Thuốc Anti Lidoxopta là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Anti Lidoxopta (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Letrozole
Phân loại: Thuốc chống ung thư, thuốc ức chế aromatase.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): L02BG04.
Biệt dược gốc: Femara.
Biệt dược: Anti Lidoxopta
Hãng sản xuất : Công ty Cổ phần Dược phẩm An Thiên
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén bao phim 2,5 mg.
Thuốc tham khảo:
| ANTI LIDOXOPTA | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Letrozole | …………………………. | 2.5 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Điều trị hỗ trợ ung thư vú giai đoạn sớm có thụ thể hormon dương tính ở phụ nữ mãn kinh.
Kéo dài điều trị hỗ trợ ung thư vú giai đoạn sớm ở phụ nữ mãn kinh đã điều trị chuẩn bằng tamoxifen 5 năm.
Điều trị hàng đầu ung thư vú phụ thuộc hormon giai đoạn muộn ở phụ nữ mãn kinh.
Điều trị ung thư vú giai đoạn muộn ở phụ nữ mãn kinh (mãn kinh tự nhiên hay nhân tạo), sau khi bệnh tái phát hoặc tiến triển ở người trước đây đã được điều trị bằng các thuốc kháng estrogen.
Hiệu quả của letrozol chưa được chứng minh đối với ung thư vú có thụ thể hormon âm tính.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Do sự hấp thu của thuốc không bị ảnh hưởng bởi thức ăn, nên có thể uống thuốc trước trong hoặc sau ăn. Đê dự phòng biến chứng loãng xương ở bệnh nhân điều trị bằng letrozol, cần bổ sung vitamin D và calci hàng ngày.
Liều dùng:
Người lớn và người cao tuổi: liều khuyến cáo là 2,5 mg mỗi ngày một lần. Không cần hiệu chỉnh liều ở người cao tuổi.
Ở những bệnh nhân bị ung thư vú tiến triển hoặc di căn, điều trị với letrozol nên tiếp tục cho đến khi khối u tiến triển rõ rệt.
Trong các liệu trình điều trị hỗ trợ, điều trị với letrozol có thể được tiếp tục trong 4-8 tháng để làm giảm khối u tối ưu.
Nếu không đáp ứng thì ngừng điều trị.
Trẻ em: Hiệu quà và an toàn của letrozol cho trẻ em và thanh thiếu niên < 17 tuổi chưa được chứng minh.
Suy thận: Không cần hiệu chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận có độ thanh thải Creatinin Clcr > 10 ml/phút
Suy gan: Không cần hiệu chinh liều của letrozol cho bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình, nhưng bệnh nhãn xơ gan hoặc suy gan nặng cần giảm 50% liều, thường dùng liều 2,5 mg/ngày dùng cách ngày.
4.3. Chống chỉ định:
Mẫn cảm với letrozol hoặc bất kì thành phần nào của thuốc.
Phụ nữ chưa mãn kinh.
Phụ nữ đang có thai.
Phụ nữ cho con bú.
4.4 Thận trọng:
Tình trạng mãn kinh
Ở những bệnh nhân có tình trạng mãn kinh chưa rồ ràng, hormon LH, FSH và / hoặc estradiol nên được đo trước khi bắt đầu điều trị với letrozol. Chi có phụ nữ trong tình trạng nội tiết sau mãn kinh nên nhận letrozol.
Suy thận
Chưa có dữ liệu nghiên cứu đầỵ đù sử dụng letrozol cho các bệnh nhân có độ thanh thải Creatinin dưới 10 ml / phút. Nguy cơ / lợi ích cho những bệnh nhàn này cần được xem xét một cách cẩn thận trước khi dùng letrozol.
Suy gan
Ở những bệnh nhân bị suy gan nặng (Child-Pugh C), thời gian bán thải của thuốc trong huyết thanh gấp đôi ở người khỏe mạnh, do đó cần được giám sát chặt chẽ khi sử dụng letrozol.
Tác động lên xương
Bệnh nhân điều trị bằng letrozol có nhiều nguy cơ bị loãng xương. Trước khi bát đầu điều trị, nhất là người có tiền sử loãng xương hoặc gãy xương, phải đo mật độ xương và hàng năm phải kiểm tra. Nếu có dấu hiệu loãng xương, phải điều trị: vận động calci, vitamin D
Thận trọng khác:
Tránh dùng đồng thời letrozol với tamoxifen, thuốc kháng estrogen khác hoặc phương pháp điều trị có chứa estrogen vì những chất này có thể làm giảm các tác dụng dược lý của letrozol.
Trong thành phần của thuốc có chứa lactose, thuốc không được khuyến cáo cho các bệnh nhân có vấn đề di truyền hiếm gặp không dung nạp galactose, thiếu Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Letrozol có thể gây một số tác dụng không mong muốn như mệt mỏi, chóng mặt, buồn ngủ, cần thận trọng khi lái xe hay vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: D
US FDA pregnancy category: X
Thời kỳ mang thai:
Letrozol có thể gây dị tật thai nhi. Letrozol chống chi định với phụ nữ có thai.
Thời kỳ cho con bú:
Cho đến nay chưa có thông tin về việc letrozol có qua sữa mẹ hay không, vì vậy cần thận trọng khi sử dụng letrozol ở phụ nữ cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Thường gặp, ADR >1/100
Hệ tim mạch: Phù (7 – 18%), đau ngực (3 – 8%), tăng huyết áp (5 – 8%), tắc mạch ngoại biên (2%), rối loạn vận mạch (bốc hỏa) (5 – 50%).
Thần kinh trung ương: Đau đầu (4 – 20%), chóng mặt (2 – 14%), mệt mỏi (6 – 13%), mất ngủ (6 – 7%), ngủ gà (2 – 3%), trầm cảm (5%), mất thăng bằng (5%).
Nội tiết và chuyển hóa: Tăng cholesterol máu (3 – 52%), đau vùng vú (7%), tăng calci máu (5%).
Hệ tiêu hóa: Nôn (9 – 17%), táo bón (2 – 11%), tăng cân (2 – 11%), sút cân (7%), ỉa chảy (5 – 8%), buồn nôn (3 – 7%), chán ăn (3 – 4%), đau bụng (5%).
Gan: Tăng transaminase, y-glutamyltransferase tới 5 lần giới hạn trên, bilirubin > 1,5 lần giới hạn trên (3%), đặc biệt hay xảy ra ở những bệnh nhân có ung thư di căn gan.
Thần kinh cơ – xương: Yếu cơ (4 – 34%), đau xương (22%), đau khớp (8 – 22%), viêm khớp (7 – 21%), đau lưng (5 – 18%), đau mỏi chân tay (10%), giảm tỷ trọng xương/loãng xương (2 – 7%).
Hệ hô hấp: Khó thở (6 – 18%), ho (5 – 13%), tràn dịch màng phổi (< 5%), đau ngực (6%).
Hệ tiết niệu: Nhiễm trùng tiết niệu (6%), chảy máu âm đạo (5%), khô âm đạo (5%), ngứa âm đạo (4%).
Huyết học: Giảm số lượng bạch cầu lympho thoáng qua ở khoảng một nửa số bệnh nhân, giảm tiểu cầu, có thể giảm các dòng tế bào máu.
Da: Ngứa, mẩn đỏ (5%), rụng tóc, vã mồ hôi (24%), ra mồ hôi ban đêm (14%).
Các ADR khác (< 2%)
Phản vệ, co thắt mạch vành, phù mạch, nhồi máu động mạch, tăng bilirubin máu, mắt nhìn mờ, thiếu máu cơ tim, suy tim, đục thủy tinh thể, khô da, loạn sản nội mạc tử cung, khô mắt, giảm cảm giác, chảy máu não.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Các ADR thường nhẹ và dung nạp được, đa số do hậu quả của thiếu estrogen như bốc hỏa, rụng tóc. Cần chú ý loãng xương.
Loãng xương: Do letrozol làm giảm nồng độ estrogen trong máu vì vậy sẽ làm giảm mật độ muối khoáng trong xương. Trước điều trị và định kỳ hàng năm trong quá trình điều trị bằng letrozol cần phải kiểm tra mật độ xương vùng xương chậu và cột sống. Nếu phụ nữ sau mãn kinh điều trị bằng letrozol có loãng xương có thể điều trị bằng uống biphosphonat. Phụ nữ điều trị bằng letrozol phải được khuyến cáo thay đổi lối sống: Bổ sung calci và vitamin D trong chế độ ăn, vận động, bỏ thuốc lá, hạn chế uống đồ uống có cồn.
Khi bị tăng cholesterol máu có thể điều trị thuốc giảm lipid máu.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Tamoxifen điều trị đồng thời với letrozol làm giảm nồng độ letrozol trong máu 38%.
Không dùng đồng thời letrozol với các thuốc điều hòa chọn lọc thụ thể estrogen khác như raloxifen vì làm giảm nồng độ letrozol trong huyết tương. Nếu cần chống loãng xương, nên dùng biphosphonat uống hơn dùng raloxifen.
Các estrogen làm giảm tác dụng dược lý của các thuốc ức chế aromatase, do đó tránh phối hợp letrozol với estrogen.
Letrozol chuyển hóa qua các isoenzym 3A4 và 2A6 của CYP450. Do đó, khi phối hợp với các thuốc gây cảm ứng hoặc ức chế các isoenzym này sẽ làm thay đổi chuyển hóa của letrozol. Tuy nhiên, cimetidin và diazepam không ảnh hưởng đến chuyển hóa letrozol.
Mặt khác, letrozol ức chế mạnh CYP2A6 và ức chế yếu hơn CYP2C19. Do đó, dùng đồng thời letrozol có thể làm giảm chuyển hóa và làm tăng nồng độ trong huyết tương của các thuốc cũng chuyển hóa do các enzym này. Tuy nhiên, letrozol không ảnh hưởng đến chuyển hóa của warfarin và diazepam.
4.9 Quá liều và xử trí:
Cho đến nay thông tin về quá liều ở người rất hạn chế. Điều trị triệu chứng và chăm sóc hỗ trợ, theo dõi các dấu hiệu sống là chủ yếu nếu có quá liều xảy ra. Có thể gây nôn nếu phát hiện sớm bệnh nhân mới uống thuốc quá liều.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Mã ATC: L02BG04.
Nhóm dược lý: Thuốc chống ung thư, thuốc ức chế aromatase.
Letrozol là dẫn chất benzyltriazol, là chất ức chế aromatase chọn lọc không steroid. Letrozol khác biệt với aminoglutethimid về cấu trúc nhưng cùng chung tác dụng dược lý và ức chế cạnh tranh aromatase. Mặc dù cùng có tác dụng ức chế chọn lọc aromatase nhưng letrozol có tác dụng chọn lọc và mạnh hơn khi tính theo mol.
Tác dụng chống ung thư: ở phụ nữ sau mãn kinh bị ung thư vú điều trị bằng letrozol liều hàng ngày 0,1 – 5 mg cho thấy letrozol có tác dụng ức chế làm giảm nồng độ estradiol, estron, estron sulfat trong huyết tương khoảng 75 – 95% và đạt được khả năng ức chế tối đa trong vòng 2 – 3 ngày kể từ khi bắt đầu điều trị. Khả năng ức chế hormon phụ thuộc liều, với liều điều trị > 0,5 mg/ngày nồng độ estrogen huyết tương bị giảm trong suốt quá trình điều trị; nồng độ estron, estron sulfat huyết tương có thể giảm thấp dưới mức có thể đo được.
Tác dụng hormon: Letrozol có tác dụng ức chế chọn lọc quá trình tổng hợp estrogen và không ảnh hưởng đến tổng hợp corticosteroid thượng thận, aldosteron hoặc hormon tuyến giáp. Ức chế tổng hợp estrogen không gây tích lũy các chất tiền thân của androgen.
Cơ chế tác dụng:
Cơ chế tác dụng: Aromatase là enzym chuyển androgen thành estrogen, letrozol gắn vào nhân hem của tiểu đơn vị CYP450 của aromatase. Do đó aromatase bị ức chế và làm giảm nồng độ estrogen (estron, estradiol và estron sulfat) trong huyết tương.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Hấp thu: Letrozol hấp thu nhanh và hoàn toàn qua đường uống. Điều trị với letrozol 2,5 mg/ngày, nồng độ huyết tương ở trạng thái cân bằng động học đạt được sau 2 – 6 tuần. Letrozol có dược động học không tuyến tính, với liều 2,5 mg/ngày uống lặp lại, nồng độ letrozol huyết tương ở trạng thái cân bằng động học cao gấp 1,5 – 2 lần so với nồng độ dự kiến khi uống liều đơn. Tuy nhiên, letrozol không bị tích lũy, nồng độ cân bằng (ổn định) letrozol huyết tương duy trì ổn định trong suốt quá trình điều trị hàng ngày. Thức ăn không ảnh hưởng đến hấp thu letrozol.
Phân bố: Letrozol có thể tích phân bố lớn khoảng 1,9 lít/kg. Letrozol gắn với protein huyết tương yếu. Chưa biết thuốc có vào sữa mẹ không.
Chuyển hóa: Letrozol được chuyển hóa ở gan bởi cytochrom P450 3 A4 và 2A6, tạo thành chất chuyển hóa carbinol không hoạt tính là 4,4’-methanol- bisbenzonitril, sau đó chất chuyển hóa này được bài tiết qua thận.
Thải trừ: Thời gian bán thải của letrozol là 2 ngày, 90% liều uống được thải trừ ra nước tiểu, trong đó 75% là dạng liên hợp glucuronid của chất chuyển hóa carbinol, 9% chất chuyển hóa khác và 6% ở dạng thuốc chưa chuyển hóa.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Bảo quản ở nhiệt độ phòng 25 oC, khoảng 15 – 30 oC.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
