1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Cyproheptadin
Phân loại: Thuốc kháng histamin H1.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): R06AX02.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: Ciplactin
Hãng sản xuất : Cipla Ltd
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Siro uống 2mg/5ml.
Thuốc tham khảo:
| CIPLACTIN | ||
| Mỗi 5ml siro uống có chứa: | ||
| Cyproheptadin | …………………………. | 2 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Viêm mũi dị ứng lâu năm & theo mùa
Viêm mũi vận mạch.
Viêm kết mạc dị ứng do hít phải các dị ứng nguyên và thực phẩm
Các biểu hiện dị ứng ngoài da nhẹ, không biến chứng của bệnh nổi mề đay và phù mạch
Cải thiện các phản ứng dị ứng với máu hoặc huyết tương.
Mề đay do lạnh.
Chứng da vẽ nổi
Được dùng trong điều trị các phản ứng phản vệ phụ thêm cho epinephrin và các xử trí chuẩn khác sau khi các biểu hiện cấp tính đã được chế ngự.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Thuốc dùng đường uống
Liều dùng:
Liều lượng được kê toa cho cá nhân tùy theo nhu cầu và đáp ứng của bệnh nhân. Mặc dù thuốc; này chủ yếu dùng cho trẻ em, nhưng nó cũng được sử dụng cho người lớn không thể nuốt được thuốc viên.
Trẻ em:
Tổng liều dùng hàng ngày cho trẻ em có thể được tính trên cơ sở trọng lượng cơ thể hoặc diện tích cơ thể với liều dùng khoảng 0,25 mg / kg / ngày (0,11 mg / pound/ ngày) hoặc 8 mg cho mỗi mét vuông da (8 mg/m2).
Trẻ em (2 – 6 tuổi):
Liều thường dùng là 2 mg (một muỗng cà phê) x 2-3 lần / ngày, có thể điều chỉnh khi cần tùy mức độ đáp ứng của bệnh nhân. Tổng liều không quá 12 mg /ngày.
Trẻ em ( 7 – 14 tuổi) : liễu thường dùng là 4 mg (hai muỗng cả phê )x 2-3 lần / ngày, có thể được điều chỉnh khi cần thy mức độ đáp íng của bệnh nhân. Tổng liều không quá 16 mg /ngày
Người lớn: tổng liều dùng hàng ngày cho người lớn không nên vượt quá 0,5 mg/ kg / ngày (0,23 mg / pound / ngày). Phạm vi điều trị từ 4 – 20 mg / ngày, với phần lớn các bệnh nhân cần liều từ 12-16mẹ./ ngày. Một bệnh nhân thỉnh thoảng có thể cần liều cao đến 32 mg/ ngày để có được sự giảm bệnh đầy đủ. Khuyến cáo nên bắt đầu với liều dùng 4 mg (hai muỗng cà phê) x 3 lần / ngày, liều có thể được điều chỉnh tùy theo mức độ đáp ứng của bệnh nhân.
4.3. Chống chỉ định:
Trẻ sơ sinh hoặc sinh non: Thuốc này không nên sử dụng ở trẻ sơ sinh hoặc sinh non.
Bà mẹ nuôi con bú: Do thuốc kháng histamin có nguy cơ cao nói chung cho trẻ nhỏ và đặc biệt là cho trẻ sơ sinh và sinh non, do đó chống chỉ định điều trị thuốc kháng histamin ở các bà mẹ đang nuôi con bú.
Các trường hợp khác :
Quá mẫn với cyproheptadin và các loại thuốc khác có cấu trúc hóa học tương tự.
Điều trị đồng thời với chất ức chế monoamin oxidase
Bệnh tăng nhãn áp góc đóng.
Bệnh nhân bị loét dạ dày do hẹp tá tràng.
Phì đại tuyến tiền liệt triệu chứng.
Hẹp cổ bàng quang.
Tắc môn vị tá tràng.
Người cao tuổi, bệnh nhân suy nhược
4.4 Thận trọng:
Trẻ em: Dùng quá liều thuốc kháng histamin, đặc biệt là cho trẻ nhỏ và trẻ em có thể tạo ra ảo giác, suy nhược hệ thần kinh trung ương, co giật và tử vong.
Không nên sử dụng Cyproheptadin cho trẻ em dưới 2 tuổi. Trên trẻ em, dùng quá liều có thể gây ngưng tim ngưng thở.
Các thuốc kháng histamin có thể làm giảm sự tỉnh táo; ngược lại, đặc biệt là ở trẻ nhỏ, thỉnh thoảng chúng có thể gây kích thích.
Thuốc làm dịu hệ thần kinh trung ương : Thuốc kháng histamin có thể có tác dụng cộng thêm với rượu và các thuốc làm dịu hệ thân kinh trung ương khác, ví dụ như thuốc ngủ, thuốc an thần, các thuốc chống lo âu.
Các hoạt động cần sự tỉnh táo: Bệnh nhân cần phải thận trọng khi tham gia vao các hoạt động đòi hỏi sự tỉnh táo và phôi hợp vận động, chẳng hạn như lái xe hay vận hành máy.
Thuốc kháng histamin có nhiều khả năng gây chóng mặt, buồn ngủ và hạ huyết áp ở bệnh nhân cao tuổi.
Trên người cao tuổi (> 65 tuổi) chưa có nghiên cứu đầy đủ, cần khởi đầu điều trị ở liều thấp của khoảng liều khuyến cáo cho người lớn.
Cyproheptadin có tác động giống atropin, do đó, nên dùng thận trọng ở những bệnh nhân:
Có tiền sử hen phế quản
Tăng nhãn áp
Bệnh cường tuyến giáp
Bệnh tim mạch
Tăng huyết áp
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Thuốc này có thể gây chóng mặt và buồn ngủ. Bệnh nhân đang dùng thuốc không nên lái xe hay vận hành máy móc, trừ khi khả năng về thể chất và tinh thần của họ đã được chứng minh là không bị ảnh hưởng bởi thuốc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: A
US FDA pregnancy category: B
Thời kỳ mang thai:
Có thai – mức độ nguy cơ B.
Nghiên cứu sinh sản đã được thực hiện trên thỏ, chuột nhắt và chuột cống khi dùng đường uống với liều gấp khoảng 32 lần liều dùng trên người, không thấy có bằng chứng Cyproheptadin gây hại tới bào thai cũng như khả năng sinh sản. Cyproheptadin đã được chứng minh là độc đối với chuột khi được tiêm trong phúc mạc với liều gấp bốn lần liều uống khuyên dùng tối đa cho người. Tuy nhiên trong hai nghiên cứu ở phụ nữ có thai, đã không thấy cyproheptadin làm tăng nguy cơ bất thường khi được sử dụng trong tam cá nguyệt đầu, thứ hai và thứ ba của thai kỳ. Không thấy thuốc gây ảnh hưởng sinh quái thai cho bất kỳ trẻ sơ sinh nào. Vì các nghiên cứu ở người không thể loại trừ khả nănggây nguy hại, do đó chỉ nên sử dụng cyproheptadin trong thời kỳ mang thai khi thật cần thiết.
Thời kỳ cho con bú:
Chưa biết rõ liệu thuốc có tiết vào sữa người hay không. Vì nhiều loại thuốc có thể tiết vào sữa người và vì cyproheptadin có khả năng gây phản ứng phụ năng cho trẻ đang bú sữa mẹ nên cần có chỉ định của Bác sỹ xem nên ngưng cho con bú hay ngưng thuốc, đồng thời cần lưu ý đến tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Phản ứng bat lợi đã được báo cáo với việc sử dụng các thuốc kháng histamin như sau:
Hệ thống thần kinh trung ương: An thần, buồn ngủ (thường là thoáng qua), chóng mặt, bị lúng túng khi phối hợp, lú lẫn, bồn chồn, kích thích, căng thẳng, run, khó chịu, hành vi hung hăng, mất ngủ, dị cảm, viêm dây thần kinh, co giật, sảng khoái, ảo giác, cuồng loạn, ngất.
Da: biểu hiện dị ứng phát ban và phù nề, quá nhiều mồ hôi, nổi mề đay, nhạy cảm với ánh sáng.
Giác quan: viêm mê đạo tai cấp tính, nhìn mờ, nhìn đôi, chóng mặt, ù tai.
Tim mạch: Hạ huyết áp, đánh trống ngực, nhịp tim nhanh, ngoại tâm thu, sốc phản vệ.
Huyết học: thiếu máu tan máu, giảm bạch cầu, mất bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu.
Hệ tiêu hóa: ứ mật, suy gan, viêm gan, chức năng gan bất thường, khô miệng, đau thượng vị, chán ăn, buồn nôn, nôn mửa, tiêu chảy, táo bón, vàng da.
Sinh dục và niệu đạo: Tiểu khó và thường xuyên, bí tiểu, kinh nguyệt sớm
Hô hấp: Khô mũi và cổ họng, giảm tiết dịch phế quản, đau thắt ngực và thở khò khè, nghẹt mũi, chảy máu cam.
Các tác dụng khác: Mệt mỏi, rùng mình, đau đầu, tăng sự thèm ăn / tăng cân
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Thuốc ức chế MAO kéo dài và tăng cường tác dụng kháng cholinergic của thuốc kháng histamin. Thuốc kháng histamin có thể có tác dụng cộng thêm với rượu và các thuốc làm dịu thần kinh trung ương khác như thuốc ngủ, thuốc an thần, các thuốc chống lo âu.
4.9 Quá liều và xử trí:
Các phản ứng quá liều với thuốc kháng histamin có thể thay đổi từ trạng thái suy nhược TKTW đến kích thích kích thích đặc biệt là ở trẻ nhỏ. .Ngoài ra, cũng có các dấu hiệu và triệu chứng giống như với atropine (khô miệng, giãn con ngươi; mặt đỏ bừng, v..v) cũng như các triệu chứng tiêu hóa có thể xảy ra.
Nếu nôn mửa không thấy xảy ra một cách tự nhiên, bệnh nhân nên được gây nôn với xi-rô Ipecac.
Nếu bệnh nhân không thê nôn thì cho rửa dạ dày sau đó cho dùng than hoạt tính. Có thể rửa đạ dày bằng dung dịch muối đẳng trương. Phải thận trọng khi thực hiện việc hút dịch ra, đặc biệt là ở trẻ sơ sinh và trẻ em. Khi thấy có các dấu hiệu và triệu chứng về TKTW đe dọa đến tính mạng, có thể xem xét cho dùng salicylate physostigmine tiêm tĩnh mạch. Liều lượng và tần xuất dùng phụ thuộc vào tuổi, đáp ứng lâm sàng, và tái phát sau khi đáp ứng.
Các loại muối tây xổ như sữa Magnesi, bằng cách thâm thâu đưa nước vào ruột và đo đó, có giá trị cho tác động trong việc làm loãng nhanh các chất có trong ruột.
Không nên sử dụng các chất kích thích. Các thuốc tăng huyết áp có thể được sử dụng để điều trị hạ huyết áp.
LD50 uống của cyproheptadin tương ứng ở chuột nhắt và chuột cống là 123 mg / kg, và 295 mg /kg.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Cyproheptadin là một chất đối kháng với histamin & serotonin. Thuốc có tính kháng cholin và an thần. Thuốc có tác dụng cạnh tranh với serotonin và histamin tương ứng ở các vị trí tiếp nhận.
Cơ chế tác dụng:
Cyproheptadin là một chất đối kháng serotonin và histamin có tác dụng kháng cholinergic và an thần do nó cạnh tranh với serotonin và histamin tại vị trí gắn tương ứng trên receptor.
5.2. Dược động học:
Sau khi uống một liều đơn 4 mg Cyproheptadin hydroclorid đánh dấu 14 C phỏng xạ ở người khỏe mạnh, dưới dạng thuốc viên hoặc Si-rô, thuốc được bài tiết theo phân khoảng 2- 20% trong đó chỉ khoảng 34% thuốc ở dạng không chuyển hóa, tương ứng với ít hơn 5,7% liều dùng. Ít nhất 40% hoạt tính phóng xạ sử dụng được bài tiết trong nước tiêu. Không có số lượng phát hiện của thuốc không thay đổi được hiện diện trong nước tiêu của bệnh nhân mãn tính 12-20 mg liều hàng ngày của xi-rô cyproheptadin. Chất chuyên hóa chính được tìm thấy trong nước tiêu của người đã được xác định như một liên hợp glucuronid amoni bậc bốn của cyproheptadin. Sự thải trừ giảm ở bệnh nhân suy thận.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Đường M30/530, Methyl hydroxybenzoat, Propyl hydroxybenzoat, dung dich Sorbitol, Acid citric khan, Cồn tuyệt đối, màu SunsetYellow FCF Supra, huong trai cây hỗn hợp S-1038, Glycerol, Natri hydroxid, Nước tinh khiét.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
