1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Ipratropium bromide
Phân loại: Thuốc giãn khí phế quản nhóm kháng acetylcholin.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): R01AX03, R03BB01.
Biệt dược gốc: Atrovent N
Biệt dược: Ipratropium Bromide, Neuzide
Hãng sản xuất : Marck Biosciences Ltd.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Dung dịch khí dung hít qua đường miệng 500µg/2ml. Hộp 30 ống x 2ml
Thuốc tham khảo:
| NEUZIDE | ||
| Mỗi ống 2ml có chứa: | ||
| Ipratropium bromide | …………………………. | 500 mcg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| IPRATROPIUM BROMIDE | ||
| Mỗi ống 2ml có chứa: | ||
| Ipratropium bromide | …………………………. | 500 mcg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Là thuốc giãn phế quản chỉ định trong điều trị duy trì chứng co thắt phế quản như hen phế quản, bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính (COPD) (kể cả viêm phế quản mạn có tắc nghẽn và khí phế thũng). Thuốc được dùng 1 mình hay dùng chung với các thuốc giãn phế quản khác, đặc biệt là kích thích adrenergic
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Thuốc có thể được trộn chung trong máy xông khí dung với albuterol hoặc metaproterenol nếu được sử dụng trong vòng một giờ. Độ ổn định và an toàn của thuốc khi trộn chung với các thuốc khác trong máy khí dung hiện vẫn chưa được thiết lập.
Liều dùng:
Liều dùng thông thường của dung dịch khí dung ipratropium bromid cho 1 lần là 500 mcg (1 ống 2 ml), dùng từ 3 – 4 lần bằng máy xông khí dung hít qua đường miệng, mỗi lần cách nhau 6 – 8 giờ
4.3. Chống chỉ định:
Trong các trường hợp đã biết hoặc nghi ngờ quá mẫn với ipratropium bromid, atropin và các dẫn xuất của atropin
4.4 Thận trọng:
Hiện vẫn chưa có nghiên cứu đầy đủ về việc dùng ipratropium bromid như là một tác nhân duy nhất để làm giảm cơn co thắt phế quản trong đợt cấp COPD. Thuốc có tác động khởi phát nhanh, nên thích hợp để điều trị khởi đầu trong những trường hợp này. Dùng kết hợp ipratropium bromid và các chất chủ vận β adrenergic không được chứng minh là có hiệu quả hơn so với khi dùng 1 mình ipratropium bromid trong cơn co thắt phế quán có hồi phục kết hợp với đợt cấp của COPD.
Có thể xảy ra phản ứng quá mẫn tức thì sau khi dùng thuốc, các trường hợp hiếm như mày đay, phù mạch, phát ban, co thắt phế quản và phù nề hầu họng. Nên dùng thuốc thận trọng ở những bệnh nhân tăng nhãn áp góc hẹp, phì đại tuyến tiền liệt hoặc tắc nghẽn cổ bàng quang.
Bệnh nhân tạm thời có thể bị giảm tầm nhìn, làm xấu đi tình trạng tăng nhãn áp góc hẹp, đau mắt nếu thuốc tiếp xúc trực tiếp với mắt
Máy xông khí dung với ống ngậm đường miệng thường được sử dụng hơn là máy xông khí dung với mặt nạ vì có thể làm giảm thiểu dung dịch khí dung ipratropium bromid rơi vào mắt. Có thể trộn chung ipratropium bromid với albuterol hoặc metaproterenol trong cùng một máy xông khí dung để dùng cho bệnh nhân nếu sử dụng trong vòng một giờ.
Độ ổn định và tính an toàn của ipratropium bromid khi trộn chung với các thuốc khác trong cùng một máy xông khí dung hiện vẫn chưa được thiết lập. Cần phải nhắc nhở bệnh nhân rằng ipratropium bromid nên được sử dụng kiên định trong suốt quá trình điều trị.
Trẻ em
Tính an toàn và hiệu quả ở trẻ em dưới 12 tuôi chưa được xác định
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Hiện vẫn chưa có nghiên cứu nào về tác động của thuốc lên khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên, bệnh nhân phải được thông báo răng họ có thể gặp các tác dụng không mong muốn như chóng mặt, rối loạn điều tiết, giãn đồng tử và mờ mắt trong khi điều trị với ipratropium bromid. Vì vậy, cần thận trọng khi lái xe hay vận hành máy móc nếu bệnh nhân gặp các tác dụng phụ nói trên
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B1
US FDA pregnancy category: B
Thời kỳ mang thai:
Tác dụng gây quái thai
Các nghiên cứu sinh sản khi dùng ipratropium bromid đường uống trên chuột nhắt, chuột cống và thỏ ở liều 10, 100, và 125 mg/kg, và nghiên cứu sinh sản khi dùng ipratropium bromid đường hít trên chuột cống và thỏ ở liều 1.5 và 1.8 mg/kg (gấp khoảng 38 – 45 lần liều khuyến cáo dùng hàng ngày cho người), đã chứng minh không có băng chứng về tác dụng gây quái thai. Tuy nhiên, các nghiên cứu đầy đủ hoặc được kiểm soát tốt hiện vẫn chưa được thực hiện ở phụ nữ mang thai. Vì các nghiên cứu động vật không phải luôn luôn tiên đoán được phản ứng trên con người, do đó chỉ sử dụng thuốc này ở phụ nữ mang thai khi thật cần thiết.
Thời kỳ cho con bú:
Người ta không biết liệu ipratropium bromid có bài tiết vào sữa mẹ hay không. Ipratropium bromid thuộc nhóm có bài tiết vào sữa mẹ, do đó nên thận trọng dùng thuốc nay cho phụ nữ cho con bú
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Những tác dụng không mong muốn chiếm dưới 3% trên tống số bệnh nhân được điều trị bằng ipratropium bromid, bao gồm nhịp tim nhanh, đánh trống ngực, đau mắt, bí tiểu, nhiễm trùng đường tiết niệu và nôi mề đay. Các trường hợp đau mắt cấp hay làm xấu thêm tình trạng tăng nhãn áp góc hẹp cũng đã được báo cáo.
Những tác dụng không mong muốn trên đường hô hấp dưới (viêm phế quản, khó thở và co thắt phế quản) là thường hay gặp nhất, có thể buộc phải ngừng dùng thuốc trong các thử nghiệm kéo dài 12 tuần.
Nhức đầu, khô miệng và làm trầm trọng thêm các triệu chứng của COPD là thường gặp nhất khi tổng liều hàng ngày của ipratropium bromid > 2000 mcg. Phản ứng kiểu dị ứng như da phát ban, phù mạch của lưỡi, môi, mặt, nỗi mề đay, co thắt thanh quản và phản ứng phản vệ đã được báo cáo.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Ipratropium bromid đã được chứng minh là một thuốc giãn phế quản an toàn và hiệu quả khi sử dụng kết hợp với thuốc giãn phế quản β adrenergic.
Ipratropium bromid cũng được sử dụng với các loại thuốc khác để điều trị bệnh phổi, bao gồm cả methylxanthin và cortioid, mà không có tương tác có hại nào của thuốc
4.9 Quá liều và xử trí:
Quá liều cấp tính khi dùng ipratropium bromid là không chắc chắn vì chất này dù khi dùng đường uống hay đường hít qua miệng đều không có tác dụng toàn thân
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Ipratropium bromid là muối amoni bậc bến của isopropyl atropin có tác dụng kháng cholinergic. Các nghiên cứu tiền lâm sàng cho thấy ipratropium bromid đối kháng tương tranh với acetylcholin -là chất trung gian hóa học của hệ đối giao cảm có tác dụng ngăn chặn sự gia tăng nồng độ của GMP vòng (Guanosin monophosphat vòng) và chính sự gia tăng nồng độ GMP vòng này sẽ dẫn đến sự tương tác của acetylcholin và thụ thể muscarinic làm co thắt cơ trơn phế quản.
Cơ chế tác dụng:
Ipratropium bromid là một thuốc kháng muscarin amoni bậc 4 tổng hợp, có tác dụng ức chế đối giao cảm. Tương tự atropin, ipratropium là một chất đối kháng cạnh tranh không chọn lọc tại các thụ thể muscarin trên đường hô hấp và các cơ quan khác. Thuốc làm giãn cơ trơn phế quản và tiểu phế quản bằng cách ngăn cản sự kích thích guanyl cyclase do acetylcholin nhờ đó làm giảm sự hình thành vòng guanosin monophosphat (cGMP), một yếu tố trung gian của co thắt phế quản.
5.2. Dược động học:
Tác dụng giãn phế quản của ipratropium bromid sau khi hít chỉ có tác dụng tại chỗ, không có tác dụng toàn thân. Sau khi xông liều 2 mg, khoảng 7% liều dùng được hấp thu vào hệ tuần hoàn hoặc là từ bề mặt của phổi hoặc là từ đường tiêu hóa.
Thời gian bán thải là khoảng 2 giờ sau khi hít hay tiêm tĩnh mạch. Ipratropium bromid gắn kết tối thiểu (0-9% in vitro) với albumin huyết tương và acid a-1 glycoprotein. Thuốc được chuyển hóa 1 phần thành các sản phẩm thủy phân ester không có hoạt tính
Các nghiên cứu phóng xạ trên chuột cống cho thấy rằng ipratropium bromid không đi qua hàng rào máu não. Hiện vẫn chưa có nghiên cứu của thuốc này trên bệnh nhân suy gan và suy thận, nên nếu sử dụng ở những bệnh nhân này cần phải thận trọng
Trong các nghiên cứu có kiểm soát 12 tuần ở những bệnh nhân co thắt phế quản liên quan đến bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính (viêm phế quản mạn tính và khí phế thủng), chức năng phổi đã được cải thiện đáng kể (FEVI tăng >15% ) trong vòng 15 đến 30 phút, đạt đỉnh trong vòng 1-2 giờ, và kéo dài trong khoảng thời gian từ 4-5 giờ ở đa số các bệnh nhân, khoảng 25 – 38% bệnh nhân có FEV1 tăng > 15% trong ít nhất 7-8 giờ.
FEV1: Forced Expiratory Volume in the 1st second: Thể tích khí thở ra cố trong 1 giây đầu tiên
Hiệu quả liên tục của ipratropium bromid đã được chứng minh trong suốt thời gian 12 tuần. Ngoài ra, dung tích sống gắng sức (FVC) cũng đã được chứng minh là tăng đáng kể
FVC: Forced Vital Capacity
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: Natri clorid, Natri Hydroxid, Acid Hydroclorid, Nước pha tiêm
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô mát, dưới 30°C, tránh ánh sáng
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
