1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Flunarizine
Phân loại: Thuốc kháng histamin H1. Thuốc chẹn kênh calci.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): N07CA03.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: Sibetinic Soft, Sibetinic Caps, Tymolpain, Sibetinic
Hãng sản xuất : Công ty TNHH dược phẩm USA – NIC (USA – NIC Pharma)
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nang 5mg
Viên nén 10mg
Thuốc tham khảo:
| SIBETINIC SOFT | ||
| Mỗi viên nang có chứa: | ||
| Flunarizine | …………………………. | 5 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| SIBETINIC CAPS | ||
| Mỗi viên nang có chứa: | ||
| Flunarizine | …………………………. | 5 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| TYMOLPAIN | ||
| Mỗi viên nang có chứa: | ||
| Flunarizine | …………………………. | 5 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Dự phòng đau nửa đầu , chóng mặt.
Điều trị triệu chứng chóng mặt tiền đình do rối loạn chức năng hệ thống tiền đình.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng uống. Uống vào buối tối
Liều dùng:
Dự phòng đau nửa đầu:
Liều khởi đầu:
Bệnh nhân < 65 tuổi: 10mg (1 viên)/ ngày.
Nếu trong giai đoạn điều trị xảy ra các triệu chứng trầm cảm, ngoại tháp hoặc các tác dụng phụ khác thì nên ngừng điều trị. Nếu sau 2 tháng không có cải thiện đáng kể, bệnh nhân được xem như không đáp ứng và nên ngừng điều trị.
Điều trị duy trì:
Nếu bệnh nhân đáp ứng tốt và cần điều trị duy trì thì nên giảm liều xuống 5 ngày/ tuần với liều mỗi ngày là như nhau và 2 ngày nghỉ mỗi tuần.
Nếu điều trị phòng ngừa duy trì thành công và dung nạp tốt thì cần ngừng điều trị trong 6 tháng và chỉ bắt đầu điều trị lại nếu tái phát.
Chóng mặt:
Liều sử dụng tương tự như đau nửa đầu, nhưng điều trị khởi đầu chỉ kéo dài cho đến khi kiểm soát được triệu chứng. Nếu không có sự cải thiện đáng kể sau 1 tháng dùng thuốc đối với chóng mặt mãn tính hoặc 2 tháng đối với chóng mặt tư thế, bệnh nhân xem như không đáp ứng và nên ngừng điều trị.
Liều lượng ở bệnh nhân suy gan: Dùng dạng bào chế khác.
4.3. Chống chỉ định:
Mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Bệnh nhân có tiền sử trầm cảm hoặc đang có triệu chứng bệnh Parkinson, triệu chứng ngoại tháp.
4.4 Thận trọng:
Điều trị với flunarizin có thể làm tăng triệu chứng trầm cảm, ngoại tháp và làm bộc phát hội chứng Parkinson, đặc biệt với những bệnh nhân dễ có nguy cơ như người cao tuổi. Nên dùng thận trọng với những bệnh nhân này.
Trong một số hiếm trường hợp sự mệt mỏi có thể tăng lên trong khi điều trị với flunarizin, trong trường hợp này nên ngừng điều trị. Không vượt quá liều quy định. Bệnh nhân phải được khám định kỳ đều đặn, đặc biệt trong giai đoạn điều trị duy trì, để có thể phát hiện sớm triệu chứng ngoại tháp hay trầm cảm và ngừng điều trị. Nếu trong điều trị duy trì không đạt hiệu quả thì ngừng điều trị.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Bởi vì buồn ngủ có thể xảy ra, đặc biệt lúc bắt đầu điều trị nên phải thận trọng trong các hoạt động như lái xe hoặc vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: NA
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Thận trọng khi sử dụng. Chưa có nghiên cứu xác nhận sự an toàn của Flunarizin khi sử dụng trên phụ nữ mang thai. Do đó không sử dụng thuốc này trên phụ nữ mang thai, trừ khi lợi ích vượt trội so với khả năng nguy cơ cho thai.
Thời kỳ cho con bú:
Thận trọng khi sử dụng. Không biết flunarizin có phân bố vào sữa người hay không. Nên cân nhắc hoặc tránh sử dụng thuốc trong thời gian cho con bú hoặc dùng thuốc và ngừng cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Thường gặp: ADR > 1/100
Thần kinh trung ương: buồn ngủ, mệt mỏi.
Tiêu hóa: ngon miệng, tăng cân.
Ít gặp: 1/1000< ADR < 1/100
Thần kinh trung ương: triệu chứng ngoại tháp (như vận động chậm, cứng đơ, ngồi nằm không yên, loạn vận động, run) hoặc những người già dường như có nguy cơ.
Tiêu hóa: khô miệng.
Hiếm gặp: ADR< 1/1000
Tiêu hóa: buồn nôn, đau đạ dày.
Khác: tăng tiết sữa
Tần suất không xác định
Thần kinh trung ương: lo lắng.
Da: phát ban.
Cơ xương: đau cơ.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Khi xảy ra các tác dụng không mong muốn, hãy ngừng dùng flunarizin, các triệu chứng sẽ khỏi hoàn toàn hoặc giảm bớt một phần. Hãy tiến hành việc điều trị triệu chứng và hỗ trợ nếu cần.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Việc dùng đồng thời rượu, thuốc an thần và thuốc ngủ với flunarizin làm tăng tác dụng phụ buồn ngủ. Flunarizin không bị chống chỉ định ở bệnh nhân đang dùng thuốc chẹn beta.
Dược động học của flunarizin không bị ảnh hưởng bởi topiramat.
Trạng thái dược động học ồn định của topiramat không bị ảnh hưởng bởi flunarizin.
Việc sử dụng lâu dài flunarizin không ảnh hưởng đến nồng độ trong huyết tương của phenytoin, carbamazepin, valproat hay phenobarbital. Nồng độ trong huyết tương của flunarizin thường thấp hơn một ít ở những bệnh nhân động kinh đang sử dụng các thuốc trị động kinh loại này so với những người khoẻ mạnh dùng liều tương tự. Độ gắn kết với protein huyết tương của carbamazepin, valproat và phenytoin không bị ảnh hưởng khi dùng đồng thời flunarizin.
4.9 Quá liều và xử trí:
Triệu chứng: Dựa vào tính chất dược lý của thuốc, buồn ngủ và suy nhược có thể xảy ra. Một vài trường hợp quá liều cấp (liều cao đến 600 mg uống 1 lần) đã được báo cáo, triệu chứng được quan sát là buồn ngủ, nhịp tim nhanh, kích động.
Điều trị: Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Trong vòng 1 giờ sau khi uống quá liều, nên súc rửa dạ dày. Có thể dùng than hoạt nếu thấy thích hợp.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Flunarizin là thuốc có hoạt tính chẹn kênh calci, kháng histamine và an thần. Thuốc ngăn chặn sự quá tải calci ở tế bào, bằng cách làm giảm calci tràn vào quá mức qua màng tế bào. Flunarizin không tác động trên sự co bóp cơ tim, không ức chế nút xoang nhĩ hoặc nhĩ thất, không làm tăng tần số tim, không có tác dụng chống tăng huyết áp.
Cơ chế tác dụng:
Flunarizin là dẫn xuất difluor của piperazin, có liên quan về mặt cấu trúc với cinarizin. Flunarizin có tính chất dược lý học tương tự như cinnarizin, nhưng có thời gian bán hủy kéo dài trong huyết tương nên có thể điều trị với phác đồ mỗi ngày một lần.
Tác dụng của Flunarizin dựa trên sự đối kháng có chọn lọc dòng vận chuyển canxi qua màng tế bào của những tế bào cơ mạch máu, tế bào hồng cầu và các tế bào não.
Flunarizin được cho là ức chế dòng canxi đi vào tế bào trong các trường hợp canxi đi vào tế bào quá nhiều và gây tổn thương cho tế bào do quá tải canxi. Do đó thuốc được xếp vào loại chất ức chế quá tải canxi.
Flunarizin cũng ức chế sự co cơ trơn do sự đi vào của canxi ngoại bào.
Phần lớn những thuốc kháng histamin (H1) cũng có tác dụng chống tiết acetylcholin và an thần. Thuốc kháng histamin có thể chặn các thụ thể ở cơ quan tận cùng của tiền đình và ức chế sự hoạt hóa quá trình tiết histamin và acetylcholin.
5.2. Dược động học:
Hấp thu: Flunarizin được hấp thu qua đường tiêu hóa < 80%, đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương đương 2 đến 4 giờ sau khi uống và đạt trạng thái ổn định ở tuần thứ 5-6. Trong điều kiện độ acid dịch vị dạ dày giảm, sinh khả dụng của flunarizin có thể thấp hơn.
Phân bố: Flunarizin gắn kết protein huyết tương > 99%, đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương trong vòng 2-4 giờ và đạt trạng thái ổn định ở tuần thứ 5-6. Thể tích phân bố lớn, khoảng 78 L/kg ở những người khỏe mạnh và khoảng 207 L/kg ở những bệnh nhân động kinh chứng tỏ khả năng phân bố cao ở các mô ngoài mạch. Thuốc nhanh chóng qua hàng rào máu não, nồng độ ở não gấp khoảng 10 lần so với nồng độ trong huyết tương.
Chuyển hóa: Flunarizin được chuyển hóa qua gan thành ít nhất 15 chất chuyển hóa. Đường chuyển hóa chính là CYP2D6.
Thải trừ: Flunarizin thải trừ chủ yếu qua phân theo đường mật dưới dạng thuốc gốc và các chất chuyển hóa. Trong vòng 24 – 48 giờ sau khi uống, có khoảng 3- 5% liều được thải trừ qua phân dưới dạng thuốc sốc và các chất chuyển hóa, và <1% được bài tiết ở dạng không chuyển hóa trong nước tiểu. Thời gian bán hủy thay đổi nhiều trong khoảng từ 5-15 giờ ở hầu hết các bệnh nhân sau khi dùng liều đơn. Ở một số người cho thấy nồng độ huyết tương của Flunarizin có thể đo lường được (> 0,5 ng/ml) trong thời gian kéo dài (cho đến 30 ngày), điều này có thể do sự tái phân bố thuốc từ các mô khác.
Dùng liều nhắc lại:
Nồng độ trong huyết tương của flunarizin đạt được trạng thái ổn định trong khoảng 8 tuần dùng liều nhắc lại, một lần mỗi ngày và khoảng 3 lần cao hơn so với liều đơn.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Không bảo quản trên 30°C. Bảo quản trong bao bì gốc của thuốc.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
