1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Ivermectin
Phân loại: Thuốc kháng kí sinh trùng., thuốc chống giun sán
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): P02CF01.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: Ascarantel , Opelomin , Wormectol
Hãng sản xuất : Công ty Cổ phần Dược phẩm OPV
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén: 3 mg, 6 mg
Thuốc tham khảo:
| OPELOMIN 6 | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Ivermectin | …………………………. | 6 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| WORMECTOL 3 | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Ivermectin | …………………………. | 3 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
OPELOMIN 6 được chỉ định:
Điều trị giun chỉ Onchocerca volvulus.
Điều trị giun lươn Strongyloides stercoralis.
cho người lớn và trẻ em cân nặng trên 15 kg và trên 5 tuổi
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng đường uống.
Nên uống thuốc vào lúc bụng đói. Có thể uống vào buổi sáng hoặc vào lúc khác, nhưng trước và sau khi uống thuốc 2 giờ phải nhịn ăn
Liều dùng:
Điều trị giun chỉ:
Dùng một liều duy nhất 0,15 mg/kg. Liều cao hơn sẽ làm tăng phản ứng có hại, mà không tăng hiệu quả điều trị. Cần phải tái điều trị với liều như trên cách 3-12 tháng đến khi không còn triệu chứng.
Khuyến cáo liều dùng dựa theo trọng lượng cơ thể:
Từ 15 đến 25 kg: 0,5 viên
Từ 26 đến 44 kg: 1 viên
Từ 45 đến 64 kg: 1,5 viên
Từ 65 đến 84 kg: 2 viên
Trên 85 kg: 150 mcg/kg
Điều trị giun lươn:
Khuyến cáo dùng một liều duy nhất 0,2 mg/kg; tiến hành theo dõi xét nghiệm phân. Liều dùng khác: 0,2 mg/kg/ngày, trong 2 ngày.
Khuyến cáo liều dùng dựa theo trọng lượng cơ thể:
Từ 15 đến 24 kg: 0,5 viên
Từ 25 đến 35 kg: 1 viên
Từ 36 đến 50 kg: 1,5 viên
Từ 51 đến 65 kg: 2 viên
Từ 66 đến 79 kg: 2,5 viên
Trên 80 kg: 200 mcg/kg
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn với bất cứ thành phần nào của thuốc
4.4 Thận trọng:
Chưa có nhiều kinh nghiệm dùng thuốc cho trẻ em dưới 5 tuổi, vì vậy không dùng thuốc cho lứa tuổi này.
Hiếm gặp, bệnh nhân bị nhiễm giun chỉ cũng bị nhiễm Loa loa nặng có thể phát triển bệnh não nghiêm trọng hoặc thậm chí gây tử vong một cách tự phát hoặc sau khi điều trị với một thuốc diệt ký sinh trùng. Ở những bệnh nhân này, những ảnh hưởng bất lợi sau đây cũng đã được báo cáo: đau (bao gồm đau cổ và đau lưng), mắt đỏ, xuất huyết kết mạc, khó thở, đi tiểu và/hoặc đại tiện không kiểm soát, khó đứng dậy/đi lại, thay đổi trạng thái tinh thần, lú lẫn, ngủ lịm, sững sờ, co giật, hoặc hôn mê. Rất hiếm gặp hội chứng này sau khi sử dụng ivermectin. Ở những người mà đảm bảo cho việc điều trị bằng ivermectin vì bất kỳ lý do gì và đã phơi nhiễm ở các khu vực có lưu hành Loa loa của Tây hoặc Trung Phi việc đánh giá trước khi điều trị và theo dõi cẩn thận sau điều trị nên được thực hiện.
Do thuốc ivermectin làm tăng GABA, nên có thể tác dụng trên thần kinh trung ương ở người mà hàng rào máu não bị tổn thuơng (như trong bệnh viêm màng não, bệnh do Trypanosoma).
Khi điều trị bằng ivermectin cho người bệnh viêm da do giun chỉ Onchocerca thể tăng phản ứng, có thể xảy ra các phản ứng có hại nặng hơn, đặc biệt là phù và làm cho tình trạng bệnh nặng lên.
Chỉ dùng thuốc cho những người đã được chẩn đoán là nhiễm giun chỉ kể trên hoặc nghi ngờ có nhiễm. Không dùng với mục đích phòng bệnh.
Trẻ em:
Tính an toàn và hiệu quả trên bệnh nhi cân nặng dưới 15 kg là chưa được xác định.
Người cao tuổi:
Thận trọng khi điều trị cho bệnh nhân cao tuổi
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Thuốc có khả năng gây chóng mặt, hoa mắt, nên cần thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B3
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Không có các nghiên cứu đầy đủ và kiểm chứng tốt ở phụ nữ có thai. Vì vậy, không nên dùng ivermectin trong suốt thời kỳ mang thai bởi tính an toàn trong thai kỳ chưa được xác định.
Thời kỳ cho con bú:
Ivermectin tiết vào sữa mẹ với nồng độ thấp. Chỉ điều trị cho những người mẹ đang cho con bú khi lợi ích cho mẹ cao hơn nguy cơ đối với trẻ bú mẹ.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Hầu hết các ADR của thuốc là do các phản ứng miễn dịch đối với các ấu trùng bị chết Vì vậy, mức độ nặng nhẹ của ADR có liên quan đến mật độ ấu trùng ở da.
ADR thường xảy ra trong 3 ngày đầu sau khi điều trị và phụ thuộc vào liều dùng. Tỷ lệ các ADR đã được thông báo rất khác nhau. Trong một báo cáo gồm 50929 người bệnh dùng ivermectin, tác dụng phụ khoảng 9%. Ở những vùng có dịch lưu hành nhiều, tỷ lệ các ADR có thể cao hơn nhiều.
Dưới đây là ADR đã được báo cáo:
Điều tri giun chỉ:
Thường gặp, ADR > 1/100:
Xưong khớp: Đau khớp/viêm màng hoạt dịch.
Hạch bạch huyết: Sưng to và đau hạch bạch huyết ở nách, ở cổ và ở bẹn.
Da: Ngứa, các phản ứng da như phù, có nốt sần, mụn mủ, ban da, mày đay.
Toàn thân: sốt.
Tim mạch: Hạ huyết áp thế đứng, nhịp tim nhanh.
Ít gặp. 1/1000 < ADR < 1/100
Thần kinh trung ưong: Nhức đầu.
Thần kinh ngoại vi: Đau cơ.
Điều tri giun lươn:
Thường gặp, ADR > 1/100:
Tiêu hóa: Tiêu chảy, buồn nôn.
Thần kinh: Hoa mắt.
Da: Ngứa.
ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
Toàn thân: Suy nhược/mệt mỏi, đau bụng.
Tiêu hóa: Chán ăn, táo bón, nôn.
Thần kinh: Buồn ngủ, chóng mặt, run.
Da: Phát ban, mày đay.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ivermectin có thể gây các phản ứng da và phản ứng toàn thân với mức độ khác nhau (phản ứng Mazzoti) và các phản ứng trên mắt ở các người bệnh bị giun chỉ Onchocerca. Các phản ứng này có thể là hậu quả của đáp ứng dị ứng và viêm do các ấu trùng bị chết. Có thể điều trị các phản ứng này bằng cách dùng thuốc giảm đau, thuốc kháng histamin hoặc tiêm corticosteroid ngay khi mới xuất hiện các triệu chứng. Liều dùng tùy theo mức độ của các phản ứng. Khi bị hạ huyết áp thế đứng, cần bù dịch bằng đường uống, nằm nghỉ, truyền tĩnh mạch nước muối sinh lý hoặc tiêm corticosteroid. Cần nhớ rằng ivermectin không diệt được ký sinh trùng Onchocerca trưởng thành, do đó thường xuyên theo dõi và tái điều trị là cần thiết. Phải dặn dò người bệnh.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Về mặt lý thuyết, thuốc có thể làm tăng tác dụng của các thuốc kích thích thụ thể GABA (như các benzodiazepin và natri valproat).
Tránh dùng đồng thời ivermectin với BCG.
Ivermectin có thể làm tăng tác dụng của thuốc kháng vitamin K.
Tác dụng của ivermectin có thể tăng lên khi dùng đồng thời với azithromycin. Các thuốc ức chế P-glycoprotein/ABCB1.
Ivermectin có thể là chất nền của hệ vận chuyển P-glycoprotein. Trên lý thuyết có thể tương tác với những chất cảm ứng (như amprenavir, clotrimazol, phenothiazin, rifampin, ritonavir, St. John’s wort) hay những chất ức chế (như amiodaron, carvedilol, clarithromycin, cyclosporin, erythromycin, itraconazol, ketoconazol, quinidin, ritonavir, tamoxifen, verapamil) của hệ vận chuyển này. Sừ dụng đồng thời với các chất ức chế về lý thuyết có thể làm tăng nồng độ ivermectin trong não và gây độc tính thần kinh.
Ivermectin làm giảm tác dụng của BCG (vắc xin Lao) và vắc xin thương hàn.
4.9 Quá liều và xử trí:
Triệu chứng:
Ban da, phù, nhức đầu, hoa mắt, chóng mặt, suy nhược, buồn nôn, nôn, tiêu chảy. Các tác dụng không mong muốn khác gồm các cơn động kinh, thất điều, khó thở, đau bụng, dị cảm và mày đay.
Cách xử trí:
Trong trường họp nhiễm độc cần điều trị hỗ trợ bao gồm truyền dịch và các chất điện giải, trợ hô hấp, dùng thuốc vận mạch nếu bị hạ huyết áp đáng kể. Gây nôn và/hoặc rửa dạ dày càng sớm càng tốt. Sau đó, dùng thuốc tẩy và các biện pháp chống độc khác nếu cần để ngăn cản sự hấp thu thêm thuốc vào cơ thể.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Nhóm dược lý: Thuốc chống giun sán
Mã ATC: P02C F01
Ivermectin là dẫn chất bán tổng hợp của một trong số avermectin, nhóm chất có cấu trúc lacton vòng lớn, phân lập từ sự lên men Streptomyces avermitilis.
Ivermectin có hiệu quả trên nhiều loại giun tròn như giun lươn, giun tóc, giun kim, giun đũa, giun móc và giun chỉ Wuchereria bancrofti. Ivermectin gắn kết chọn lọc và có ái lực cao với các kênh ion clorid qua cổng glutamat mà xảy ra trong tế bào cơ và thần kinh ở động vật không xương sống dẫn đến làm tăng tính thấm của màng tế bào đối với ion clorid với sự phân cực cao của tế bào thần kinh hoặc cơ, kết quả gây ly giải và giết chết động vật ký sinh.
Ivermectin là thuốc diệt ấu trùng giun chỉ Onchocerca volvulus nhưng ít tác dụng trên ký sinh trùng trưởng thành
Cơ chế tác dụng:
Thuốc liên kết chọn lọc và có ái lực mạnh với các kênh ion clorid glutamat có trên các tế bào thần kinh và cơ của các động vật không xương sống, dẫn đến tăng tính thấm của màng tế bào đối với ion clorid và sau đó làm âm tính điện thế màng của các tế bào này dẫn đến liệt và chết kí sinh trùng.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Sau khi uống, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 4 giờ. Thuốc tập trung ở gan, mô mỡ và không dễ dàng qua được hàng rào máu não. Khoảng 93% thuốc liên kết với protein huyết tương, chủ yếu là albumin. Ivermectin được chuyển hóa ở gan, chủ yếu nhờ CYP3A4. Ivermectin và chất chuyển hóa của nó được thải trừ chủ yếu qua phân (trong khoảng 12 ngày), dưới 1% được thải trừ qua nước tiểu. Thời gian bán thải của ivermectin khoảng 18 giờ
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
