1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Ebastine
Phân loại: Thuốc kháng histamin H1.
Nhóm pháp lý: Thuốc không kê đơn OTC – (Over the counter drugs)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): R06AX22.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: Wolske
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược phẩm Đạt Vi Phú
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén ebastin 10mg.
Thuốc tham khảo:
| WOLSKE | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Ebastine | …………………………. | 10 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Ebastin được dùng để điều trị:
Viêm mũi dị ứng theo mùa hoặc lâu năm.
Nổi mày đay
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Có thể dùng thuốc cùng hoặc không cùng với thức ăn.
Liều dùng:
Thuốc chỉ dùng cho người lớn và trẻ em trên 12 tuổi.
Điều trị viêm mũi: từ 10 – 20 mg/ ngày.
Điều trị nổi mày đay: 10 mg/ ngày.
4.3. Chống chỉ định:
Mẫn cảm với ebastin hoặc bât cứ thành phân nào của thuôc.
Trẻ em dưới 12 tuổi do còn thiếu thông tin về an toàn và hiệu quả.
Bị suy gan nặng.
4.4 Thận trọng:
Nên thận trọng khi kê đơn ebastin cho bệnh nhân có hội chứng khoảng QT kéo dài cùng với hạ kali huyết, hoặc đang sử dụng những thuốc có nguy cơ kéo dài khoảng QT hoặc ức chế CYP3A4, như thuốc kháng nấm nhóm azol và các macrolid.
Thận trọng khí dùng thuốc cho bệnh nhân suy thận.
Thuốc có chứa polysorbat 80 có thể gây dị ứng và dầu thầu dầu có thể gây buồn nôn, nôn, đau bụng, tiêu chảy.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Ebastin ít khi ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên đã có báo cáo về trường họp bị mệt mỏi và buồn ngủ khi dùng thuốc, nếu các triệu chứng này xảy ra thì có thể gây ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: NA
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Các nghiên cứu trên động vật cho thấy không có tác dụng không mong muốn trên khả năng sinh sản.
Ở phụ nữ mang thai, ảnh hưởng của việc dùng ebastin vẫn chưa được biết đến, do thiếu thông tin về dịch tễ học nên vẫn chưa có kết luận nào được đưa ra.
Vì vậy không khuyến cáo dùng ebastin cho phụ nữ mang thai
Thời kỳ cho con bú:
Chưa có nghiên cứu về việc ebastin có tiết qua sữa mẹ không. Không khuyến cáo dùng thuốc khi đang cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Rất hiếm gặp, ADR <1/10.000
Tim mạch: Đánh trống ngực, nhịp tim nhanh.
Tiêu hóa: Khô miệng, khó tiêu, đau bụng, buồn nôn, nôn.
Toàn thân: Mệt mỏi, phù nề.
Gan mật: Xét nghiệm gan bất thường.
Thần kinh trung ương: Buồn ngủ, nhức đầu, chóng mặt, rối loạn cảm xúc.
Tâm thần: Mất ngủ, căng thẳng.
Hệ sinh dục: Rối loạn kinh nguyệt.
Da và các mô dưới da: Ban da, nổi mày đay, viêm da.
Miễn dịch: Biểu hiện dị ứng nghiêm trọng.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Không dùng ebastin với các thuốc: ketoconazol, itraconazol, erythromycin, clarithromycin, josamycin vì có thể làm tăng nguy cơ xuất hiện rối loạn nhịp thất ở những bệnh nhân có nguy cơ cao (hội chứng kéo dài khoảng QT bẩm sinh).
Ebastin không tương tác về động học với theophylin, warfarin, cimetidin, diazepam hoặc rượu. Tác dụng an thần của rượu và diazepam có thể được tăng lên.
Khi dùng ebastin với thức ăn, nồng độ trong huyết tương của ebastin và AUC của chất chuyển hóa acid chính có hoạt tính của ebastin tăng khoảng 1,5-2 lần. Sự gia tăng này không ảnh hưởng đến Tmax. Dùng ebastin với thuốc không làm thay đổi tác dụng lâm sàng của thuốc.
Ebastin ít có tác dụng an thần tuy nhiên một số ít bệnh nhân có bị tác dụng này. Tác dụng an thần của ebastin có thể bị tăng lên khi dùng chung với rượu và một số thuốc ức chế thần kinh trung ương khác.
4.9 Quá liều và xử trí:
Ở liều cao hơn liều khuyến cáo, tác động an thần và kháng cholinergic có thể xuất hiện.
Điều trị trong trường hợp quá liều nặng:
Không có thuốc giải độc đặc hiệu cho ebastin.
Làm rỗng dạ dày.
Điều trị triệu chứng.
Theo dõi các dấu hiệu sống, bao gồm theo dõi điện tâm đồ.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Mã ATC: R06AX22.
Nhóm dược lý: Thuốc kháng histamin H1 tác động toàn thân.
Ebastin, một dẫn xuất của piperidin, và chất chuyển hóa có hoạt tính của nó, carebastin, là thuốc kháng histamin chọn lọc tác động trên thụ thể H1 ở ngoại biên mà không có tác động an thần và kháng cholinergic ở liều khuyến cáo.
Cơ chế tác dụng:
Ebastin là dẫn chất piperiden, thuộc nhóm thuốc đối kháng thụ thể H1 thế hệ thứ hai tác động kéo dài, không có tác động an thần hoặc hoạt tính muscarinic đáng kể.
Thụ thể histamin H1 đóng vai trò trong sự giãn mạch, tăng tính thấm mao mạch, gây ra các phản ứng ngứa trên da và có thể co cơ trơn ở phế quản hoặc ống tiêu hóa.
5.2. Dược động học:
Hấp thu
Ebastin được hấp thu nhanh sau khi uống và chuyển hóa lần đầu tại gan mạnh. Ebastin được chuyển hóa gần như hoàn toàn thành chất chuyển hóa có hoạt tính là carebastin.
Sau khi uống liều đon 10 mg ebastin, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 2 – 4 giờ, với Cmax trong khoảng 80 – 100 ng/ mL.
Dùng ebastin với bữa ăn giàu chất béo làm tăng AUC và Cmax của carebastin lần lượt thêm 50% và 40%.
Sau khi dùng liều lặp lại ebastin 10 mg 1 lần/ ngày, trạng thái ổn định đạt được trong vòng từ 3 – 5 ngày với nồng độ đỉnh trong huyết tương trong khoảng từ 130 – 160 ng/ mL.
Phân bố
Ebastin và carebastin liên kết mạnh với protein huyết tương, tỉ lệ liên kết lớn hơn 90%.
Tỉ lệ ebastin và chất chuyển hóa có hoạt tính của nó, carebastin, đi qua hàng rào máu não rất thấp.
Chưa có nghiên cứu về việc ebastin có tiết qua sữa mẹ hay không.
Chuyển hóa
Trong các nghiên cứu in vitro về ty lạp thể ở gan người cho thấy ebastin được chuyến hóa thành carebastin chủ yếu qua cytochrom CYP3A4.
Thải trừ
Thời gian bán thải của chất chuyển hóa acid là từ 15 – 19 giờ, trong đó có 66% thải trừ qua nước tiểu, chủ yếu dưới dạng chất chuyển hóa liên hợp.
Đối tượng đặc biệt
Người cao tuổi: Các thông số dược động học ở người cao tuổi không khác biệt đáng kể so với người trẻ.
Người suy thận: Thời gian bán thải trung bình của carebastin tăng lên đến 23 – 26 giờ.
Người suy gan: Thời gian bán thải cũng tăng lên, đạt khoảng 27 giờ
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
…
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
