1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Fosfomycin
Phân loại: Thuốc Kháng sinh phosphonic.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J01XX01.
Biệt dược gốc: Fosmicin for I.V.Use , Fosmicin S for Otic, Fosmicin tablets
Biệt dược: Usarmicin
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược phẩm Phong Phú
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 500mg
Thuốc tham khảo:
| USARMICIN Tablets 500 | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Fosfomycin | …………………………. | 500mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Chỉ định phải dựa vào hoạt tính kháng khuấn, đặc tính khác nhau về dược động học của các dạng fosfomycin và các nghiên cứu lâm sàng hiện có.
Nhiễm khuấn đường tiết niệu dưới cấp chưa có biến chứng (viêm bàng quang cấp) do Escherechia coli hoặc Enterococcus faecalis nhạy cảm với fosfomycin, đặc biệt là đối với phụ nữ. Không được chỉ định để điều trị viêm thận bể thận hoặc áp xe quanh thận.
Trước và sau khi dùng fosfomycin cần phải nuôi cấy bệnh phấm nước tiểu để tìm và xác định độ nhạy cảm của vi khuấn với thuốc. Nếu sau điều trị vẫn còn vi khuấn trong nước tiểu, phải thay kháng sinh khác.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Thuốc có thể dùng riêng rẽ hoặc phối hợp với các kháng sinh nhóm beta-lactam, aminoglycosid, macrolid, tetracyclin, cloramphenicol, rifamycin, vancomycin và lincomycin. Fosfomycin dùng đơn độc dễ gây kháng thuốc, do đó nên phối hợp với các kháng sinh khác.
Liều dùng:
Nhiễm khuấn đường tiết niệu dưới không biến chứng: Người lớn: Uống 3 g một liều duy nhất
Nhiễm khuẫn ngoài đường tiết niệu do các vi khuấn Gram dương hoặc Gram âm nhạy cảm: Người lớn: Uống 0,5 – 1 g cách 8 giờ một lần.
Khuyến cáo nếu quên uống một liều thuốc: Uống ngay 1 liều khi bạn nhớ ra mình đã quên uống thuốc. Nhưng nếu thời gian nhớ ra gần liều kế thì bỏ liều đã quên và uống như theo thời gian quy định. Không được uống gấp đôi liều trong trường hợp quên dùng thuốc.
4.3. Chống chỉ định:
Mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Viêm thận, viêm bể thận hoặc áp xe quanh thận.
Suy thận có > 5ml/ phút.
4.4 Thận trọng:
Trong điều trị nếu không phối hợp kháng sinh có thể gặp vi khuấn kháng thuốc nhanh do đột biến. Để hạn chế sự kháng fosfomycin của vi khuấn cần phải phối hợp với các kháng sinh khác.
Cần thận trọng khi dùng thuốc ở những người bệnh có phù, tăng huyết áp hoặc đang dùng corticoid. Những người bệnh suy tim đang dùng thuốc trợ tim loại digitalis nếu dùng fosfomycin kéo dài cần phải thường xuyên kiểm tra kali huyết và dùng bố sung kali vì thuốc có thể làm hạ kali huyết
Sử dụng cho bệnh nhân cao tuổi: Fosfomycin được bài tiết chủ yếu qua thận. Do bệnh nhân cao tuổi thường bị giảm chức năng thận, cần lưu ý khi sử dụng thuốc cho đối tượng bệnh nhân này, có thể cẩn giảm liều.
Mannitol: Có thể có tác dụng nhuận tràng nhẹ.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc vì thuốc có thể gây đau đầu, ù tai, chóng mặt, khó chịu, …
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B2
US FDA pregnancy category: B
Thời kỳ mang thai:
Không có dữ liệu về sử dụng thuốc trên phụ nữ có thai, chỉ nên dùng thuốc nếu lợi ích vượt trội so với nguy cơ.
Thời kỳ cho con bú:
Thuốc vào được sữa mẹ. Mặc dù nồng độ fosfomycin rất thấp trong sữa mẹ nhưng vẫn không nên dùng thuốc khi mẹ đang cho con bú. Trường hợp phải dùng fosfomycin thì mẹ phải ngừng cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Thường gặp, ADR > 1/100
Tiêu hoá: Ỉa chảy, buồn nôn, đau bụng, khó tiêu.
Thần kinh: Đau đầu, chóng mặt, suy nhược.
Sinh dục nữ: Viêm âm đạo, rối loạn kinh nguyệt.
Mũi họng: Viêm mũi, viêm họng.
Da: Phát ban.
Ít gặp, 1/1 000 < ADR < 1/100
Tiêu hoá: Phân bất thường, táo bón, chán ăn, khô miệng, đầy hơi, nôn.
Thần kinh: Sốt, hội chứng cúm, mất ngủ, ngủ gà, đau nửa đầu, đau cơ, căng thẳng thần kinh, dị cảm.
Tiết niệu: Khó tiểu tiện, tiểu tiện ra máu.
Sinh dục nữ: Rối loạn kinh nguyệt.
Tai: Rối loạn thính giác.
Da: Ngứa, loạn sắc tố da, phát ban.
Hiếm gặp, ADR < 1/1 000
Mắt: Viêm dây thần kinh thị giác một bên.
Mạch – máu: Phù mạch, thiếu máu bất sản.
Hô hấp: Hen phế quản.
Gan – tiêu hoá: Vàng da, hoại tử gan, phình đại tràng nhiễm độc.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Khi đang dùng thuốc nếu thấy biểu hiện của các ADR cần ngừng dùng thuốc ngay. Trường hợp gặp các phản ứng bất thường nặng cần phải xử trí kịp thời. Ngoài việc duy trì các chức năng sống cần phải điều trị triệu chứng kèm theo.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Metoclopramid và các thuốc làm tăng nhu động đường tiêu hóa khi dùng đồng thời với fosfomycin sẽ làm giảm nồng độ fosfomycin trong huyết tương và trong nước tiểu.
Fosfomycin có tác dụng hiệp đồng tăng mức với kháng sinh nhóm ß-lactam, aminoglycosid, macrolid, tetracyclin, cloramphenicol, rifamycin, colistin, vancomycin và lincomycin.
4.9 Quá liều và xử trí:
Quá liều: Không có dữ liệu về sử dụng thuốc quá liều, không dùng quá liều chỉ định.
Cách xử trí: Tích cực theo dõi để có biện pháp xử trí kịp thời.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Nhóm dược lý: Kháng sinh
Mã ATC: J01X X01
Cơ chế tác dụng:
Fosfomycin là một kháng sinh dẫn xuất từ acid fosfonic, được tách chiết từ Streptomyces fradiae và các Streptomyces khác hoặc được tống hợp, có tác dụng diệt khuẩn. Tác dụng diệt khuấn của thuốc là do ức chế enzym enolpyruvyl transferase, làm giảm sự tạo thành acid uridin diphosphat-N-acetylmuramic, là giai đoạn đầu của quá trình tạo thành tế bào vi khuấn.
Fosfomycin có phố tác dụng rộng. In vitro thuốc có tác dụng trên các vi khuấn Gram dương và Gram âm, đặc biệt là các vi khuấn thường gây viêm nhiễm đường tiết niệu như E. coli, Proteus, Klebsiella, Enterobacter, Pseudomonas, Serratia, Enterococcus, Staphylococcus nhạy cảm hoặc kháng meticilin, Streptococcus pneumonia, Haemophilus influenzae và Neisseria spp. Tuy nhiên, trong thực tế có một vài chủng Pseudomonas aeruginosa kháng lại thuốc và Bacteroides không nhạy cảm. In vivo tính hiệu quả đã được xác định đối với E. coli và Enterococcus faecalis. Ngoài nhiễm khuấn đường tiết niệu và tiêu hóa, fosfomycin đã được nhiều nước trên thế giới dùng đơn độc hoặc phối hợp với kháng sinh khác để điều trị có kết quả (81,1%) nhiễm vi khuấn Gram dương và/hoặc Gram âm bao gồm viêm phối và các viêm nhiễm hô hấp khác, viêm cốt tủy, viêm màng não, tai, mũi họng, nhiễm khuấn ngoại, sản phụ khoa, nhiễm khuấn huyết, viêm khớp, viêm hạch cố, nhiễm khuấn mắt, nhiễm khuấn bàn chân ở người đái tháo đường.
Kháng thuốc đã xuất hiện, thường xảy ra trong khi điều trị. Kháng thuốc có thể qua thể nhiễm sắc hoặc một số chủng theo cơ chế truyền qua plasmid. Do đó, trong thực hành lâm sàng, khó có thể dùng fosfomycin đơn độc nhưng cho đến nay không thấy kháng chéo hoặc tính đối kháng giữa fosfomycin với các kháng sinh khác. Fosfomycin thường có tác dụng hiệp đồng với một số kháng sinh, đặc biệt với nhóm kháng sinh ức chế các bước cuối trong tống hợp thành tế bào vi khuấn (như nhóm beta-lactam), aminoglycosid, macrolid, tetracyclin, cloramphenicol, rifamycin và lincomycin, chống lại Enterococcus, Staphylococcus kháng methicilin và Enterobacteria. Một số nghiên cứu còn cho thấy khi phối hợp fosfomycin với kháng sinh nhóm aminoglycosid có thể làm giảm độc tính trên thận của aminoglycosid.
Fosfomycin được dùng dưới ba dạng: Fosfomycin calci, fosfomycin natri, fosfomycin tromethamin, khi dùng cần chú ý đến đặc điểm khác nhau về dược động học.
Cơ chế tác dụng:
Fosfomycin là một kháng sinh dẫn xuất từ acid fosfonic, được tách chiết từ Streptomyces fradiae và các Streptomyces khác hoặc được tống hợp, có tác dụng diệt khuẩn. Tác dụng diệt khuấn của thuốc là do ức chế enzym enolpyruvyl transferase, làm giảm sự tạo thành acid uridin diphosphat-N-acetylmuramic, là giai đoạn đầu của quá trình tạo thành tế bào vi khuấn.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Fosfomycin calci hấp thu kém qua đường tiêu hoá, sinh khả dụng theo đường uống chỉ đạt 30 – 40%. Thức ăn làm giảm sinh khả dụng và thải trừ thuốc, nhưng không ảnh hưởng đến kết quả điều trị. Sau uống 4 giờ liều 1 g, nồng độ tối đa trong máu là 7 microgam/ml. Tuy nhiên, fosfomycin trometamol lại hấp thu nhanh qua đường tiêu hoá. Sau khi uống 2 giờ một liều tương đương với 3 g fosfomycin nồng độ thuốc trong huyết tương đạt khoảng 22 đến 32 microgam/ml. Truyền tĩnh mạch liên tục trong 4 giờ một liều duy nhất 4 g fosfomycin dinatri, nồng độ đỉnh trong huyết tương (nồng độ lúc ngừng truyền) đạt được 123 ± 16 microgam/ml. Sau đó, nồng độ giảm xuống 24 ± 7 microgam/ml vào giờ thứ 8 và 8 ± 2 microgam/ml vào giờ thứ 12. Nửa đời thải trừ trong huyết tương khoảng 2 giờ.
Thuốc không gắn vào protein huyết tương.
Phân bố: Fosfomycin có trọng lượng phân tử nhỏ (138), do đó, xâm nhập vào các mô và dịch cơ thể dễ dàng, thường đạt được nồng độ giữa 20 và 50% nồng độ thuốc trong huyết thanh, cao hơn nếu có viêm màng não
Trong dịch màng phối: 7 – 43% nồng độ thuốc trong huyết thanh.
Ở amidan: Khoảng 50% nồng độ huyết thanh.
Ở niêm mạc xoang: Khoảng 30% nồng độ thuốc trong huyết thanh.
Trong đờm: 5 – 10% nồng độ thuốc trong huyết thanh.
Fosfomycin cũng vào trong nước ối, sản dịch, bạch huyết, thủy dịch, chất bài tiết phế quản, 0 mủ màng phối, xoang, xương (nếu còn mạch máu nuôi dưỡng), mật.
Chuyển hóa: Fosfomycin không chuyển hóa và cũng không qua chu trình ruột – gan.
Thải trừ: Fosfomycin đào thải qua đường tiết niệu, chủ yếu qua lọc cầu thận mà không tiết hoặc tái hấp thu qua ống thận. Độ thanh thải của fosfomycin tương tự như độ thanh thải của creatinin (100-120ml/phút).Fosfomycinthảitrừtrongnướctiểutrên85%trong 12 giờ; một phần nhỏ thuốc thấy trong phân. Nồng độ thuốc trong nước tiểu cao: Khi truyền 4 g fosfomycin trong 4 giờ, nồng độ thuốc đạt 3 000 mg/lít trong khi truyền, 3 800 mg/lít giữa giờ thứ 4 và thứ 8 và 1 600 mg/lít giữa giờ thứ 8 và 12 giờ. Sau khi uống 2 – 4 giờ một liều duy nhất 3 g fosfomycin trometamol, nồng độ fosfomycin đạt được trong nước tiểu là 3 mg/ml và duy trì nồng độ điều trị 200 – 300 microgam/ml trong nước tiểu sau 48 giờ.
Không có sự khác biệt nồng độ thuốc trong nước tiểu ở người cao tuối và người trẻ tuối. Do đó, không cần điều chỉnh liều.
Suy thận làm giảm nhiều bài tiết fosfomycin, do đó cần phải điều chỉnh liều.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
…..
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô thoáng, tránh ánh sáng, nhiệt độ < 30 độ C
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
