Thuốc Levite Infusion là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Levite Infusion (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Levofloxacin
Phân loại: Thuốc kháng sinh nhóm quinolon. Fluoroquinolon thế hệ 3
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J01MA12, S01AE05.
Biệt dược gốc: Tavanic , Cravit , Cravit Ophthalmic
Biệt dược: Levite Infusion
Hãng sản xuất : Mass Pharma Pvt, Ltd
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Dung dịch truyền 500 mg/100ml
Thuốc tham khảo:
| LEVITE INFUSION 500mg | ||
| Mỗi 100ml dung dịch truyền có chứa: | ||
| Levofloxacin | …………………………. | 500 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Để giảm phát triển vi khuẩn đề kháng thuốc và duy trì tác dụng của Levite Infusion 500 mg và các thuốc kháng khuẩn khác, Levite Infusion 500 mg chỉ nên dùng điều trị hoặc dự phòng những nhiễm khuẩn được chứng minh hoặc biết rõ gây ra bởi các vi khuẩn nhạy cảm.
Levite Infusion 500 mg tiêm được chỉ định cho điều trị ở người lớn ( > 18 tuổi) bị nhiễm trùng nhẹ, trung bình và nặng gây bởi các chủng nhạy cảm được liệt kê sau đây.
Viêm phổi trong bệnh viện do Staphylococcus aureus nhạy cam methicillin, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae, hoặc Streptococcus pneumoniae. Nên điều trị hỗ trợ theo chỉ định lâm sàng. Khi Pseudomonas aeruginosa là tác nhân gây bệnh, cần phải điều trị phối hợp với một -lactam có tác dụng đối với Pseudomonas.
Viêm phổi mắc phải trong cộng đồng do Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae (kể cả chủng đa đề kháng thuốc [MDRSP])*, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila, hoặc Mycoplasma pneumoniae.
Viêm xoang hàm trên cấp tính do Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, hoặc Moraxella catarrhalis.
Cơn cấp của viêm phế quản mãn tính do Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, hoặc Moraxella catarrhalis.
Nhiễm khuẩn da và cấu trúc da gây biến chứng do Staphylococcus aureus nhạy cảm methicillin, Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, hoặc Proteus mirabilis.
Nhiễm khuẩn da và cấu trúc da không gây biến chứng (nhẹ đến vừa) kể cả áp-xe, viêm tế bào, nhọt, chốc lở, bệnh mủ da, nhiễm khuẩn vết thương do Staphylococcus aureus hoặc Streptococcus pyogenes.
Viêm tuyến tiền liệt mạn tính do Escherichia coli, Enterococcus faecalis, hoặc Staphylococcus epidermidis nhạy cảm methicillin. .
Nhiễm khuẩn đường tiểu gây biến chứng do Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae hoặc Proteus mirabilis.
Nhiễm khuẩn đường tiểu gây biến chứng (nhẹ đến vừa) do Enterococcusfaecalis, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, hoặc Pseudomonas aeruginosa.
Viêm thận-bể thận cấp tính do Escherichia coli.
Nhiễm khuẩn đường tiểu không gây biến chứng (nhẹ đến vừa) do Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, hoặc Staphylococcus saprophyticus.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Liều dùng thông thường của Levite Infusion 500mg là 250 mg hoặc 500 mg dùng tiêm truyền tĩnh mạch chậm trên 60 phút mỗi 24 giờ hoặc 750 mg dùng tiêm truyền tĩnh mạch chậm trên 90 phút mỗi 24 giờ..
Liều dùng:
Liều này áp dụng cho bệnh nhân có độ thanh thải creatinin > 50 ml/phút. Đối với bệnh nhân có độ thanh thải creatinin < 50ml/phút, nên điều chỉnh liều dùng.
Bảng 1: Liều dùng cho bệnh nhân có chức năng thận bình thường (độ thanh thải creatinin > 50 ml/phút):
| Loại nhiễm khuẩn | Liều dùng trong 24 giờ | Thời gian dùng thuốc |
| Viêm phổi trong bệnh viện | 750 mg | 7 – 14 ngày |
| Viêm phổi mắc phải trong cộng đồng1 | 500 mg | 7 – 14 ngày |
| Viêm phổi mắc phải trong cộng đồng2 | 750 mg | 5 ngày |
| Viêm xoang hàm cấp tính | 500 mg | 10 – 14 ngày |
| Cơn cấp của viêm phế quản mạn tính | 500 mg | 7 ngày |
| Nhiễm khuẩn da và cấu trúc da gây biến chứng (SSSI) | 750 mg | 7 – 14 ngày |
| Nhiễm khuẩn da và cấu trúc da không gây biến chứng | 500 mg | 7 – 10 ngày |
| Viêm tuyến tiền liệt do vi khuẩn mạn tính | 500 mg | 28 ngày |
| Nhiễm khuẩn đường tiểu gây biến chứng (cUTI) hoặc Viêm thận-bể thận cấp tính (AP)3 | 750 mg | 5 ngày |
| Nhiễm khuẩn đường tiểu gây biến chứng (cUTI) hoặc Viêm thận-bể thận cấp tính (AP)4 | 250 mg | 10 ngày |
| Nhiễm khuẩn đường tiểu không gây biến chứng | 250 mg | 3 ngày |
(1) Do Staphylococcus aureus nhạy cảm với methicillin, Streptococcus pneumoniae (kể cả chủng đã đề kháng thuốc [MPRSP]), Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzue, Klebsiella preumoniae, Moraxella catarrhalis, Chlamydophila pneumoniae, Legionella pneumophila hoặc Mycoplasma pneumoniae.
(2) Do Streptococcus pneumoniae (kể cả chúng đã đề kháng thuốc [MDRSP]), Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Mycoplasma pneumoniae hoặc Chlamydophila pneumoniae.
(3) Liều này chỉ định cho nhiễm khuẩn đường tiểu gây biến chứng do Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis và viêm thận-bể thận cấp tính do E. Coli.
(4) Liều này chỉ định cho nhiễm khuẩn đường tiểu gây biến chứng do Enterococcus faecalis, Enterococcus cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa và viêm thận-bể thận cấp tính do E. coli
Liều dùng được điều chỉnh cho bệnh nhân suy thận
Dùng Levite Infusion 500 mg thận trọng cho bệnh nhân suy thận. Thận trọng quan sát dấu hiệu lâm sàng và các xét nghiệm thích hợp được thực hiện trước và trong khi điều trị bởi vì đào thải của levofloxacin co thể bị giảm.
Không cần điều chỉnh cho bệnh nhân có độ thanh thải creatinin > 50 ml/phút.
Ở bệnh nhân suy thận (độ thanh thải creatinin < 50 ml/ phút), cần thiết điều chỉnh liễu dùng để tránh tích lũy levofloxacin do giảm độ thanh thải
Liều dùng được điều chỉnh cho bệnh nhân suy thận (độ thanh thải creatinin < 50 ml/phút)
| Liều ở người chức năng thận bình thường mỗi 24h | Độ thanh thải creatinin 20-49 ml/phút | Độ thanh thải creatinin 10-19 ml/phút | Thẩm tách máu hay thẩm phân phúc mạc liên tục (CAPD) | ||||
| 750 mg | 750 mg mỗi 48 giờ | Liều đầu tiên 750mg, sau đó liều 500mg mỗi 48h | Liều đầu tiên 750mg, sau đó liều 500mg mỗi 48h | ||||
| 500 mg | Liều đầu tiên 500mg, sau đó liều 250mg mỗi 24h | Liều đầu tiên 500mg, sau đó liều 250mg mỗi 48h | Liều đầu tiên 500mg, sau đó liều 250mg mỗi 48h | ||||
| 250 mg | Không cần chỉnh liều | 250mg mỗi 48 giờ. Nếu bị nhiễm trùng đường tiểu không biến chứng – không cần chỉnh liều | Chưa có thông tin | ||||
4.3. Chống chỉ định:
Những người có tiền sử quá mẫn cảm với levofloxacin, các kháng sinh quinolon, hoặc với bất cứ thành phần nào khác của thuốc này.
Không nên dùng thuốc này cho trẻ em có sự phát triển bộ xương chưa hoàn chỉnh (<18 tuổi), phụ nữ có thai và cho con bú..
Những người có tiền sử quá mẫn với levofloxacin. các kháng sinh quinolon khác. hoặc với bất cứ thành phần nào của thuốc. Động kinh. thiếu hụt G6PD. Tiền sử bệnh ở gắn cơ do một fluoroquinolon, Trẻ em nhỏ hơn 18 tuổi.
4.4 Thận trọng:
Viêm gân đặc biệt là gân gót chân (Achille), có thể dẫn tới đứt gân. Biến chứng này có thể xuất hiện ở 48 giờ đầu tiên, sau khi bắt đầu dùng thuốc và có thể bị cả hai bên. Viêm gân xảy ra ra chủ yếu ở các đối tượng có nguy cơ: người trên 65 tuổi, đang dùng corticoid (kể cả đường phun hít). Hai yếu tố này làm tăng nguy cơ viêm gân. Để phòng, cần điều chỉnh liều lượng thuốc hàng ngày ở người bệnh lớn tuổi theo mức lọc cầu thận.
Ảnh hưởng trên hệ cơ xương: Levofloxacin, cũng như phần lớn các quinolon khác, có thể gây thoái hoá sụn ở khớp chịu trọng lực trên nhiều loài động vật non, do đó không nên sử dụng levofloxacin cho trẻ em dưới 18 tuổi.
Nhược cơ: Cần thận trọng ở người bệnh bị bệnh nhược cơ vì các biểu hiện có thể nặng lên.
Tác dụng trên thần kinh trung ương : Đã có các thông báo về phản ứng bất lợi như rối loạn tâm thần, tăng áp lực nội sọ, kích thích thần kinh trung ương dẫn đến co giật, run rẩy, bồn chồn, đau đầu, mất ngủ, trầm cảm, lú lẫn, ảo giác, ác mộng, có ý định hoặc hành động tự sát (hiếm gặp) khi sử dụng các kháng sinh nhóm quinolon, thậm chí ngay khi sử dụng ở liều đầu tiên. Nếu xảy ra những phản ứng bất lợi này khi trong khi sử dụng levofloxacin, cần dừng thuốc và có các biện pháp xử trí triệu chứng thích hợp. Cần thận trọng khi sử dụng cho người bệnh có các bệnh lý trên thần kinh trung ương như động kinh, xơ cứng mạch não…vì có thể tăng nguy cơ co giật.
Phản ứng mẫn cảm : Phản ứng mẫn cảm với nhiều biểu hiện lâm sàng khác nhau, thậm chí sốc phản vệ khi sử dụng các quinolon, bao gồm cả levofloxacin đã được thông báo. Cần ngừng thuốc ngay khi có các dấu hiệu đầu tiên của phản ứng mẫn cảm và áp dụng các biện pháp xử trí thích hợp.
Viêm đại tràng màng giả do Clostridium difficile : Phản ứng bất lợi này đã được thông báo với nhiều loại kháng sinh trong đó có levofloxacin, có thể xảy ra ở tất cả các mức độ từ nhẹ đến đe doạ tính mạng. Cần lưu ý chẩn đoán chính xác các trường hợp tiêu chảy xảy ra trong thời gian người bệnh đang sử dụng kháng sinh để có biện pháp xử trí thích hợp.
Mẫn cảm với ánh sáng mức độ từ trung bình đến nặng đã được thông báo với nhiều kháng sinh nhóm fluoroquinolon, trong đó có levofloxacin (mặc dù đến nay, tỷ lệ gặp phản ứng bất lợi này khi sử dụng levofloxacin rất thấp <0,1%). Người bệnh cần tránh tiếp xúc trực tiếp với ánh sáng trong thời gian điều trị và 48 giờ sau khi điều trị.
Tác dụng trên chuyển hoá : Cũng như các quinolon khác, levofloxacin có thể gây ra rối loạn chuyển hoá đường, bao gồm tăng và hạ đường huyết thường xảy ra ở các người bệnh đái tháo đường đang sử dụng levofloxacin đồng thời với một thuốc uống hạ đường huyết hoặc với insulin; do đó cần giám sát đường huyết trên người bệnh này. Nếu xảy ra hạ đường huyết, cần ngừng levofloxacin và tiến hành các biện pháp xử trí thích hợp.
Kéo dài khoảng QT trên điện tâm đồ : Sử dụng các quinolon có thể gây kéo dài khoảng QT trên điện tâm đồ ở một số người bệnh và một số hiếm ca loạn nhịp, do đó cần tránh sử dụng trên các người bệnh sẵn có khoảng QT kéo dài, người bệnh hạ kali máu, người bệnh đang sử dụng các thuốc chống loạn nhịp nhóm IA (quinidin, procainamid…) hoặc nhóm III (amiodaron, sotalol…); thận trọng khi sử dụng levofloxacin cho các người bệnh đang trong các tình trạng tiền loạn nhịp như nhịp chậm và thiếu máu cơ tim cấp.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Bệnh nhân cảm thấy chóng mặt hoặc có các rối loạn thần kinh trung ương khác kể cả rối loạn thị giác, không nên lái xe hoặc vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: NA
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Không dùng levofloxacin cho phụ nữ có thai.
Thời kỳ cho con bú:
Chưa đo được nồng độ levofloxacin trong sữa mẹ, nhưng căn cứ vào khả năng phân bố vào sữa của ofloxacin, có thể dự đoán rằng levofloxacin cũng được phân bố vào sữa mẹ. Vì thuốc có nhiều nguy cơ tổn thương sụn khớp trên trẻ nhỏ, không cho con bú khi dùng levofloxacin.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Trong các thử nghiệm lâm sàng, các tác dụng phụ sau xảy ra >3% bệnh nhân, không kể đến mối liên quan với thuốc: buồn nôn, nhức đầu, tiêu chảy, mắt ngủ, táo bón.
Trong các thử nghiệm lâm sàng, các tác dụng phụ sau xảy ra từ 1 đến 3% bệnh nhân, không kể đến mối liên quan với thuốc: đau bụng, chóng mặt, nôn mửa, khó tiêu, viêm âm đạo, phát ban, đau ngực, ngứa, viêm xoang, khó thở, mệt mỏi, đầy hơi, đau, đau lưng, viêm mũi, lo âu, viêm họng.
Trong các thử nghiệm lâm sàng, các tác dụng phụ sau xảy ra ở tỷ lệ 0,1% đến 0,9% bệnh nhân, không kể đến mối liên quan với thuốc:
Rối loạn toàn thân: Cổ trướng, phản ứng dị ứng, suy nhược, phù, tăng nồng độ thuốc, sốt, nhức đầu, triệu chứng giống cảm cúm, khó ở, ngất, thay đổi cảm giác về nhiệt độ.
Rối loạn tim mạch: Suy tim, tăng huyết áp, hạ huyết áp, hạ huyết áp tư thế.
Rối loạn hệ thần kinh trung ương và ngoại vi: Co giật (động kinh), khó phát âm, tăng vận động, tăng trương lực, giảm cảm giác, co cơ không tự chủ, đau nửa đầu, dị cảm, liệt, rối loạn phát âm, run, hoa mắt, bệnh não, mất điều hòa.
Rối loạn hệ tiêu hóa: Khô miệng, khó nuốt, viêm thực quản, viêm dạ dày, viêm dạ dày-ruột, trào ngược dạ dày-thực quản, viêm lưỡi, trĩ, tắc nghẽn ruột, viêm tuyến tụy, đại tiện máu đen, viêm miệng.
Rối loạn tiền đình và khả năng nghe: Đau tai, ù tai.
Rối loạn hệ gan và mật: Bất thường chức năng gan, viêm túi mật, sỏi mật, tăng bilirubin, tăng các men gan, suy gan, vàng da.
Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: Giảm magiê huyết, khát, mất nước, bất thường điện giải, tăng đường huyết, tăng kali huyết, tăng natri huyết, hạ đường huyết, giảm kali huyết, giảm phosphat huyết, giảm cân.
Rối loạn hệ cơ – xương: Đau khớp, viêm khớp, bệnh khớp, đau cơ, viêm xương tủy, đau xương, viêm màng hoạt dịch, viêm gân, rối loạn gân.
Rối loạn tâm thần: Ác mộng, kích động, chán ăn, lú lẫn, suy nhược, ảo giác, bất lực, căng thẳng, ngủ gà.
Rối loạn sinh sản: Chứng thống kinh, khí hư.
Rối loạn hệ hô hấp : Tắc nghẽn khí đạo, hen, viêm phế quản, co thắt phế quản, ho, chảy máu cam, giảm oxi huyết, viêm thanh quản, viêm họng, viêm màng phổi, suy hô hấp, nhiễm khuẩn đường hô hấp trên.
Rối loạn da và các phần phụ: Rụng lông tóc, khô da, eczema, ngứa sinh dục, toát mồ hôi, nổi mẩn, loét da, mề đay.
Rối loạn đường niệu: Bất thường chức năng thận, khó tiểu, huyết niệu, thiểu niệu, bí tiểu.
Rối loạn thị giác: Bất thường thị giác, đau mắt, viêm kết mạc..
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Cần ngừng levofloxacin trong các trường hợp: Bắt đầu có các biểu hiện ban da hoặc bất kỳ dấu hiệu nào của phản ứng mẫn cảm hay ADR trên thần kinh trung ương. Cần giám sát người bệnh để phát hiện viêm đại tràng màng giả và có biện pháp xứ trí thích hợp khi xuất hiện tiêu chảy trong khi đang dùng levofloxacin.
Khi xuất hiện dấu hiệu viêm gân cần ngừng ngay thuốc, để hai gân gót nghỉ với các dụng cụ cố định thích hợp hoặc nẹp gót chân và hội chẩn chuyên khoa.
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Các thuốc kháng acid, sucralfat, cation kim loại, chế phẩm chứa nhiều vitamin: Dùng đồng thời viên nén levofloxacin với các thuốc kháng acid chứa magnesi hoặc nhôm, cũng như sucralfat, các cation kim loại như sắt và chế phâm chứa nhiều vitamin với kẽm có thể can thiệp vào sự hấp thu ở đường tiêu hóa của levofloxacin, làm cho nồng độ trong máu thấp hơn nhiều so với nồng độ mong muốn. Những thuốc này nên được uống ít nhất hai tiếng đồng hồ trước hoặc sau khi uống levofloxacin.
Theophyllin: Dùng đồng thời các quinolon khác với theophyllin gây kéo dài thời gian bán thải, tăng nồng độ theophyllin trong huyết thanh và kéo theo tăng nguy cơ các phản ứng phụ liên quan đến theophyllin. Vì vậy, nên theo dõi chặt chẽ nồng độ theophyllin và điều chỉnh liều thích hợp khi dùng đồng thời với levofloxacin.
Warfarin: có báo cáo trong thời gian lưu hành trên thị trường ở bệnh nhân rằng levofloxacin làm tăng tác động của warfarin. Nên theo dõi chặt chẽ thời gian prothrombin hoặc các xét nghiệm chống đông thích hợp khác nếu levofloxacin được dùng đồng thời với warfarin. Cũng nên theo dõi bệnh nhân về các dấu hiệu xuất huyết.
Cyclosporin: Trong một nghiên cứu lâm sàng cho thấy sự ảnh hưởng của levofloxacin lên nồng độ đỉnh trong huyết tương, AUC, và các thông số phân bố khác của cyclosporin là không đáng kể. Vì vậy, không cần điều chỉnh liều levofloxacin hoặc cyclosporin khi dùng đồng thời.
Digoxin: Động học phân bố và sự hấp thu của levofloxacin khi có sự hiện diện hay không của digoxin là tương đương nhau. Vì vậy, không cần điều chỉnh liều levofloxacin hoặc digoxin khi dùng đồng thời.
Probenecid và Cimetidin: Trong một nghiên cứu lâm sàng ở những người tình nguyện khỏe mạnh cho thấy sự ảnh hưởng của probenecid hoặc cimetidin lên tốc độ và mức độ hấp thu của levofloxacin là không đáng kể.
Các thuốc kháng viêm không steroid: Dùng đồng thời một thuốc kháng viêm không steroid với một kháng sinh quinolon, kể cả levofloxacin, có thể làm tăng nguy cơ kích thích hệ thần kinh trung ương và cơn động kinh co giật.
Các thuốc trị tiểu đường: Rối loạn nồng độ glưcose trong máu, kể cả tăng đường huyết và hạ đường huyết, đã được báo cáo ở bệnh nhân điều trị đồng thời kháng sinh quinolon với thuốc trị đái tháo đường. Do đó, nên theo dõi cần thận nồng độ glucose trong máu khi những thuốc này được dùng đồng thời.
Các thuốc kéo dài khoảng QT: Sử dụng các quinolon có thể gây kéo dài khoảng QT, một số dẫn đến loạn nhịp. Do đó nên tránh sử dụng levofloxacin ở những bệnh nhân đang sử dụng các thuốc kéo dài khoảng QT, các thuốc chống loạn nhịp nhóm IA (quinidin, procainamid…) hoặc nhóm III (amiodaron, sotalol…).
Các thuốc chống trầm cảm: Fluoxetin và Imipramin có thể làm tăng hiệu quả kéo dài khoảng QT.
Corticoid: Làm tăng nguy cơ đứt gân, đặc biệt ở người trên 65 tuổi.
4.9 Quá liều và xử trí:
Sau khi dùng một liều cao duy nhất levofloxacin, chuột nhắt, chuột lớn, chó và khỉ biểu hiện các dấu hiệu lâm sàng sau: mất điều hòa, sa mi mắt, giảm vận động, khó thở, kiệt sức, run và co giật. Liều uống >1500 mg/kg gây tử vong đáng kể trên các loài gặm nhắm. Trong trường hợp quá liều cấp tính, nên làm rỗng dạ dày. Nên theo dõi bệnh nhân và duy trì đủ nước. Levofloxacin không được loại ra khỏi cơ thể một cách hiệu quả bởi thẩm tách máu hay thẩm phân phúc mạc.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Levofloxacin là một kháng sinh thuộc nhóm quinolon (dẫn chất fluoroquinolon). Thuốc có tác dụng diệt khuẩn do ức chế enzym topoisomerase II (AND-gyrase) và/hoặc topoisomerase IV ngăn cản quá trình sao chép, phiên mã và tu sửa AND của vi khuẩn.
Levofloxacin là kháng sinh phổ rộng, có tác dụng trên nhiều chủng vi khuẩn Gram âm và Gram dương. Levofloxacin có tác dụng trên vi khuẩn Gram dương và vi khuẩn kỵ khí tốt hơn so với các fluoroquinolon khác (như ciprofloxacin, enoxacin, lomefloxacin, norfloxacin, ofloxacin).
Phổ tác dụng:
Vi khuẩn nhạy cảm in vitro và nhiễm khuẩn trong lâm sàng: Vi khuẩn ưa khí Gram âm: Enterobacter cloacae, E.coli, H. influenza, H. parainfluenza, Klebsiella pneumonie, Legionalla pneumophila, Moraxella catarralis, Proteusmirabilis, Pseudomonas aeruginosa.
Vi khuẩn ưa khí Gram dương: Bacillus anthracis, Staphylococcus aureus nhạy cảm methicilin (meti-S), Staphylococcus coagulase âm tính nhạy cảm methicilin, Streptococcus pneumonie.
Vi khuẩn kỵ khí: Fusobacterium, peptostreptococcus, propionibacterium.
Các loại vi khuẩn nhạy cảm trung gian in vitro
Vi khuẩn ưa khí Gram dương: Enterococcus faecalis.
Vi khuẩn kỵ khí: Bacteroid fragilis, prevotella.
Các loại vi khuẩn kháng levofloxacin:
Vi khuẩn ưa khí Gram dương: Enterococcus faecium, Staphylococcus aureus meti-R, Staphylococcus coagulase âm tính meti-R.
Kháng chéo:
In vitro, có kháng chéo giữa levofloxacin và các fluoroquinolon khác. Do cơ chế tác dụng, thường không có kháng chéo giữa levofloxacin và các họ kháng sinh khác..
Cơ chế tác dụng:
Levofloxacin là một kháng sinh tổng hợp có phổ rộng thuộc nhóm fluoroquinolon. Cũng như các fluoroquinolon khác, levofloxacin có tác dụng diệt khuẩn do ức chế enzym topoisomerase II (DNA-gyrase) và/ hoặc topoisomerase IV là những enzym thiết yếu của vi khuẩn tham gia xúc tác trong quá trình sao chép, phiên mã và tu sửa DNA của vi khuẩn.
5.2. Dược động học:
Hấp thu
Levofloxacin được hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn sau khi uống. Nồng độ đỉnh trong huyết tương thường đạt được trong vòng 1 đến 2 giờ sau khi uống. Sinh khả dụng tuyệt đối của liều uống dạng viên nén 500 mg levofloxacin là khoảng 99%. Nồng độ tối đa và tối thiểu trung bình trong huyết tương sau khi dùng liều uống mỗi lần mỗi ngày trong nhiều ngày đạt: Xấp xỉ 5,7±1,4 và 0,5±0,2 μg/ml sau một liều 500 mg và 8,6±1,9 và 1,1±+0,4 μg/ml sau một liều 750 mg.
Phân bố
Thể tích phân bố trung bình của levofloxacin thường giới hạn từ 74 đến 112 l sau khi uống đơn liều và đa liều 500 mg hoặc 750 mg. Điều này cho thấy sự phân bố rộng khắp của thuốc trong các mô cơ thể.
In vitro, trong khoảng nồng độ trị liệu của levofloxacin trong huyết tương/huyết thanh có tác dụng trên lâm sàng (1-10 μg/ml), khoảng 24-38% levofloxacin liên kết với protein huyết thanh. Sự liên kết ấy không phụ thuộc vào nồng độ của thuốc.
Chuyển hóa
Ở người, levofloxacin ít bị chuyển hóa và bài tiết chủ yếu dưới dạng thuốc không đổi trong nước tiểu. Sau khi uống, khoảng 87% một liều dùng được tìm thấy trong nước tiểu dưới dạng thuốc không đổi trong vòng 48 giờ, trong khi đó, ít hơn 4% liều dùng được tìm thấy trong phân trong vòng 72 giờ. Dưới 5% một liều dùng được tìm thấy trong nước tiểu dưới dạng chất chuyển hóa khử methyl và N-oxid. Đây là những chất chuyển hóa duy nhất được tìm thấy ở người và ít có tác dụng dược lý.
Thải trừ
Levofloxacin được bài tiết một lượng lớn dưới dạng thuốc không đổi trong nước tiểu. Thời gian bán thải huyết tương cuối cùng trung bình là khoảng 6 đến 8 giờ sau khi uống đơn liều hay đa liều levofloxacin. Sự thanh thải toàn phần trung bình và sự thanh thải ở thận giới hạn từ 144 – 226 ml/phút và 96- 142 ml/phút.
Đối với bệnh nhân suy thận: thời gian bán thải của levofloxaein có thể kéo dài.
| Tình trạng thận | Thời gian bán thải |
| CLcr 20-49 ml/phút | 27 giờ |
| CLcr dưới 20 ml/phút | 35 giờ |
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
….
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, nhiệt độ không quá 30oC, tránh ánh sáng..
6.4. Thông tin khác :
Chưa có thông tin.
6.5 Tài liệu tham khảo:
HDSD Thuốc Levite Infusion do Mass Pharma Pvt, Ltd sản xuất (2013)..
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
