1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Flunarizine
Phân loại: Thuốc kháng histamin H1. Thuốc chẹn kênh calci.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): N07CA03.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: Siberizin
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược phẩm Sao Kim
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nang chứa flunarizin dạng hydroclorid: 5 mg flunarizin tương đương với 5,9 mg flunarizin hydroclorid.
Thuốc tham khảo:
| SIBERIZIN | ||
| Mỗi viên nang có chứa: | ||
| Flunarizine | …………………………. | 5 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Siberizin được chỉ định để :
Điều trị dự phòng cơn đau nửa đầu trong trường hợp các biện pháp điều trị khác không có hiệu quả hoặc kém dung nạp.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng uống. Uống vào buối tối
Liều dùng:
Người lớn ≤ 65 tuổi và người cao tuổi ( > 65 tuổi):
5 mg/ngày, uống vào buổi tối, duy trì trong 4 đến 8 tuần.
Trong thời gian điều trị, nếu xuất hiện các triệu chứng trầm cảm, ngoại tháp hay các biến cố bất lợi nghiêm trọng khác, cần ngừng dùng thuốc (xem mục Cảnh báo và thận trọng khi sử dụng).
Nếu sau 8 tuần điều trị không có sự cải thiện, bệnh nhân được xem như không đáp ứng với điều trị và nên ngừng dùng thuốc.
Thời gian điều trị không quá 6 tháng.
Khuyến cáo chỉ dành cho bệnh nhân ≤ 65 tuổi: Nếu biểu hiện lâm sàng của bệnh nhân cho thấy đáp ứng điều trị không đầy đủ, có thể tăng liều lên đến 10 mg/ngày nhưng cần cân nhắc trong khả năng dung nạp thuốc của bệnh nhân.
Trẻ em
Trẻ em ≥ 12 tuổi, đặc biệt trong trường hợp đau nửa đầu chưa được chẩn đoán xác định: 5 mg/ngày, uống vào buổi tối. Thời gian điều trị không quá 6 tháng.
Trẻ em < 12 tuổi: chưa có bằng chứng đầy đủ về hiệu quả và độ an toàn củ flunarizin trên đối tượng này. Không khuyến cáo sử dụng flunarizin cho trẻ em dưới 12 tuổi.
4.3. Chống chỉ định:
Mẫn cảm với flunarizin hay bất cứ thành phần tá dược nào của thuốc.
Có triệu chứng của bệnh Parkinson từ trước khi điều trị.
Tiền sử có các triệu chứng ngoại tháp.
Bệnh trầm cảm hoặc tiền sử có hội chứng trầm cảm tái phát.
4.4 Thận trọng:
Bệnh nhân bị bệnh gan hoặc rối loạn chuyển hóa porphyrin
Không dùng Siberizin vượt quá liều khuyến cáo. Cần theo dõi người bệnh thường xuyên, định kỳ, đặc biệt trong thời gian điều trị duy trì để phát hiện sớm các biểu hiện ngoại tháp, trầm cảm và ngừng điều trị kịp thời.
Một số trường hợp mệt mỏi với mức độ nặng tăng dần đã được ghi nhận khi sử dụng flunarizin. Nếu tình trạng này xảy ra, cần ngừng điều trị với flunarizin.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Siberizin có thể gây buồn ngủ đối với bệnh nhân trong giai đoạn đầu điều trị. Do đó cần phải thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: NA
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Các nghiên cứu trên động vật cho thấy thuốc không có hại trực tiếp hay gián tiếp đến sự sinh sản, sự phát triển của phôi thai và tiến trình thai nghén. Tuy nhiên, do tính an toàn của thuốc trên phụ nữ mang thai chưa được đánh giá đầy đủ, khong dùng Siberizin cho phụ nữ mang thai.
Thời kỳ cho con bú:
Nghiên cứu trên động vật đã chứng tỏ Flunarizin được bài tiết vào sữa mẹ với nồng độ cao hơn trong huyết tương. Chưa có dữ liệu nói về sự bài tiết qua sữa ở người. Do đó không khuyến cáo sử dụng Siberizin cho phụ nữ cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Nói chung, Siberizin dung nạp tốt. Các tác dụng phụ xảy ra khi bắt đầu dùng thuốc thường ở mức độ nhẹ, bao gồm buồn ngủ, mệt mỏi, tăng cân hoặc có cảm giác thèm ăn. Các tác dụng phụ khác như ợ nóng, buồn nôn, đau dạ dày, chứng mất ngủ, bồn chồn lo lắng, khô miệng, đau cơ… hiếm xảy ra. Thuốc có thể gây trầm cảm hoặc triệu chứng ngoại tháp (run, rối loạn vận động) trên những bệnh nhân cao tuổi phải điểu trị lâu dài.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Khi xảy ra các tác dụng không mong muốn, hãy ngừng dùng flunarizin, các triệu chứng sẽ khỏi hoàn toàn hoặc giảm bớt một phần. Hãy tiến hành việc điều trị triệu chứng và hỗ trợ nếu cần.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Dùng kết hợp với thuốc kích thích enzym gan (carbamazepin, phenytoin) có thể làm tăng chuyển hóa của Siberizin. Do đó, cần phải tăng liều Siberizin.
Rượu và thuốc an thần có thể làm tăng tác dùng phụ buồn ngủ của Siberizin.
4.9 Quá liều và xử trí:
Trong trường hợp quá liều hoặc vô tình ngộ độc thuốc, báo ngay cho nhân viên y tế để áp dụng những biện pháp hỗ trợ cần thiết. Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Rửa dạ dày hoặc dùng than hoạt nếu thấy cần thiết.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Siberizin chứa hoạt chất Flunarizin là dẫn chất diflouriant của cinnarizin. Thuốc có tác dụng kháng histamin, an thần và chẹn kênh calci. Flunarizin được dùng để phòng ngừa đau nửa đầu, chóng mặt do rối loạn tiền đình và các rối loạn mạch máu não. Thuốc cũng được sử dụng kết hợp với các thuốc chống động kinh để điều trị động kinh cho những bệnh nhân không đáp ứng với các phác đồ điều trị chuẩn.
Cơ chế tác dụng của Flunarizin vẫn chưa được hoàn toàn sáng tỏ. Có thể là do thuốc ức chế kênh calci làm giảm sự quá tải canxi trong tế bào, do đó có tác dụng làm giãn mạch máu não. Ngoài ra, có thể còn do thuốc ức chế sự co mạch do làm giảm các chất trung gian như serotonin, prostaglandin, tăng cung cấp oxy cho tế bào thần kinh, cải thiện độ nhớt của máu. Khác với ergostamin, Flunarizin không tác động lên sự co bóp và dẫn truyền cơ tim.
Cơ chế tác dụng:
Flunarizin là dẫn xuất difluor của piperazin, có liên quan về mặt cấu trúc với cinarizin. Flunarizin có tính chất dược lý học tương tự như cinnarizin, nhưng có thời gian bán hủy kéo dài trong huyết tương nên có thể điều trị với phác đồ mỗi ngày một lần.
Tác dụng của Flunarizin dựa trên sự đối kháng có chọn lọc dòng vận chuyển canxi qua màng tế bào của những tế bào cơ mạch máu, tế bào hồng cầu và các tế bào não.
Flunarizin được cho là ức chế dòng canxi đi vào tế bào trong các trường hợp canxi đi vào tế bào quá nhiều và gây tổn thương cho tế bào do quá tải canxi. Do đó thuốc được xếp vào loại chất ức chế quá tải canxi.
Flunarizin cũng ức chế sự co cơ trơn do sự đi vào của canxi ngoại bào.
Phần lớn những thuốc kháng histamin (H1) cũng có tác dụng chống tiết acetylcholin và an thần. Thuốc kháng histamin có thể chặn các thụ thể ở cơ quan tận cùng của tiền đình và ức chế sự hoạt hóa quá trình tiết histamin và acetylcholin.
5.2. Dược động học:
Sau khi uống thuốc được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa, đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương trong vòng 2 đến 4 giờ và đạt trạng thái hằng định ở tuần thứ 4 đến tuần thứ 5. Thuốc liên kết nhiều với protein huyết tương (khoảng 90%). Sau khi chuyển hóa hoàn toàn qua gan, thuốc và các chất chuyển hóa được bài tiết ra phân qua đường mật. Thời gian bán thải tận cùng của thuốc khoảng 18 ngày.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Không bảo quản trên 30°C. Bảo quản trong bao bì gốc của thuốc.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
