1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Enalapril
Phân loại: Thuốc nhóm ức chế enzym chuyển angiotensin..
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): C09AA02.
Biệt dược gốc: Renitec
Biệt dược: Enalapril Glomed, Lodinap
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược phẩm Glomed.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 5 mg, 10 mg.
Thuốc tham khảo:
| ENALAPRIL 10 GLOMED | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Enalapril maleat | …………………………. | 10 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| LODINAP 5 | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Enalapril maleat | …………………………. | 5 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| LODINAP 20 | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Enalapril maleat | …………………………. | 20 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| LODINAP 10 | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Enalapril maleat | …………………………. | 10 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Enalapril được dùng một mình hay phối hợp với các thuốc khác trong điều trị cao huyết áp và suy tim.
Enalapril còn được dùng trong phòng ngừa các cơn thiếu máu mạch vành và những triệu chứng suy tim ở người bệnh suy thất trái không triệu chứng, kể cả chứng nhồi máu cơ tim.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Enalapril được dùng bằng đường uống.
Liều dùng:
Người lớn:
Cao huyết áp: liều khởi đầu là 2,5 – 5 mg/ ngày. Có thể tăng liều tùy theo đáp ứng huyết áp của người bệnh. Liều duy trì thông thường là 10 – 20 mg/ lần x 1 lần/ ngày. Không dùng quá 40 mg/ ngày.
Suy tim: thường dùng enalapril đồng thời với thuốc lợi tiểu. Trong trường hợp này nên giảm liều thuốc lợi tiểu trước khi bắt đầu điều trị bằng enalapril và phải có sự giám sát của bác sĩ. Liều khởi đầu khuyên dùng là 2,5 mg/ lần x 1 lần/ ngày, trong 3 ngày đầu; 2,5 mg/ lần x 2 lần/ ngày, trong 4 ngày tiếp theo. Có thể tăng dần liều đến 20 mg/ ngày, uống 1 lần hoặc chia làm 2 lần vào buổi sáng và buổi tối. Có thể điều chỉnh liều trong 2 – 4 tuần.
Suy thất trái không triệu chứng: liều khởi đầu là 2,5 mg ngày 2 lần vào buổi sáng và buổi tối. Có thể tăng dần liều đến 20 mg/ ngày, chia làm 2 lần vào buổi sáng và buổi tối. Có thể điều chỉnh liều trong 2 – 4 tuần.
Bệnh nhân suy thận: cần giảm liều hoặc kéo dài khoảng cách giữa các liều.
Nếu độ thanh thải creatinin từ 30 – 80 ml/ phút: liều khởi đầu là 2,5 mg/ ngày. Liều duy trì thông thường là 5 – 10 mg/ ngày. Liều tối đa là 20 mg/ ngày.
Nếu độ thanh thải creatinin nhỏ hơn hoặc bằng 30 ml/ phút: liều khởi đầu là 2,5 mg/ ngày. Liều duy trì thông thường là 2,5 – 5 mg/ ngày. Liều tối đa là 10 mg/ ngày.
Bệnh nhân thẩm phân máu: liều thông thường là 2,5 mg vào ngày thẩm phân. Những ngày tiếp theo có thể tăng liều tùy theo đáp ứng huyết áp của bệnh nhân.
Trẻ em: tham khảo ý kiến bác sĩ.
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Tiền sử phù mạch do dùng thuốc ức chế men chuyển angiotensin, phù mạch tự phát hay di truyền.
Hẹp động mạch thận một bên hoặc hai bên.
Hẹp động mạch chủ, bệnh cơ tim tắc nghẽn mạch.
Hạ huyết áp có trước.
Phụ nữ có thai.
4.4 Thận trọng:
Trong trường hợp suy tim, nên kiểm soát huyết áp và chức năng thận trước và trong suốt quá trình điều trị.
Tham khảo ý kiến bác sĩ trước khi sử dụng trong trường hợp: Suy thận, tiền sử phù thần kinh mạch máu, hẹp động mạch chủ, hẹp động mạch thận, bệnh mạch máu thận, bệnh cơ tim.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Trong một vài trường hợp thuốc có thể ảnh hưởng đến khả năng điều khiển tàu xe hay vận hành máy móc, đặc biệt trong giai đoạn đầu của quá trình điều trị.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: D
US FDA pregnancy category: D
Thời kỳ mang thai:
Thuốc không được khuyên dùng cho phụ nữ đang mang thai, đặc biệt trong 3 tháng giữa và 3 tháng cuối của thai kỳ.
Thời kỳ cho con bú:
Enalapril bài tiết trong sữa mẹ nên thường không được khuyên dùng trong trường hợp đang cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Tác dụng ngoại ý thường nhẹ và thoáng qua.
Thường gặp: nhức đầu, chóng mặt, mệt mỏi, mắt ngủ, rồi loạn vị giác, tiêu chảy, buồn nôn, nôn, đau bụng, hạ huyết áp thế đứng, ngất, phát ban, ho khan và phù mạch có thể do tác dụng lên chuyển hóa bradykinin hoặc prostaglandin, suy thận.
Ít gặp: giảm hemoglobin và hematocrit, giảm bạch cầu trung tính, mất bạch cầu hạt, protein niệu, kích động.
Hiếm gặp: tắc ruột, viêm tụy, viêm gan, quá mẫn, đau cơ, co thắt phế quản và hen.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Khi bắt đầu điều trị, nên dùng thuốc với liều thấp và kiểm tra nồng độ natri huyết thanh.
Có thể xảy ra phù mạch, đặc biệt sau khi dùng liều enalapril đầu tiên, và nếu có thêm phù thanh quản có thể gây tử vong. Cần thông báo cho người bệnh về những dấu hiệu và triệu chứng của phù mạch (phù mặt, mắt, môi, lưỡi, hoặc khó thở), khi thấy có triệu chứng này phải ngừng dùng thuốc và thông báo ngay cho bác sỹ. Điều trị phù mạch ở lưỡi, thanh môn hoặc thanh quản, bao gồm các biện pháp sau:
Ngừng dùng enalapril và cho người bệnh vào viện; tiêm adrenalin dưới da; tiêm tĩnh mạch diphenhydramin hydroclorid; tiêm tĩnh mạch hydrocortison.
Định kỳ theo dõi và đếm bạch cầu ở người bệnh sử dụng enalapril, đặc biệt ở người suy thận.
Phải theo dõi huyết áp và chức năng thận chặt chẽ trước và sau khi bắt đầu điều trị.
Nếu không đạt được đáp ứng điều trị đủ trong vòng 4 tuần, nên tăng liều dùng hoặc điều trị thêm bằng những thuốc chống tăng huyết áp khác.
Khi có hạ huyết áp nặng cần truyền tĩnh mạch natri clorid 0,9%. Enalapril thường không ảnh hưởng đến nồng độ kali huyết thanh. Nếu dùng enalapril cùng với thuốc lợi niệu có thể giảm nguy cơ giải phóng aldosteron thứ phát cùng với hạ kali máu. Ớ người suy thận, enalapril có thể gây tăng nồng độ kali huyết thanh. Bởi vậy, không khuyến cáo dùng thuốc lợi niệu giữ kali và thuốc bố sung kali cho người bệnh giảm chức năng thận vì có thể làm tăng kali máu. Nếu vẫn cần phải điều trị đồng thời với thuốc lợi niệu, phải hết sức thận trọng và thường xuyên đo kali huyết. Cần phải đo creatinin huyết trước khi bắt đầu điều trị thuốc cho người bệnh có nghi ngờ hẹp động mạch thận.
Trong phẫu thuật lớn hoặc trong khi gây mê bằng thuốc có tác dụng hạ huyết áp, enalapril có thể ngăn cản tạo angiotensin II, sau khi có giải phóng renin bù trừ dẫn đến hạ huyết áp kịch phát, cần được điều chỉnh bằng tăng thể tích tuần hoàn
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Tác dụng hạ huyết áp của enalapril được tăng cường khi dùng đồng thời với các thuốc trị cao huyết áp gây giải phóng renin (ví dụ: thuốc lợi tiểu), thuốc gây mê và bị giảm khi dùng đồng thời với các thuốc kháng viêm không steroid (NSAIDs).
Sử dụng enalapril đồng thời với các thuốc làm tăng kali huyết thanh như thuốc lợi tiểu giữ kali, các chất bổ sung kali hoặc các chất thay thế muối có chứa kali có thể gây tăng đáng kể kali huyết thanh.
Sử dụng enalapril đồng thời với lithi có thể làm tăng nồng độ lithi huyết.
Sử dụng enalapril đồng thời với các thuốc chẹn beta – adrenergic, methyldopa, các nitrat, thuốc chẹn calci, hydralazin, prazosin và digoxin không cho thấy tương tác nào có ý nghĩa lâm sàng.
4.9 Quá liều và xử trí:
Triệu chứng: Dữ liệu về quá liều enalapril ở người còn hạn chế. Đặc điểm nổi bật của quá liều enalapril chủ yếu là hạ huyết áp.
Xử trí:
Ngừng điều trị bằng enalapril và theo dõi người bệnh chặt chẽ.
Chủ yếu điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Nếu tụt huyết áp xảy ra, đặt bệnh nhân nằm ngửa và truyền tĩnh mạch dung dịch nước muối sinh lý.
Thẩm phân máu có thể giúp loại enalaprilat ra khỏi vòng tuần hoàn.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Sau khi uống, enalapril thủy phân thành enalaprilat có tác dụng ức chế men chuyển angiotensin (ACE). Men chuyển angiotensin (ACE) là một peptidyl dipeptidase xúc tác phản ứng chuyển đổi angiotensin I thành angiotensin II, chất gây co mạch mạnh. Angiotensin II còn kích thích vỏ thượng thận tiết aldosteron.
Lợi ích của enalapril trong điều trị cao huyết áp và suy tim chủ yếu là do ức chế hệ renin – angiotensin – aldosteron. Sự ức chế men chuyển angiotensin làm giảm angiotensin II trong huyết tương dẫn đến làm giảm co mạch và giảm tiết aldosteron. Sự giảm co mạch dẫn đến làm giảm sức cản ngoại vi. Trong bệnh suy tim, thuốc làm giảm đồng thời tiền gánh và hậu gánh; và công suất của tim có thể tăng mà không làm thay đổi đáng kể nhịp tim. Điều trị lâu dài với enalapril làm giảm chứng suy tim sung huyết, giảm triệu chứng và mức độ của bệnh suy tim.
Men chuyển angiotensin giống với kininase, một enzym phân hủy bradykinin. Việc làm tăng nồng độ bradykinin, một peptid gây co mạch mạnh, có vai trò gì trong hiệu quả điều trị của enalapril vẫn chưa rõ ràng.
Trong khi cơ chế làm giảm huyết áp của enalapril được cho rằng chủ yếu là ức chế hệ renin – angiotensin – aldosteron, thì trong thực tế enalapril có tác dụng chống tăng huyết áp ngay cả ở những bệnh nhân cao huyết áp có renin thấp.
Cơ chế tác dụng:
Enalapril là một thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin, có tác dụng nhờ enalaprilat là chất chuyển hóa của enalapril sau khi uống. Enalapril làm giảm huyết áp ở người huyết áp bình thường, người tăng huyết áp, và có tác dụng tốt đến huyết động ở người suy tim sung huyết, chủ yếu do ức chế hệ renin – angiotensin – aldosteron.
Enalapril ngăn cản angiotensin I chuyển thành angiotensin II (chất gây co mạch mạnh) nhờ ức chế enzym chuyển angiotensin (ACE). Ức chế ACE lúc đầu làm giảm nồng độ angiotensin II trong huyết tương và hậu quả là huyết áp cơ thể bị giảm một phần do giảm co mạch. Sự giảm angiotensin II này làm hoạt tính renin trong huyết tương (PRA = plasma renin activity) tăng và làm giảm tiết aldosteron. Tác dụng giảm huyết áp ban đầu của enalapril tỏ ra tỷ lệ với ức chế ACE trong máu, nhưng tác dụng giảm huyết áp của thuốc kéo dài hơn so với giảm nồng độ angiotensin II. Có ý kiến cho rằng tác dụng giảm huyết áp của thuốc ức chế ACE cũng có thể một phần do tác dụng tại chỗ (như ở thành mạch máu). Bằng cách làm giảm sản xuất angiotensin II tại chỗ, thuốc ức chế ACE có thể làm giảm trương lực của thành mạch bằng cách làm giảm co mạch trực tiếp do angiotensin II và/hoặc làm tăng hoạt tính hệ thần kinh giao cảm do angiotensin II. Trong khi dùng lâu dài enalapril, nồng độ angiotensin II trong huyết tương có thể trở lại mức trước khi điều trị, và ức chế hệ thống renin-angiotensin ở các mô (như ở thành mạch, thận) hơn là ở máu có thể là những yếu tố quyết định quan trọng hơn nhiều đối với tác dụng giảm huyết áp của thuốc, đặc biệt khi dùng lâu dài.
5.2. Dược động học:
Enalapril tác động như một tiền chất của diacid enalaprilat, là dạng có hoạt tính và hấp thu kém qua đường uống. Sau khi uống, khoảng 60% liều enalapril được hấp thu qua đường tiêu hóa và nồng độ đỉnh của thuốc trong huyết tương đạt được trong vòng 1 giờ. Thức ăn không ảnh hưởng đến sự hấp thu của Enalapril.
Enalapril được thủy phân nhiều ở gan thành enalaprilat. Nồng độ đỉnh của enalaprilat trong huyết tương đạt được trong vòng 3 đến 4 giờ sau khi uống 1 liều enalapril. Khoảng 50 – 60% enalaprilat liên kết với protein huyết tương.
Thời gian bán tích lũy hiệu quả của enalaprilat sau nhiều lần uống enalapril maleat là 11 giờ ở những người có chức năng thận bình thường. Sau khi uống 1 liều enalapril, thuốc được thải trừ trong nước tiểu và phân dưới dạng enalaprilat và dạng không đổi, phần lớn thải trừ qua nước tiểu. Enalaprilat có thể được loại bỏ bởi thẩm phân máu và thẩm phân phúc mạc.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: Tinh bột ngô, lactose monohydrat, magnesi Sstearat, tinh bột tiền gelatin hóa, natri bicarbonat.
6.2. Tương kỵ :
Không có.
6.3. Bảo quản:
Bảo quản trong bao bì kín, nơi khô. Nhiệt độ không quá 30°C
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
