1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Hyoscine (butylbromide/hydrobromide) / Butylscopolamine
Phân loại: Thuốc chống nôn nhóm kháng cholinergic. Chống co thắt, kháng muscarinic
Nhóm pháp lý: Đường uống, miếng dán là thuốc không kê đơn OTC – (Over the counter drugs), Đường tiêm là thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): A03BB01.
Biệt dược gốc: Buscopan
Biệt dược: Mezaoscin
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược phẩm Hà Tây
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén bao phim 20 mg;
Thuốc tham khảo:
| MEZAOSCIN | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Hyoscine-N-butylbromide | …………………………. | 20 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Co thắt dạ dày – ruột: trong hội chứng kích thích ruột, loét dạ dày – tá tràng.
Co thắt và nghẹt đường mật: trong viêm túi mật, viêm đường dẫn mật, viêm tụy.
Co thắt đường niệu – sinh dục: trong đau bụng kinh, viêm bể thận, viêm bàng quang, sỏi thận.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Nuốt cả viên thuốc với lượng nước vừa đủ. Không nên dùng thuốc hàng ngày hoặc trong thời gian dài mà không rõ nguyên nhân.
Liều dùng trong trường hợp đau do co thắt dạ dày-ruột, eo thắt và nghẹt đường mật và đau do co thắt đường niệu-sinh dục là như nhau.
Liều dùng:
Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi:
20 mg/lần, 4 lần/ngày.
Để điều trị hội chứng kích thích ruột: Liều khởi đầu 10 mg/lần, 3 lần/ngày. Sau đó tăng lên 20 mg/lần, 4 lần/ngày nếu cần thiết.
Trẻ em từ 6-12 tuổi: 10 mg/lần, 3 lần/ngày.
Bệnh nhân trên 65 tuổi: Chưa có thông tin về việc sử dụng thuốc ở người già, tuy nhiên các thử nghiệm lâm sàng cho thấy không có phản ứng bất lợi nào cho nhóm tuổi này.
4.3. Chống chỉ định:
Trẻ em dưới 6 tuổi.
Hyoscin butylbromid chống chỉ định trong bệnh nhược cơ, to đại tràng và tăng nhãn áp góc đóng. Ngoài ra không nên dùng cho bệnh nhân đã biết trước có nhạy cảm với hyoscin butylbromid hay bất cứ thành phần nào của thuốc.
4.4 Thận trọng:
Trong trường hợp đau bụng không rõ nguyên nhân, kèm theo triệu chứng sốt, buồn nôn, nôn, đau bụng, hạ huyết áp, có máu trong phân nên đến cơ sở y tế để tìm rõ nguyên nhân.
Thận trọng trong trường hợp nhịp tim nhanh như nhiễm độc tuyến giáp, suy tim, phẫu thuật tim vì hyosein butylbromid có thể làm tăng nhịp tim.
Thuốc có tính kháng cholinergic làm giảm tiết mồ hôi nên thận trọng với bệnh nhân đang bị sốt.
Vì nguy cơ của biến chứng đối giao cảm, chú ý không dùng cho bệnh nhân bị tăng nhãn áp góc đóng cũng như bệnh nhân bị tắc ruột hay tắc nghẽn đường tiểu.
Do trong thành phần của thuốc có lactose nên không dùng cho người bị galactose huyết bẩm sinh, hội chứng kém hấp thu glucose và/hoặc glactose hoặc thiếu lactase (các bệnh về chuyển hóa hiếm gặp).
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Thận trọng trong trường hợp bệnh nhân bị rối loạn điều tiết mắt hoặc chóng mặt.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B2
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Các nghiên cứu độc tính trên thai nhi chưa đủ dữ liệu về tính an toàn nên không nên dùng hyosein butylbromid trong thời kỳ mang thai.
Thời kỳ cho con bú:
Chưa có đủ thông tin về sự bài tiết của hyoscin butylbromid và các chất chuyển hóa vào sữa mẹ nên không khuyến cáo dùng hyoscin butylbromid trong thời kỳ cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Nhiều tác dụng không mong muốn được liệt kê dưới đây là do đặc tính kháng cholinergic của hyoscin butylbromid.
Thường gặp: 1/100 < ADR < 1/10:
Tác dụng phụ kháng cholinnergic của hyoscin butylbromid nhìn chung nhẹ và tự khỏi khi không dùng thuốc.
Ít gặp: 1/1000 < ADR < 1/100:
Da: Ngứa, nổi mề day, loạn tiết mồ hôi. Rối loạn tiêu hóa: Khô miệng.
Rối loạn tim: Nhịp tim nhanh.
Hiếm gặp: 1/10000<ADR<1/1000:
Rối loạn hệ miễn dịch: Sốc phản vệ, phản ứng phản vệ, khó thở, phản ứng trên da (như mày đay, phát ban, ban đỏ, ngứa) và các biểu hiện quá mẫn khác. Rối loạn thận và tiết niệu: Bí tiểu.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Các ADR của thuốc thường nhẹ và tự hết, không cần ngừng thuốc. Người bệnh cần được thông báo là butylscopolamin có thể gây rối loạn điều tiết thị giác, nên sau khi dùng thuốc, người bệnh không được làm việc cần sự tỉnh táo về tinh thần, hoặc những công việc nguy hiểm. Ớ nhiều bệnh nhân, khô miệng làm giới hạn liều dùng của thuốc, dùng các chất thay thế nước bọt có hiệu quả tốt.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Tác dụng kháng cholinergie của thuốc chống trầm cảm có cấu trúc 3 vòng, kháng histamin, quinidin, amanfadin, thuốc chống động kinh (butyrophenones, phenothiazin), disopyramid và thuốc kháng cholinergic khác có thể được tăng cường bởi hyoscin butylbromid. Điều trị kết hợp với chất đối kháng dopamin như metoclopramid có thể làm giảm hiệu quả của hai loại thuốc trên đường tiêu hóa.
Hyoscin butylbromid tăng cường tác dụng gây nhịp tim nhanh của chất beta-adrenergic.
4.9 Quá liều và xử trí:
Triệu chứng: Những dấu hiệu ngộ độc do quá liều cấp tính ở người chưa được ghi nhận. Trong trường hợp quá liều, triệu chứng kháng cholinergie như bí tiểu, khô miệng, ban đỏ trên da, tim đập nhanh, ức chế nhu động ruột, ngủ gà và rối loạn thị lực thoáng qua.
Điều trị:
Trường hợp ngộ độc do uống: Rửa dạ dày bằng than hoạt, tiếp theo bằng magnesi sulfat (15%). Triệu chứng quá liều hyoscin butylbromid thi đáp ứng với thuốc kích thích phó giao cảm. Đối với bệnh nhân bị tăng nhãn áp, pilocarpin được chỉ định tại chỗ. Gia tăng tuần hoàn máu bằng thuốc kích thích giao cảm. Đặt bệnh nhân nằm nếu bị hạ huyết áp thế đứng. Cần đặt ống thông trong trường hợp bí tiểu, điều trị các biến chứng tim mạch theo nguyên tắc điều trị thông thường. Trong trường hợp liệt hô hấp nên cân nhắc đặt nội khí quản, hô hấp nhân tạo. Những biện pháp hỗ trợ thích hợp nên xử dụng khi cần thiết.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Hyosein butylbromid có tác dụng chống co thắt trên cơ trơn dạ dày ruột, mật, đường niệu – sinh dục. Vì là dẫn xuất amoni bậc 4 nên hyoscin butylbromid không xâm nhập vào hệ thần kinh trung ương. Do đó, tác dụng phụ kháng cholinergie ở hệ thần kinh trung ương không xảy ra. Kết quả kháng phó giao cảm ngoại vi do tác động chặn hạch trên thành nội tạng cũng giống như do tác động kháng muscarin.
Cơ chế tác dụng:
Thuốc có tác dụng kháng cholinergic ngoại biên, không có tác dụng trung ương do thuốc không qua được hàng rào máu – não. Thuốc tác động như một chất đối kháng hệ muscarinic, ngăn ngừa tác dụng của acetylcholin bằng cách phong bế không để acetylcholin kết hợp với các thụ thể muscarinic. Các hợp chất amoni bậc bốn ức chế tác dụng muscarinic của acetylcholin ở cơ trơn, cơ tim, nút xoang – nhĩ và nhĩ – thất, các tuyến ngoại tiết. Các thuốc kháng cholinergic có thể làm giảm (phụ thuộc liều) sự vận động và bài tiết của đường tiêu hóa, giảm trương lực bàng quang và niệu quản, có thể làm giãn nhẹ ống dẫn mật và túi mật. Các liều nhỏ hơn của thuốc kháng cholinergic thường gây giãn đồng tử, làm tăng nhịp tim, ức chế tiết nước bọt, dịch phế quản, mồ hôi và làm giảm điều tiết của mắt. Các liều cao hơn làm giảm sự vận động ở đường tiêu hóa và tiết niệu, ức chế bài tiết acid dạ dày. Butylscopolamin bromid cũng được dùng để điều trị đau bụng kinh, nhưng có tác giả cho rằng tác dụng chống co thắt thường không làm giảm đau có ý nghĩa. Butylscopolamin bromid là hợp chất amoni bậc bốn, không vào được TKTW, nên không có những tác dụng phụ kháng acetylcholin ở hệ TKTW.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Hấp thu: Hyoscin butylbromid rất phân cực nên chỉ hấp thu một phần sau khi nống (8%) hoặc ở trực tràng (3%). Sau khi uống liều từ 20-400mg, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 2 giờ là 0,11ng/ml-2,04ng/ml
Phân bố: Do ái lực cao với các thụ thể muscarinic và nicotinic, hyoscin butylbromid được phân bố chủ yếu vào tế bào cơ ở vùng bụng và vùng chậu cũng như trong hạch của các cơ quan trong ổ bụng. Gắn kết với protein huyết tương của hyoscin butylbromid khoảng 4,4%. Những nghiên cứu trên động vật cho thấy hyoscin butylbromid không qua hàng rào máu não, nhưng không có các dữ liệu lâm sàng về tác động này. Đã thấy hyosein butylbromid (1mM) tương tác với chất vận chuyển cholin (1,4 nM) trong các tế bào biểu mô của bánh rau người trên in vitro.
Chuyển hóa: Con đường chuyển hóa chính là phân cắt thủy phân của liên kết ester.
Thải trừ: Sau khi uống liều 100-400mg, thời gian bán thải khoảng 6,2-10,6 giờ. Hyoscin butylbromid đường uống được đào thải qua phân và nước tiểu. Các nghiên cứu ở người cho thấy 2-5% liều phóng xạ được thải trừ qua thận sau khi uống. Khoảng 90% của liều phóng xạ có thể được tìm thấy trong phân sau khi uống. Hyoscin butylbromid bài tiết ra nước tiểu ít hơn 0,1% liều dùng. Tổng độ thanh thải là 1,2 lít/phút. Tỷ lệ hoạt chất không biến đổi được thải trừ trong nước tiểu khoảng 50%. Các chất chuyển hóa được thải trừ qua thận gắn kết yếu với các thụ thể musearinic do đó được cho là không liên quan đến tác dụng của hyoscin butylbromid.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Microcrystalline cellulose, lactose, crospovidon, magnesi stearat povidon K30, bột tale, opadry white
6.2. Tương kỵ :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
