1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Ciprofloxacin
Phân loại: Thuốc Kháng sinh nhóm Quinolon, Fluoroquinolon thế hệ 2
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J01MA02, S01AE03, S02AA15, S03AA07.
Biệt dược gốc: CIPROBAY
Biệt dược: Fudcipro , Lodegald-Cipro, Nafacipro
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần Dược phẩm Phương Đông
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 500 mg ,
Thuốc tham khảo:
| FUDCIPRO 500 | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Ciprofloxacin | …………………………. | 500 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| LODEGALD-CIPRO 500 | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Ciprofloxacin | …………………………. | 500 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Ciprofloxacin chỉ được chỉ định cho các nhiễm khuẩn nặng mà các thuốc kháng sinh thông thường không có tác dụng đê tránh phát triển các vi khuẩn kháng cipoíloxacin: Ciprofloxacin được dùng điều trị các nhiễm kliuấn gây bởi các tác nhân nhạy cảm bao gồm:
Người lớn:
Nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới do vi khuẩn Gram âm
Sự gia tăng của bệnh tắc nghẽn đường hô hấp mạn tính
Nhiễm trùng phế quản-phối do xơ nang hoặc trong chứng co thắt phế quản
Viêm phổi
Viêm tai mũi họng mạn tính
Sự gia tăng cấp tính của viêm xoang mãn tính đặc biệt nếu chúng gây ra bởi vi khuẩn Gram âm
Nhiễm trùng đường tiết niệu
Nhiễm khuẩn đường sinh dục
Viêm niệu quản lậu cầu và viêm cổ tử cung do dị ứng Neisseria gonorrhoeae
Viêm dạ dày-ruột bao gồm các trường hợp do Neisseria gonorrhoeae
Bệnh viêm vùng chậu bao gồm nhiễm khuẩn do Neisseria gonorrhoeae
Nhiễm trùng đường tiêu hóa
Nhiễm trùng trong ổ bụng
Nhiễm trùng da và mô mềm do vi khuẩn Gram âm gây ra
Viêm tai ngoài ác tính
Nhiễm trùng xương và khớp
Dự phòng nhiễm trùng xâm lấn do Neisseria meningitidis
Bệnh than do hít (dự phòng điều trị và sau điều trị)
Ciprofloxacin có thể được sử dụng ở bệnh nhân bị sốt đang nghi ngờ do nhiễm khuẩn
Trẻ em
Nhiễm trùng phế quản phổi do xơ nang gây ra bởi Pseudomonas aeruginosa
Nhiễm trùng đường tiết niệu và viêm bế thận
Bệnh than do hít (dự phòng điều trị và sau điều trị)
Ciprofloxacin cũng có thể được sử dụng để điều trị nhiễm trùng nặng ở trẻ em và thanh thiếu niên khi điều này được coi là cần thiết. Điều trị chỉ nên bắt đầu bởi bác sĩ có kinh nghiệm trong điều trị xơ nang hoặc nhiễm trùng nặng ở trẻ em và thanh thiếu niên.
Dự phòng bệnh não mô cầu và nhiễm khuẩn ở người suy giảm miễn dịch.
Nhiễm khuẩn đường tiết niệu không phức tạp: Do kháng sinh fluoroquinolon, trong đó có ciprofloxacin liên quan đến phản ứng có hại nghiêm trọng (xem mục cảnh báo và thận trọng) và nhiễm khuẩn đường tiết niệu không phức tạp ở một số bệnh nhân có thể tự khỏi, chỉ nên sử dụng ciprofloxacin cho những bệnh nhân không có sự lựa chọn điều trị khác thay thế.
Đợt nhiễm khuẩn cấp của viêm phế quản mạn tính:
Do kháng sinh fluoroquinolon, trong đó có ciprofloxacin liên quan đến phản ứng có hại nghiêm trọng (xem mục Cảnh báo và thận trọng) và đợt nhiễm khuẩn cấp của viêm phế quản mạn tính ở một số bệnh nhân có thể tự khỏi, nên chỉ sử dụng ciprofloxacin cho những bệnh nhân không có sự lựa chọn điều trị khác thay thế.
Viêm xoang cấp tính do vi khuấn:
Do kháng sinh fluoroquinolon, trong đó có ciprofloxacin liên quan đến phản ứng có hại
nghiêm trọng (xem mục Cảnh báo và thận trọng) và viêm xoang cấp tính do vi khuẩn ở một số bệnh nhân có thể tự khỏi, nên chỉ sử dụng ciprofloxacin cho những bệnh nhân không có sự lựa chọn điều trị khác thay thế
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Để thuốc hấp thu nhanh, nên uống thuốc 2 giờ sau bữa ăn. Người bệnh cần được dặn uống nhiều nước và không uống thuốc chống toan dạ dày trong vòng 2 giờ sau khi uống thuốc.
Thời gian điều trị ciprofloxacin tùy thuộc vào loại nhiễm khuẩn và mức độ nặng nhẹ của bệnh và cần được xác định tùy theo đáp ứng lâm sàng và vi sinh vật của người bệnh. Với đa số nhiễm khuẩn, việc điều trị cần tiếp tục ít nhất 48 giờ sau khi người bệnh không còn triệu chứng. Thời gian điều trị thường là 1 – 2 tuần, nhưng với các nhiễm khuẩn nặng hoặc có biến chứng, có thể phải điều trị dài ngày hơn.
Ðiều trị ciprofloxacin có thể cần phải tiếp tục trong 4 – 6 tuần hoặc lâu hơn trong các nhiễm khuẩn xương và khớp. Tiêu chảy nhiễm khuẩn thường điều trị trong 3 – 7 ngày hoặc có thể ngắn hơn.
Không nên dùng ciprofloxacin với các sản phẩm bơ sữa, yogurt, các sản phẩm tăng cường calci (như nước ép hoa quả) để tránh làm giảm hấp thu thuốc
Trong trường hợp nặng bệnh nhân không thể uống thuốc viên, nên bắt đầu điều trị ciprofloxacin đường tiêm tĩnh mạch cho đến khi có thể chuyển sang dùng thuốc viên.
Liều dùng:
Người lớn:
Nhiễm trùng đường hô hấp dưới: từ 500 mg X 2 lần/ngày đến 750 mg X 2 lần/ngày; thời gian điều trị từ 7-14 ngày
Nhiễm trùng đường hô hấp trên
Sốt cấp của viêm xoang mạn tính: từ 500 mg X 2 lần/ngày đến 750 mg X 2 lần/ngày, thời gian điều trị từ 7-14 ngày + Viêm tai: từ 500 mg X 2 lần/ngày đến 750 mg X 2 lần/ngày, thời gian điều trị từ 7-14 ngày
Viêm tai ngoài: 750 mg X 2 lần/ngày; thười gian điều trị từ 28 ngày đến 3 tháng
Nhiếm trùng đường tiết niệu:
Viêm bàng quang không biến chứng: từ 250 mg X 2 lần/ngày đến 500 mg X 2 lần/ngày; thời gian điều trị 3 ngày, ở phụ nữ tiền mãn kinh có thể dùng đơn liều 500 mg/ngày.
Viêm bàng quang phức tạp, viêm bể thận không biến chứng: 500 mg X 2 lần/ngày; thời gian điều trị 7 ngày.
Viêm thận do biến chứng phức tạp: từ 500 mg X 2 lần/ngày đến 750 mg X 2 lần/ngày; thời gian điều trị dưới 10 ngày, có thể tiếp tục điều trị đến 21 ngày trong một số trường họp cụ thể (như áp xe)
Viên tuyến tiền liệt: 500 mg X 2 lần/ngày đến 750 mg X 2 lần/ngày; thời gian điều trị từ 2-4 tuần (trong trường họp cấp tính) và từ 4-6 tuần (trong trường họp mạn tính)
Nhiễm trùng đường sinh dục
Viêm niệu đạo lậu cầu và viêm cổ tử cung: đơn liều 500 mg/ngày; thời gian điều trị 1 ngày
Epididymo-orchitis và viêm vùng chậu: từ 500 mg X 2 lần/ngày đến 750 mg X 2 lần/ngày; thời gian điều trị dưới nhất 14 ngày
Nhiễm trùng đường tiêu hóa và nhiễm trùng trong ổ bụng
Tiêu chảy do các vi khuẩn gây bệnh bởi Shigella spp (ngoại trừ Shigella dysenterìae tuýp 1): 500 mg X 2 lần/ngày, thời gian điều trị 1 ngày
Tiêu chảy do Shigella dysenteriae tuýp 1: 500 mg X 2 lần/ngày; thời gian điều trị 5 ngày
Tiêu chảy do Vibrio cholerae: 500 mg X 2 lần/ngày; thời gian điều trị 3 ngày.
Sốt thương hàn: 500 mg X 2 lần/ngày; thời gian điều trị 7 ngày
Nhiễm khuẩn trong ruột do vi khuẩn Gram âm: từ 500 mg X 2 lần/ngày đến 750 mg X 2 lần/ngày; thời gian điều trị từ 5-14 ngày
Nhiễm trùng da và mô mềm: từ 500 mg X 2 làn/ngày đến 750 mg X 2 lần/ngày; thời gian điều trị từ 7 đến 14 ngày
Nhiễm trùng xương và khớp: từ 500 mg X 2 lần/ngày đến 750 mg X 2 lần/ngày; thời gian điều trị tối đa là 3 tháng
Những bệnh nhân bị sốt nghi ngờ do nhiễm khuẩn. Ciprofloxacin nên được phối họp với các chất kháng khuẩn thích họp theo hướng dẫn chính thức: từ 500 mg X 2 lần/ngày đến 750 mg X 2 lần/ngày. Liệu pháp điều trị nên được tiếp tục trong suốt thời kỳ giảm bạch cầu trung tính
Dự phòng nhiễm trùng xâm lấn do Neisseria meningitidis: đơn liều 500 mg; thời gian điều trị 1 ngày
Bệnh than do hít phải dự phòng điều trị và sau điều trị, có thể điều trị bằng đường uống khi thích họp về mặt lâm sàng. Nên bắt đầu càng sớm càng tốt sau khi nghi ngờ hoặc xác nhận phơi nhiễm: 500 mg X 2 lần/ngày; thời gian điều trị 60 ngày kể từ ngày xác nhận phơi nhiễm Baciỉlus anthracìs
Trẻ em:
Xơ nang: 20 mg/kg X 2 lần/ngày với tối ta 750 mg/liều; thời gian điều trị từ 10-14 ngày
Nhiễm trùng đường tiết niệu có biến chứng và viêm bể thận: từ 10mg/kg X 2 lần/ngày đến 20 mg/kg x2 lần/ngày và tối đa là 750 mg/liều; thời gian điều trị 10 đến 21 ngày
Bệnh than hít phải: dự phòng điều trị và sau điều trị bằng đường uống khi thích hợp về mặt lâm sàng. Nên bắt đầu càng sớm càng tốt sau khi nghi ngờ hoặc xác nhận phơi nhiễm: từ 10 mg/kg X 2 lần/ngày đến 15 mg/kg X 2 lần/ngày với tối đa 500 mg/liều; thời gian điều trị 60 ngày kế từ khi xác nhận phơi nhiễm Bacìllus anthracis
Nhiễm trùng nặng: 20 mg/kg X 2 lần/ngày với tối đa 750 mg/liều; thời gian điều trị tùy theo từng loại nhiễm trùng
Bệnh nhân cao tuổi: Liều dùng được chỉ định dựa trên mức độ nghiêm trọng của từng loại nhiễm trùng và độ thanh thải creatinine của bệnh nhân
Bệnh nhân suy gan, suy thận
Khuyến cáo liều dùng khời đầu và liều duy trì cho bệnh nhân suy giảm chức năng gan, thận
| Độ thanh thải creatinine [ ml/phút/1,73 m2] | Nồng độ creatinine trong máu [μmol/L] | Liều uống [mg] |
| > 60 | < 124 | Xem phấn liều dùng thông thường |
| 30 – 60 | 124 đến 168 | 250 – 500mg mỗi 12 giờ |
| < 30 | > 169 | 250 – 500mg mỗi 24 giờ |
| Bệnh nhân phải thẫm tách máu | > 169 | 250 – 500mg mỗi 24 giờ (sau thẩm tách máu) |
| Bệnh nhân phải thẩm tách phúc mạc | > 169 | 250 – 500mg mỗi 24 giờ |
Ở những bệnh nhân suy gan không cần điều chỉnh liều
Liều dùng ở trẻ em bị suy giảm chức năng gan thận chưa được nghiên cứu
4.3. Chống chỉ định:
Người có tiền sử quá mẫn với ciprofloxacin và các thuốc liên quan như acid nalidixic và các quinolon khác; người bệnh đang điều trị với tizanidin.
Không được dùng ciprofloxacin cho người mang thai và thời kỳ cho con bú trừ khi bắt buộc phải dùng.
4.4 Thận trọng:
Các phản ứng có hại nghiêm trọng có khả năng không hồi phục và gây tàn tật, bao gồm viêm gân, đứt gân, bệnh lý thần kinh ngoại biên và các tác dụng bất lợi trên thần kinh trung ương.
Các kháng sinh nhóm fluoroquinolon có liên quan đến các phản ứng có hại nghiêm trọng có khả năng gây tàn tật và không hồ phục trên các hệ cơ quan khác nhau của cơ thể. Các phán ứng này có thể xuất hiện đồng thời trên cùng bệnh nhân. Các phản ứng có hại thường được ghi nhận gồm viêm gân, đứt gân, đau khóp, đau cơ, bệnh lý thần kinh ngoại vi và các tác dụng bất lợi trên hệ thống thần kinh trung ương (ảo giác, lo âu, trầm cảm, mất ngủ, đau đầu nặng, và lú lẫn). Các phản ứng này có thể xảy ra trong vòng vài giờ đến vài tuần sau khi sử dụng thuốc. Bệnh nhân ở bất kỳ tuổi nào hoặc không có yếu to nguy cơ tồn tại từ trước đều có thể gặp những phản ứng có hại trên.
Ngừng sử dụng thuốc ngay khi có dấu hiệu hoặc triệu chứng đầu tiên của bất kỳ phản ứng có hại nghiêm trọng nào. Thêm vào đó, tránh sử dụng các kháng sinh nhóm fluoroquinolon cho các bệnh nhân đã từng gặp các phản ứng nghiêm trọng liên quan đến fluoroquinolon.
Cần thận trọng khi dùng ciprofloxacin đối với người có tiền sử động kinh hay rối loạn hệ thần kinh trung ương, người bị suy chức năng gan hay chức năng thận, người thiếu glucose 6 phosphate dehydrogenase, người bị bệnh nhược cơ.
Cần duy trì uống đù nước trong quá trình điều trị với ciprofloxacin và tránh đế nước tiểu biến đổi quá kiềm do nguy cơ bị tinh thể-niệu.
Nói chung thuốc không nên dùng đối với người bệnh dưới 18 tuổi, phụ nữ mang thai, người mẹ đang cho con bú, trừ khi thật cần thiết và lợi ích của việc dùng thuốc lớn hơn các rủi ro vì ciprofloxacin và các fluoroquinolon liên quan như acid nalidixic gây thoái hoá sụn ở các khớp chịu trọng lực trong các nghiên cứu trên các động vật chưa trưởng thành.
Viêm gân hoặc đứt gân đã xảy ra khi dùng kháng sinh nhóm quinolon. Nguy cơ này tăng lên khi dùng đồng thời với các corticosteroid, người cấy ghép tạng và người bệnh trên 60 tuổi. Phải ngừng điều trị ciprofloxacin nếu bệnh nhân bị đau sưng dứ gân và sau đó phải chống chỉ định dùng fluoroquinolon ở những người bệnh này.
Nên tránh tiếp xúc với ánh nắng mặt trời khi nắng gay gắt và đèn chiếu sáng có công xuất lớn khi điều trị với ciprofloxacin.
Phải thận trọng khi dùng cho người cao tuổi vì tăng nguy cơ có khoảng QT kéo dài.
Phải chú ý đến mẫn cảm, đã xảy ra phản ứng phản vệ gây tử vong. Phải ngừng thuốc khi có dấu hiệu đầu tiên phát ban, hoặc các dấu hiệu khác của mẫn cảm.
Khi dùng ciprofloxacin phải tránh gắng sức, luyện tập thể lực nặng vì tăng nguy cơ đứt gân.
Dùng ciprofloxacin dài ngày có thế làm các vi khuẩn không nhạy cảm với thuốc phát triển quá mức. Nhất thiết phải theo dõi người bệnh và làm kháng sinh đồ thường xuyên để có biện pháp điều trị thích họp theo kháng sinh đồ.
Ciprofloxacin có thể làm cho các xét nghiệm vi khuẩn Mycobacterium tuberculosis bị âm tính.
Tránh sử dụng hoặc sử dụng thận trọng đối với người bệnh có khoảng QT kéo dài hoặc các yếu tố nguy cơ có liên quan như rối loạn điện giải không kiểm soát được, nhịp tim chậm, bệnh tim có từ trước.
Cần hạn chế dùng cafein nếu xảy ra rối loạn tim và kích thích thần kinh quá mức.
Ciprofloxacin và các fluoroquinolon nên tránh dùng trong nhiễm MRSA do mức độ kháng cao.
Không nên dùng ciprofloxacin với các sản phẩm bơ sữa, yogurt, các sản phẩm tăng cường calci (như nước ép hoa quả) để tránh làm giảm hấp thu thuốc
Trong trường họp nặng bệnh nhân không thể uống thuốc viên, nên bắt đầu điều trị ciprofloxacin đường tiêm tĩnh mạch cho đến khi có thể chuyển sang dùng thuốc viên
Sản phẩm thuốc này có chứa lactose monohydrat. Những bệnh nhân có vấn đề di truyền hiếm gặp không dung nạp galactose, các trường hợp thiếu lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Ciprofloxacin có thể gây hoa mắt chóng mặt, đầu óc quay cuồng, ảnh hưởng đến việc điều khiển xe cộ hay vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B3
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Chỉ nên dùng ciprofloxacin cho người mang thai trong những trường hợp nhiễm khuẩn nặng mà không có kháng sinh khác thay thế, buộc phải dùng tới fluoroquinolon
Thời kỳ cho con bú:
Không dùng ciprofloxacin cho người cho con bú, vì ciprofloxacin tích lại ở trong sữa và có thể đạt đến nồng độ có thể gây tác hại cho trẻ. Nếu mẹ buộc phải dùng ciprofloxacin thì phải ngừng cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Nói chung, ciprofloxacin dung nạp tốt. Tác dụng phụ của thuốc chủ yếu là lên dạ dày – ruột, thần kinh trung ương và da.
Thường gặp, ADR > 1/100
Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đau bụng.
Chuyển hóa: Tăng tạm thời nồng độ các transaminase.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
Toàn thân: Nhức đầu, sốt do thuốc.
Máu: Tăng bạch cầu ưa eosin, giảm bạch cầu lympho, giảm bạch cầu đa nhân, thiếu máu, giảm tiểu cầu.
Tim – mạch: Nhịp tim nhanh.
Thần kinh trung ương: Kích động.
Tiêu hóa: Rối loạn tiêu hóa.
Da: Nổi ban, ngứa, viêm tĩnh mạch nông.
Chuyển hóa: Tăng tạm thời creatinin, bilirubin và phosphatase kiềm trong máu.
Cơ xương: Ðau ở các khớp, sưng khớp.
Hiếm gặp, ADR < 1/1000
Toàn thân: Phản ứng phản vệ hoặc dạng phản vệ.
Máu: Thiếu máu tan máu, tăng bạch cầu, tăng tiểu cầu, thay đổi nồng độ prothrombin.
Thần kinh trung ương: Cơn co giật, lú lẫn, rối loạn tâm thần, hoang tưởng, mất ngủ, trầm cảm, loạn cảm ngoại vi, rối loạn thị giác kể cả ảo giác, rối loạn thính giác, ù tai, rối loạn vị giác và khứu giác, tăng áp lực nội sọ.
Tiêu hóa: Viêm đại tràng màng giả.
Da: Hội chứng da – niêm mạc, viêm mạch, hội chứng Lyell, ban đỏ da thành nốt, ban đỏ đa dạng tiết dịch.
Gan: Ðã có báo cáo về một vài trường hợp bị hoại tử tế bào gan, viêm gan, vàng da ứ mật.
Cơ: Ðau cơ, viêm gân (gân gót) và mô bao quanh. Có một vài trường hợp bị đứt gân, đặc biệt là ở người cao tuổi khi dùng phối hợp với corticosteroid.
Tiết niệu – sinh dục: Có tinh thể niệu khi nước tiểu kiềm tính, đái ra máu, suy thận cấp, viêm thận kẽ.
Khác: Nhạy cảm với ánh sáng khi phơi nắng, phù thanh quản hoặc phù phổi, khó thở, co thắt phế quản.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ðể tránh có tinh thể niệu, duy trì đủ lượng nước uống vào, tránh làm nước tiểu quá kiềm.
Nếu bị ỉa chảy nặng và kéo dài trong và sau khi điều trị, người bệnh có thể đã bị rối loạn nặng ở ruột (viêm đại tràng màng giả). Cần ngừng ciprofloxacin và thay bằng một kháng sinh khác thích hợp (ví dụ vancomycin).
Nếu có bất kỳ dấu hiệu nào về tác dụng phụ cần ngừng dùng ciprofloxacin và người bệnh cần phải được điều trị tại một cơ sở y tế mặc dù các tác dụng phụ này thường nhẹ hoặc vừa và sẽ mau hết khi ngừng dùng ciprofloxacin.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Uống ciprofloxacin đồng thời với theophylin, clozapin, ropinirol, tizanidin có thể làm tăng nồng độ các thuốc này trong huyết tương. Vì vậy chống chỉ định dùng đồng thời ciprofloxacin với tizanidin; cần kiểm ưa nồng độ theophylin ưong máu và có thể giảm liều theophylin nếu buộc phải dùng 2 loại thuôc; với clozapine và ropinirol cũng có thể sử dụng có sự theo dõi lâm sàng với sự điều chỉnh liều cần thiết.
Ciprofloxacin làm tăng tác dụng của các thuốc chống đông uống như warfarin và thuốc uống chống đái tháo đường glibenclamid. cần kiêm tra thường xuyên prothrombin huyết hoặc glucose huyết khi dùng các thuốc này.
Ciprofloxacin có thể làm tăng tác dụng của bendamustin, cafein, corticosteriod, pentoxifylin.
Methotrexat tiết qua ống thận có thể bị ức chế bởi ciprofloxacin, làm tăng tác dụng độc của thuốc.
Dùng đồng thời các thuốc chống viêm không steroid (ibuprofen, indomethacin…), insulin sẽ làm tăng tác dụng phụ của ciprofloxacin.
Dùng đồng thời thuốc chống toan có nhôm và magnesi sẽ làm giảm nồng độ trong huyết thanh và giảm khả dụng sinh học của ciprofloxacin. Không nên uống đồng thời ciprofloxacin với các thuốc chống toan, cần uống thuốc xa nhau (nên uống thuốc chống toan 2-4 giờ trước khi uống ciprofloxacin) tuy cách này cũng không giải quyết triệt đề được vấn đề.
Độ hấp thu ciprofloxacin có thể bị giảm đi một nửa nếu dùng đồng thời một số thuốc gây độc tế bào (cyclophosphamid, vincristin, doxorubicin, cytosin arabinosid, mitozantron).
Nếu dùng đồng thời didanosin, thì nồng độ ciprofloxacin bị giảm đi đáng kể. Nên uống ciprofloxacin trước khi dùng didanosin 2 giờ hoặc sau khi dùng didanosin 6 giờ.
Các chế phẩm có sắt (fumarat, gluconat, sulfat) làm giảm đáng kể sự hấp thu ciprofloxacin ở ruột. Các chế phẩm có kẽm ảnh hưởng ít hon. Tránh dùng đồng thời ciprofloxacin với các chế phẩm có sắt hoặc kẽm hay uống các thứ thuốc này càng xa nhau càng tốt.
Uống đồng thời sucralfat sẽ làm giảm hấp thu ciprofloxacin một cách đáng kể. Nên cho uống kháng sinh 2-6 giờ trước khi uống sucralfat.
Uống đồng thời với theophylin có thể làm tăng nồng độ theophylin trong huyết thanh, gây ra các tác dụng phụ của theophylin. cần kiếm tra nồng độ theophylin trong máu, và có thể giảm liều theophylin nếu buộc phải dùng 2 loại thuốc.
Ciprofloxacin và ciclosporin dùng đồng thời có thể gây tăng nhất thời creatinin huyết thanh. Nên kiểm tra creatinin huyết mỗi tuần 2 lần.
Nồng độ phenytoin trong huyết thanh bị thay đổi khi cho dùng cùng với ciprofloxacin.
Ciprofloxacin có thề làm giảm tác dụng của mycophenolat, phenytoin, sulíhnylurê, vắc xin thương hàn.
Ciprofloxacin nên tránh dùng cùng với quinidin, procainamid, amiodaron, sotalol và các thuốc cùng nhóm. Ciprofloxacin cũng nên tránh với kháng histamin astemisol và terfenadin, cisaprid, erythromycin, pentamidin, phenothiazin hoặc thuốc chống trầm cảm ba vòng.
Probenecid làm giảm mức lọc cầu thận và giảm bài tiết ở ống thận, do đó làm giảm đào thải thuốc qua nước tiểu..
4.9 Quá liều và xử trí:
Nếu đã uống phải một liều lớn, thì cần xem xét để áp dụng những biện pháp sau: gây nôn, rửa dạ dày, lợi niệu, cần theo dõi người bệnh cẩn thận và điều trị hỗ trợ ví dụ như truyền bù đủ dịch
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Nhóm dươc lý: Kháng sinh nhóm fluoroquinolon.
Mã ATC: J01MA02; S01AE03; S03AA07; S02AA15.
Tác dụng dược lực học
Ciprofloxacin là thuốc kháng sinh bán tổng hợp. có phồ kháng khuẩn rộng, thuộc nhóm quinolon, còn được gọi là các chất ức chế DNA gyrase. Do ức chế enzym DNA gyrase, nên thuốc ngăn sự sao chép của Chromosom khiến cho vi khuẩn không sinh sản được nhanh chóng. Ciprofloxacin có tác dụng tốt với các vi khuẩn kháng lại kháng sinh thuộc các nhóm khác (aminoglycosid, cephalosporin, tetracyclin, penicilin…) và được coi là một trong những thuốc có tác dụng mạnh nhất trong nhóm fluoroquinolon.
Phổ kháng khuẩn:
Ciprofloxacin có phổ kháng khuẩn rất rộng, bao gồm phần lớn các mầm bệnh quan trọng. Thuốc có phổ kháng khuẩn tưong tự một số fluroquinolon khác như norfloxacin, ofloxacin. Tác dụng in vitro của ciprofloxacin với hầu hết các chủng vi khuẩn nhạy cảm tương tự hoặc hơi mạnh hơn ofloxacin và mạnh gấp hai lần norfloxacin. Vi khuẩn ưa khí Gram âm: Ciprofloxacin có tác dụng in vitro với chủng Enterobacteriaceae bao gồm Escherichia coli và Citrobacter, Enterobacter, Klebsiella, Providencia, Salmonella, Shigella, Serratia và Yersinia spp. Thuốc cũng có tác dụng với Pseudomonas aeruginosa và Neisseria gonorrhoeae, H. influenzae, Moraxella catarrhalis (Branhamella catarrhalis) và N. meningitidis.
Những vi khuẩn Gram âm ưa khí khác cũng nhạy cảm với ciprofloxacin như Gardnerella vaginalis, Helicobacter pylori, Legionella spp., Pasteurella multtocida và Vibrio spp. Ciprofloxacin cũng có hoạt tính thay đổi với Acinetobacter spp.. Brucella melitensis và Campylobacter spp.
Như vậy phần lớn các vi khuẩn Gram âm, kể cả Pseudomonas và Enterobacter đều nhạy cảm với thuốc.
Các vi khuẩn gây bệnh đường hô hấp như Haemophilus và Legionella thường nhạy cảm, Mycoplasma và Chlamydia chỉ nhạy cảm vừa phải với thuốc. Neisseria thường rất nhạy cảm với thuốc.
Vi khuẩn Gram dương ưa khí: Ciprofloxacin có tác dụng với Staphylococci, bao gồm cả chúng sinh pennicilinase và không sinh penicilinase, một số MRSA; Streptococci, riêng Streptococcus pnếumoniae và enterococci kém nhạy cảm.
Vi khuẩn Gram dương khác nhạy cảm in vitro với ciprofloxacin là Bacillus spp.; ciprofloxacin có hoạt tính thay đôi với Corynebacterium spp. Nói chung, các vi khuẩn Gram dương (các chủng Enterococcus, Staphylococcus, Streptococcus, Listeria monocytogenes…) kém nhạy cảm hơn.
Vi khuẩn kỵ khí: Ciprofloxacin không có tác dụng trên phần lớn các vi khuấn kỵ khí. Hầu hết các vi khuẩn kỵ khí, bao gồm Bacteroides fragillis và Clostridium difficile kháng ciprofloxacin, mặc dù một số chủng khác của Clostridium spp có thê còn nhạy cảm. Ciprofloxacin cũng có một vài tác dụng chống lại Mycobacteria, Mycoplasma, Rickettsia, Chlamydia trachomatis và Ureaplasma urealyticum.
Cơ chế đề kháng:
Khả năng kháng in vitro đối với ciprofloxacin có thê đạt được thông qua một quá trình theo từng bước bằng các đột biến tại chồ cả 2 enzym DNA gyrase và topoisomerase IV. Mức độ kháng chéo giữa ciprofloxacin và các fluoroquinolone khác có kết quả rất khác nhau. Đột biến đơn có thể không dẫn đến kháng thuốc nhưng nhiều đột biến thường dẫn đến sự kháng cự lâm sàng đối với nhiều hoặc tất cả các chất hoạt động trong nhóm.
Cơ chế thay đối tính thấm màng tế bào màng vi khuẩn hoặc cơ chế hoạt hóa bơm kháng thuốc ảnh hưởng khác nhau đến tính nhạy cảm của các fluoroquinolon, nó phụ thuộc vào tính chất hóa lý của các dược chất trong nhóm íluoroquinolin và mối quan hệ cua hệ thống vận chuyển với các chất hoạt dộng. Tất cả các cơ chế kháng in vitro đều được quan sát thấy ở các phân lập lâm sàng. Các cơ chế kháng thuốc khử hoạt tính kháng sinh như thay đổi tính thấm màng tế bào vi khuẩn (phổ biến ở Pseudomonas aeruginosa) và cơ chế hoạt hóa bơm kháng thuốc có thể ảnh hưởng tới tính nhạy cảm với ciprofloxacin.
Sự đề kháng thông qua plasmid được mã hóa bởi gen qnr đã được báo cáo.
Do cơ chế tác dụng đặc biệt của thuốc nên ciprofloxacin không có tác dụng chéo với các thuốc kháng sinh khác như aminoglycosid, cephalosporin, tetracyclin, penicilin..
Cơ chế tác dụng:
Ciprofloxacin là thuốc kháng sinh bán tổng hợp, có phổ kháng khuẩn rộng, thuộc nhóm quinolon, còn được gọi là các chất ức chế DNA girase. Do ức chế enzym DNA girase, nên thuốc ngăn sự sao chép của chromosom khiến cho vi khuẩn không sinh sản được nhanh chóng. Ciprofloxacin có tác dụng tốt với các vi khuẩn kháng lại kháng sinh thuộc các nhóm khác (aminoglycosid, cephalosporin, tetracyclin, penicilin…) và được coi là một trong những thuốc có tác dụng mạnh nhất trong nhóm fluoroquinolon.
5.2. Dược động học:
Ciprofloxacin hấp thu nhanh và dễ dàng ở ống tiêu hóa. Khi có thức ăn và các thuốc chống toan, hấp thu thuốc bị chậm lại nhưng không bị ảnh hưởng một cách đáng kể. Sau khi uống, nồng độ tối đa của ciprofloxacin trong máu xuất hiện sau 1 – 2 giờ với khả dụng sinh học tuyệt đối là 70 – 80%. Nồng độ tối đa trung bình trong huyết thanh ứng với các liều 500 mg, 1000 mg là 2,4 mg/lít và 5,4 mg/lít.
Khoảng từ 20% đến 40% nồng độ thuốc liên kết với protein huyết tương. Nửa đời thải trừ của thuốc ở trẻ em khoảng 2,5 giờ và người lớn khoảng 3 đến 5 giờ ở người bệnh có chức năng thận bình thường. Thời gian này dài hơn ở bệnh nhân suy thận và ở người cao tuổi. Tuy nhiên không cần điều chỉnh liều với người bệnh suy thận nhẹ và người cao tuổi không bị suy thận nặng. Nửa đời ciprofloxacin kéo dài không đáng kể ở bệnh nhân xơ gan mạn tính ổn định và hầu hết các nghiên cứu cũng cho thấy dược động học của ciprofloxacin không ảnh hưởng rõ rệt tới người bệnh bị tổn thương gan.
Thể tích phân bố của ciprofloxacin rất lớn (2 – 3 lít/kg thể trọng) và do đó, lọc máu hay thẩm tách màng bụng chỉ rút đi được một lượng nhỏ thuốc. Thuốc được phân bố rộng khắp và có nồng độ cao ở những nơi bị nhiễm khuẩn (các dịch cơ thể, các mô), nói chung thuốc dễ ngấm vào mô. Nồng độ trong mô thường cao hơn nồng độ trong huyết thanh, đặc biệt là ở các nhu mô, cơ, mật và tuyến tiền liệt. Nồng độ trong dịch bạch huyết và dịch ngoại bào cũng gần bằng nồng độ trong huyết thanh. Nồng độ thuốc trong nước bọt, nước mũi, đờm, dịch 0 bụng, da, sụn và xương tuy có thấp hơn, nhưng vẫn ở mức độ thích hợp. Nếu màng não bình thường, thì nồng độ thuốc trong dịch não tủy chỉ bằng 10% nồng độ trong huyết tương; nhưng khi màng não bị viêm, thì thuốc ngấm qua nhiều hơn. Ciprofloxacin đi qua nhau thai và bài tiết qua sữa mẹ. Trong mật cũng có nồng độ thuốc cao.
Các chất chuyển hóa: ít nhất có 4 chất chuyển hóa hoạt động đã được xác định. Oxociprofloxacin xuất hiện chủ yếu trong nước tiểu và sulfociprofloxacin là chất chuyển hóa chính theo đường phân.
Ciprofloxacin được đào thải chủ yếu qua nước tiểu nhờ lọc ở cầu thận và bài tiết ở ống thận. Các đường đào thải khác chiếm khoảng 1/3 là chuyển háo ở gan, bài xuất qua mật và thải qua niêm mạc vào trong lòng ruột (đây là cơ chế đào thải bù trừ ở người bệnh bị suy thận nặng).
Khoảng 40 – 50% liều uống đào thải dưới dạng không đổi qua nước tiểu và khoảng 15% ở dạng chuyển hóa.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
….
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có thông tin
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hướng dẫn sử dụng thuốc Ciprofloxacin.
