1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Kanamycin
Phân loại: Thuốc Kháng sinh nhóm aminoglycosid.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): A07AA08, J01GB04, S01AA24.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: Kanamycin Sulfate for injection
Hãng sản xuất : Zhongnuo Pharmaceutical (Shijia Zhuang) Co., Ltd.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Bột pha tiêm 1g
Hộp 10 lọ
Thuốc tham khảo:
| KANAMYCIN SULFATE FOR INJECTION | ||
| Mỗi lọ bột pha tiêm có chứa: | ||
| Kanamycin | …………………………. | 500 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Kanamycin được dùng trong thời gian ngắn để điều trị nhiễm khuẩn nặng do các chủng vi khuẩn nhạy cảm (như E. coli, Proteus, Enterobacter aerogenes, Klebsiella pneumoniae, Serratia marcescens và Mima- Herella) đã kháng lại các aminoglycosid khác ít gây độc cơ quan thính giác hơn.
Ðiều trị lậu và nhiễm khuẩn lậu mắt ở trẻ sơ sinh.
Cũng như gentamycin, trong những trường hợp nhiễm khuẩn nặng, khi cần thiết, kanamycin có thể dùng với penicilin hoặc cephalosporin, nhưng tránh dùng khi có độc tính trên tai và trên thận khi bệnh nhân có các biểu hiện ở tai và thận.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Kanamycin sulfate thường dùng bằng đường tiêm bắp sâu hoặc tiêm truyền tĩnh mạch. Thuốc có thể dùng tiêm phúc mạc nhỏ giọt.
Người lớn: Tiêm truyền nh mạch bằng cách cho vào 500mg kanamycin 100-200ml dung dịch truyền tĩnh mạch thông thường như 0,9% natri chlorid hoặc thuốc tiêm dextrose 5% hoặc bằng cách thêm 1g thuốc vào 200-400ml dung môi. Tốc độ truyền thích hợp là trên 30-60 phút. Đối với bệnh nhân nhị, thể tích dịch truyền tùy thuộc vào nhu cầu bệnh nhân nhưng phải trong khoảng thời gian từ 30-60 phút.
Liều dùng:
Liều dùng của kanamycin sulfate thể hiện dưới dạng kanamycin. Liều dùng tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp thì giống nhau nhưng nên dựa trên ước tính về trọng lượng cơ thể. Liều dùng của tất cả các đường sử dụng không nên quá 1,5 g mỗi ngày.
Liều dùng thông thường ở đường tiêm bắp và tiêm tĩnh mạch ở người lớn, trẻ em và trẻ sơ sinh với chức năng thận bình thường là 15mg/kg mỗi ngày chia làm nhiều liều với khoảng cách giữa các liều dùng là 8 hoặc 12 giờ. Liều tiêm bắp có thể chia khoảng cách là 6 giờ nếu nồng độ thuốc trong máu vẫn còn cao. Theo khuyến cáo của các nhà lâm sàng liều kanamycin 15mg/kg mỗi ngày nên chia làm các liều bằng nhau mỗi 12 giờ ở trẻ nhỏ 7 ngày tuổi hoặc trẻ < 2kg và 20mg/kg mỗi ngày nên chia làm các liều bằng nhau mỗi 12 giờ ở trẻ nhỏ trên 7 ngày tuổi hoặc trên 2kg. Bất cứ khi nào có thể, đặc biệt ở những bệnh nhân bị suy chức năng thận, nồng độ đỉnh và nồng độ thấp nhất trong huyết thanh của kanamycin nên theo dõi định kỳ và liều tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch nên được điều chỉnh để duy trì nồng độ mong muốn trong huyết thanh. Nói chung, nồng độ đỉnh trong huyết thanh của kanamycin khi dùng toàn thân là 15-30mcg/ml và nồng độ thấp nhất không quá 5-10mcg/ml. Nguy cơ độc tính có thể tăng khi nồng độ đỉnh của kanamycin trong huyết thanh kéo dài và trên 30-35mcg/ml.
Đối với tiêm nhỏ giọt phúc mạc ở người lớn, 500mg kanamycin được hòa tan trong 20 ml nước vô khuẩn pha tiêm và tiêm nhỏ giọt vào khoang bụng thông qua ống dẫn polyethylene vào vết thương kín đã khâu.
Liều dùng ở bệnh nhân suy thận: Ở những bệnh nhân suy chức năng thận, liều tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch phải được điều chỉnh để đáp ứng nồng độ trong huyết thanh của thuốc và mức độ suy thận. Có nhiều phương pháp để xác định liều dùng và sự thay đổi liều của các bệnh nhân này. Tuy nhiên, khi dùng một trong những phương pháp đó, nồng độ đỉnh và nồng độ thấp nhất trong huyết thanh phải theo dõi đặc biệt ở những bệnh nhân có chức năng thận thay đổi. Liều dùng 7,5mg nên được chia ở các khoảng cách được tính bằng cách nhân creatinin huyết thanh cho 9. Những phương pháp tính toán liều dùng không nên dùng cho những bệnh nhân đang thẩm tách máu hoặc thẩm phân phúc mạc. Ở những người lớn suy thận đang thẩm tách máu, liều bổ sung 50-75% liều khởi đầu vào cuối mỗi kỳ thẩm tách máu. Tuy nhiên, nồng độ của thuốc trong huyết thanh nên được điều chỉnh ở bệnh nhân thẩm tách máu và liều dùng nên được điều chỉnh để duy tri nồng độ mong muốn trong huyết thanh.
4.3. Chống chỉ định:
Bệnh nhân có tiền sử quá mẫn cảm hoặc phản ứng độc tính với một aminoglycoside có thể cũng chống chỉ định sử dụng tất cả các aminoglycoside khác, bởi vì có nhạy cảm chéo và tích lũy tác động của các thuốc trong nhóm này.
Không dùng thuốc trong thời gian dài do độc tính trên thận và độc tính trên tai.
4.4 Thận trọng:
Những bệnh nhân có tiền sử ù tai, chóng mặt, mất thính giác cận lâm sàng thường xuyên, hoặc suy thận và những bệnh nhân dùng liều cao hoặc điều trị với aminoglycoside kéo dài hoặc đã từng dùng thuốc gây độc tính trên tai thì dể bị nhạy cảm với độc tính ở tai và nên theo dõi cẩn thận dấu hiệu hư hại của dây thần kinh sọ số 8 khi điều trị với aminoglycoside. Nguy cơ độc tính dường như thấp ở những bệnh nhân được cung cấp đủ nước với chức năng thận bình thường và không dùng quá liều thông thường. Những bệnh nhân dùng aminoglycoside phải được theo dõi cẩn thận. Phải đánh giá chức năng thận trước khi bắt đầu điều trị với aminoglycoside và nên theo dõi định kỳ trong quá trình điều trị. Theo dõi dây thần kinh sọ số 8 ở những bệnh nhân cao tuổi, những bệnh nhân có tiền sử bệnh về thính giác, tiền đình hoặc suy thận và những bệnh nhân dùng aminoglycoside kéo dài. Vì bệnh nhân cao tuổi có thể giảm chức năng thận mà không có dấu hiệu bất thường nào ở nồng độ nitơ urea trong máu hoặc nồng độ creatinin huyết thanh, độ thanh thải creatinin có thể là chỉ định hữu ích về chức năng thận ở những bệnh nhân này. Mặc dù chưa có mổi quan hệ rõ ràng này, độc tính trên tai và độc tính trên thận có thể do nồng độ đỉnh cao nhất và nồng độ thấp nhất của aminoglycoside trong huyết thanh giữa các liều. Tuy nhiên, nồng độ aminoglycoside trong huyết thanh nên theo dõi trong khi điều trị với aminoglycoside. Nồổng độ đỉnh trong huyết thanh của kanamycin kéo dài trên 30- 35mcg/ml có thể dẫn tới tăng nguy cơ độc tính.
Nếu có dấu hiệu khó chịu ở thận (tế bào, trụ niệu hoặc protein niệu) xảy ra trong quá trình điều trị với aminoglycoside, nên tăng lượng nước cho bệnh nhân và giảm liều nếu cần thiết. Nếu có dấu hiệu độc tính trên tai (như choáng váng, chóng mặt, ù tai, tiếng ầm ï bên tai hoặc mất thính giác) hoặc độc tính trên thận (như giảm độ thanh thải creatinine hoặc lượng nước tiểu, tăng nitơ urê huyết và/hoặc nồng độ creatinin huyết thanh, giảm niệu) phát triển trong quá trình điều trị với aminoglycoside, nên ngưng sử dụng thuốc hoặc giảm liều. Ngưng điều trị với aminoglycoside nếu lượng nước tiểu ngày càng giảm hoặc urê huyết tăng. Trong trường hợp quá liều hoặc phản ứng độc tính, thẩm tách máu hoặc thẩm phân phúc mạc có thể sử dụng để tách thuốc. Truyền thay máu có thể lưu ý ở trẻ nhỏ.
Aminoglycoside nên dùng thận trọng ở những bệnh nhân rối loạn thần kinh cơ, nhược cơ năng hoặc hội chứng parkinson, vì những thuốc này có thể làm tăng sự yếu cơ và có nguy cơ gây tắc nghẽn thần kinh cơ. Nếu có dấu hiệu liệt hô hấp xảy ra khi điều trị với aminoglycoside, trợ đường hô hấp và ngưng sử dụng thuốc.
Sử dụng aminoglycoside bằng bất cứ đường nào có thể làm tăng đá mức các chủng vi khuẩn không nhạy cảm bao gồm nấm. Nếu bội nhiễm xảy ra, nêntiến hành các phương pháp điều trị thích hợp.
Sử dụng ở trẻ em: Aminoglycoside nên dùng thận trọng và giảm liều ở trẻ sơ sinh và trẻ dưới 6 tuần tuổi bởi vì thận chưa trưởng thành ở những bệnh nhân này và thời gian bán thải trong huyết thanh kéo dài.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Không dùng thuốc khi lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: D
US FDA pregnancy category: D
Thời kỳ mang thai:
Không dùng kanamycin cho người mang thai.
Thời kỳ cho con bú:
Kanamycin bài tiết vào sữa, tỷ lệ kanamycin trong sữa và máu là 0,05 – 0,40. Sau khi tiêm bắp 1 g, nồng độ đỉnh của kanamycin trong sữa là 18,4 mg/lít. Không thấy có ảnh hưởng tới trẻ bú mẹ, vì kanamycin hấp thụ kém qua đường uống. Tuy nhiên có 3 vấn đề cần phải lưu ý đối với trẻ bú mẹ: Thay đổi hệ vi sinh đường ruột, ảnh hưởng trực tiếp đến đứa trẻ (dị ứng hoặc quá mẫn) và làm sai lệch kết quả nuôi cấy vi khuẩn khi có sốt cần thiết phải làm xét nghiệm này.
Một lượng nhỏ aminoglycoside phân phối qua sữa mẹ. Bởi vì nguy cơ các phản ứng phụ
trầm trọng do aminoglycoside đối với trẻ đang bú mẹ, nên quyết định ngưng cho con bú
hoặc ngưng dùng thuốc ở người mẹ.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Độc tính trên tai và độc tính trên thận là những phản ứng phụ trầm trọng nhất khi điều trị với aminoglycoside và hay xảy ra ở bệnh nhân cao tuổi hoặc bệnh nhân thiếu nước, bệnh nhân suy thận, hoặc những bệnh nhân mà sử dụng thuốc này liễu cao hoặc kéo dài hoặc những bệnh nhân đang hoặc đã sử dụng các thuốc gây độc tính trên tai hoặc trên thận.
Tác động trên tai: Hư hại dây thần kinh số 8 có thể biểu hiện qua các triệu chứng ở tiền đình như chứng giật cầu mắt choáng váng, chóng mặt và mất điều hoà, và các triệu chứng ở tai như ù tai, tiếng ẩm bên tai và thay đổi mức độ suy giảm chức năng nghe. Mất nhận thức thường xuyên, chỉ có thể xét nghiệm bằng thính lực kế, thường xảy ra trước khi mất khả năng nghe trên lâm sàng. Có thể mất thính giác vĩnh viễn nếu sự hư hại kéo dài.
Hiếm khi dây thần kinh sọ số tám hư hại, điếc tai song phương không hồi phục từng phần hoặc toàn bộ có thể xảy ra sau khi ngưng điều trị với aminoglycoside. Mặc dù sự khác biệt thì không hoàn toàn, cả hình thức độc tính trên tai có thể xảy ra với bất kỳ aminoglycoside nào, triệu chứng tiền đình thường xảy ra với streptomycin, gentamicin hoặc tobramycin và các triệu chứng thính giác thường xẩy ra với amikacin, kanamycin, neomycin hoặc paromomycin.
Tác động lên thận và chất điện giải: Aminoglycoside gây độc tính trên thận làm hoại tử ống thận, tăng nitơ urê huyết, nitơ không protein và nồng độ creatinine huyết thanh, giảm lưu lượng nước tiểu và độ thanh thải creatinin, protein niệu, hoặc các tế bào và trụ niệu trong nước tiểu. Hầu hết bệnh nhân với độc tính trên thận do aminoglycoside gây ra tình trạng urê huyết không giảm niệu, giảm niệu hiếm khi xảy ra. Hội chứng Fanconi (rối loạn chức năng ống thận gần) thể hiện qua chứng bệnh axit amin niệu và nhiễm acid chuyển hóa xẩy ra ở những bệnh nhân dùng aminoglycoside (như gentamicin, netilmicin). Hiếm khi hao mòn các chất điện giải ở thận như giảm canxi huyết, giảm magiê huyết và giảm kali huyết có thể kèm theo dị cảm, co cứng cơ, lú lẫn. Khi hao mòn chất điện giải xảy ra ở trổ sơ sinh, co cứng cơ, yếu cơ dường như là dấu hiệu chiếm ưu thế. Nếu thấy có bất thường ở thận và chất điện giải ở bệnh nhân sử dụng aminoglycoside, cần phương pháp điều trị thích hợp để điều chỉnh bất cứ sự mất cân bằng về chất điện giải cùng với các triệu chứng. Aminoglycoside gây độc tính ở thận thường hồi phục sau khi ngưng sử dụng thuốc; tuy nhiên tử vong do urê huyết hiếm khi xảy ra. Ở liều thông thường, streptomycin dường như ít gây độc tính trên thận hơn các aminoglycoside khác. Mối liên quan về độc tính trên thận đối với các aminoglycoside khác ở người thì chưa được xác định, tuy nhiên, tobramycin dường như ít gây độc tính trên thận hơn gentamicin và amikacin, gentamicin và netilmicin dường như độc tính trên thận như nhau.
Tác động trên hệ thần kinh toàn thân: Aminoglycoside gây ra tình trạng chẹn thần kinh cơ ở các mức độ khác nhau. Mặc dù tình trạng chẹn này gây bởi các aminoglycoside thường liên quan đến liều dùng và có giới hạn, hiếm khi làm liệt hô hấp. Các tác động trên thần kinh cơ thường xảy ra khi một aminoglycoside cung cấp trên bể mặt thanh mạc (như tiêm trong màng phổi hoặc truyền nhỏ giọt phúc mạc) hoặc dùng ở những bệnh nhân bị bệnh thần kinh cơ (như nhược cơ năng) hoặc giảm canxi huyết hoặc ở những bệnh nhân dùng thuốc mê nói chung, các chất ức chế thần kinh cơ, hoặc truyền một lượng lớn máu citrat. Thuốc gây ra ức chế thần kinh cơ thường không dễ hồi phục và sự phục hồi của chúng dường như tùy thuộc vào sự trầm trọng của sự chẹn, các muối canxi thường sử dụng thành công trong một số trường hợp, nhưng hỗ trợ hô hấp thì cần thiết. Hiệu quả của neostigmine trong hồi phục tình trạng chẹn thần kinh cơ do aminoglycoside gây ra thì được đánh giá cao.
Bệnh thần kinh ngoại vi hoặc bệnh não bao gồm tình trạng tê cứng, ngứa da, co giật cơ, cơn tai biến và hội chứng giống như nhược cơ năng đã được báo cáo trong khi điều trị với aminoglycoside. Các tác động độc tính trên hệ thần kinh khác bao gồm nhức đầu, rùng mình, hôn mê, dị cảm, viêm thần kinh ngoại vi, viêm màng nhện, bệnh não, hội chứng não hữu cơ cấp tính hiếm khi xảy ra khi điều trị với aminoglycoside. Viêm thần kinh thị giác bao gồm mờ mặt, rối loạn thị giác, ám điểm, và tăng kích cỡ đốm mù đã được báo cáo khi điều trị với aminoglycoside. Sự dùng thuốc trong vỏ não có thể gây đau dây thần kinh, nóng tại chổ tiêm, liệt hai chân, viêm rễ dây thần kinh, viêm tủy ngang và viêm màng nhện. Thay đổi ở thận và chức năng thần kinh sọ số 8, chuột rút chân, phát ban, sốt, co giật và tăng dịch não tủy protein đã được báo cáo ở những bệnh nhân khi dùng kết hợp tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch gentamicin trong vỏ não.
Phản ứng nhạy cảm: Đôi khi, các phẩn ứng tăng cảm bao gồm, phát ban, nổi mày đay, viêm miệng, ngứa, cảm giác nóng, sốt, tăng bạch cầu ưa eosin xẩy ra ở những bệnh nhân ding aminoglycoside. Mất bạch cầu hạt thoáng qua và phản vệ hiếm khi xảy ra. Dị ứng chéo với các aminoglycoside khác đã được báo cáo.
Các phản ứng khác: Các phản ứng sau ít khi xảy ra thường xuyên khi sử dụng aminoglycoside bao gdm buồn nôn và nôn, thiếu máu, giảm bạch cầu hạt, giảm lượng tiểu cầu, tăng nhịp tim, đau khớp, thoáng qua, phì đại gan, phì đại lách, hoại tử gan, viêm cơ tim, hạ huyết áp, tăng hoặc giảm hồng cầu ludi va tang thodng qua AST (SGOT) , ALT (SGPT), LDH, phosphat kiềm và nồng độ bilirubin trong huyết thanh. Biếng ăn, giảm cân, trầm cảm, tăng nước bọt, cao huyết áp, rụng tóc, ban xuất huyết, u giả ở não, xơ hóa phổi, phù thanh quan hiếm khi báo cáo với gentamicin. Kích ứng tại chổ, đau, áp xe vô khuẩn, teo dưới da, hoại tử mỡ, và viêm tĩnh mạch huyết khối xảy ra khi tiêm tnh mạch hoặc tiêm bắp aminoglycoside.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Nếu xuất hiện ù tai hoặc các dấu hiệu nhiễm độc thính giác khác, phải giảm liều hoặc ngừng kanamycin.
Ðôi khi thấy có trụ niệu trong và hạt trong mẫu nước tiểu lấy trong 16 giờ đầu sau khi dùng kanamycin liều cao, nhưng không gây tổn thương thận vĩnh viễn và các trụ niệu sẽ hết khi ngừng thuốc.
Trong đa số bệnh viện, kanamycin đã được thay thế bằng các aminoglycosid khác ít độc hơn.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Các thuốc độc tính trên thận, trên tai hoặc trên thần kinh: Vì tác động độc tính trên thận, trên tai hoặc trên thần kinh có thể cộng hợp, sử dụng đồng thời hoặc sử dụng tiếp theo sau đó một aminoglycoside và những thuốc có nguy cơ gây độc tính tương tự (như các aminoglycoside, acyclovir, amphotericin B, bacitracin, capreomycin, cephalosporins, colistin, cisplatin, methoxyflurance, polymyxin B, vancomycin) phải tránh. Bởi vì có thể làm tăng nguy cơ độc tính thính giác do tác động hiệp lực hoặc làm thay đổi nồng độ trong mô và huyết tương của kháng sinh, aminoglycoside không nên dùng đồng thời với ethacrynic acid, furosemide, urea hoặc mannitol. Nên lưu ý rằng dimenhydrinate và các thuốc chống nôn khác có thể che dấu triệu chứng của độc tính trên tai tiển đình.
Các chất chẹn thần kinh cơ và các thuốc gây mê nói chung: Sử dụng đồng thời một aminoglycoside với các thuốc gây mê hoặc thuốc chẹn thần kinh cơ (như succinylcholine, tubocurarine) có thể gây chẹn thần kinh cơ và gây liệt hô hấp. Aminoglycoside nên dùng thận trọng ở những bệnh nhân sử dụng thuốc này, và bệnh nhân phải được theo dõi dấu hiệu tình trạng suy hô hấp.
Các chất chống nhiễm trùng: Các nghiên cứu trên in vitro, cho thấy tác động kháng khuẩn của aminoglycoside và kháng sinh B-lactam hoặc vancomycin có thể tăng và có tác động hiệp lực đối với các chủng enterococci và Ps. Aeruginosa. Aminoglycoside và các penicillin phổ rộng cũng có tác động hiệp lực chống lại các Enterobacteriaceae. Tác động hiệp lực của aminoglycoside và các thuốc chống nhiễm trùng thì thường được sử dụng trong điều trị tiên phong, đặc biệt là điều trị nhiễm trùng gây bởi enterococci hoặc Ps. Aeruginosa. Mặc dù cơ chế chính xác của tác động hiệp lực thì chưa xác định được, có thể bằng cách ức chế sự tổng hợp thành tế bào vi khuẩn, penicillin giúp cho aminoglycoside hiệu quả hơn đối với vị trí gắn ribosom. Vì vậy có để nghị nên sử dụng đông thời, có thể dựa vào các nghiên cứu in vitro để xác lập tác dụng đồng vận chống lại các khuẩn phân lập. Sử dụng đổng thời penicilin phổ rộng và aminoglycoside làm giảm nồng độ aminoglycoside trong huyết thanh và thời gian bán thải, đặc biệt ở những bệnh nhân suy thận. Vì vậy, nông độ aminoglycoside huyết thanh nên theo dõi ở những bệnh nhân khi điều trị đồng thời các thuốc này, đặc biệt khi sử dụng liều cao penicillin phổ rộng hoặc khi bệnh nhân bị suy chức năng thận. Penicillin cũng có thể làm mất hoạt tính aminoglycoside trên in viro và sự hiện diện penicillin trong mẫu huyết thanh được định lượng nồng độ aminoglycoside có làm giảm giả tạo nồng độ aminoglycoside. Để đảm bảo định lượng chính xác nồng độ aminoglycoside trong huyết thanh ở những bệnh nhân sử dụng đồng thời các thuốc này, penicillinase nên thêm vào ống lấy máu ngay khi mẫu thử không thể định lượng nồng độ aminoglycoside ngay lập tức.
Chloramphenicol, clindamycin và tetracycline đã được báo cáo làm đối kháng tác động diệt khuẩn của aminoglycoside trên in vitro, và một vài nhà lâm sàng cho rằng những thuốc này không nên sử dụng đồng thời. Tuy nhiên, tác động đối kháng trên in vivo chưa thấy, và aminoglycoside đã sử dụng thành công khi kết hợp chloramphenicol hoặc clindamycin mà không thấy làm giảm tác dụng.
4.9 Quá liều và xử trí:
Trong trường hợp quá liều gây độc, có thể loại bỏ kanamycin ra khỏi máu bằng thẩm tách máu hoặc thẩm tách màng bụng. Ở trẻ sơ sinh có thể truyền thay máu.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Kanamycin là một kháng sinh nhóm aminoglycosid, thu được từ môi trường nuôi cấy Streptomyces kanamyceticus. Về mặt dược lý học và dược động học, kanamycin tương tự như các aminoglycosid khác. Nói chung các aminoglycosid có phổ kháng khuẩn với vi khuẩn hiếu khí Gram âm và một số Gram dương như Acinetobacter, Citrobacter, Enterobacter, Escherichia coli, Klebsiella, Proteus có sinh và không sinh indol, Providencia, Pseudomonas, Salmonella, Serratia và Shigella. Tuy nhiên phổ kháng khuẩn của từng loại có khác nhau. Việc sử dụng aminoglycosid tràn lan làm cho các chủng vi sinh vật nói trên kháng kháng sinh phát triển rất nhanh. Nói chung, tình hình kháng đối với kanamycin lớn hơn so với gentamicin hoặc streptomycin.
Trong số các vi khuẩn Gram dương, aminoglycosid thường có tác dụng đối với tụ cầu vàng và tụ cầu S. epidermitis, nhưng theo báo cáo 1997 của ASTS khoảng 38% đã kháng thuốc.
Tuy nhiên, aminoglycosid không có tác dụng đối với liên cầu khuẩn, và đa số chủng vi khuẩn đường ruột Enterococcus kháng thuốc. Ðối với các chủng Mycobacterium, kanamycin có hoạt tính in – vitro với các chủng M. kansaii, M. marinum và M. intracellulosa. Tuy nhiên, tác dụng lâm sàng của kanamycin với các chủng này so với các aminoglycosid khác chưa được chứng minh đầy đủ.
Thường có sự kháng thuốc chéo giữa kanamycin, neomycin và paromycin, nhưng không thấy kháng chéo giữa kanamycin và streptomycin với các chủng Mycobacterium như với các chủng vi khuẩn khác.
Ðối với M. tuberculosis, nếu kanamycin dùng đơn độc thì chủng này sẽ kháng rất nhanh, do vậy không được dùng đơn trị liệu đối với chủng này.
Cơ chế tác dụng:
Kanamycin là một kháng sinh nhóm aminoglycosid, thu được từ môi trường nuôi cấy Streptomyces kanamyceticus. Kanamycin có tác dụng diệt khuẩn bằng cách gắn vào tiểu đơn vị 30S làm cho trình tự sắp xếp các acid amin của vi khuẩn không đúng, tạo ra các protein không có hoạt tính làm vi khuẩn bị tiêu diệt.
5.2. Dược động học:
Giống như gentamicin, kanamycin hấp thụ kém qua đường tiêu hóa, nhưng hấp thụ nhanh qua đường tiêm bắp. Sau khi tiêm bắp 1 giờ, liều 500 mg và 1 g, nồng độ tối đa đạt được trong huyết thanh tương ứng 20 và 30 microgam/ml. Nửa đời của kanamycin là 3 giờ. Kanamycin thải trừ nhanh qua lọc cầu thận và phần lớn liều tiêm thải qua nước tiểu trong vòng 24 giờ. Kanamycin xuất hiện trong máu dây rốn và trong sữa.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Không có.
6.2. Tương kỵ :
Dung dịch kanamycin truyền tĩnh mạch tương kỵ với các thuốc sau: Amphotericin, barbiturat, cephalotin natri, clopromazin, các chất điện giải (Ca2+, Mg2+, citrat hoặc phosphat), heparin, hydrocortison, natri methicilin, methohexiton, nitrofurantoin, phenytoin, proclorperazin, sulfafurazol.
Không được pha trộn kanamycin với các kháng sinh khác để tiêm, mà mỗi kháng sinh phải tiêm truyền riêng (như với penicilin hoặc cephalosporin).
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
Hạn sử dụng sau khi pha thành dung dịch để truyền fĩnh mạch: Dung dịch sau khi pha loãng để truyền tnh mạch phải dùng ngay. Phần dung dịch không dùng hết phải được loại bỏ đi.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
