Thuốc Nimodipin-BFS, Nimovaso soft cap, Nimovaso sol là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Nimodipin-BFS, Nimovaso soft cap, Nimovaso sol (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Nimodipine
Phân loại: Thuốc chẹn kênh calci, phân nhóm dihydropyridin.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): C08CA06.
Biệt dược gốc: Nimotop,
Biệt dược: Nimodipin-BFS, Nimovaso soft cap, Nimovaso sol
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần Dược phẩm CPC1 Hà Nội
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nang mềm 30 mg.
Dung dịch đậm đặc để pha tiêm truyền 2 mg/10ml.
Dung dịch uống 30mg/10ml.
Thuốc tham khảo:
| NIMOVASO SOL | ||
| Mỗi ống 10ml dung dịch uống có chứa: | ||
| Nimodipine | …………………………. | 30 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Điều trị suy giảm chức năng não ở bệnh nhân cao tuổi với các biểu hiện như suy giảm trí nhớ, giảm tập trung, tâm tính thất thường
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng qua đường tiêu hóa (như uống, ống thông dạ dày hay mũi dạ dày).
Dùng trước khi ăn hoặc sau khi ăn 2 giờ.
Với bệnh nhân đang đặt ống thông dạ dày hay ống thông mũi dạ dày: với mỗi liều sử dụng sau khi cho 20 ml dung dịch Nimovaso sol vào ống thông, tráng mỗi ống bằng 10 ml dung dịch nước muối 0,9% và sau đó cho qua ống thông dạ dày hay ống thông mũi dạ dày.
Liều dùng:
Đường uống:
Uống 2 ống/viên (60mg)/1 lần, cách 4 giờ/1 lần, bắt đầu trong vòng 4 ngày khi có xuất huyết màng nhện và tiếp tục trong 21 ngày.
Bệnh nhân xơ gan: Giảm liều lượng 10 ml (30 mg) mỗi 4 giờ.
Đường tiêm truyền:
Một khi đã xuất hiện thiếu máu cục bộ ở não (có thiếu hụt thần kinh), tiêm truyền tĩnh mạch qua 1 ống thông vào tĩnh mạch trung ương. Liều đầu tiên 1 mg/giờ trong vòng 2 giờ, sau đó tăng tới 2 mg/giờ (miễn là huyết áp không giảm nhiều).
Liều khởi đầu phải giảm 0,5 mg hoặc ít hơn mỗi giờ, đối với người bệnh cân nặng dưới 70 kg, ở người có huyết áp không ổn định, hoặc ở người có chức năng gan giảm. Tiêm truyền phải tiếp tục trong ít nhất 5 ngày và không quá 14 ngày. Ðiều trị phải bắt đầu càng sớm càng tốt.
4.3. Chống chỉ định:
Trường hợp quá mẫn với nimodipin hoặc thành phần khác của thuốc.
Không dùng thuốc trong vòng 1 tháng kể từ khi bị nhồi máu cơ tim, đau thắt ngực không ổn định, porphyria cấp.
4.4 Thận trọng:
Sử dụng hết sức thận trọng trong những trường hợp có phù não và tăng áp lực nội sọ.
Huyết áp: Nimodipin có những tác dụng huyết động của thuốc chẹn kênh calci, tuy không rõ rệt. Trong những thử nghiệm lâm sàng, ở người bệnh chảy máu dưới màng nhện dùng nimodipin, khoảng 5% giảm huyết áp và khoảng 1% bỏ dở nghiên cứu do tác dụng này (không thể quy tất cả cho nimodipin).
Bệnh gan: Chuyển hóa của nimodipin giảm ở người bệnh suy chức năng gan.
Nimodipin có thể làm tăng tác dụng của những thuốc chống tăng huyết áp khác dùng đồng thời,
Người cao tuổi có thể dễ bị táo bón và hạ huyết áp hơn.
An toàn và hiệu lực của thuốc ở trẻ em chưa được xác định.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Thuốc có thể gây chóng mặt, hạ huyết áp, do đó, cần thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: C
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Các thuốc chẹn kênh calci có thể làm tử cung mất co bóp sớm. Tuy nhiên không thấy tác dụng này làm đẻ chậm. Trong trường hợp mẹ bị hạ huyết áp do giãn mạch ngoại biên, làm lưu lượng máu phân bố lại, nên tưới máu tử cung và nhau thai bị giảm, do đó có nguy cơ thai bị giảm oxy mô. Trong thử nghiệm trên động vật, các thuốc kháng calci đã gây tác dụng độc hại với phôi và /hoặc tác dụng sinh quái thai chủ yếu là dị dạng ở xương. Do đó trong thời kỳ thai nghén, chỉ nên dùng nimodipin khi thật cần thiết.
Thời kỳ cho con bú:
Nimodipin và/hoặc những chất chuyển hóa của thuốc này xuất hiện trong sữa chuột cống trắng cái với nồng độ cao hơn nhiều so với ở huyết tương chuột mẹ. Chưa rõ thuốc có bài tiết vào sữa người hay không, tuy nhiên người mẹ cũng không nên cho con bú khi dùng nimodipin
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
ADR xảy ra ở 11,2% người bệnh chảy máu dưới màng nhện dùng nimodipin, trong khi 6,1% người bệnh dùng thuốc vờ cũng có.
Tắc ruột giả và tắc ruột hiếm gặp ở người bệnh dùng nimodipin, chưa xác định được mối liên quan về nguyên nhân gây nên. Có thể điều trị bảo tồn.
Thường gặp, ADR > 1/100
Toàn thân: Nhức đầu.
Tim mạch: Hạ huyết áp, nhịp tim chậm, nhịp tim nhanh.
Tiêu hóa: Buồn nôn.
Da: Viêm tắc tĩnh mạch.
Gan: Tăng transaminase, tăng phosphatase kiềm.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
Thần kinh trung ương: Chóng mặt.
Tim mạch: Ngoại tâm thu, vã mồ hôi.
Máu: Giảm tiểu cầu.
Tiêu hóa: Táo bón.
Da: Ngứa.
Tiết niệu – sinh dục: Tăng creatinin huyết thanh và nitơ máu.
Hiếm gặp, ADR < 1/1000
Toàn thân: Ðỏ bừng mặt.
Tiêu hóa: Tắc ruột.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Cần theo dõi cấn thận huyết áp trong khi dùng nimodipin, dựa trên dược lý học và những tác dụng đã biết của thuốc chẹn kênh calci. Đối với người bệnh suy giảm chức năng gan và người cao tuổi, phải theo dõi chặt chẽ huyết áp và mạch, đồng thời cho liều thấp hơn.
Sử dụng thận trọng khi điều trị cho người bệnh suy tim sung huyết rối loạn chức năng thất trái nặng, bệnh cơ tim phì đại (đặc biệt tắc nghẽn), khi điều trị đồng thời với thuốc chẹn – beta hoặc digoxin, có phù hoặc tăng áp lực nội sọ do u sọ.
Không ngừng nimodipin đột ngột (có thể gây đau ngực).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Tác dụng đối với tim mạch của những thuốc chẹn kênh calci khác tăng lên khi dùng thêm nimodipin.
Cimetidin dùng cùng với nimodipin có thể làm tăng nồng độ nimodipin trong huyết tương, do ức chế chuyển hóa qua gan lần đầu của thuốc chẹn kênh calci này. Cần dò liều nimodipin (và các thuốc chẹn kênh calci nói chung) khi bắt đầu điều trị cho người bệnh đang dùng cimetidin. Ranitidin và famotidin không ảnh hưởng đáng kể đến chuyển hóa của các chất chẹn kênh calci.
Nimodipin làm tăng tác dụng của: Muối magnesi, amifostin, phenytoin, tacrolimus, rituximab.
Thuốc gây cảm ứng CYP3A4
Nồng độ nimodipin và hiệu quả có thể giảm đáng kể khi dùng đồng thời với tiêm thuốc gây cảm ứng CYP3A4 mạnh. Do đó gây cảm ứng CYP3A4 mạnh (ví dụ: rifampin, carbamazepin, phenobarbital, phenytoin) nên thường không được dùng đồng thời với nimodipin. Thuốc gây cảm ứng trung bình và yếu khác của CYP3A4 cũng có thể làm giảm hiệu quả của nimodipin. Bệnh nhân này nên được theo dõi chặt chẽ vì thiếu hiệu quả, và tăng liều nămodipin có thể được yêu cầu. Thuốc gây cảm ứng CYP3A4 trung bình và yếu gồm: amprenavir, aprepitant, armodafinil, bosentan, efavirenz, etravirin, modafinil, nafcillin, pioglitazon, prednison và rufinamid.
Các chất ức chế CYP3A4
Nồng độ nimodipin có thể được tăng lên đáng kể khi dùng đồng thời với thuốc ức chế mạnh CYP3A4 dẫn đến nguy cơ hạ huyết áp tăng lên. Do đó các chất ức chế CYP3A4 mạnh không nên dùng chung với nimodipin. Các chất ức chế CYP3A4 mạnh bao gồm:
Kháng sinh nhóm macrolid (như clarithromycin, telithromycin)..
Thuốc ức chế HIV protease (như delavirdin, indinavir, nelfinavir, ritonavir, saquinavir).
Chống nấm (như ketoconazol, itraconazol, voriconazol).
Thuốc chống trầm cảm (như nefazodon).
Nước ép bưởi: sau khi uống nước ép bưởi và nimodipin, hạ thấp hiệu quả huyết áp có thể kéo dài ít nhất 4 ngày sau khi ăn cuối cùng của nước bưởi.
Nồng độ nimodipin cũng có thể được tăng lên khi dùng cùng của các chất ức chế trung bình và yếu CYP3A4. Nếu nimodipin được dùng đồng thời cùng với các thuốc này, huyết áp cần được theo dõi, và giảm liều nimodipin có thể cần thiết. Các chất ức chế CYP3A4 trung bình và yếu bao gồm: amprenavir, aprepitant, atazanavir, amiodaron, alprozalam, cyclosporin, cimetidin, erythromycin, fluconazol, fluoxetin, isoniazid, thuốc tránh thai, quinuprestin / dalforpristin và acid valproic.
Thuốc hạ huyết áp
Nimodipin có thể làm tăng huyết áp, làm mất tác dụng của thuốc khi sử dụng các thuốc điều trị tăng huyết áp: Thuốc lợi tiểu, chẹn β, chẹn α-adrenergic, Ức chế ACE, PDE5, Q-methyldopa.
4.9 Quá liều và xử trí:
Không có thông báo về quá liều do uống nimodipin. Những triệu chứng quá liều có thể xảy ra liên quan đến tác dụng lên tim mạch như giãn mạch ngoại biên quá mức với hạ huyết áp toàn thân rõ rệt.
Hạ huyết áp có ý nghĩa lâm sàng do quá liều nimodipin có thể cần đến liệu pháp hỗ trợ tim mạch tích cực. Có thể dùng norepinephrin hoặc dopamin để phục hồi huyết áp. Vì nimodipin liên kết nhiều với protein, thẩm tách là không có tác dụng.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Nimodipin là dẫn chất dihydropyridin, có tác dụng ức chế chọn lọc dòng ion calci đi qua các kênh calci chậm phụ thuộc điện thế ở màng tế bào cơ tim, cơ trơn mạch máu và tế bào thần kinh. So sánh tác dụng giãn mạch với các thuốc chẹn calci khác, nimodipin tác dụng ưu tiên trên hệ mạch não, có lẽ vì nimodipin ưa mỡ nhiều nên dễ dàng đi qua hàng rào máu – não và phân bố rộng rãi trong mô não.
Nimodipin làm giảm tác động của thiếu máu cục bộ và làm giảm nguy cơ co mạch sau chảy máu dưới màng nhện. Tác dụng tốt của nimodipin là do làm giãn các mạch não nhỏ co thắt, dẫn đến cải thiện tuần hoàn bàng hệ, dự phòng co thắt mạch và quá tải calci trong tế bào thần kinh bị bệnh.
Nimodipin được dùng chủ yếu để điều trị cho người bệnh có suy giảm thần kinh do co thắt mạch não sau chảy máu dưới màng nhện. Không thấy có nguy cơ chảy máu mới do điều trị với nimodipin.
Cơ chế tác dụng:
Nimodipin là dẫn chất dihydropyridin, có tác dụng ức chế chọn lọc dòng ion calci đi qua các kênh calci chậm phụ thuộc điện thế ở màng tế bào cơ tim, cơ trơn mạch máu và tế bào thần kinh. So sánh tác dụng giãn mạch với các thuốc chẹn calci khác, nimodipin tác dụng ưu tiên trên hệ mạch não, có lẽ vì nimodipin ưa mỡ nhiều nên dễ dàng đi qua hàng rào máu – não và phân bố rộng rãi trong mô não.
5.2. Dược động học:
Nimodipin được hấp thu nhanh sau khi uống, và thường đạt nồng độ đỉnh sau một giờ. Nửa đời thải trừ cuối cùng xấp xỉ 8 – 9 giờ, nhưng tốc độ thải trừ sớm nhanh hơn nhiều, tương đương với một nửa đời bằng 1 – 2 giờ; vì vậy phải dùng thuốc chia làm nhiều lần (cứ 4 giờ một lần).
Khi dùng nimodipin mỗi ngày 3 lần trong 7 ngày, không thấy có dấu hiệu tích lũy. Trên 95% nimodipin liên kết với protein huyết tương. Trong phạm vi 10 nanogam/ml – 10 microgam/ml, sự liên kết này không phụ thuộc vào nồng độ. Nimodipin được thải trừ phần lớn dưới dạng chuyển hóa, và dưới 1% qua nước tiểu dưới dạng không thay đổi. Có nhiều chất chuyển hóa, tất cả đều không có hoạt tính hoặc kém tác dụng nhiều so với thuốc mẹ.
Vì chuyển hóa qua gan lần đầu cao, khả dụng sinh học của nimodipin trung bình 13% sau khi uống. Khả dụng sinh học tăng lên có ý nghĩa ở người bệnh xơ gan, với nồng độ tối đa xấp xỉ gấp đôi so với người bình thường, do đó cần phải giảm liều ở nhóm người bệnh này. Ở nam giới khỏe mạnh, uống nang nimodipin sau bữa điểm tâm thông thường, nồng độ đỉnh huyết tương giảm 68% và khả dụng sinh học giảm 38% so với uống thuốc lúc đói.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Cellulose vi tinh thể, magnesium stearate, tinh bột bắp, crospovidone, povidone, hypromellose 15cP, macrogol 4000, titanium dioxide (E171), oxid sắt vàng (E172).
6.2. Tương kỵ :
Thuốc tiêm nimodipin chứa ethanol (20%) do đó hoàn toàn tương kỵ với những nhũ tương lipid. Cần phải chú ý điều này trong khi tiêm truyền. Nguyên tắc là, chống chỉ định việc truyền qua cùng một cathete có nối hình Y.
Khi tiêm truyền nimodipin vào một tĩnh mạch ngoại biên cũng cần tiêm truyền glucose (5%) hoặc natri clorid (0,9%) qua cùng cathete có ống nối hình Y, để hòa loãng và dự phòng viêm tắc tĩnh mạch do ethanol.
Nimodipin hấp phụ nhiều vào polyvinyl clorid (PVC), do đó phải dùng ống truyền polyethylen thay thế.
6.3. Bảo quản:
Bảo quản nang và viên nén nimodipin ở nhiệt độ 15 – 30 °C. Bảo quản nang tránh ánh sáng và không để đông lạnh
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
