1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Clopidogrel
Phân loại: Thuốc chống đông và làm tan huyết khối, Thuốc ức chế kết tập tiểu cầu.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): B01AC04.
Biệt dược gốc: PLAVIX
Biệt dược: Usarclopi
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược phẩm Phong Phú (Usarichpharm)
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 75 mg.
Thuốc tham khảo:
| USARCLOPI 75 | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Clopidogrel | …………………………. | 75 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Clopidogrel được dùng để giảm nguy cơ bệnh tim mạch hoặc các bệnh về não – mạch (nhồi máu cơ tim, đột quỵ, tai biến mạch máu não) ở bệnh nhân xơ vữa động mạch biểu hiện bằng đột quỵ, thiếu máu cục bộ gần đây hoặc bệnh lý động mạch ngoại biên.
Clopidogrel được dùng để giảm nguy cơ bệnh tim mạch ở bệnh nhân đau thắt ngực không ổn định hoặc nhồi máu cơ tim không có đoạn ST chênh lên (không sóng Q), (hội chứng mạch vành cấp tính mà không có đoạn ST chênh lên), kể cả những bệnh nhân được điều trị khỏe mạnh và những bệnh nhân đã trải qua can thiệp mạch vành dưới da kèm hoặc không kèm thanh dẫn hoặc ghép nối cầu nối động mạch vành.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng đường uống, không phụ thuộc vào bữa ăn.
Liều dùng:
Để giảm nguy cơ nhồi máu cơ tim, đột quỵ, tai biến mạch máu não: dùng liều 75 mg/ ngày.
Để ngăn ngừa thiếu máu cục bộ ở bệnh nhân đau thắt ngực không ổn định hoặc nhồi máu cơ tim không có đoạn ST chênh lên (không sóng Q), (hội chứng mạch vành cấp tính mà không có đoạn ST chênh lên) liều đầu tiên là 300 mg, liều tiếp theo là 75 mg/ ngày kết hợp với aspirin (đầu tiên là 75 – 325 mg, sau đó là 75 – 162 mg/ngày).
4.3. Chống chỉ định:
Mẫn cảm với các thành phần của thuốc.
Đang có chảy máu bệnh lý như loét tiêu hóa, chảy máu trong não.
4.4 Thận trọng:
Bệnh nhân có nguy cơ chảy máu do chấn thương, phẫu thuật hoặc bệnh lý chảy máu khác (như loét). Ngưng thuốc 7 ngày trước phẫu thuật. Ngưng dùng thuốc khi có chảy máu bất thường và báo ngay cho bác sĩ điều trị.
Bệnh nhân suy thận, bệnh gan.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Clopidogrel không có hoặc ảnh hưởng không đáng kể đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B1
US FDA pregnancy category: B
Thời kỳ mang thai:
Chưa có nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát trên phụ nữ mang thai và phụ nữ cho con bú. Chỉ dùng thuốc trong thời kỳ mang thai khi thật cần thiết. Nến ngừng cho con bú hoặc ngừng thuốc vì những nguy cơ phản ứng có hại trầm trọng đối với trẻ.
Thời kỳ cho con bú:
Chưa có nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát trên phụ nữ mang thai và phụ nữ cho con bú. Chỉ dùng thuốc trong thời kỳ mang thai khi thật cần thiết. Nến ngừng cho con bú hoặc ngừng thuốc vì những nguy cơ phản ứng có hại trầm trọng đối với trẻ.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Rối loạn tiêu hóa như chán ăn, viêm dạ dày, táo bón.
Tăng huyết áp, đau đầu, chóng mặt, mệt mỏi, đau mỏi người, ngứa, ban đỏ, hội chứng giả cảm cúm.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Theo dõi định kỳ các thông số các dấu hiệu thiếu máu, hemoglobin, hematocrit trong quá trình điều trị bằng clopidogrel.
Thay huyết tương cấp cứu trong trường hợp xuất huyết giảm tiểu cầu.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Thận trọng khi dùng clopidogrel phối hợp với aspirin, thuốc kháng viêm không steroid, heparin, thuốc tan huyết khối. Không nên dùng kết hợp clopidogrel với warfarin.
4.9 Quá liều và xử trí:
Không thấy có tác dụng phụ nào được báo cáo sau khi dùng liều duy nhất 600mg clopidogrel. Thời gian chảy máu tăng lên 1,7 lần so với khi dùng liều 75 mg/ngày. Chưa có thuốc giải độc clopidogrel. Truyền tiểu cầu có thể giới hạn được tác dụng của clopidogrel.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Clopidogrel là một dẫn chất thienopyridin có cấu trúc và tác dụng dược lý tương tự ticlopidin, là chất ức chế kết tập tiểu cầu. Clopidogrel là tiền chất (prodrug) với tác dụng ức chế kết tập tiểu cầu phụ thuộc vào chuyển hóa ở gan thành chất chuyển hóa thiol có hoạt tính.
Chuyển hóa sinh học xảy ra qua 2 bước: Clopidogrel bị oxy hóa ban đầu thành chất chuyển hóa trung gian là 2-oxo-clopidogrel, sau đó chuyển hóa tiếp thành chất chuyển hóa thiol có hoạt tính. Con đường chuyển hóa liên quan một số isoenzym cytochrom P450 (ví dụ như CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2, CYP2P6). Cũng do tác dụng của thuốc có được nhờ chất chuyển hóa nên ở những bệnh nhân có đa hình gen khác, tác dụng của thuốc thay đổi do đó có thể không có sự ức chế thích hợp vơi quá trình kết tập tiểu cầu.
Clopidogrel là một chất ức chế thụ thể adenosin diphosphat (ADP receptor), chất chuyển hóa có hoạt tính của clopidogrel gắn chọn lọc và không cạnh tranh với ái lực thấp vào vị trí P2Y12 của thụ thể ADP trên bề mặt tiểu cầu, do đó sẽ ức chế sự gắn của ADP vào thụ thể và dẫn tới ức chế hoạt hóa phức hợp GPIIb/IIIa tiểu cầu, phức hợp này cần thiết để gắn fibrinogen – tiểu cầu làm ức chế kết tập tiểu cầu
Cơ chế tác dụng:
Clopidogrel là một tiền chất, một trong các chất chuyển hóa hoạt động của nó là chất ức chế ngưng tập tiểu cầu. Clopidogrel phải được chuyển hóa bởi enzym CYP2C19 để tạo thành chất chuyển hóa có hoạt tính ức chết được ngưng tập tiểu cầu. Chất chuyển hóa có hoạt tính của clopidogrel ức chế chọn lọc lên vị trí gắn của adenosine diphosphate (ADP) tại thụ thể P2Y12 vốn là vị trí tạo ra sự hoạt hóa phức hợp glycoprotein GPIIb/IIIa qua trung gian ADP, do vậy mà ức chế kết tập tiểu cầu. Do sự gắn kết này là không hồi phục, các tiểu cầu đã gắn kết với thuốc sẽ chịu ảnh hưởng trong suốt đời sống còn lại của tiểu cầu (tuổi thọ của tiểu cầu là khoảng gần 7-10 ngày) và tốc độ hồi phục chức năng của tiểu cầu về bình thường xảy ra trùng với tốc độ sản sinh tiểu cầu. Sự ngưng tập tiểu cầu gây ra do các chất đồng vận khác không phải ADP cũng bị ức chế bằng cách chẹn sự khuếch đại của hoạt hóa tiểu cầu do việc phóng thích ADP.
Do chất chuyển hóa hoạt động được thành lập từ men CYP450, một số các men này là đa hình hay đối tượng ức chế của thuốc khác, nên không phải tất cả bệnh nhân đều sẽ được ức chế tiểu cầu thích đáng.
5.2. Dược động học:
Clopidogrel được hấp thu nhanh chóng nhưng không hoàn toàn sau khi uống, sự hấp thu ít nhất 50%. Clopidogrel là một tiền chất và chuyển hòa chủ yếu ở gan, chất chuyển hóa chủ yến dạng không hoạt động là dẫn xuất của acid carboxylic. Chất chuyến hóa có hoạt tính là một dẫn xuất của thiol nhưng không phát hiện được trong huyết tương. Clopidogrel và dẫn xuất của acid carboxylic gắn kết mạnh với protein huyết tương.
Clopidogrel và chất chuyển hóa của nó được thải trừ qua nước tiểu và phân, sau khi dùng thuốc đường uống, khoảng 50% liều được thải trừ qua nước tiểu, khoảng 46% được thải trừ qua phân.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
….
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
