1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Hyoscine (butylbromide/hydrobromide) / Butylscopolamine
Phân loại: Thuốc chống nôn nhóm kháng cholinergic. Chống co thắt, kháng muscarinic
Nhóm pháp lý: Đường uống, miếng dán là thuốc không kê đơn OTC – (Over the counter drugs), Đường tiêm là thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): A03BB01.
Biệt dược gốc: Buscopan
Biệt dược: Vincopane
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược phẩm Vĩnh Phúc
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Thuốc tiêm 20 mg/ml.
Thuốc tham khảo:
| VINCOPANE 20mg/1ml | ||
| Mỗi ống dung dịch tiêm 1ml có chứa: | ||
| Hyoscine-N-butylbromide | …………………………. | 20 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Cơn đau quặn bụng, thận hoặc đường mật.
Trong X quang để chẩn đoán phân biệt của tắc nghẽn cơ học do co thắt và dùng để giảm co thắt trong chụp X quang thận, niệu quản.
Thuốc còn được dùng trong nội soi dạ dày – tá tràng để chống co thắt cơ trơn
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Thuốc có thể dùng đường uống, tiêm bắp, tiêm dưới da hoặc tĩnh mạch chậm. Nếu cần pha loãng thuốc, dùng dung dịch dextrose 5% hoặc natri clorid 0,9%.
Liều dùng:
Người lớn:
Trong cơn đau quặn bụng cấp tính, có thể tiêm Vincopane tĩnh mạch chậm, bắp thịt hoặc tiêm dưới da, với liều 1 ống (20mg)/lần, lặp lại sau 30 phút nếu cần.
Trong nội soi, tiêm 1 ống sau đó tiêm nhắc lại, cứ cách nửa giờ một lần nếu thấy cần. Liều dùng hàng ngày không được quá 100mg (5 ống).
Trẻ em: Trong những trường hợp nặng, mỗi lần tiêm 1/4 ống, ngày 3 lần.
4.3. Chống chỉ định:
Không dùng cho người có mẫn cảm với Hyoscin -N – butylbromid hoac bất cứ thành phần nào của thuốc.
Không dùng cho người bị tăng nhãn áp (glocom), phì đại tuyến tiền liệt kèm theo bí tiểu tiện, hẹp cơ học đường tiêu hóa, nhịp tim nhanh, phình to đại tràng và bệnh nhược cơ.
4.4 Thận trọng:
Vincopane được sử dụng thận trọng trong trường hợp nhịp tim nhanh do suy tim, nhiễm độc giáp, phẫu thuật tim do thuốc có thể đẩy nhịp tim nhanh hơn.
Thuốc có thể làm giảm tiết mồ hôi. Vì vậy thuốc nên được dùng thận trọng cho bệnh nhân có sốt.
Vincopane gây tăng áp lực nội nhãn, do đó không được điều trị bệnh tăng nhãn áp góc hẹp
Khi tiêm Vincopane, shock phản vệ có thể xảy ra, Vì vậy cần phải theo dõi bệnh nhân sau khi tiêm.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Thuốc có thể gây buồn ngủ và mệt mỏi. Vì vậy không lái xe và vận hành máy móc khi đang dùng thuốc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B2
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Không có căn cứ để khẳng định có hậu quả xấu khi dùng thuốc trong giai đoạn mang thai ở người. Nghiên cứu trên động vật cũng không có nguy cơ gì. Tuy nhiên không nên dùng thuốc trong thời gian mang thai, nhất là trong 3 tháng đầu, trừ khi lợi ích mong chờ của thuốc lớn hơn so với bất kì rủi ro nào cho thai nhi.
Thời kỳ cho con bú:
Có đủ thông tin về sự bài tiết của hyoscin butylbromid và các chất chuyển hóa của nó trong sữa mẹ. Nguy cơ cho đứa trẻ nuôi con bằng sữa mẹ có thể xảy ra. Vì vậy sử dụng vincopane trong quá trình nuôi con bằng sữa mẹ không được khuyến cáo.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Thường gặp: khô miệng, rối loạn điều tiết thị giác, nhịp tim nhanh, táo bón và bí tiểu.
Phản ứng dị ứng, đặc biệt là phản ứng ở da cũng có thể xảy ra nhưng hiếm.
Ở người có tiền sử hen suyễn hoặc dị ứng, có thể xảy ra khó thở.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Các ADR của thuốc thường nhẹ và tự hết, không cần ngừng thuốc. Người bệnh cần được thông báo là butylscopolamin có thể gây rối loạn điều tiết thị giác, nên sau khi dùng thuốc, người bệnh không được làm việc cần sự tỉnh táo về tinh thần, hoặc những công việc nguy hiểm. Ớ nhiều bệnh nhân, khô miệng làm giới hạn liều dùng của thuốc, dùng các chất thay thế nước bọt có hiệu quả tốt.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Vincopane làm tăng tác dụng của các thuốc kháng muscarinic như thuốc chống trầm cảm ba vòng, thuốc kháng histamin, amantadin, phenothiazin và các thuốc kháng muscarinic khác (ipratropium, tiotropium) khi dùng đồng thời.
Dùng đồng thời với thuốc đối kháng dopamin như metoclopramid có thể làm giảm hiệu lực của cả hai loại thuốc trên đường tiêu hóa.
Vincopane có thể làm tăng tác dụng gây nhịp tim nhanh của các thuốc beta – adrenergic.
4.9 Quá liều và xử trí:
Chưa có báo cáo
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Hyoscin – N – Butylbromid có tác dụng chống co thắt cơ trơn của dạ dày – ruột, đường mật, đường sinh dục, tiết niệu. Thuốc có tác dụng như một chất đối kháng muscarinic, ngăn ngừa tác dụng acetylcholin bằng cách phong bế không để acetylcholin kết hợp với các thụ thể muscarinic ở các bộ phận tác động thần kinh trong cơ trơn.
Hyoscin – N – Butylbromid là dẫn chất amoni bậc 4, do đó không vào được hệ thần kinh trung ương, không có tác dụng kháng acetylcholin ở hệ thần kinh trung ương. Tác dụng kháng acetylcholin ngoại vi là do phong bế hạch nằm trong thành nội tạng cũng như do hoạt tính kháng muscarinic.
Cơ chế tác dụng:
Thuốc có tác dụng kháng cholinergic ngoại biên, không có tác dụng trung ương do thuốc không qua được hàng rào máu – não. Thuốc tác động như một chất đối kháng hệ muscarinic, ngăn ngừa tác dụng của acetylcholin bằng cách phong bế không để acetylcholin kết hợp với các thụ thể muscarinic. Các hợp chất amoni bậc bốn ức chế tác dụng muscarinic của acetylcholin ở cơ trơn, cơ tim, nút xoang – nhĩ và nhĩ – thất, các tuyến ngoại tiết. Các thuốc kháng cholinergic có thể làm giảm (phụ thuộc liều) sự vận động và bài tiết của đường tiêu hóa, giảm trương lực bàng quang và niệu quản, có thể làm giãn nhẹ ống dẫn mật và túi mật. Các liều nhỏ hơn của thuốc kháng cholinergic thường gây giãn đồng tử, làm tăng nhịp tim, ức chế tiết nước bọt, dịch phế quản, mồ hôi và làm giảm điều tiết của mắt. Các liều cao hơn làm giảm sự vận động ở đường tiêu hóa và tiết niệu, ức chế bài tiết acid dạ dày. Butylscopolamin bromid cũng được dùng để điều trị đau bụng kinh, nhưng có tác giả cho rằng tác dụng chống co thắt thường không làm giảm đau có ý nghĩa. Butylscopolamin bromid là hợp chất amoni bậc bốn, không vào được TKTW, nên không có những tác dụng phụ kháng acetylcholin ở hệ TKTW.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Hấp thu và phân bố
Sau khi tiêm, hyoscin – N – butylbromid nhanh chóng phân bố vào các mô, thể tích phân bố là 1,7 L/kg. Hyoscin – N – butylbromid có ái lực cao với các thụ thể muscarinic và thụ thể nicotinic, phân bố chủ yếu trên các tế bào cơ bắp vùng bụng và vùng chậu. Hyoscin – N – butylbromid liên kết protein huyết tương (albumin) là 4,4%. Nghiên cứu trên động vật chứng minh rằng hyoscin butylbromid không vượt qua được hàng rào máu-não. Nghiên cứu in vitro cho thấy hyoscin butylbromid tác động tới việc vận chuyển cholin (1,4 nM) trong các tế bào biểu mô của nhau thai người.
Chuyển hoá và thải trừ
Con đường chuyên hóa chính của hyoscin – N – butylbromid là sự thủy phân các liên kết ester. Thời gian bán thải là 5 giờ. Độ thanh thải là 1,2 L/ phút. Phần hoạt chất không thay đổi bài tiết qua nước tiểu là 50%. Các chất chuyển hóa qua thận không còn hoạt tính.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Natri clorid, Nước cất pha tiêm.
6.2. Tương kỵ :
Thuốc tiêm tương kỵ vật lý với dung dịch haloperidol, kết tủa trong 15 ngày ở nhiệt độ 25 °C và 7 ngày ở nhiệt độ 4 °C.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
