Levofloxacin – Levojack

Thuốc Levojack là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Levojack (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Levofloxacin

Phân loại: Thuốc kháng sinh nhóm quinolon. Fluoroquinolon thế hệ 3

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J01MA12, S01AE05.

Biệt dược gốc: Tavanic , Cravit , Cravit Ophthalmic

Biệt dược: Levojack

Hãng sản xuất : Health Care Formulations Pvt. Ltd – Ấn Độ

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 500mg

Thuốc tham khảo:

*LEVOJACK*
Mỗi viên nén có chứa:
Levofloxacin	………………………….	500 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

3. Video by Pharmog:

[VIDEO DƯỢC LÝ]

————————————————

► Kịch Bản: PharmogTeam

► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog

► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/

► Group : Hội những người mê dược lý

► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/

► Website: pharmog.com

4. Ứng dụng lâm sàng:

4.1. Chỉ định:

Levofloxacin được chỉ định để điều trị các trường hợp nhiễm khuẩn do các vi khuẩn nhạy cảm với levofloxacin gây ra sau đây:

Viêm xoang cấp.

Đợt kịch phát cấp của viêm phế quản mạn.

Viêm phổi mắc phải trong cộng đồng.

Nhiễm khuẩn đường tiểu có biến chứng, kể cả viêm thận – bể thận.

Nhiễm khuẩn da và phần mềm.

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

Nuốt trọn viên thuốc, không nghiền nát với một lượng nước vừa đủ. Thuốc có thể chia đôi theo đường khía trên bề mặt viên để phân liều. Có thể sử dụng thuốc trong bữa ăn hoặc giữa 2 bữa ăn..

Liều dùng:

Liều lượng sử dụng tùy thuộc vào độ nặng của nhiễm khuẩn và mức độ nhạy cảm với thuốc của tác nhân gây bệnh được nghi ngờ.

Liều lượng sử dụng và thời gian điều trị trên người lớn có chức năng thận bình thường (độ thanh thải creatinin > 50ml/phút) như sau:

Viêm xoang cấp: 500 mg/1 lần/ngày, trong khoảng 10 – 14 ngày.

Đợt kịch phát cấp của viêm phế quản mạn: 250 – 500 mg/ 1 lần/ ngày, trong vòng 7 – 10 ngày.

Viêm phổi mắc phải tại cộng đồng: 500 mg/lần, 1 – 2 lần/ngày, trong 7 – 14 ngày.

Nhiễm khuẩn đường tiểu có biến chứng, kể cả viêm thận – bể thận: 250 mg/1 lần/ngày, trong 7 – 10 ngày.

Viêm tuyến tiền liệt mạn tính: 500 mg/ 1 lần/ ngày, trong vòng 28 ngày.

Nhiễm khuẩn ở da và mô mềm: 250 mg/ 1 lần/ ngày hoặc 500 mg, mỗi ngày 2 lần, trong vòng 7 – 14 ngày.

Liều lượng thuốc trên một số đối tượng đặc biệt

Bệnh nhân là người lớn bị suy giảm chức năng thận: liều lượng sử dụng thay đổi tùy theo mức độ nhiễm khuẩn

Bệnh nhân suy giảm chức năng gan: không cần điều chỉnh liều lượng thuốc.

Bệnh nhân là người cao tuổi: không cần điều chỉnh liều, tuy nhiên cần đặc biệt chú ý đến chức năng thận trên bệnh nhân cao tuổi điều chỉnh liều cho hợp lý.

Trẻ em và thiếu niên: chống chỉ định

4.3. Chống chỉ định:

LEVOJACK chống chỉ định trong các trường hợp sau:

Trên bệnh nhân tăng mẫn cảm (dị ứng ) với Levofloxacin, các thuốc khác thuộc nhóm quinolon hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.

Trên bệnh nhân động kinh.

Trên bệnh nhân có tiền sử đau gân cơ liên quan tới việc sử dụng fluoroquinolon.

Trên trẻ em hoặc thiếu niên.

Trên phụ nữ có thai và phụ nữ nuôi con bằng sữa mẹ.

4.4 Thận trọng:

Trên bệnh nhân có tiền sử co giật với các thuốc gây hưng phấn, với các kháng sinh nhóm quinolon phải hết sức thận trọng khi sử dụng levofloxacin

Tiêu chảy, Đặc biệt là tiêu chảy nặng, dai dẳng và/hoặc có máu trong và sau khi điều trị bằng levofloxacin, có thể là triệu chứng của viêm đại tràng giả mạc do Clostridium dificile. Nếu nghi ngờ là viêm đại tràng giả mạc phải ngay lập tức ngưng sử dụng levofloxacin.

Viêm gân, Hiếm khi nhận thấy khi dùng quinolon, có thể dẫn tới đứt gân, đặc biệt là gân gót chân (Achiles). Biến chứng này có thể xuất hiện ở 48 giờ đầu tiên, sau khi bắt đầu dùng thuốc và có thể bị cả hai bên. Nguy cơ viêm gân và đứt gân Achiles gia tăng ở: người cao tuổi, người đang dùng corticoid. Nếu nghi viêm gân, phải ngay lập tức ngừng điều trị với levofloxacin và cần phải có liệu pháp điều trị phần gân bị tổn thương.

Trên bệnh nhân suy thận, Phải điều chỉnh liều vì levofloxacin đào thải chủ yếu qua thận.

Mặc dù hiện tượng nhạy cảm với ánh sáng ở các bệnh nhân sử đụng levofloxacin là hiếm gặp, tuy nhiên bệnh nhân đang được điều trị với levofloxacin nên hạn chế việc tiếp xúc không cần thiết với ánh sáng mặt trời hoặc tia cực tím nhân tạo

Bệnh nhân bị thiếu hoạt tính enzym G-6-phosphate dehydrogenase: Nguy cơ tiềm ẩn có thể gặp phản ứng tan huyết khi được điều trị bằng các kháng sinh thuộc nhóm quinolon. Khả năng này cũng cần phải được xét đến khi cho bệnh nhân sử dụng levofloxacin.

Phản ứng quá mẫn: levofloxacin có thể gây ra các phản ứng quá mẫn nghiêm trọng, có thể đe dọa đến tính mạng của bệnh nhân. Bệnh nhân phải ngay lập tức ngưng sử dụng thuốc và thông báo với bác sĩ điều trị

Hạ đường huyết: Cũng như các kháng sinh khác thuộc nhóm quinolon, levofoxacin có thể gây ra hiện tượng hạ đường huyết nhất là ở các bệnh nhân bị bệnh tiểu đường đang được điều trị bằng thuốc hạ đường huyết hoặc insulin. Đối với các bệnh nhân này cần phải giám sát đường huyết chặt chẽ khi sử dụng thuốc.

Bệnh nhân đang được điều trị với thuốc kháng vitamin K: Cần thiết phải tiến hành song song các xét nghiệm về đông máu khi sử dụng thuốc levofloxacin trên các bệnh nhân đang được điều trị bằng thuốc kháng vitamin K.

Rối loạn thần kinh: Sự rối loạn thần kinh cũng có thể xảy ra khi sử dụng các kháng sinh trong nhóm quinolon bao gồm cả levofloxacin. Tuy nhiên rất hiếm các trường hợp có thể dẫn tới trường hợp bệnh nhân có ý nghĩ tự tử. Cần thận trọng trong việc sử dụng levofloxacin trên các bệnh nhân đang bị bệnh hoặc có tiền sử bị bệnh rối loạn tâm thần.

Kéo dài khoảng QT : Thận trọng trong sử dụng thuốc trên các bệnh nhân có nguy cơ kéo dài khoảng QT như: Bệnh nhân bị hội chứng dài khoảng QT bẩm sinh, sử dụng đồng thời với các thuốc có khả năng kéo dài khoảng QT (thuốc chống trầm cảm 3 vòng, kháng sinh nhóm macrolid, thuốc điều trị loạn nhịp tim nhóm IA và III), người cao tuổi, bệnh nhân bị bệnh tim mạch và rối loạn điện giải.

Bệnh lý thần kinh ngoại biên: Không nên tiếp tục sử dụng thuốc nếu bệnh nhân có các triệu chứng bệnh thần kinh ngoại biên để đề phòng những tổn thương không thể hồi phục.

Thuốc gây nghiện: Khi bệnh nhân đang điều trị bằng levofloxacin thì xét nghiệm tìm chất gây nghiện trong nước tiểu có thể bị dương tính giả. Cần thiết phải tiến hành các xét nghiệm khác đặc hiệu hơn.

Rối loạn hệ thống gan – mật: Ở các bệnh nhân bị các bệnh lý nghiêm trọng như nhiễm trùng máu, khi sử dụng levofloxacin thì có thể bị hoại tử gan hoặc nặng hơn là suy chức năng. Do đó bệnh nhân nên ngưng sử dụng thuốc và hỏi ý kiến bác sĩ nếu có các dấu hiệu và triệu chứng của bệnh gan như chán ăn, vàng da, nước tiểu sẫm màu, ngứa….

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Levojack có thể gây những tác dụng không mong muốn như ù tai, chóng mặt, buồn ngủ, rồi loạn thị giác, có thể trở thành một nguy cơ trong một số trường hợp như lái xe hay vận hành máy móc.

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: NA

US FDA pregnancy category: C

Thời kỳ mang thai:

Chưa có bằng chứng lâm sàng về việc sử dụng thuốc an toàn trên phụ nữ có thai nên Levojac chống chỉ định trên phụ nữ có thai.

Thời kỳ cho con bú:

Chưa có bằng chứng lâm sàng về việc sử dụng thuốc an toàn trên phụ nữ có thai nên Levojack chống chỉ định trên phụ nữ cho con bú.

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Hệ tiêu hóa:

Thường gặp: Buồn nôn, tiêu chảy.

Ít gặp: Chán ăn, ói mửa, khó tiêu (nặng bụng), đau bụng.

Hiếm gặp: Tiêu chảy có máu mà trong một số trường hợp rất hiếm có thể là viêm ruột-đại tràng, kể cả viêm đại tràng giả mạc (viêm kết tràng nặng).

Rất hiếm gặp: Hạ đường huyết (giảm lượng đường trong máu) nhất là trên bệnh nhân tiểu đường.

Phản ứng ngoài da và dị ứng:

Ít gặp: Nổi mẩn, ngứa

Hiếm gặp: Nổi mề đay, co thắt phế quản/khó thở;

Rất hiếm: Phù Quincke (phù mặt, lưỡi, họng hoặc thanh quản), hạ huyết áp, sốc phản vệ hoặc giống phản vệ (phản ứng dị ứng nặng có thể gây chết đột ngột), nhạy cảm ánh sáng; Một số trường hợp cá biệt bị nổi mụn rộp nặng như hội chứng Stevens-Johnson (phản ứng nổi bọng nước ngoài da và niêm mạc), hoại tử thượng bì nhiễm độc (hội chứng Lyell, tức các phản ứng nổi bọng nước trên da) và viêm đỏ da đa dạng xuất tiết (nổi mẩn viêm đỏ và có bọng nước). Các phản ứng da-niêm mạc và phản ứng phản vệ/giống phản vệ đôi khi có thể xảy ra sau khi dùng liều đầu tiên.

Hệ thần kinh:

Ít gặp: Nhức đầu, ù tai/chóng mặt, buồn ngủ và mất ngủ;

Hiếm gặp: Trầm cảm, lo sợ, phản ứng loạn thần (kèm ảo giác), dị cảm (cảm giác bất thường như tê, kim châm và bỏng rát), run, kích động, lú lẫn, co giật;

Rất hiếm: Nhược cảm (giảm nhạy cảm với kích thích hoặc giảm cảm giác), rối loạn thị giác và thính giác, rối loạn vị giác và khứu giác.

Hệ tim mạch:

Hiếm gặp: Nhịp tim nhanh, hạ huyết áp;

Rất hiếm gặp: Sốc phản vệ/giống phản vệ.

Cơ và xương:

Hiếm gặp: Ðau khớp, đau cơ, rối loạn gân cơ kể cả viêm gân (ví dụ gân Achilles);

Rất hiếm: Ðứt gân, yếu cơ có thể có ý nghĩa đặc biệt quan trọng trên bệnh nhân bị bệnh nhược cơ nặng (một loại bệnh cơ tiến triển mạn tính); Một số trường hợp cá biệt bị tiêu cơ vân.

Gan và thận:

Thường gặp: Tăng các enzym gan (các transaminase ALAT và ASAT);

Ít gặp: Tăng bilirubin và Creatinin hyết thanh.

Rất hiếm: Viêm gan và suy thận cấp.

Máu:

Ít gặp: Tăng bạch cầu ái toan và giảm bạch cầu;

Hiếm gặp: Giảm bạch cầu trung tính và giảm tiểu cầu;

Rất hiếm: Mất bạch cầu hạt; Một số trường hợp cá biệt bị thiếu máu tan huyết (số lượng hồng cầu giảm rõ rệt) và thiếu máu toàn dòng (giảm đáng kể số lượng tất cả các loại tế bào máu).

Các tác dụng phụ khác:

Ít gặp: Suy nhược, nhiễm nấm và tăng sinh các vi khuẩn kháng thuốc khác;

Rất hiếm: Viêm phổi dị ứng, sốt. Triệu chứng ngoại tháp và các rối loạn khác về phối hợp cơ, viêm mạch máu dị ứng và các đợt rối loạn chuyển hóa porphyrin trên bệnh nhân bị loại bệnh chuyển hóa này..

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Cần ngừng levofloxacin trong các trường hợp: Bắt đầu có các biểu hiện ban da hoặc bất kỳ dấu hiệu nào của phản ứng mẫn cảm hay ADR trên thần kinh trung ương. Cần giám sát người bệnh để phát hiện viêm đại tràng màng giả và có biện pháp xứ trí thích hợp khi xuất hiện tiêu chảy trong khi đang dùng levofloxacin.

Khi xuất hiện dấu hiệu viêm gân cần ngừng ngay thuốc, để hai gân gót nghỉ với các dụng cụ cố định thích hợp hoặc nẹp gót chân và hội chẩn chuyên khoa.

Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Ảnh hưởng của các thuốc khác đến Levojack

Ion sắt, các thuốc kháng acid có chứa ion magnesi hay nhôm:

Levojack bị giảm hấp thu khi sử dụng cùng với những chế phẩm có chứa ion hóa trị 2 hoặc 3 như các muối sắt hoặc các thuốc kháng acid có chứa ion nhôm, magnesi. Không nên sử dụng những chế phẩm này trong vòng 2 tiếng trước hoặc sau khi uống Levojack.

Sulcralfat: Sinh khả dụng của Levojack bị giảm đáng kể khi dùng chung với thuốc này.

Theophyllin, fenbufen và các NSAID tương tự:

Ở một số nghiên cứu lâm sàng không thấy các tương tác dược động học giữa theophylline và levofloxacin. Ngưỡng co giật ở não có thể giảm đáng kể khi dùng chung các kháng sinh nhóm quinolon với theophyllin, fenbufen và hoặc các thuốc kháng viêm không steroid tương tự hoặc các thuốc khác có tác dụng hạ thấp ngưỡng co giật. Khi sử dụng levofloxacin cùng với fenbufen, nồng độ levofloxacin tăng khoảng 15% so với khi sử dụng một mình levofloxacin.

Probenecid và cimetidin: Probenecid và cimetidin có ảnh hưởng đáng kể đến sự thải trừ của levofloxacin. Sự đào thải levofloxacin qua thận bị giảm khoảng 24% bởi cimetidin và giảm khoảng 34% bởi probenecid. Cần thận trọng khi sử dụng levofloxacin với các thuốc làm giảm sự bài tiết của levofloxacin ở ống thận như cimetidin và probenecid, đặc biệt là ở những bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận.

Một số thuốc khác

Các nghiên cứu lâm sàng cho thấy rằng được động học của levofloxacin không bị ảnh hưởng khi sử dụng levofloxacin với một số thuốc sau đây: Calci carbonat, digoxin, glibenclamid, ranitidin.

Ảnh hưởng của Levojack đến thuốc khác

Cyclosporin:

Thời gian bán hủy tăng khoảng 33% khi dùng cùng levofloxacin.

Thuốc kháng vitamin K:

Làm tăng thời gian đông máu (PT/INR) và/hoặc chảy máu, có thể trầm trọng, đã được báo cáo trên bệnh nhân được điều trị levofloxacin phối hợp với các thuốc đối kháng Vitamin K (như Warfarin). Cần theo dõi các xét nghiệm đông máu trên bệnh nhân được điều trị thuốc đối kháng vitamin K.

Thuốc kéo dài khoảng QT:

Levofloxacin cũng như các kháng sinh khác thuộc nhóm quinolon nên sử dụng thận trọng trên các bệnh nhân đang được điều trị bằng các loại thuốc có khả năng kéo dài khoảng QT (như Thuốc trị rối loạn nhịp tim nhóm IA và nhóm III, Thuốc chống trầm cảm 3 vòng, Kháng sinh nhóm macrolid)

Ảnh hưởng của thức ăn lên Levojack

Không có sự tương tác có ý nghĩa giữa thức ăn với thuốc Levojack..

4.9 Quá liều và xử trí:

Theo các nghiên cứu về độc tính trên động vật, các dấu hiệu cấp tính quan trọng nhất có thể thấy khi sử dụng quá liều Levojack là các triệu chứng của hệ thần kinh trung ương như lú lẫn, ù tai, rối loạn tri giác và co giật kiểu động kinh, buồn nôn, ăn mòn niêm mạc, tăng thời gian QT…

Xử trí: Không có thuốc điều trị đặc hiệu. Chủ yếu là điều trị triệu chứng: theo dõi điện tâm đồ, sử dụng các thuốc kháng acid để bảo vệ niêm mạc đường tiêu hóa. Thẩm phân máu gồm: thẩm phân màng bụng và CAPD không có hiệu quả thải trừ levofloxacin ra khỏi cơ thể.

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Levofloxacin là một kháng sinh tổng hợp có phổ rộng thuộc nhóm quinolon. Levofloxacin ức chế sự tổng hợp ADN của vi khuẩn bằng cách ngăn cản tác dụng của các enzym Topoisomerase IV và ADN-gyrase. Levofloxacin có tính kháng khuẩn cao trên in vitro. Phổ kháng khuẩn bao gồm:

Vi khuẩn Gram (+): Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis va Pseudomonas aegurinosa.

Vi khuẩn Gram (-): Staphylococcus aureus, Staphylococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.

Các loại vi khuẩn khác: Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila và Mycoplasma pneumoniae.

Cơ chế tác dụng:

Levofloxacin là một kháng sinh tổng hợp có phổ rộng thuộc nhóm fluoroquinolon. Cũng như các fluoroquinolon khác, levofloxacin có tác dụng diệt khuẩn do ức chế enzym topoisomerase II (DNA-gyrase) và/ hoặc topoisomerase IV là những enzym thiết yếu của vi khuẩn tham gia xúc tác trong quá trình sao chép, phiên mã và tu sửa DNA của vi khuẩn.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Hấp thu:

Sau khi uống, levofloxacin được hấp thu nhanh. Sinh khả dụng tuyệt đối vào khoảng 100%. Thức ăn ít ảnh hưởng trên sự hấp thu levofloxacin.

Phân bố:

Khoảng 30-40% levofloxacin gắn với protein huyết thanh. Trạng thái nồng độ ổn định đạt được trong vòng 3 ngày. Thuốc thâm nhập tốt vào mô xương, dịch nốt phỏng, và mô phổi, nhưng kém vào dịch não tủy.

Chuyển hóa:

Levofloxacin được chuyển hóa rất thấp. Hai chất chuyển hóa của levofloxacin là desmethyl-levofloxacin va levofloxacin N-oxide chiếm tỷ lệ < 5% lượng được bài tiết trong nước tiểu.

Thải trừ:

Levofloxacin được thải trừ khỏi huyết tương tương đối chậm (6-8 giờ). Bài tiết chủ yếu qua thận (> 85% liều dùng). Khi bị suy giảm chức năng thận, sự thải trừ và thanh thải ở thận giảm đi, và thời gian bán thải tăng lên (với độ thanh thải creatinin trong khoảng 20-40 ml/phút, T1/2 là 27 giờ). Không có sự khác biệt lớn về các thông số được động học sau khi uống hoặc sau khi tiêm truyền tĩnh mạch, do đó có thể sử dụng đường tiêm tĩnh mạch và đường uống thay thế cho nhau.

5.3 Giải thích:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4 Thay thế thuốc :

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

Tá dược: Tinh bột ngô, vi tinh thể cellulose, tinh bột ngô (để kết dính), natri benzoat, magnesi stearat, talc tinh chế, keo silica khan, Indon 234 Resin, tinh bột bù thêm, COTABR FC IRY 5100125 Red Iron Oxid..

6.2. Tương kỵ :

Chưa có thông tin.

6.3. Bảo quản:

Bảo quản ở nhiệt độ 15 – 30 oC, trong lọ kín, tránh ánh sáng.

6.4. Thông tin khác :