1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Cefuroxime
Phân loại: Thuốc Kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 2.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J01DC02, S01AA27.
Biệt dược gốc: ZINNAT , ZINACEF
Biệt dược: Shincef, SP Cefuroxime
Hãng sản xuất : Công ty TNHH Dược phẩm Shinpoong Daewoo
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Cefuroxim natri: Dạng thuốc tiêm, liều và hàm lượng được biểu thị theo cefuroxim:
Lọ 750 mg hoặc 1,5 g bột pha tiêm.
Dung môi pha tiêm bắp, tiêm tĩnh mạch: Nước cất pha tiêm.
Thuốc tham khảo:
| SHINCEF 750 | ||
| Mỗi lọ bột pha tiêm có chứa: | ||
| Cefuroxim | …………………………. | 750 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| SHINCEF 1,5g | ||
| Mỗi lọ bột pha tiêm có chứa: | ||
| Cefuroxim | …………………………. | 1500 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Nhiễm khuẩn nặng đường hô hấp dưới (kể cả viêm phổi), nhiễm khuẩn da và mô mềm, nhiễm khuẩn xương và khớp, nhiễm khuẩn nặng đường niệu-sinh dục, nhiễm khuẩn máu và viêm màng não do các vi khuẩn nhạy cảm gây ra.
Dự phòng nhiễm khuẩn khi phẫu thuật.
Lưu ý: Nên làm kháng sinh đồ trước và trong quá trình điều trị. Cần phải tiến hành thử chức năng thận khi có chỉ định.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Pha với lượng nước cắt pha tiêm thích hợp theo bảng và tiêm ngay sau khi pha.
Dạng thuốc tiêm:
Tiêm bắp: Lắc kỹ đề tạo hỗn dịch đồng nhất, tiêm ngay sau khi pha. Chia làm hai mũi tiêm (750 mg/ml), tiêm sâu vào các cơ lớn ở các vị trí khác nhau.
Tiêm tĩnh mạch trực tiếp: Tiêm chậm trong 3 – 5 phút. Dung dịch tiêm tĩnh mạch trực tiếp sau khi pha ôn định ở nhiệt độ 20 ~ 25°C trong 18 ~ 24 giờ
Tiêm truyền tĩnh mạch: Sau khi hoà tan, pha loãng tiếp bằng một trong các dịch truyền tĩnh mạch sau: Natri clorid 0,9%, dextrose 5% hoặc 10%, dextrose và natri clorid (5%/0,9% hoặc 5%/0,45%), natri lactat 1/6 M. Dung dịch tiêm truyền tĩnh mạch sau khi pha ổn định ở nhiệt độ 2 ~ 8°C trong 7 ~ 8 ngày.
Liều dùng:
Người lớn: Liều thông thường là 750 mg mỗi 8 giờ, có thể tăng lên 1,5 g (IV) mỗi 8 giờ hoặc 6 giờ trong NT nặng.
Trẻ em và trẻ còn rất nhỏ: 30 – 60 mg/kg/ngày, nếu cần có thể tăng đến 100 mg/kg/ngày, chia 3 – 4 liều nhỏ. Trẻ sơ sinh có thể cho dùng tổng liều hàng ngày tương tự, nhưng chia làm 2 hoặc 3 liều nhỏ.
Suy thận: Có thể cần giảm liều theo độ thanh thải creatinin
| ClCr (mL/phút) | Liều dùng |
| 10 – 20 | 750 mg mỗi 12 giờ |
| < 10 | 750 mg mỗi 24 giờ |
Người đang thẩm tách máu: dùng 750 mg vào cuối mỗi lần thẩm tách.
Người đang thẩm tách màng bụng định kỳ và đang lọc máu động mạch – tĩnh mạch định kỳ: 750 mg x 2 lần/ngày.
Viêm màng não do chủng vi khuẩn nhạy cảm:
Người lớn: tiêm tĩnh mạch liều 3 g mỗi 8 giờ
Trẻ em và trẻ còn rất nhỏ: tiêm tĩnh mạch 200 – 240 mg/kg/ngày, chia làm 3 hoặc 4 liều nhỏ; sau 3 ngày hoặc khi có cải thiện về lâm sàng có thể giảm liều tiêm tĩnh mạch xuống 100 mg/kg/ngày.
Trẻ sơ sinh: tiêm tĩnh mạch 100 mg/kg/ngày, có thể giảm liều xuống 50 mg/kg/ngày khi có chỉ định lâm sàng.
Bệnh lậu: Dùng liều duy nhất 1,5 g. Có thể chia làm 2 mũi tiêm 750 mg vào các vị trí khác nhau (hai mông).
Dự phòng nhiễm khuẩn phẫu thuật: Liều thông thường là 1,5 g tiêm tĩnh mạch trước khi phẫu thuật, sau đó tiếp tục tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp liều 750 mg mỗi 8 giờ trong 24 đến 48 giờ sau. Trong thay khớp toàn bộ, có thể trộn 1,5 g bột cefuroxim với xi măng methylme-thacrylat.
4.3. Chống chỉ định:
Mẫn cảm với cefuroxim,có tiền sử dị ứng với các cephalosporin khác hoặc với bất kì thành phần nào của thuốc.
4.4 Thận trọng:
Trước khi bắt đầu điều trị bằng cefuroxim, phải điều tra kỹ về tiền sử dị ứng của người bệnh với cephalosporin, penicilin hoặc thuốc khác.
Vì có phản ứng quá mẫn chéo xảy ra với bệnh nhân dị ứng với các kháng sinh nhóm Betalactamin nên phải thận trọng và sẵn sàng điều trị sốc cefuroxim với những người bệnh trước đây đã bị dị ứng với penicilin.
Nên kiểm tra chức năng thận khi điều trị bằng cefuroxim,nhất là ở người bệnh ốm nặng đang dùng liều tối đa. Nên thận trọng khi dùng đồng thời với các thuốc lợi tiểu mạnh, vì có thể có tác dụng bất lợi đến chức năng thận.
Dùng cefuroxim dài ngày có thể làm các chủng không nhạy cảm phát triển quá mức. Cần theo dõi người bệnh cẩn thận. Nếu bị bội nhiễm nghiêm trọng trong khi điều trị, phải ngừng sử dụng thuốc.
Đã có báo cáo viêm đại tràng màng giả xảy ra khi sử dụng các kháng sinh phổ rộng, vì vậy cần quan tâm chẩn đoán bệnh này và điều trị bằng metronidazol cho người bệnh bị tiêu chảy nặng do dùng kháng sinh. Nên hết sức thận trọng khi kê đơn kháng sinh phổ rộng cho những người có bệnh đường tiêu hóa, đặc biệt là viêm đại tràng.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Không ảnh hưởng khi lái xe và vận hành máy.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B1
US FDA pregnancy category: B
Thời kỳ mang thai:
Sử dụng cefuroxim để điều trị viêm thận – bể thận ở phụ nữ có thai không thấy xuất hiện các tác dụng không mong muốn ở trẻ sơ sinh sau khi tiếp xúc với thuốc tại tử cung người mẹ. Cephalosporin thường được xem là an toàn sử dụng trong khi có thai. Tuy nhiên, các công trình nghiên cứu chặt chẽ trên phụ nữ có thai còn chưa đầy đủ nên chỉ dùng thuốc này cho phụ nữ có thai khi thật sự cần thiết.
Thời kỳ cho con bú:
Cefuroxim bài tiết trong sữa mẹ ở nồng độ thấp. Xem như nồng độ này không có tác động trên trẻ đang bú sữa mẹ, nhưng nên quan tâm khi thấy trẻ bị tiêu chảy, tưa và nỗi ban.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Thường gặp, ADR >1/100
Đau rát tại chỗ và viêm tĩnh mạch huyết khối tại nơi tiêm truyền; tiêu chảy; ban da dạng sẵn.
Ít gặp, 1/100 > ADR > 1/1000:
Phản ứng phản vệ, nhiễm nấm Candida, tăng bạch cầu ưa eosin, giảm bạch cầu, giảm bạch cầu trung tính, thử nghiệm Coombs dương tính; buồn nôn,nôn;mày đay,ngứa;tăng creatinin huyết thanh.
Hiếm gặp, ADR < 11000:
Sốt, thiếu máu tan máu;viêm đại tràng màng giả;ban đỏ đa hình,hội chứng Stevens – Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc;vàng da ứ mật, tăng nhẹ AST, ALT; nhiễm độc thận có tăng tạm thời urê huyết, creatinin huyết, viêm thận kẽ; co giật (nếu liều cao và suy thận), đau đầu,kích động; đau khớp.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng cefuroxim; trường hợp dị ứng hoặc phản ứng quá mẫn nghiêm trọng cần tiến hành điều trị hỗ trợ (duy trì thông khí, sử dụng adrenalin, oxygen, tiêm tĩnh mạch corticosteroid).
Khi bị viêm đại tràng màng giả thể nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Với các trường hợp vừa và nặng, cần phải truyền dịch và điện giải, bổ sung protein và điều trị bằng kháng sinh có tác dụng kháng Clostridium difficile (metronidazol hoặc vancomycin dùng đường uống). Cần thận trọng kiểm tra tiền sử sử dụng thuốc trong trường hợp nghi viêm đại tràng màng giả do bệnh có thể xuất hiện muộn sau 2 tháng, thậm chí muộn hơn sau khi đã ngừng phác đồ điều trị kháng sinh.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Probenecid cạnh tranh thải trừ với cefuroxim qua ống thận, làm cho nồng độ cefuroxim trong huyết tương cao hơn vả kéo dài hơn.
Aminoglycosid : Dùng đồng thời cefuroxim với aminoglycosid làm tăng khả năng gây độc tính trên thận.
4.9 Quá liều và xử trí:
Triệu chứng: Trường hợp nặng, thuốc có thể gây phản ứng tăng kích thích thần kinh cơ và gây ra cơn co giật, nhất là ở người suy thận.
Xử trí:
Bảo vệ đường hô hấp của người bệnh, hỗ trợ thông khí và truyền dịch. Nếu xuất hiện các cơn co giật, ngừng ngay sử dụng thuốc, Có thể sử dụng liệu pháp chống co giật nếu có chỉ định về lâm sàng.
Thẩm phân máu hay thẩm phân phúc mạc có thể làm giảm nồng độ cefuroxim trong huyết thanh, nhưng phần lớn việc điều trị quá liều là hỗ trợ hoặc giải quyết triệu chứng.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Cefuroxim là kháng sinh cephalosporin phổ rộng, có hoạt tính kháng khuẩn do ức chế tổng hợp vách tế bào vi khuẩn bằng cách gắn vào các protein đích thiết yếu (các protein gắn penicilin). Nguyên nhân kháng thuốc có thể là do vi khuẩn tiết cephalosporinase, hoặc do biến đổi các protein gắn penicilin.
Cefuroxim có hoạt tính kháng khuẩn hữu hiệu và rất đặc trưng chống nhiều tác nhân gây bệnh thông thường, kể cả các chủng tiết beta – lactamase/ cephalosporinase của cả vi khuẩn Gr (+) và Gr (-). Cefuroxim đặc biệt rất bền với nhiều enzym beta – lactamase của vi khuẩn Gram âm.
Phổ kháng khuẩn: Cầu khuẩn Gr (+) và Gr (-) ưa khí và ky khí, kể cả hầu hết các ching Staphylococcus tiétpenicilinase, các vi khuẩn đường ruột Gr (-). Có hoạt lực cao (nồng độ ức chế tối thiểu (MIC) thấp) đối với các chủng Streptococcus (nhóm A, B, C và G), các chủng Gonococcus va Meningococcus. Banđầu, cefuroxim cũng có MIC thấp đối với các ching Gonococcus, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae va Klebsiella spp. tiét beta-lactamase. Nhưng hiện nay, ở Việt Nam nhiều vi khuẩn đã kháng cefuroxim nên MIC của thuốc đối với các chủng này đã thay đổi. Các chủng Ewerobacter, Bacteroides fragilis và Proteus indol dương tính đã giảm độ nhạy cảm. Các nghiên cứu mới đây về tình hình kháng thuốc ở Việt Nam cho thấy các chủng H.influenza phân lập được ở trẻ em khỏe mạnh đã kháng cefuroxim với tỷ lệ cao.
Các chủng đề kháng: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Legionella spp.; các chủng Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis khang methicilin; Listeria monocytogenes va đa số chủng Enterococcus.
Cơ chế tác dụng:
Cefuroxim là một kháng sinh cephalosporin, bán tổng hợp, thế hệ 2. Dạng thuốc tiêm là dạng muối natri, dạng thuốc uống là este acetyloxyethyl của cefuroxim. Cefuroxim axetil là tiền chất, bản thân chưa có tác dụng kháng khuấn, vào trong cơ thể bị thủy phân dưới tác dụng của enzym esterase thành cefuroxim mới có tác dụng. Cefuroxim có tác dụng diệt vi khuấn đang trong giai đoạn phát triển và phân chia bằng cách ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuấn. Thuốc gắn vào các protein gắn với penicilin (Penicillin binding protein, PBP), là các protein tham gia vào thành phần cấu tạo màng tế bào vi khuấn, đóng vai trò là enzym xúc tác cho giai đoạn cuối cùng của quá trình tổng hợp thành tế bào. Kết quả là thành tế bào được tổng hợp sẽ bị yếu đi và không bền dưới tác động của áp lực thấm thấu. Ái lực gắn của cefuroxim với PBP của các loại khác nhau sẽ quyết định phổ tác dụng của thuốc.
Cũng như các kháng sinh beta-lactam khác, tác dụng diệt khuấn của cefuroxim phụ thuộc vào thời gian. Do vậy, mục tiêu cần đạt của chế độ liều là tối ưu hóa khoảng thời gian phơi nhiễm của vi khuấn với thuốc. Thời gian nồng độ thuốc trong máu lớn hơn nồng độ ức chế tối thiểu của kháng sinh với vi khuấn phân lập (T > MIC) là thông số dược động học/dược lực học có liên quan chặt chẽ đến hiệu quả điều trị của cefuroxim. T > MIC cần đạt ít nhất 40 – 50% khoảng cách giữa hai lần đưa thuốc.
5.2. Dược động học:
Nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax) đạt được xấp xỉ 27 ug/mL sau khoảng 45 phút khi tiêm bắp 750 mg và xấp xỉ 50 ug/mL sau khoảng 15 phút khi tiêm tĩnh mạch 750 mg. Sau khi tiêm khoảng 8 giờ thì vẫn đo được nồng độ điều trị trong huyết thanh.
Thuốc gắn vào protein huyết tương khoảng 50% và phân bố rộng khắp cơ thể (kể cả dịch mảng phổi, đờm, xương, hoạt dịch và thủy dịch). Thể tích phân bố biểu kiến khoảng 9,3 — 15,8 lit/1,73 m2. Cefuroxim đi qua hàng rào máu não khi màng não bị viêm. Thuốc đi qua nhau thai và bài tiết qua sữa mẹ.
Cefuroxim không bị chuyển hóa và thải trừ ở dạng không đổi, ~ 50% qua lọc cầu thận và ~ 50% qua bài tiết ở ống thận. Thuốc chỉ thải trừ qua mật với lượng rất nhỏ và đạt nồng độ cao trong nước tiểu. Nửa đời huyết tương khoảng 70 phút và kéo dài hơn ở người suy thận và trẻ sơ sinh. Sau khi tiêm, hầu hết liều sử dụng được thải trừ trong vòng 24 giờ, phần lớn là thải trừ trong vòng 6 giờ. Probenecid ức chế thải trừ cefuroxim qua ống thận, làm nông độ cefuroxim huyết tương tăng cao và kéo dài hơn. Thẩm tách làm giảm nồng độ cefuroxim huyết thanh.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
6.2. Tương kỵ :
Không nên dùng thuốc tiêm Natri bicarbonat để pha loãng Cefuroxim.
Không trộn lẫn với Aminoglycosid trong cùng lọ/túi
6.3. Bảo quản:
Trước khi pha, bảo quản bột vô khuẩn ở nhiệt độ không quá 30°C.
Dung dịch đã pha nên dùng ngay hoặc phải bảo quản trong tủ lạnh (2°C-8°C) không quá 12 giờ nếu cần.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
