1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Cefaclor
Phân loại: Thuốc kháng sinh đường uống, nhóm cephalosporin thế hệ 2.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J01DC04.
Biệt dược gốc: CECLOR
Biệt dược: MIDACLO, CEFACLOR
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược phẩm Minh Dân.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Dùng dưới dạng cefaclor monohydrat. Liều biểu thị theo cefaclor khan.
Nang cứng 500 mg.
Bột pha hỗn dịch, chứa 125 mg, 250mg
Thuốc tham khảo:
| MIDACLO 125mg | ||
| Cốm pha hỗn dịch uống ,mỗi gói có chứa: | ||
| Cefaclor | …………………………. | 125 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| MIDACLO 500 | ||
| Mỗi viên nang có chứa: | ||
| Cefaclor | …………………………. | 500 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| CEFACLOR 250 | ||
| Cốm pha hỗn dịch uống ,mỗi gói có chứa: | ||
| Cefaclor | …………………………. | 250 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Cefaclor được chỉ định để điều trị các nhiễm khuẩn đường hô hấp do các vi khuẩn nhạy cảm, đặc biệt sau khi đã dùng các kháng sinh thông thường (do “Chương trình quốc gia nhiễm khuẩn hô hấp cấp” khuyến cáo) mà bị thất bại.
Viêm tai giữa cấp, viêm xoang cấp, viêm họng, viêm amidan tái phát nhiều lần.
Ðối với viêm họng cấp do Streptococcus nhóm A tan máu beta, thuốc được ưa dùng đầu tiên là penicilin V để phòng bệnh thấp tim.
Viêm phổi, viêm phế quản mạn trong đợt diễn biến.
Nhiễm khuẩn đường tiết niệu dưới không biến chứng (viêm bàng quang).
Nhiễm khuẩn da và phần mềm do Staphylococcus aureus nhạy cảm và Streptococcus pyogenes.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng : Dùng uống.
Cefaclor dùng theo đường uống, vào lúc đói.
Liều dùng:
Người lớn: Liều thường dùng: 250 mg, cứ 8 giờ một lần. Viêm họng, viêm phế quản, viêm amidan, nhiễm khuẩn da và mô mềm, nhiễm khuẩn đường tiết niệu dưới: Uống 250 – 500 mg, ngày 2 lần; hoặc 250 mg, ngày 3 lần.
Trường hợp viêm họng tái phát do Streptococcus tan huyết beta nhóm A, cũng nên điều trị cho cả những người trong gia đình mang mầm bệnh không triệu chứng. Ðối với viêm họng cấp, penicilin – V là thuốc được chọn đầu tiên.
Ðối với các nhiễm khuẩn nặng hơn, dùng liều 500 mg, ngày 3 lần. Liều giới hạn thường kê đơn cho người lớn: Tối đa 4 g/ngày.
Cefaclor có thể dùng cho người bệnh suy thận. Trường hợp suy thận nặng, cần điều chỉnh liều cho người lớn như sau: Nếu độ thanh thải creatinin 10 – 50 ml/phút, dùng 50% liều thường dùng; nếu độ thanh thải creatinin dưới 10 ml/phút, dùng 25% liều thường dùng.
Người bệnh phải thẩm tách máu: Khi thẩm tách máu, nửa đời của cefaclor trong huyết thanh giảm 25 – 30%. Vì vậy, đối với người bệnh phải thẩm tách máu đều đặn, nên dùng liều khởi đầu từ 250 mg – 1 g trước khi thẩm tách máu và duy trì liều điều trị 250 – 500 mg cứ 6 – 8 giờ một lần, trong thời gian giữa các lần thẩm tách.
Người cao tuổi: Dùng liều như người lớn.
Trẻ em: Dùng 20 – 40 mg/kg thể trọng/24 giờ, chia thành 2 – 3 lần uống.
Viêm tai giữa ở trẻ em: Cho uống 40 mg/kg thể trọng/24 giờ, chia thành 2 – 3 lần, nhưng liều tổng cộng trong ngày không được quá 1 g. Tính an toàn và hiệu quả đối với trẻ dưới 1 tháng tuổi cho đến nay vẫn chưa được xác định. Liều tối đa một ngày ở trẻ em không được vượt quá 1,5 g.
Ðiều trị nhiễm khuẩn do Streptococcus tan huyết beta bằng cefaclor ít nhất trong 10 ngày.
4.3. Chống chỉ định:
Người bệnh có tiền sử dị ứng với kháng sinh nhóm cephalosporin.
4.4 Thận trọng:
Với các người bệnh có tiền sử mẫn cảm với cephalosporin, đặc biệt với cefaclor, hoặc với penicilin, hoặc với các thuốc khác. Phải thận trọng với người bệnh dị ứng với penicilin vì có mẫn cảm chéo. Tuy nhiên tần số mẫn cảm chéo với penicilin thấp.
Cefaclor dùng dài ngày có thể gây viêm đại tràng giả mạc. Thận trọng đối với người bệnh có tiền sử đường tiêu hóa, đặc biệt viêm đại tràng.
Cần thận trọng khi dùng cefaclor cho người có chức năng thận suy giảm nặng. Vì nửa đời của cefaclor ở người bệnh vô niệu là 2,3 – 2,8 giờ (so với 0,6 – 0,9 giờ ở người bình thường) nên thường không cần điều chỉnh liều đối với người bệnh suy thận trung bình nhưng phải giảm liều ở người suy thận nặng. Vì kinh nghiệm lâm sàng trong sử dụng cefaclor còn hạn chế, nên cần theo dõi lâm sàng. Cần theo dõi chức năng thận trong khi điều trị bằng cefaclor phối hợp với các kháng sinh có tiềm năng độc cho thận hoặc với thuốc lợi niệu furosemid, acid ethacrynic.
Test Coombs (+) trong khi điều trị bằng cefaclor. Trong khi làm phản ứng chéo truyền máu hoặc thử test Coombs ở trẻ sơ sinh có mẹ đã dùng cefaclor trước khi đẻ, phản ứng này có thể (+) do thuốc.
Tìm glucose niệu bằng các chất khử có thể dương tính giả.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Không nên lái xe và vận hành máy móc khi sử dụng thuốc vì có tác dụng không mong muốn liên quan đến thần kinh trung ương, mặc dù hiếm gặp.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B1
US FDA pregnancy category: B
Thời kỳ mang thai:
Chưa có công trình nào được nghiên cứu đầy đủ ở người mang thai. Do đó, cefaclor chỉ được chỉ định dùng ở người mang thai khi thật cần thiết.
Thời kỳ cho con bú:
Nồng độ cefaclor trong sữa mẹ rất thấp. Tác động của thuốc trên trẻ đang bú mẹ chưa rõ nhưng nên chú ý khi thấy tré bi ia chảy, tưa và nổi ban.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Ước tính gặp ở khoảng 4% người bệnh dùng cefaclor. Ban da và ỉa chảy thường gặp nhất.
Thường gặp, ADR > 1/100
Máu: Tăng bạch cầu ưa eosin.
Tiêu hóa: Ỉa chảy.
Da: Ban da dạng sởi.
ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
Toàn thân: Test Coombs trực tiếp dương tính.
Máu: Tăng tế bào lympho, giảm bạch cầu, giảm bạch cầu trung tính.
Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn.
Da: Ngứa, nổi mày đay.
Tiết niệu – sinh dục: Ngứa bộ phận sinh dục, viêm âm đạo, bệnh nấm Candida.
Hiếm gặp, ADR <1/1000
Toàn thân: Phản ứng phản vệ, sốt, triệu chứng giống bệnh huyết thanh. Hội chứng Stevens – Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc (hội chứng Lyell), ban da mụn mủ toàn thân.
Phản ứng giống bệnh huyết thanh hay gặp ở trẻ em hơn người lớn: Ban đa dạng, viêm hoặc đau khớp, sốt hoặc không, có thể kèm theo hạch to, protein niệu.
Máu: Giảm tiểu cầu, thiếu máu tan huyết.
Tiêu hóa: Viêm đại tràng màng giả.
Gan: Tăng enzym gan, viêm gan và vàng da ứ mật.
Thận: Viêm thận kẽ hồi phục, tăng nhẹ urê huyết hoặc creatinin huyết thanh hoặc xét nghiệm nước tiểu không bình thường.
Thần kinh trung ương: Cơn động kinh (với liều cao và suy giảm chức năng thận), tăng kích động, đau đầu, tình trạng bồn chồn, mất ngủ, lú lẫn, tăng trương lực, chóng mặt, ảo giác, và ngủ gà.
Bộ phận khác: Ðau khớp.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng cefaclor nếu xảy ra dị ứng. Các triệu chứng quá mẫn có thể dai dẳng trong một vài tháng. Trong trường hợp dị ứng hoặc phản ứng quá mẫn nghiêm trọng cần tiến hành điều trị hỗ trợ (duy trì thông khí và sử dụng epinephrin, oxygen, tiêm tĩnh mạch steroid).
Ngừng điều trị nếu bị ỉa chảy nặng.
Các trường hợp bị viêm đại tràng màng giả do Clostridium difficile phát triển quá mức ở thể nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Các trường hợp thể vừa và nặng, cần lưu ý cho truyền các dịch và chất điện giải, bổ sung protein và điều trị bằng kháng sinh có tác dụng với C. difficile (nên dùng metronidazol, không dùng vancomycin).
Phản ứng giống bệnh huyết thanh thường xảy ra một vài ngày sau khi bắt đầu điều trị và giảm dần sau khi ngừng thuốc vài ngày. Ðôi khi phản ứng nặng cần điều trị bằng các thuốc kháng histamin và corticosteroid.
Nếu bị co giật do thuốc điều trị, phải ngừng thuốc. Có thể điều trị bằng thuốc chống co giật nếu cần.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Dùng đồng thời cefaclor và warfarin hiếm khi gây tăng thời gian prothrombin, gây chảy máu hay không chảy máu về lâm sàng. Ðối với những người bệnh này, nên theo dõi thường xuyên thời gian prothrombin và điều chỉnh liều nếu cần thiết.
Probenecid làm tăng nồng độ cefaclor trong huyết thanh.
Cefaclor dùng đồng thời với các thuốc kháng sinh aminoglycosid hoặc thuốc lợi niệu furosemid làm tăng độc tính đối với thận.
4.9 Quá liều và xử trí:
Quá liều: Các triệu chứng quá liều có thể là buồn nôn, nôn, đau thượng vị và la chảy. Mức độ nặng của đau thượng vị và ỉa chảy liên quan đến liều dùng. Nếu có các triệu chứng khác, có thể do dị ứng hoặc tác động của một nhiễm độc khác hoặc của bệnh hiện mắc của người bệnh.
Xử trí: Cần xem xét đến khả năng quá liều của nhiều loại thuốc, tương tác thuốc và dược động học bất thường ở người bệnh. Không cần phải rửa dạ dày, ruột trừ khi đã uống cefaclor với liều gấp 5 lần liều bình thường. Bảo vệ đường hô hấp cho người bệnh, hỗ trợ thông thoáng khí và truyền dịch. Làm giảm hấp thu thuốc bằng cách cho uống than hoạt nhiều lần. Trong nhiều trường hợp, cách này hiệu quả hơn là gây nôn hoặc rửa dạ dày. Có thể rửa dạ dày và thêm than hoạt hoặc chỉ dùng than hoạt. Gây lợi niệu, thẩm phân màng bụng hoặc lọc máu chưa được xác định là có lợi khi điều trị quá liều.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Cefaclor là một kháng sinh cephalosporin uống, bán tổng hợp, thế hệ 2, có tác dụng diệt vi khuẩn đang phát triển và phân chia bằng cách ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn. Thuốc gắn vào các protein gắn với penicilin (penicilin binding protein, PBP), là các protein tham gia vào thành phần cấu tạo màng tế bào vi khuẩn, đóng vai trò là enzym xúc tác cho giai đoạn cuối cùng của quá trình tổng hợp thành tế bào. Kết quả thành tế bào được tổng hợp sẽ bị yếu đi và không bên dưới tác động của áp lực thẩm thấu. Ái lực gắn của cefaclor với PBP của các loại khác nhau sẽ quyết định phổ tác dụng của thuốc.
Cefaclor có tác dụng in vitro đối với cầu khuẩn Gram dương tương tự cephalotin, nhưng có tác dụng mạnh hơn đối với các vi khuẩn Gram âm, đặc biệt với Haemophilus influenzae và Moraxella catarrhalis, ngay cả với H. influenzae và M. catarrhalis sinh ra beta – lactamase. Cefaclor in vitro, có tác dụng đối với phần lớn các chủng vi khuẩn sau, phân lập được từ người bệnh:
Staphylococcus, kể cả những chủng sinh ra penicilinase, coagulase dương tính, coagulase âm tính, tuy nhiên có biểu hiện kháng chéo giữa cefaclor và methicillin; Streptococcus pneumoniae; Streptococcus pyogenes (Streptococcus tan huyết beta nhóm A); Moraxella (Branhamella) catarrhalis; Haemophilus influenzae (kể cả những chủng sinh ra beta – lactamase, kháng ampicillin); Escherichia coli; Proteus mirabilis; Klebsiella spp.; Citrobacter diversus; Neisseria gonorrhoeae; Propionibacterium acnes và Bacteroides spp. (ngoại trừ Bacteroides fragilis là kháng); các Peptococcus; các Peptostreptococcus.
Cefaclor không có tác dụng đối với Pseudomonas spp. hoặc Acinobacter spp, Staphylococcus kháng methicilin và tất cả các chủng Enterococcus (ví dụ như Str. faecalis cũng như phần lớn các chủng Enterobacter spp., Serratia spp., Morganella morganii, Proteus vulgaris và Providencia rettgeri.
Cơ chế tác dụng:
Cefaclor là một kháng sinh cephalosporin uống, bán tổng hợp, thế hệ 2, có tác dụng diệt vi khuẩn đang phát triển và phân chia bằng cách ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn.
5.2. Dược động học:
Cefaclor được hấp thu tốt sau khi uống lúc đói, với liều 250 mg và 500 mg nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương tương ứng khoảng 7 và 13 microgram/ml, đạt được sau 30 – 60 phút. Thức ăn làm chậm hấp thu, nhưng tổng lượng thuốc được hấp thu vẫn không đổi, nồng độ đỉnh chỉ đạt từ 50 – 75% nồng độ đỉnh ở người bệnh lúc đói và thường xuất hiện muộn hơn từ 45 – 60 phút. Thời gian bán thải của cefaclor trong huyết tương từ 30 – 60 phút, thời gian này thường kéo dài hơn một chút ở người có chức năng thận giảm. Khoảng 25% cefaclor gắn kết với protein huyết tương. Nếu mất chức năng thận hoàn toàn, thời gian bán thải kéo dài từ 2,3 – 2,8 giờ. Nồng độ cefaclor trong huyết thanh vượt quá nồng độ ức chế tối thiểu, đối với phần lớn các vi khuẩn nhạy cảm, ít nhất 4 giờ sau khi uống liều điều trị.
Cefaclor phân bố rộng khắp cơ thể, đi qua nhau thai và bài tiết trong sữa mẹ ở nồng độ thấp. Cefaclor thải trừ nhanh chóng qua thận, 85% liều sử dụng được thải trừ qua nước tiểu ở dạng không đổi trong vòng 8 giờ, phần lớn thải trừ trong 2 giờ đầu. Cefaclor đạt nồng độ cao trong nước tiểu trong vòng 8 giờ sau khi uống, trong khoảng 8 giờ này nồng độ đỉnh trong nước tiểu đạt được 600 và 900 microgram/ml sau các liều sử dụng tương ứng 250 và 500 mg. Probenecid làm chậm bài tiết cefaclor. Một ít cefaclor được đào thải qua thẩm phân máu.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Erythrosine Aluminium Lake, Methyl Cellulose 15, Sodium Lauryl Sulphate, Dimethicone, Xanthan Gum, Tinh bột, Mùi vị dâu tây nhân tạo 52.312 AP 05.51, Sucrose.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
