1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Esomeprazole
Phân loại: Thuốc ức chế bơm Proton.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): A02BC05.
Biệt dược gốc: Nexium injection, Nexium Mups , Nexium Sachet
Biệt dược: Esoprazole
Hãng sản xuất : Stallion Laboratories Pvt. Ltd.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén (dạng muối magnesi) 20 mg.
Thuốc tham khảo:
| ESOPRAZOLE 20 | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Esomeprazole | …………………………. | 20 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Điều trị bệnh trào ngươc da dày thực quản (GERD)
Điều trị viêm thực quản trợt xước.
Điều trị duy trì cho bệnh viêm thực quản trợt xước.
Điều trị triệu chứng bệnh trào ngược dạ dày thực quản.
Giảm nguy cơ loét da dày do dùng thuốc chống viêm không steroid Esomeprazole được chỉ định giảm loét dạ dày ở bệnh nhân được điều trị liên tục với thuốc chống viêm không steroid có nguy cơ phát triển loét dạ dày. Bệnh nhân mà có nguy cơ loét là người trên > 60 tuổi và/hoặc có tiền sử loét dạ dày.
Diệt trừ H. pylori để giảm nguy cơ tái phát loét tá tràng
Phác đồ 3 thuốc (Esomeprazol kết hợp với amoxicillin và clarithromycin): Esomeprazol kết hợp với amoxicilin và clarithromycin, được chỉ định cho bệnh nhân bị nhiễm trùng do H. pylori và loét tá tràng (có tiền sử bị hoặc đang bị trong vòng 5 năm vừa qua) để diệt trừ H. pylori. Sự diệt trừ H. pylori cho thấy giảm nguy cơ tái phát loét tá tràng.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Viên nén esomeprazol nên dùng 1 giờ trước khi ăn, nuốt nguyên viên, không nhai, không ngậm
Liều dùng:
| Liều khuyến nghị dùng cho người lớn | ||
| Chỉ định | Liều dùng | Tần số |
| I. Trào ngược dạ dày thực quản (GERD) | ||
| Chữa lành bệnh viêm thực quản trợt xước | 20 mg hoặc 40 mg | Ngày một lần trong 4 đến 8 tuần |
| Điều trị duy trì bệnh viêm thực quản trợt xước | 20 mg | Ngày một lần |
| Triệu chứng trào ngược dạ dày thực quản (GERD) | 20 mg hoặc 40 mg | Ngày một lần trong 4 tuần |
| II. Phòng và điều trị loét dạ dày tá tràng do dùng thuốc chống viêm không steroỉd | ||
| Dự phòng loét dạ dày-tá tràng do dùng thuốc chống viêm không steroid. | 20 mg | Ngày một lần |
| Điều trị loét dạ dày tá tràng do dùng thuốc chống viêm không steroid | 20 mg | Ngày một lần trong 4 đến 8 tuần |
| III. Diệt trừ H.pylori làm giảm nguy cơ 1oét tá tràng tái phát | ||
| Esomeprazol | 40 mg | Ngày một lần trong 10 ngày |
| Amoxycillin | 1000 mg | Ngày hai lần trong 10 ngày |
| Clarithromycin | 500 mg | Ngày hai lần trong 10 ngày |
Nhóm dân số đặc biệt
Trẻ em dưới 12 tuổi: Không khuyến nghị dùng vì chưa có dữ liệu
Bệnh nhân cao tuổi
Không cần điều chỉnh liều.
Bệnh nhân suy thận
Không cần điều chỉnh liều.
Bệnh nhân suy gan
Không cần điều chỉnh liều cho bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình (Child Pugh A và B). Đối với bệnh nhân suy gan nặng (Child Pugh C), không nên dùng vượt quá liều 20 mg esomeprazol
4.3. Chống chỉ định:
Chống chỉ định với bệnh nhân được biết quá mẫn cảm với esomeprazol hay bất cứ thành phần nào của thuốc hoặc benzimidazol thay thế. Không dùng đồng thời với nelfinavir
4.4 Thận trọng:
Khi có sự hiện diện của bất kỳ triệu chứng báo động nào (ví dụ giảm cân đáng kể không chủ ý, nôn tái phát, khó nuốt, nôn ra máu hoặc đại tiện phân đen) và khi nghi ngờ hoặc bị loét dạ dày nên loại trừ bệnh lý ác tính bởi vì điều trị với esomeprazol có thể làm giảm nhẹ triệu chứng và chậm trễ việc chẩn đoán. Bệnh nhân khi điều trị lâu dài (đặc biệt đã điều trị hon một năm) nếu được theo dõi thường xuyên.
Khi dùng thuốc có thể làm tăng nguy cơ nhiễm khuẩn đường tiêu hóa do Salmonella và Campylobacter.
Ở bệnh nhân điều trị thất bại, thử nghiệm độ nhạy cảm nên được thực hiện. Nếu đề kháng với clarithromycin hoặc thử nghiệm độ nhạy cảm không thích hợp, nên thay thế điều trị với kháng sinh thích hợp khác
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Không quan sát thấy có tác động nào
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B3
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Chưa có nghiên cứu thích hợp và kiểm soát đầy đủ ở người mang thai. Chỉ dùng thuốc này trong thai kỳ khi thật cần thiết.
Thời kỳ cho con bú:
Chưa có nghiên cứu bài tiết esomeprazol trong sữa mẹ. Có khả năng esomeprazol bài tiết trong sữa mẹ, nên ngừng cho con bú hoặc ngưng dùng thuốc tính đến tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Những tác dụng phụ sau được báo cáo trong quá trình điều trị với esomeprazol. Không có phản ứng nào liên quan đến liều dùng
Thường gặp (ADR >1/100):
Toàn thân: Đau đầu, chóng mặt, ban ngoài da.
Tiêu hoá: Buồn nôn, nôn, đau bụng, tiêu chảy, táo bón, đầy hơi, khô miệng.
Ít gặp (1/1000<ADR<1/100):
Toàn thân: mệt mỏi, mất ngủ, buồn ngủ, phat ban, ngứa,
Rối loạn thị giác: Nhìn mờ
Hiếm gặp (ADR<1/1000):
Toàn thân: sốt, tăng tiết mồ hôi, phù ngoại biên, phản ứng nhạy cảm ánh sáng.
Rối loạn thần kinh trung ương: Lo âu, lú lẫn, trầm cảm, kích động, ảo giác.
Rối loạn máu và hệ bạch huyết: Giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, mất bạch cầu hạt.
Gan: Tăng enzym gan, viêm gan có hoặc không có vàng da, suy gan.
Tiêu hóa: Rối loạn vị giác.
Rối loạn cơ xương: Đau khớp, đau cơ.
Rối loạn thận và tiết niệu: Viêm thận kẽ.
Rối loạn da và mô dưới da: Viêm da, hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc.
Phản ứng quá mẫn ví dụ phù mạch và sốc/phản ứng phản vệ đã được báo cáo khi dùng esomeprazol.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Esomeprazol được chuyển hóa rộng rãi ở gan. Nghiên cứu tương tác thuốc cho thấy esomeprazol không có tương tác lâm sàng đáng kể với phenytoin, warfarin, quinidin, clarithromycin và amoxycillin. Esomeprazol có thể ảnh hưởng đến sinh khả dụng của các thuốc hấp thu phụ thuộc pH (ví dụ ketoconazol, muối sắt, digoxin).
Đã có báo cáo rằng omeprazol tương tác với một số chất ức chế men protease. Chưa rõ tầm quan trọng về lâm sàng và cơ chế tác động của các tương tác đã được ghi nhận
Ở người tình nguyện khỏe mạnh, dùng đông thời esomeprazol và cisaprid kết quả là làm tăng diện tích dưới đường cong và kéo dài thời gian bán hủy, nhưng không làm tăng đáng kể nồng độ đỉnh trong huyết tương của cisaprid.
Khi kê toa thuốc esomeprazol để diệt trừ Helicobacter pylori, nên xem xét tương tác của các thuốc có trong phác đồ điều trị 3 thuốc. Clarithromycin là thuốc ức chế mạnh CYP3A4, vì vậy nên xem xét chống chỉ định và tương tác thuốc với clarithromycin khi dùng phác đồ 3 thuốc cho những bệnh nhân đang dùng các thuốc khác chuyển hóa qua CYP3A4 như cisaprid.
Khi esomeprazol được dùng chung với các thuốc chuyển hóa qua CYP2C19 như diazepam, Citalopram, imipramin, Clomipramin, phenytoin…, nồng đô các thuốc này trong huyết tương có/thể tăng và cần giảm liều dùng các thuốc này.
Esomeprazol được chuyển hóa bởi CYP2C19 và CYP3A4. Khi dùng đồng thời esomeprazol với thuốc ức che CYP3A4 sẽ làm tăng gấp đôi diện tích dưới đường cong của esomeprazol. Dùng đồng thời esomeprazol cùng với thuốc ức chế cả hai CYP2C19 và CYP 3 A4 có thể làm tăng hơn hai lần nồng độ của esomeprazol. Không cần điều chỉnh liều esomeprazol thường xuyên trong những tình huống này. Tuy nhiên, sự điều chỉnh liều cần được xem xét ở những bệnh nhân suy gan nặng nếu điều trị lâu dài được chỉ định.
4.9 Quá liều và xử trí:
Thuốc giải độc đặc hiệu cho esomeprazol chưa được biết. Bởi vì esomeprazol gắn kết vào protein huyết thanh cao, nên không được đào thải bời thẩm tách máu. Trong trường hợp quá liều, nên điều trị hỗ trợ và điều trị triệu chứng.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Esomeprazol là dạng đồng phân s của Omeprazol, thuốc ức chế bơm proton. Esomeprazol ngăn chặn tiết acid dạ dày bằng cách ức chế đặc hiệu H+/K+ -ATPase ở thành tế bào dạ dày. Bởi tác động đặc biệt lên ức chế bơm proton, esomeprazol ngăn cản bước cuối cùng của sự bài tiết acid, vì vậy giảm độ acid trong dạ dày
Cơ chế tác dụng:
Esomeprazol là thuốc ức chế bơm proton làm giảm tiết acid dạ dày bằng cách ức chế chuyên biệt enzym H+/K+ – ATPase tại tế bào thành của dạ dày.
Esomeprazol là đồng phân S của omeprazol, được proton hóa và biến đổi trong khoang có tính acid của tế bào thành tạo thành chất ức chế có hoạt tính, dạng sulphenamid không đối quang. Do tác động chuyên biệt trên bơm proton, esomeprazol ngăn chặn bước cuối cùng trong quá trình sản xuất acid, qua đó làm giảm độ acid dạ dày. Tác dụng này phụ thuộc vào liều dùng mỗi ngày từ 20 – 40mg và đưa đến ức chế tiết acid dạ dày.
5.2. Dược động học:
Hấp thu
Esomeprazol dễ bị hủy trong môi trường acid và được uống dưới dạng viên bao tan trong ruột. In vitro sự chuyển đổi sang dạng đồng phân R không đáng kể. Esomeprazol được hấp thu nhanh với nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được khoảng 1-2 giờ sau khi uống. Độ sinh khả dụng tuyệt đối là 64% sau khi uống liều đơn 40 mg và tăng lên 89% sau khi dùng liều lặp lại 1 lần/ngày. Đối với liều 20 mg, các trị số này tương ứng là 50% và 68%. Thể tích phân bố biểu kiến ở trạng thái hằng định trên người khỏe mạnh khoảng 0,22 L/kg trọng lượng cơ thể.
Phân bố
Esomeprazol gắn vào protein huyết tương 97%. Thể tích phân bố ở tình trạng ổn định trên người tình nguyện khỏe mạnh khoảng 16 L.
Chuyển hóa
Esomeprazol được chuyển hóa hoàn toàn qua hệ thống Cytochrom P450 (CYP). Chất chuyển hóa của esomeprazol không có hoạt tính kháng tiết. Phần chính của quá trình chuyển hóa esomeprazol phụ thuộc vào isoenzym CYP2C19, tạo thành chất chuyển hóa hydroxy và desmethyl của esomeprazol. Phần còn lại phụ thuộc vào CYP3A4 tạo thành chất chuyển hóa sulphon.
Đào thải
Thời gian bán thải chính trong huyết tương của esomeprazol xấp xỉ 1-1,5 giờ. ít hơn 1% thuốc ở dạng không đổi được đào thải vào nước tiểu. Khoảng 80% liều esomeprazol uống vào được đào thải dưới dạng chât chuyên hóa không hoạt tính trong nước tiểu, phần còn lại được tìm thấy dưới dạng chất chuyển hóa không hoạt tính trong phân.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
….
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, không quá 30°C, tránh ánh sáng.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
