Ketoprofen – Profenid

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Ketoprofen

Phân loại: Thuốc chống viêm không steroid (NSAID).

Nhóm pháp lý: Dạng dùng ngoài là thuốc không kê đơn OTC – (Over the counter drugs). Các dạng thuốc khác là thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine).

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): M01AE03, M02AA10.

Biệt dược gốc:

Biệt dược: Profenid, Profenid gel

Hãng sản xuất : Công ty TNHH Sanofi-Aventis Việt Nam

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Nang 25 mg, 50 mg, 75 mg;

Nang giải phóng kéo dài 100 mg, 150 mg và 200 mg;

Viên nén 12,5 mg, 25 mg, 100 mg, 150 mg;

Gel 2,5% (khối lượng/khối lượng).

Thuốc tham khảo:

PROFENID GEL
Mỗi 100mg gel có chứa:
Ketoprofen………………………….2,5 mg
Tá dược………………………….vừa đủ (Xem mục 6.1)

PROFENID 50mg
Mỗi viên nang có chứa:
Ketoprofen………………………….50 mg
Tá dược………………………….vừa đủ (Xem mục 6.1)

3. Video by Pharmog:

[VIDEO DƯỢC LÝ]

————————————————

► Kịch Bản: PharmogTeam

► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog

► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/

► Group : Hội những người mê dược lý

► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/

► Website: pharmog.com

4. Ứng dụng lâm sàng:

4.1. Chỉ định:

Điều trị dài hạn các triệu chứng trong

Viêm thấp khớp mãn tính, chủ yếu viêm đa khớp dạng thấp, viêm cứng khớp cột sống, hoặc các hội chứng tương tự như hội chứng Fiessinger-Leroy- Reiter và thấp khớp trong bệnh vẩy nến.

Bệnh cứng khớp gây đau và tàn phế.

Điều trị ngắn hạn các triệu chứng trong các cơn cấp tính của các bệnh

Bệnh thấp khớp ngoài khớp (đau vai cấp tính , viêm gân …).

Viêm khớp vi tinh thể.

Thoái khớp.

Đau lưng, đau rễ thần kinh trầm trọng

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

Uống Profénid trong bữa ăn. Trong trường hợp bị đau dạ dày, nên dùng thêm thuốc băng dạ dày. Không thấy sự hấp thu của kétoprofène giảm đi khi dùng chung với gel aluminium.

Dạng gel dùng ngoài da

Liều dùng:

Liều tấn công: 300 mg (6 viên nang)/ngày, chia làm 2-3 lần.

Liều duy trì: 150 mg (3 viên nang)/ngày, chia làm 2 – 3 lần.

4.3. Chống chỉ định:

Tuyệt đối

Dị ứng đối với kétoprofène và các chất có tác dụng tương tự: Có ghi nhận một vài bệnh nhân bị lên cơn suyễn, nhất là những người dị ứng với aspirine.

Loét dạ dày-tá tràng tiến triển.

Suy thận nặng, suy gan nặng.

Trẻ em dưới 15 tuổi.

Phụ nữ có thai (3 tháng cuối thai kz) và cho con bú : xem phần “Lúc có thai và Lúc nuôi con bú”.

Tương đối

Thuốc chống đông đường uống, các kháng viêm không stéroide khác, kể cả salicylate liều cao, h parine (đường ngoài tiêu hóa), lithium, methotrexate liều cao > 15 mg/tuần, ticlopidine : xem phần Tương tác thuốc.

4.4 Thận trọng:

Chú ý

Bệnh nhân bị suyễn kèm theo viêm mũi mãn tính, viêm xoang mãn và/hoặc polyp mũi, khi dùng aspirine và/hoặc thuốc kháng viêm không st roide, có nguy cơ dị ứng cao hơn những người khác. Việc dùng thuốc cho những người này có thể dẫn tới cơn suyễn.

Do các biểu hiện ở dạ dày-ruột có thể mang tính trầm trọng, nhất là ở các bệnh nhân đang điều trị với thuốc chống đông máu, cần đặc biệt theo dõi sự xuất hiện các triệu chứng đường tiêu hóa ; trường hợp xuất huyết tiêu hóa, ngưng điều trị ngay.

Thận trọng

Tiền sử loét dạ dày-tá tràng.

Khi bắt đầu điều trị, phải theo dõi kỹ thể tích bài niệu và chức năng thận ở những bệnh nhân suy tim, xơ gan, thận hư, bệnh nhân đang dùng thuốc lợi tiểu, suy thận mãn và đặc biệt ở người lớn tuổi.

Cẩn thận nên giảm liều ở người lớn tuổi.

Trong trường hợp điều trị dài ngày, cần theo dõi công thức máu, chức năng gan và thận.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Lưu ý người lái xe và vận hành máy móc: Vì có thể bị choáng váng

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: C

US FDA pregnancy category: C

Thời kỳ mang thai:

Ở người, chưa ghi nhận trường hợp dị dạng nào do dùng thuốc. Tuy nhiên, cũng cần phải làm thêm nhiều khảo sát dịch tễ học để xác nhận hoặc phủ nhận điều này.

Trong 3 tháng cuối của thai kỳ, tất cả các thuốc ức chế tổng hợp prostaglandine đều có thể gây độc hại trên tim, phổi và thận đối với bào thai, nguy cơ k o dài thời gian chảy máu ở mẹ và con vào cuối thai kỳ; do đó chống chỉ định dùng các thuốc kháng viêm không stéroide ở 3 tháng cuối thai kỳ.

Thời kỳ cho con bú:

Các kháng viêm không st roide qua được sữa mẹ ; nên thận trọng không dùng ở phụ nữ cho con bú.

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Ở đường tiêu hóa : khó chịu vùng dạ dày-ruột, đau dạ dày, buồn nôn, nôn mửa, táo bón, tiêu chảy (khi bắt đầu điều trị). Các tác dụng phụ nặng nhất là: Loét dạ dày, xuất huyết tiêu hóa, thủng ruột (sau khi điều trị kéo dài).

Nhức đầu, chóng mặt, buồn ngủ.

Phản ứng quá mẫn ở da (nổi ban, mề đay, ngứa) và đường hô hấp (suyễn, nhất là những người dị ứng với aspirine và các kháng viêm không stéroide khác), rất hiếm trường hợp phù Quincke và sốc phản vệ..

Giảm nhẹ hồng cầu ở người bị thiếu máu, một vài trường hợp giảm bạch cầu nhẹ đã được ghi nhận

Một vài trường hợp làm nặng thêm bệnh thận đã bị trước.

Rất hiếm trường hợp gây bệnh da bọng nước.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Để hạn chế ADR khi dùng các thuốc chống viêm không steroid nói chung và ketoprofen nói riêng cần tuân theo nguyên tắc: Chọn liều thấp nhất có tác dụng với thời gian dùng ngắn nhất có thể. Trong quá trình dùng thuốc cần chỉnh liều phù hợp tùy theo đáp ứng của từng cá thể. Nên uống ketoprofen cùng với thức ăn, sữa, thuốc kháng acid hoặc với một cốc nước đầy; tránh dùng đồ uồng có cồn để giảm tác dụng có hại đối với đường tiêu hóa của thuốc.

Thầy thuốc cần theo dõi người bệnh điều trị lâu ngày về dấu hiệu và triệu chứng của loét và chảy máu đường tiêu hóa, thông báo cho họ theo dõi sát những dấu hiệu đó. Nếu những dấu hiệu đó xảy ra, nên ngừng thuốc.

Khi điều trị bằng ketoprofen cho người suy tim vừa/nhẹ, suy thận hoặc người bị bệnh gan nhẹ, điều rất quan trọng là phải theo dõi cân bằng nước/điện giải, vì có nguy cơ giữ nước.

Người bệnh đang dùng ketoprofen mà có rối loạn thị lực cần được kiểm tra, đánh giá về mắt.

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Không nên phối hợp

Thuốc chống đông máu đường uống : tăng nguy cơ xuất huyết do ức chế sự kết tập tiểu cầu và tấn công niêm mạc dạ dày của các thuốc kháng viêm không stéroide

Nếu cần thiết kết hợp, phải theo dõi chặt chẽ về mặt lâm sàng và sinh học.

Các kháng viêm không stéroide khác (kể cả các salicylate ở liều cao): Tăng nguy cơ loét và xuất huyết đường tiêu hóa do tác dụng hiệp lực.

Heparin (đường ngoài tiêu hóa): Tăng nguy cơ xuất huyết (ức chế sự kết tập tiểu cầu và tấn công niêm mạc dạ dày-tá tràng bởi các kháng viêm không stéroide).

Nếu cần thiết phải kết hợp, phải theo dõi chặt chẽ về mặt lâm sàng (và sinh học đối với heparin không phân đoạn).

Lithium (đối với diclofenac, k toprofène, indomethacine, phenylbutazone, piroxicam): Tăng lithium huyết, có thể đạt đến các giá trị gây độc, do giảm bài tiết lithium qua thận. Nếu cần phải dùng chung, cần theo dõi chặt chẽ lithium huyết và điều chỉnh liều trong và sau khi ngưng điều trị với thuốc kháng viêm không stéroide.

Méthotrexate (dùng liều cao > 15 mg/tuần): Tăng độc tính trên máu của méthotrexate, do giảm thanh thải thận và bị các kháng viêm không stéroide thay thế trong liên kết với protein huyết tương.

Chỉ định cho dùng ketoprofène trước và sau khi dùng m thotrexate, đều phải giữ khoảng cách ít nhất 12 giờ.

Ticlopidin: Gia tăng nguy cơ xuất huyết do hiệp lực tác dụng kết tập tiểu cầu. Nếu cần thiết phải kết hợp, phải theo dõi chặt chẽ về mặt lâm sàng và sinh học (bao gồm cả thời gian chảy máu).

Thận trọng khi phối hợp

Thuốc lợi tiểu, thuốc ức chế men chuyển, thuốc ức chế angiotensine II: Nguy cơ suy thận cấp ở bệnh nhân bị mất nước (giảm thanh lọc vi cầu thận do giảm tổng hợp prostaglandine thận). Hơn nữa, làm giảm hiệu quả của thuốc ức chế men chuyển và thuốc ức chế angiotensine II. Cho bệnh nhân uống nhiều nước, theo dõi chức năng thận trong thời gian đầu điều trị.

Méthotrexate sử dụng liều thấp (< 15 mg/tuần): Tăng độc tính trên máu của méthotrexate, do giảm thanh thải ở thận và bị các kháng viêm không stéroide thay thế trong liên kết với protein huyết tương.

Kiểm tra huyết đồ hàng tuần trong các tuần lễ đầu điều trị phối hợp. Tăng cường theo dõi trong trường hợp suy giảm chức năng thận (dù nhẹ), và người lớn tuổi.

Pentoxifylline : tăng nguy cơ xuất huyết. Theo dõi chặt chẽ về lâm sàng và kiểm tra thường xuyên hơn thời gian chảy máu.

Lưu ý khi phối hợp

Thuốc chẹn bêta do ngoại suy từ indomethacine: Giảm hiệu lực chống cao huyết áp do kháng viêm không stéroide ức chế prostaglandine giãn mạch.

Ciclosporine: Nguy cơ thêm tính độc với thần kinh, nhất là ở người lớn tuổi.

Dụng cụ tử cung: Có thể làm giảm hiệu quả.

Thuốc làm tan cục máu đông: Tăng nguy cơ xuất huyết.

4.9 Quá liều và xử trí:

Như các dẫn chất của acid propionic khác, ketoprofen ít độc hơn aspirin. Phần lớn triệu chứng quá liều ketoprofen có thể là ngủ gà, đau bụng và nôn, nhưng cũng có thể hạ huyết áp, co thắt phế quản và chảy máu đường tiêu hóa.

Không có thuốc đặc hiệu giải độc. Điều trị quá liều thường là điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Có thể gây nôn, rửa dạ dày, có thể dùng than hoạt để làm giảm sự hấp thu và tái hấp thu của ketoprofen. Không thể áp dụng biện pháp gây lợi niệu mạnh, kiềm hóa nước tiểu, thấm tách máu hoặc truyền máu, vì ketoprofen gắn kết mạnh với protein huyết tương.

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Kétoprofène là thuốc kháng viêm không stéroide thuộc nhóm propionique, dẫn xuất của acide arylcarboxylique. Có tác dụng kháng viêm, chống đau, hạ sốt. Ức chế tổng hợp prostaglandine, ức chế sự kết tập tiểu cầu

Cơ chế tác dụng:

Ketoprofen là dẫn chất của acid propionic thuộc nhóm thuốc chống viêm không steroid có 2 dạng đồng phân đối quang. Đồng phân dạng S-(+) dexketoprofen có tác dụng giảm đau mạnh hơn gấp 2 lần ketoprofen. Do ketoprofen ức chế cyclooxygenase không chọn lọc (COX-1, COX-2) làm giảm tổng hợp các prostaglandin. Thuốc ức chế COX-2 nên có tác dụng chống viêm, giảm đau và hạ sốt. Ngoài tác dụng chống viêm, giảm đau, hạ sốt, ketoprofen còn ức chế COX-1 gây ra các tác dụng không mong muốn trên tiêu hóa, thận, thời gian chảy máu. Ketoprofen làm giảm tổng hợp thromboxan A2 ở tiểu cầu, dẫn đến ức chế kết tụ tiểu cầu, kéo dài thời gian chảy máu. Tác dụng trên tiểu cầu liên quan đến liều dùng và có thể phục hồi; với liều thông thường tác dụng này là vừa hoặc nhẹ.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Hấp thu

Hấp thu nhanh, nồng độ huyết thanh tối đa đạt sau 60 – 90 phút.

Phân phối

Thời gian bán hủy huyết thanh trung bình là 1,5-2 giờ. Liên kết 99% với protéine huyết tương. Khuếch tán vào hoạt dịch và tồn tại kéo dài tại đó với nồng độ cao hơn nồng độ huyết thanh sau giờ thứ tư. Thuốc qua được hàng rào nhau thai.

Chuyển hóa

Biến đổi sinh học của kétoprofène xảy ra theo 2 cơ chế : một phần nhỏ được hydroxyl hóa, phần lớn liên hợp với acide glucuronique. Dưới 1% liều dùng được tìm thấy trong nước tiểu dưới dạng không thay đổi, trong lúc 65-75% dưới dạng liên hợp glucuronique.

Thải trừ

5 ngày sau khi dùng thuốc, 75-90% liều dùng thải trừ bởi thận và 1-8% qua phân. Bài tiết rất nhanh, chủ yếu qua đường niệu (50% liều dùng được bài tiết trong nước tiểu trong vòng 6 giờ, bất kể đường dùng thuốc).

Ở người lớn tuổi

Sự hấp thu không thay đổi, nhưng thời gian bán hủy thải trừ kéo dài và giảm sự thanh thải toàn phần phản ánh sự chuyển hóa bị chậm lại.

Ở người suy thận

Có sự giảm độ thanh lọc huyết tương và gia tăng thời gian bán hủy thải trừ.

5.3 Giải thích:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4 Thay thế thuốc :

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

 

6.2. Tương kỵ :

Không áp dụng.

6.3. Bảo quản:

Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.

6.4. Thông tin khác :

Không có.

6.5 Tài liệu tham khảo:

Dược Thư Quốc Gia Việt Nam