Thuốc Lercanidipine-Teva là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Lercanidipine-Teva (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Lercanidipine
Phân loại: Thuốc chẹn kênh calci.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): C08CA13
Biệt dược gốc: Zanedip
Biệt dược: Lercanidipine-Teva
Hãng sản xuất : Teva Pharmaceutical Industries Ltd.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén bao phim: 10 mg, 20 mg.
Thuốc tham khảo:
| LERCANIDIPINE-TEVA 10MG | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Lercanidipine | …………………………. | 10 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| LERCANIDIPINE-TEVA 20MG | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Lercanidipine | …………………………. | 20 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Lercanidipine hydroclorid được chỉ định để điều trị tăng huyết áp nguyên phát mức độ nhẹ đến trung bình.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng theo đường uống. Nên nuốt cả viên với một lượng chất lỏng thích hợp (như một cốc nước).
Liều dùng:
Liều đề nghị là 10 mg, uống một lần mỗi ngày, ít nhất 15 phút trước bữa ăn. Có thể tăng liều lên 20 mg (2 viên 10 mg) tùy thuộc vào đáp ứng của từng bệnh nhân.
Cần dò liều từ từ do có thể mất khoảng 2 tuần để thu được tác dụng chống tăng huyết áp tối đa.
Một số bệnh nhân chưa được kiểm soát huyết áp thỏa đáng khi sử dụng một thuốc chống tăng huyết áp, có thể thu được hiệu quả có ích khi dùng thêm lercanidipin hydroclorid cùng với một thuốc chẹn thụ thể beta-adrenergic (atenolol), lợi tiểu (hydroclorothiazid) hoặc một thuốc ức chế men chuyển angiotensin (captopril hoặc enalapril).
Để đường cong liều đáp ứng đối với một đoạn bằng ở các mức liều từ 20-30 mg, hiệu quả của thuốc chưa chắc đã được cải thiện khi dùng liều cao hơn trong khi tác dụng phụ có thể tăng lên.
Sử dụng cho bệnh nhân cao tuổi:
Mặc dù dữ liệu được động học và kinh nghiệm lâm sàng cho thay không cần hiệu chỉnh liều hàng ngày cho bệnh nhân cao tuổi, cần đặc biệt thận trọng khi bắt đầu điều trị cho đối tượng bệnh nhân này.
Sử dụng cho trẻ em và thiếu niên:
Do chưa có kinh nghiệm lâm sàng về việc sử dụng lercanidipin hydroclorid cho bệnh nhân dưới 18 tuổi, không khuyến cáo dùng thuốc cho trẻ em.
Sử dụng cho bệnh nhân giảm chức năng thận hoặc gan.
Cần đặc biệt thận trọng khi bắt đầu điều trị cho bệnh nhân giảm chức năng thận hoặc gan mức độ nhẹ đến trung bình. Mặc dù những bệnh nhân này có thể dung nạp chế độ liều đề nghị thông thường, cần thận trọng khi tăng liều lên 20 mg (2 viên 10 mg) mỗi ngày. Tác dụng chống tăng huyết áp có thể tăng lên ở bệnh nhân suy gan, do đó cần cân nhắc hiệu chỉnh liều khi sử dụng cho những bệnh nhân này.
Không nên sử dụng lercanidipin hydroclorid cho bệnh nhân suy gan hoặc suy thận nặng (tốc độ lọc cầu thận < 30 ml/phút) (xem mục Chống chỉ định).
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn với lercanidipin, các dẫn chất dihydropyridin hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Phụ nữ có thai và cho con bú.
Phụ nữ trong độ tuổi mang thai trừ khi đã áp dụng các biện pháp tránh thai.
Nghẽn đường ra thất trái.
Suy tim sung huyết chưa được điều trị.
Đau thắt ngực không ổn định.
Suy thận hoặc suy gan nặng.
Trong vòng 1 tháng sau nhồi máu cơ tim.
Dùng đồng thời với:
Các thuốc ức chế mạnh CYP3A4 (xem mục Tương tác với các thuốc khác và các dạng tương tác khác).
Ciclosporin (xem mục Tương tác với các thuốc khác và các dạng tương tác khác).
Nước ép bưởi chùm (xem mục Tương tác với các thuốc khác và các dạng tương tác khác).
4.4 Thận trọng:
Cần đặc biệt thận trọng khi sử dụng lercanidipin hydroclorid cho bệnh nhân mắc hội chứng Suy nút xoang (nếu máy tạo nhịp tim không được đặt tại chỗ). Mặc dù các; nghiên cứu đối chứng về huyết động không phát hiện thấy tình trạng giảm chức năng tâm thất, vẫn cần phái thận trọng khi dùng thuộc cho bệnh nhân giảm chức năng thất trái. Một số dẫn chất dihydropyridin tác dụng ngắn có thể làm tăng nguy cơ mắc bệnh tim mạch ở bệnh nhân mắc bệnh tìm thiếu máu. Mặc dù lereanidipinhydroclorid có tác dụng kéo dài, cần thận trọng khi sử dụng cho những bệnh nhân này.
Một số dẫn chất dihydropyridin có thể gây đau vùng trước tim hoặc đau thất ngực với tần suất hiểm gặp. Rất hiếm bệnh nhân đã đau thắt ngực từ trước bị tăng tần suất, thời gian hoặc mức độ của các cơn đau thất ngực. Có thể quan sát thấy các trường hợp đơn lẻ bị nhồi máu cơ tim.
Cần tránh uống rượu khi đang dùng thuốc do rượu có thể làm tăng tác dụng của các thuốc chống tăng huyết áp nhờ giãn mạch.
Các thuốc gây cảm ứng CYP3A4 như thuốc chống co giật (chẳng hạn phenytoin, carbamazepin) và rifampicin có thể làm giảm nồng độ lercanidipin trong huyết tương và do đó hiệu quả điều trị của lercanidipin có thể kém hơn dự đoán (xem mục Tương tác với các thuốc khác và các dạng tương tác khác).
Tá dược:
Thành phần viên nén lercanidipin có chứa lactose. Bệnh nhân mắc các bệnh di truyền hiếm gặp không dụng nạp galactose, thiếu men Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này.
Lereanidipine – Teva: Thuốc có chứa chất màu tartrazin dạng muối nhôm (E102), có thể gây ra các phản ứng dị ứng.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Lercanidipin hydroclorid không ảnh hưởng hoặc ảnh hưởng không đáng kể đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.
Tuy nhiên, cần thận trọng khi tham gia các hoạt động này do thuốc có thể gây chóng mặt, suy nhược, mệt mỏi và ngủ gà với tần suất hiếm gặp.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: C
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Các nghiên cứu về lercanidipin hydroclorid trên động vật không cho thấy tác dụng gây quái thai.
Tuy nhiên, tác dụng gây quái thai đã được ghi nhận với các dẫn chất dihydropyridin khác. Chưa có dữ liệu lâm sàng về phụ nữ mang thai phơi nhiễm lercanidipin hydroelorid. Do đó, không nên sử dụng lercanidipin hydroclorid trong thai kỳ hoặc ở phụ nữ dự định mang thai.
Sinh sản:
Những thay đổi có thể hồi phục về mặt sinh hóa ở đầu tỉnh trùng có thể làm giảm khả năng thụ tinh đã được ghi nhận ở một số bệnh nhân điều trị bằng các thuốc chẹn kênh calci. Trong trường hợp tiến hành thụ tinh nhân tạo lặp lại không thành công và nếu không tìm thấy lý do nào khác, các thuốc chẹn kênh calci có thể là nguyên nhân gây ra tình trạng này.
Thời kỳ cho con bú:
Chưa rõ lereanidipin hydroclorid có được tiết vào sữa hay không. Vì vậy, không nên sử dụng trong thời kỳ cho con bú..
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Khoảng 1,8% bệnh nhân được điều trị bằng lercanidipin hydroclorid gặp phản ứng bất lợi.
Các tác dụng không mong muốn sau đây đã được ghi nhận trong các nghiên cứu lâm sàng và giai đoạn theo dõi hậu marketing.
Phân loại tần suất:
Rất hay gặp: > 1/10
Hay gặp: > 1/100 đến < 1/10
Ít gặp: > 1/1.000 đến < 1/100
Hiếm gặp: > 1/10.000 đến < 1/1.000
Rất hiếm gặp: < 1/10.000
Chưa rõ tần suất (chưa thể ước lượng được tần suất từ dữ liệu hiện có).
Như trong bảng dưới đây, các tác dụng bất lợi hay gặp nhất ghi nhận được trong các thử nghiệm lâm sàng đối chứng là đau đầu, chóng mặt, phù ngoại vi, nhịp tìm nhanh, trống ngực, đỏ bừng, xuất hiện với tần suất dưới 1%.
| Hệ cơ quan | Tần suất | Phản ứng có hại của thuốc |
| Hệ thống miễn dịch | Rất hiếm gặp | Quá mẫn |
| Tâm thần | Hiếm gặp | Ngủ gà |
| Hệ thần kinh | Ít gặp | Đau đầu, chóng mặt |
| Hệ tim mạch | Ít gặp | Nhịp tim nhanh, đánh trống ngực, phù ngoại biên |
| Hiếm gặp | Đau thắt ngực | |
| Rất hiếm gặp | Đau ngực, nhồi máu cơ tim, hạ huyết áp | |
| Một số dihydropyridin hiếm gặp là liên quan tới đau thắt ngực và đau trình trước tim, rất hiếm gặp những bệnh nhân đã có cơn đau thắt ngực từ trước có thể tăng tần suất, thời gian hay mức độ nghiêm trọng trong các cơn đau. | ||
| Mạch máu | Ít gặp | Đỏ bừng |
| Hệ tiêu hóa | Hiếm gặp | Rối loạn tiêu hóa, tiêu chảy, đan bụng, nôn. |
| Rất hiếm gặp | Phì đại nướu | |
| Da và mô dưới da | Hiếm gặp | Phát ban |
| Cơ xương khớp và mô liên kết | Hiếm gặp | Đau cơ |
| Thận và tiết niệu | Hiếm gặp | Đau niệu |
| Toàn thân | Hiếm gặp | Suy nhược, mệt mỏi |
Trong giai đoạn theo dõi hậu marketing, từ các báo cáo tự phát, các tác dụng không mong muốn sau đã được ghi nhận với tần suất rất hiểm gặp: phì đại lợi, tăng nồng độ men gan trong huyết thanh có thể phục hồi, hạ huyết áp, tiểu nhiều lần và đau ngực.
Một số dẫn chất dihydropyridin có thể gây đau vùng trước tim hoặc đau thắt ngực với tần suất hiếm gặp. Rất hiếm bệnh nhân đau thắt ngực từ trước bị tăng tần suất, thời gian và mức độ của các cơn đau thắt ngực. Có thể xuất hiện các ca đơn lẻ bị nhồi máu cơ tim.
Lercanidipin không ảnh hưởng bất lợi tới đường huyết hoặc nồng độ lipid trong huyết thanh.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Các ADR thường xuất hiện lúc bắt đầu điều trị hoặc khi tăng liều. Đa số thường thoảng qua và hết ngay khi ngừng thuốc. Nếu thấy cơn đau thắt ngực lúc đầu điều trị, cần ngừng thuốc ngay.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Lercanidipin được chuyển hóa bởi enzym CYP3A4 nên các thuốc ức chế và cảm ứng CYP3A4 được sử dụng đồng thời có thể tương tác với quá trình chuyển hóa và thải trừ lercanidipin.
Cần tránh sử dụng đồng thời lereanidipin cùng với các thuốc ức chế CYP3A4 (như ketoconazol, itraconazol) (xem mục Chống chỉ định).
Một nghiên cứu về tương tác giữa lercanidipin với một thuốc ức chế mạnh CYP3A4 là ketoconazol cho thấy nồng độ lercanidipin trong huyết tương tăng đáng kể (diện tích dưới đường cong (AUC) tăng 15 lần, còn nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax) tăng 8 lần với dạng đồng phân S-Lercanidipin).
Không nên dùng đồng thời ciclosporin và lercanidipin (xem mục Chống chỉ định). Hiện tượng tăng nồng độ của lereanidipin và ciclosporin trong huyết tương đã được ghi nhận sau khi sử dụng đồng thời hai thuốc này. Một nghiên cứu trên người tình nguyện khỏe mạnh trẻ tuổi cho thấy khi sử dụng ciclosporin tại thời điểm 3 giờ sau khi uống lercanidipin, nồng độ lercanidipin trong huyết tương không thay đổi trong khi trị số AUC của ciclosporin tăng 27%. Tuy nhiên, sử dụng cùng lúc lercanidipin và ciclosporin lam tăng 3 lần nồng độ lercanidipin trong huyết tương và tăng 21% trị số AUC của ciclosporin.
Không nên uống lercanidipin cùng với nước ép bưởi chùm (xem mục Chống chỉ định). Các dẫn chất dihydropyridin như lercanidipin nhạy cảm với tác dụng ức chế chuyển hóa của nước ép bưởi chùm, do đó uống lercanidipin cùng với nước ép bưởi chùm làm tăng sinh khả dụng toàn thân và tăng tác dụng hạ huyết áp.
Khi sử dụng đồng thoi lercanidipin liều 20 mg cùng với midazolam theo đường uống cho người tình nguyện cao tuổi, mức độ hấp thu lercanidipin tăng (khoảng 404) còn tốc độ hấp thu giảm (thời gian đạt nồng độ đỉnh (tmax) kéo dài từ 1,75 lên 3 giờ). Nồng độ midazolam trong huyết tương không thay đổi.
Cần thận trọng khi sử dụng đồng thời lercanidipin cùng với các cơ chất của CYP3A4 như terfenadin, astemizol, các thuốc chống loạn nhịp nhóm III như amiodaron, quinidin.
Cần thận trọng khi sử dụng đồng thời Lercanidipin cùng với các thuốc gây cảm ứng CYP3A4 như thuốc chống co giật (chăng hạn phenytoin, carbamazepin) và rifampicin do tác dụng chống tăng huyết áp có thể giảm đi và cần theo dõi huyết áp của bệnh nhân thường xuyên hơn.
Khi sử dụng đồng thời lercanidipin cùng với metoprolol, một thuốc chẹn beta đào thải chủ yếu qua gan, sinh khả dụng của metoprolol không thay đổi trong khi sinh khả dụng của lercanidipin giảm 50%. Tác dụng này có thể là do tình trạng giảm lưu lượng máu qua gan gây ra bởi thuốc chẹn beta và cũng có thể gặp phải với các thuốc khác thuộc nhóm này. Như vậy, lercanidipin có thể được sử dụng an toàn cùng với các thuốc chẹn beta, nhưng cần hiệu chỉnh liều dùng.
Một nghiên cứu về tương tác thuốc giữa lercanidipin với fluoxetin (một thuốc ức chế CYP2D6 và CYP3A4) được tiến hành trên người tình nguyện 65 ± 7 tuổi (trung bình ± độ lệch chuẩn) không phát hiện thấy thay đổi dược động học của lercanidipin có ý nghĩa trên lâm sàng.
Sử dụng đồng thời cimetidin 800 mg hàng ngày không làm thay đổi đáng kể nồng độ lercanidipin trong huyết tương. Tuy nhiên cần thận trọng khi dùng các mức liều cao hơn do sinh khả dụng và tác dụng hạ huyết áp của lercanidipin có thể tăng lên.
Sử dụng đồng thời lercanidipin liều 20 mg cho bệnh nhân đã được điều trị dài ngày với betamethyldigoxin không cho thấy dấu hiệu tương tác dược động học. Người tình nguyện khỏe mạnh dùng digoxin sau khi sử dụng lereanidipin liều 20 mg lúc đói có Cmax của digoxin tăng trung bình 33% trong khi AUC và độ thanh thải qua thận của digoxin không thay đổi đáng kể. Cần theo dõi chặt chẽ các dấu hiệu nhiễm độc digoxin ở bệnh nhân sử dụng đồng thời lercanidipin cùng với digoxin.
Khi lereanidipin hydroclorid liều 20 mg (2 viên 10 mg) được sử dụng nhắc lại cùng với 40 mg simvastatin, trị số AUC của lereanidipin hydroclorid không thay đổi đáng kể, trong khi AUC của simvastatin tăng 56% và AUC của dạng chuyển hóa acid beta-hydroxy có hoạt tính tăng 28%.
Những thay đổi này chưa chắc đã có ý nghĩa lâm sàng. Dự đoán không xảy ra tương tác khi sử dụng lercanidipin hydroclorid vào buổi sáng và simvastatin vào buổi tối.
Sử dụng đồng thời 20 mg lereanidipin hydroelorid (2 viên 10 mg) ở người tình nguyện khỏe mạnh lúc đói không làm thay đổi dược động học của warfarin.
Lercanidipin hydroclorid đã được sử dụng an toàn cùng với thuốc lợi tiểu và các thuốc ức chế men chuyển angiotensin.
Cần tránh uống rượu vì rượu có thể làm tăng tác dụng của các thuốc chống tăng huyết áp nhờ giãn mạch (xem mục Những cảnh báo đặc biệt và thận trọng khi sử dụng).
4.9 Quá liều và xử trí:
Triệu chứng:
Có thể dự đoán khi xảy ra quá liều lercanidipin hydroclorid sẽ gây giãn mạch ngoại vi quá mức với biểu hiện tụt huyết áp rõ rệt và nhịp tim nhanh do phản xạ. Trong quá trình theo dõi hậu marketing, 3 trường hợp quá liều đã được ghi nhận. Bệnh nhân đầu tiên gặp phải tình trạng buồn ngủ. Bệnh nhân thứ hai bị sốc tim cùng với thiếu máu cơ tim nặng và suy thận nhẹ. Bệnh nhân thứ ba bị nôn và tụt huyết áp. Tất cả các bệnh nhân đều hồi phục hoàn toàn mà không để lại di chứng.
Xử trí:
Trong các trường hợp nói trên, biện pháp xử lý bao gồm lần lượt là rửa dạ dày; sử dụng liều cao catecolamin, furosemid, digitalis và các chất làm tăng thể tích huyết tương; than hoạt tính, thuốc nhuận tràng và tiêm truyền dopamin. Trong trường hợp tụt huyết áp nặng, chậm nhịp tim và bất tỉnh, điều trị hỗ trợ tim mạch bằng cách sử dụng atropin theo đường tiêm truyền có thể giúp ích để chống lại tình trạng chậm nhịp tim. Do tác dụng dược lý kéo dài của lercanidipin, phải theo dõi tình trạng tim mạch của bệnh nhân bị quá liều trong vòng ít nhất 24 giờ. Chưa có thông tin về hiệu quả của biện pháp thâm phân máu. Do lercanidipin có mức độ thân lipid cao, nên nồng độ thuốc trong huyết tương không cho biết thời gian tác dụng của thuốc. Thẩm phân máu có thể không có tác dụng.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Phân loại dược lý: Thuốc chẹn kênh calci chọn lọc tác dụng chủ yếu trên mạch máu.
Mã ATC: C08C A13.
Lercanidipin là một thuốc đối kháng calci thuộc nhóm dihydropyridin và ức chế dòng calci đi qua màng vào tế bào cơ tim và cơ trơn. Cơ chế tác dụng chống tăng huyếtáap của lercanidipin là nhờ tác dụng giãn trực tiếp cơ trơn mạch máu, do đó làm giảm sức cản ngoại vi. Mặc dù thời gian bán thải của thuốc trong huyết tương ngắn, lercanidipin có tác dụng chống tăng huyết áp kéo dài do có hệ số phân bố trên màng cao. Thuốc không có tác dụng giảm co bóp cơ tim do đặc tính chọn lọc cao trên mạch máu.
Do tác dụng giãn mạch của lercanidipin thường xuất hiện từ từ, hiếm khi xảy ra tình trạng tụt huyết áp cấp tính kèm theo chậm nhịp tim phản xạ ở bệnh nhân tăng huyết áp điều trị bằng lercanidipin.
Tương tự như các dẫn chất 1,4-dihydropyridin bất đối khác, tác dụng chống tăng huyết áp của lercanidipin chủ yếu là của đồng phân S.
Cơ chế tác dụng:
Thuốc ức chế calci có chọn lọc, tác dụng chủ yếu trên mạch máu.
Lercanidipin thuộc nhóm dihydropyridin, là chất đối kháng calci và ức chế dòng calci xuyên màng đi vào cơ tim và cơ trơn. Cơ chế tác dụng chống tăng huyết áp của thuốc là do tác dụng làm giãn trực tiếp cơ trơn mạch máu nên làm giảm toàn thể kháng lực ngoại biên. Mặc dầu có thời gian bán thải dược động học trong huyết tương ngắn, lercanidipin lại có tác dụng hạ áp kéo dài do hệ số phân bố của thuốc trên thành mạch cao hơn trong lòng mạch máu và do tính chọn lọc mạch máu cao nên không có tác dụng bất lợi trên sức co bóp cơ tim. Vì tác động giãn mạch của Lercanidipin là dần dần khởi phát, nên hiếm gặp tình trạng hạ huyết áp cấp tính kèm nhịp tim nhanh do phản xạ ở bệnh nhân tăng huyết áp.
5.2. Dược động học:
Lercanidipin được hấp thu hoàn toàn sau khi uống 10 mg và 20 mg lercanidipin hydroclorid với các mức nồng độ đỉnh trong huyết tương tương ứng là 3,30 ± 2,09 ng/ml và 7,66 ± 5,90 ng/ml, đạt được khoảng 1,5 – 3 giờ sau khi dùng thuốc.
Hai dạng đồng phân của lercanidipin có nồng độ trong huyết tương tương tự nhau: thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương giông nhau, nồng độ đỉnh và AUC của dạng đồng phân S cao gặp 1,2 lần so với dạng đồng phân R và thời gian bán thải của hai dạng đồng phần về cơ bản là như nhau. Trong điều kiện in vivo, không quan sát thấy hiện tượng chuyển đổi qua lại giữa các dạng đồng phân.
Do tỷ lệ thuốc bị chuyển hóa lần đầu cao, sinh khả dụng tuyệt đối của lercanidipin dùng theo đường uống trên bệnh nhân lúc no là gần 10%. Trị số này giảm xuống còn 1/3 khi sử dụng cho người tình nguyện khỏe mạnh lúc đói.
Sinh khả dụng của lereanidipin dùng theo đường uống tăng 4 lần khi uống trong vòng 2 giờ sau bữa ăn giàu chất béo. Theo đó, nên uống lercanidipin trước bữa ăn.
Tỉ lệ gắn kết protein huyết thanh của lercanidipin hydroclorid là trên 98%. Do nồng độ protein huyết tương giảm xuống ở bệnh nhân giảm chức năng thận và gan nặng, tỉ lệ thuốc ở dạng tự do có thể tăng lên.
Lercanidipin bị chuyển hóa mạnh bởi CYP3A4, không tìm thay thuốc ban đầu trong nước tiểu hoặc phân. Lercanidipin chủ yếu được chuyển thành các chất chuyển hóa không có hoạt tính và khoảng 50% liều dùng được thải trừ qua nước tiểu.
Các thử nghiệm in viro trên microsomgan người cho thấy lercanidipin ức chế CYP3A4 và CYP2D6 với mức độ nhất định ở các mức nồng độ tương ứng cao gặp 160 và 40 lần nồng độ đỉnh của thuốc đạt được trong huyết tương sau khi sử dụng liều 20 mg.
Ngoài ra, các nghiên cứu về tương tác trên người cho thấy lercanidipin không làm thay đổi nồng độ trong huyết tương của midazolam, một cơ chất điển hình của CYP3A4, và cũng không làm thay đối nồng độ trong huyết tương của metoprolol, cơ chất điền hình của CYP2D6. Vì vậy, khi sử dụng các mức liều điều trị, lercanidipin ít có nguy cơ ức chế sinh chuyển hóa các cơ chất của CYP3A4 và CYP2D6.
Quá trình thải trừ xảy ra nhờ sinh chuyển hóa. Thời gian bán thải cuối cùng trung bình của thuốc là 8-10 giờ còn tác dụng điều trị kéo dài 24 giờ do mức độ gắn kết cao với màng lipid. Không quan sát thấy hiện tượng tích lũy thuốc khi sử dụng nhắc lại.
Khi sử dụng thuốc theo đường uống, nồng độ lercanidipin không tỷ lệ trực tiếp với liều dùng (dược động học không tuyến tính). Sau khi sử dụng các mức liều 10, 20 hoặc 40 mg, các giá trị nồng độ đỉnh ghi nhận được có tỉ lệ 1:3:8 còn diện tích dưới đường cong nồngđộ – thời gian có tỉ lệ 1:4:18, cho thấy hiện tượng bão hòa lũy tiến chuyển hóa lần đầu. Theo đó, sinh khả dụng của thuốc tăng lên khi tăng liều.
Ở bệnh nhân cao tuổi và bệnh nhân suy thận hoặc suy gan mức độ nhẹ đến trung bình, dược động học của lercanidipin tương tự như ở quần thể bệnh nhân chung. Bệnh nhân suy thận nặng hoặc phải thẩm phân máu có nồng độ thuốc trong huyết tương cao hơn (70%). Ở bệnh nhân suy gan mức độ trung bình đến nặng, sinh khả dụng toàn thân của lercanidipin có thể tăng lên, do bình thường thuốc bị chuyển hóa mạnh tại gan.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Lõi viên: Lactose monohydrat (cỡ rây 200), lactose monohydrat (mịn), natri tỉnh bột glycolat tuýp A, celulose vi tinh thể (Avicel PH 101), povidon (PVP K-30), celulose vi tỉnh thể (Avicel PH 102), magnesi stearat.
Bao phim: Opadry 03F32418 vàng [gồm: hypromelose 2910 ( E464), titan dioxid (E171), tartrazin dạng muối nhôm (E 102), macrogol 6000, talc, oxid sắt vàng (E 172)]..
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
