1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Itopride
Phân loại: Thuốc chống nôn. Thuốc ức chế Dopamine
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): A03FA – ?.
Biệt dược gốc: Elthon
Biệt dược: Itopride Invagen
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược phẩm SaVi
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén bao phim 50 mg.
Thuốc tham khảo:
| ITOPRIDE INVAGEN | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Itopride HCl | …………………………. | 50 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Điều trị các triệu chứng về dạ dày – ruột gây ra bởi viêm dạ dày mạn như cảm giác chướng bụng, đau thượng vị, chán ăn, ợ nóng, buồn nôn và nôn.
Thuốc chỉ dành cho người lớn
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng đường uống, uống trước bữa ăn
Liều dùng:
Liều uống thông thường cho người lớn là 150 mg itoprid hydroclorid (3 viên) mỗi ngày, chia 3 lần, mỗi lần 1 viên. Liều này có thể giảm bớt tùy thuộc vào tuổi tác và tình trạng bệnh của bệnh nhân.
Thời gian dùng thuốc tối đa là 8 tuần.
4.3. Chống chỉ định:
Chống chi định sử dụng cho trẻ em.
Quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Chống chỉ định sử dụng cho bệnh nhân bị tăng nhu động dạ dày-ruột như bệnh nhân xuất huyết tiêu hóa, tắc ruột cơ học hoặc thủng.
4.4 Thận trọng:
Cần thận trọng khi sử dụng vì thuốc làm tăng hoạt tính của acetylcholin.
Không nên dùng kéo dài khi không thấy có sự cải thiện về những triệu chứng của dạ dày-ruột.
Vì chức năng sinh lý ở người cao tuồi suy giảm nên các phản ứng bất lợi dễ xảy ra hơn. Do đó, khi sử dụng thuốc này cho bệnh nhân cao tuổi cần phải theo dõi cẩn thận. Khi xuất hiện bất kỳ phản ứng bất lợi nào, cần sử dụng những biện pháp xử trí thích hợp, giảm liều hoặc ngừng thuốc.
Trẻ em
An toàn và hiệu quả của itopride trên trẻ em chưa được thiết lập.
Bệnh nhân suy gan hoặc suy thận Itoprid được chuyển hóa ở gan. Itoprid và chất chuyển hóa được thải trừ chủ yếu qua thận. Bệnh nhân bị giảm chức năng gan hoặc thận cần được giám sát và theo dõi cần thận; trong trường hợp xảy ra các phản ứng bất lợi, có thể phải áp dụng các biện pháp thích hợp như giảm liều hoặc ngưng điều trị.
Do thuốc có chứa lactose nên bệnh nhân có vấn đề về di truyền hiếm gặp như không dung nạp galactose, thiếu hụt Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Mặc dù không thấy có các tác động lên khả năng lái xe và vận hành máy móc, nhưng nguy cơ làm giảm tỉnh táo không thể loại trừ vì chóng mặt có thể xảy ra
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: NA
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
An toàn của itoprid hydroclorid trong thai kỳ chưa được xác định. Vì vậy, thuốc này chỉ sử dụng cho phụ nữ có thai hoặc phụ nữ có thể mang thai khi lợi ích mong muốn của trị liệu lớn hom những rủi ro có thể gặp phải.
Thời kỳ cho con bú:
Đã có báo cáo cho thấy itoprid hydroclorid được bài tiết qua sữa trong những thí nghiệm ở động vật (chuột cống). Không nên sử dụng thuốc này trong thời kỳ cho con bú. Nếu cần thiết phải dùng thuốc, không cho con bú trong quá trình điều trị.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Itoprid hydroclorid là thuốc đối kháng dopamin nên có thể gây ra các triệu chứng ngoại tháp (thường là phản ứng loạn trương lực cơ cấp tính); xảy ra phổ biến ở trẻ em và thanh thiếu niên, và ở liều hàng ngày ừên 500 microgram/kg. Liệt rung và rối loạn vận động muộn thỉnh thoảng xảy ra, thường do việc điều trị kéo dài ở bệnh nhân lớn tuổi, đặc biệt là ở phụ nữ cao tuổi.
Tác dụng phụ khác bao gồm bồn chồn, buồn ngủ, lo âu, và tiêu chảy. Hạ huyết áp, tăng huyết áp, chóng mặt, nhức đầu, trầm cảm có thể xảy ra và có những báo cáo riêng biệt của rối loạn máu, phản ứng quá mẫn (phát ban, co thắt phế quàn), và hội chứng thần kinh ác tính.
Một số tác dụng phụ khác như kích thích bài tiết prolactin máu có thể gây ra tăng tiết sữa hoặc các rối loạn liên quan. Tăng thoáng qua nồng độ aldosteron huyết tương cũng đã được báo cáo.
Tác dụng phụ được sắp xếp theo tần suất:
ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
Rối loạn máu và hệ bạch huyết: Giảm bạch cầu (*).
(*) Theo dõi cẩn thận thông qua xét nghiệm huyết học. Khi quan sát thấy bất thường phải ngưng điều trị.
Rối loạn hệ thần kinh: Nhức đầu, rối loạn giấc ngủ, chóng mặt.
Rối loạn tiêu hỏa: Tiêu chảy, táo bón, đau bụng, tăng tiết nước bọt.
Rối loạn thận và tiết niệu: tăng BUN (nitrogen urea máu) và creatinin.
Rối loạn cơ xương khớp và mô liên kết: Đau ngực hoặc đau lưng.
Rối loạn nôi tiết: tăng prolactin máu (**)
(**) Nếu gặp tăng tiết sữa hoặc chứng vú to ở nam, việc điều trị phải gián đoạn hoặc chấm dứt.
Rối loạn chung: Mệt mỏi.
Rối loạn tâm thần: Khó chịu.
Hiếm gặp (> 1 /10.000 đến <1 /1.000)
Rối loạn da và các mô dưới da: Phát ban, ban đỏ, ngứa.
Không biết (không ước lượng được tần số từ dữ liệu có sẵn).
Tăng AST (Aspartat transaminase), ALT (Alanin transaminase), gamma-GTP (gamma- glutamyl transpeptidase), phosphatase kiềm, bilirubin.
Rối loạn máu và hệ bạch huyết: Giảm tiểu cầu.
Rối loạn hệ thần kinh: Run.
Rối loạn tiêu hóa: Buồn nôn.
Rối loạn nội tiết: Chứng vú to ở nam.
Rối loạn hệ miễn dịch: Phản ứng phản vệ.
Rối loạn gan mật: Bệnh vàng da
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Không có tưomg tác được phát hiện khi dùng itoprid hydroclorid đồng thời với warfarin, diazepam, diclofenac, ticlopidin, nifedipin và nicardipin.
Tương tác thuốc phát sinh do chuyển hóa bởi enzym cytochrom P450 không được xác định vì itoprid hydroclorid được chuyển hóa chủ yếu bởi enzym flavin monooxygenase.
Itoprid hydroclorid có tác dụng làm tăng nhu động ruột nên có thể ảnh hưởng đến sự hấp thu cùa các thuốc đường uống dùng đồng thời, cần chú ý đặc biệt đến các thuốc có giới hạn trị liệu hẹp, thuốc phóng thích kéo dài và các thuốc có công thức bao tan trong ruột.
Thuốc kháng cholinergic có thể làm giảm tác động của itoprid hydroclorid.
Các thuốc như cimetidin, ranitidin, teprenon và methotrexat không ảnh hưởng đến hoạt động của itoprid hydroclorid
4.9 Quá liều và xử trí:
Không có kinh nghiệm quá liều ở người. Trong trường hợp quá liều, cần áp dụng các biện pháp thông thường như rửa dạ dày, điều trị triệu chứng và hỗ trợ
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Itoprid hydroclorid là một dẫn xuất benzamid, có tính chất chung tương tự như metoclopramid. Itoprid hydroclorid làm tăng nhu động dạ dày – ruột với tác động kép: làm tăng sự phóng thích acetylcholin (Ach) do tác dụng đối kháng thụ thể dopamin D2 và ức chế sự phân hủy acetylcholin được phóng thích qua việc ức chế acetylcholin esterase. Ngoài ra, itoprid còn có tác động chống nôn dựa vào sự tương tác với các thụ thể dopamin D2 ở trung tâm thu nhận kích thích hóa học. Tác động này phụ thuộc vào liều và được chứng minh bằng cách ức chế nôn ở chó gây ra bởi apomorphin. Itoprid hydroclorid làm tăng nhu động dạ dày của chó lúc thức, phụ thuộc vào liều.
Itoprid hydroclorid làm tăng khả năng làm rỗng dạ dày ở người, chó, chuột cống.
Itoprid có tác động đặc hiệu cao ở đường tiêu hóa trên. Itoprid không ảnh hưởng đến nồng độ huyết tương cùa gastrin
Cơ chế tác dụng:
Itopride hydrochloride làm tăng nhu động dạ dày-ruột với tác động kép: làm tăng sự phóng thích acetylcholin (ACh) do tác dụng đối kháng với thụ thể dopamin D2, và ức chế sự phân hủy acetylcholin được phóng thích qua việc ức chế acetylcholin esterase.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Hấp thu
Itoprid hydroclorid hấp thu nhanh chóng và hầu như hoàn toàn ở đường tiêu hóa. Sinh khả dụng tương đối khoảng 60% là do có sự chuyển hóa bước đầu ở gan. Thực phẩm không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của thuốc. Nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được từ 30 đến 50 phút sau khi uống 50 mg itoprid hydroclorid. Sau nhiều liều lặp lại từ 50 mg đến 200 mg X 3 lần mỗi ngày trong khoảng thời gian 7 ngày, itoprid hydroclorid và chất chuyển hóa cho thấy tính tuyến tính của dược động học và thuốc ít bị tích lũy.
Phân bố
Khoảng 96% itoprid gắn kết với các protein huyết tương, chủ yếu là albumin. Trong đó có ít hơn 15% gắn kết với alpha-1-acid-glycoprotein. ở chuột cống, itoprid được phân bố rộng rãi ưong các mô (Vdβ = 6,1 lít/kg), trừ hệ thần kinh trung ương; nồng độ cao đạt được ở thận, ruột non, gan, tuyến thượng thận và dạ dày.
Gắn kết với protein ở chuột cống thấp hơn so với người (78% so với 96%). Itoprid ít thâm nhập vào hệ thằn kinh trung ương. Itoprid được bài tiết vào sữa của những con chuột cống đang cho con bú.
Chuyển hóa
Itoprid được chuyển hóa mạnh ở gan. Ba chất chuyển hóa đã được xác định trong đó chi có một chất có hoạt tính thấp và gần như không có ý nghĩa dược lý (khoảng 2-3% hiệu quả của itoprid).
Itoprid được chuyển hóa bởi enzym flavin monooxygenase (FMO-3). số lượng và hiệu quả của isoenzym FMO ở người có thể có liên quan tới tính đa hình di truyền, có thể dẫn đến tình trạng nhiễm sắc thể lặn hiếm gặp được gọi là hội chứng mùi cá (trimethylaminuria). Thời gian bán thải ở bệnh nhân trimethylaminuria có thể dài hơn.
Nghiên cứu dược động học in vivo của các phản ứng qua trung gian enzym CYP đã không chứng minh được itoprid có tác dụng ức chế hoặc cảm ứng CYP2C19 và CYP2E1. Sử dụng itoprid không ảnh hưởng đến trạng thái của CYP hoặc đến hoạt tính của uridin-diphosphat- glucuronyhransferase.
Thải trừ
Itoprid và chất chuyển hóa được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu.
Lượng itoprid và N-oxyd bài tiết sau khi uống liều điều trị duy nhất cho người tình nguyện khỏe mạnh tương ứng là 3,7% và 75,4%.
Thời gian bán thải của itoprid là khoảng 6 giờ.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tinh bột biến tính 1500, lactose monohydrat, magnesi stearat, silic dioxyd keo, hypromelose 606, polyethylen glycol 6000, talc, titan dioxyd
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
