1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Cefuroxime
Phân loại: Thuốc Kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 2.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J01DC02, S01AA27.
Biệt dược gốc: ZINNAT , ZINACEF
Biệt dược: Noruxime, Amvifuxime, Soruxim, Honfur, WidXim
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược phẩm Am Vi
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Cefuroxim axetil: Dạng thuốc uống, liều và hàm lượng được biểu thị theo cefuroxim:
Hỗn dịch uống: 125 mg.
Viên nén: 250 mg, 500 mg.
Cefuroxim natri: Dạng thuốc tiêm, liều và hàm lượng được biểu thị theo cefuroxim:
Lọ 750 mg hoặc 1,5 g bột pha tiêm.
Dung môi pha tiêm bắp, tiêm tĩnh mạch: Nước cất pha tiêm.
Thuốc tham khảo:
| NORUXIME 500 | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Cefuroxim | …………………………. | 500 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| NORUXIME 250 | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Cefuroxim | …………………………. | 250 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| NORUXIME 125 | ||
| Mỗi gói bột pha uống có chứa: | ||
| Cefuroxim | …………………………. | 125 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| WIDXIM 750 | ||
| Mỗi lọ bột pha tiêm có chứa: | ||
| Cefuroxim | …………………………. | 750 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| HONFUR 750 | ||
| Mỗi lọ bột pha tiêm có chứa: | ||
| Cefuroxim | …………………………. | 750 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| SORUXIM 125 | ||
| Mỗi gói bột pha uống có chứa: | ||
| Cefuroxim | …………………………. | 125 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| SORUXIM 250 | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Cefuroxim | …………………………. | 250 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| SORUXIM 500 | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Cefuroxim | …………………………. | 500 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Thuốc tiêm cefuroxim natri được dùng để điều trị:
Nhiễm khuẩn thẻ nặng đường hô hấp dưới (kể cả viêm phổi).
Nhiễm khuẩn da và mô mềm.
Nhiễm khuân xương và khớp.
Nhiễm khuân thể nặng niệu – sinh dục.
Nhiễm khuẩn huyết và viêm màng não do các vi khuẩn nhạy cảm gây ra.
Cefuroxim natri cũng được tiêm để điều trị dự phòng nhiễm khuẩn khi phẫu thuật.
Lưu ý: Nên nuôi cấy vi khuẩn, làm kháng sinh đồ trước và trong quá trình điều trị. Cần phải tiến hành thử chức năng thận khi có chỉ định.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dạng thuốc uống: Thuốc được hấp thu tốt nhất khi uống trong bữa ăn. Không nên nghiền nát viên, đối với trẻ nhỏ nên uống dạng cốm.
Dạng thuốc tiêm: Tiêm bắp sâu, tiêm tĩnh mạch chậm trong 3 – 5 phút hoặc tiêm truyền tĩnh mạch.
Chú ý:
Để pha dung dịch tiêm truyền tĩnh mạch phải dùng các dung dịch như: Natri clorid 0,9%; Glucose 5%; Glucose 10%; Dextrose – Natri clorid.
Dung dịch tiêm sau khi pha sẽ ổn định trong 24 giờ ở nhiệt độ phòng và 48 giờ ở nhiệt độ tủ lạnh.
Dung dịch tiêm truyền pha trong natri clorid 0,9% hoặc Glucose 5% sẽ ổn định trong 24 giờ ở nhiệt độ phòng hoặc 7 ngày trong tủ lạnh.
Liều dùng:
DẠNG THUỐC UỐNG:
Người lớn:
Uống 250mg, 12 giờ một lần để trị viêm họng, viêm amidan hoặc viêm xong hàm do vi khuẩn nhạy cảm.
Uống 250mg hoặc 500mg, 12 giờ một lần trong các đợt kịch phát cấp tính của viêm phế quản mãn hoặc viêm phế quản cấp nhiễm khuẩn thứ phát hoặc trong nhiễm khuẩn da và mô mềm không biến chứng.
Uống 125mg hoặc 250mg, 12 giờ một lần, trong các nhiễm khuẩn đường tiết niệu không biến chứng.
Uống liều duy nhất 1g trong bệnh lậu cổ tử cung, niệu đạo không biến chứng hoặc bệnh lậu trực tràng không biến chứng ở phụ nữ.
Uống 500mg, ngày 2 lần, trong 20 ngày, trong bệnh Lyme mới mắc.
Trẻ em:
Viêm họng, viêm amidan: uống 20mg/ kg/ ngày( tối đa 500mg/ ngày) chia thành 2 liều nhỏ, hoặc uống 1 viên 125mg cứ 12 giờ một lần.
Viêm tai giữa, chốc lở: 30mg/ kg/ ngày( tối đa 1g/ ngày) chia làm 2 liều nhỏ, dạng viên là 250mg, 12 giờ một lần.
Chú ý: Không phải thận trọng đặc biệt ở người bệnh suy thận hoặc đang thẩm tách thận hoặc người cao tuổi khi uống không quá liều tối đa thông thường 1g/ ngày.
DẠNG THUỐC TIÊM:
Chỉ sử dụng thuốc tiêm trong các trường hợp nhiễm khuẩn nặng hoặc có biến chứng. Thuốc tiêm cefuroxim là dạng muối natri, có thể tiêm bắp sâu, tiêm tĩnh mạch chậm trong 3 đến 5 phút hoặc truyền tĩnh mạch.
Người lớn: liều thông thường là 750 mg, 8 giờ một lần, nhưng trong các nhiễm khuẩn nặng hơn có thể tiêm tĩnh mach 1,5 g, 8 giờ hoặc 6 giờ một lần.
Trẻ em và trẻ còn rất nhỏ: 30 mg đến 60 mg/kg thể trọng/ ngày, nếu cần có thể tăng đến 100 mg/ kg/ngày, chia làm 3 – 4 liều nhỏ. Trẻ sơ sinh có thể cho dùng tổng liều hàng ngày tương tự, nhưng chia làm 2 hoặc 3 liều nhỏ.
Trường hợp suy thận: có thé cần giảm liều tiêm như sau:
| Suy thận (độ thanh thài creatinin 10-20 ml/phút) | 750 mg mỗi 12 giờ |
|---|---|
| Suy thận (độ thanh thài creatinin dưới 10 ml/phút) | 750 mg mỗi ngày 1 lần |
| Bệnh nhản thẩm tách máu | 750 mg cuối mỗi lần thẩm tách |
| Bệnh nhân thẩm tách màng bụng và lọc máu định kỳ | 750 mg mỗi ngày 2 lần |
Viêm màng não do chủng vi khuẩn nhạy cảm:
Người lớn: tiêm tĩnh mạch liều 3 g, 8 giờ một lần.
Trẻ em và trẻ còn rất nhỏ: tiêm tĩnh mạch liều 200 – 240 mg/kg thể trọng/ngày, chia làm 3 hoặc 4 liều nhỏ; sau 3 ngày hoặc khi có cải thiện về lâm sàng có thể giảm liều tiêm tĩnh mạch xuống 100 mg/kg thể trọng/ngày.
Trẻ sơ sinh: tiêm tĩnh mạch 100 mg/kg/ngày, có thể giảm liều xuống 50 mg/kg/ngày khi có chỉ định lâm sàng.
Dự phòng nhiễm khuẩn phẫu thuật: liều thông thường là 1,5 g tiêm tĩnh mạch trước khi phẫu thuật, sau đó tiếp tục tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp liều 750 mg, cứ 8 giờ một lần cho tới thời gian 24 đến 48 giờ sau. Trong thay khớp toàn bộ, có thể trộn 1,5 g bột cefiroxim với xi măng methylmethacrylat.
4.3. Chống chỉ định:
Người bệnh có tiền sử dị ứng với kháng sinh nhóm cephalosporin.
4.4 Thận trọng:
Trước khi bắt đầu điều trị bằng cefuroxim, phải điều tra kỹ về tiền sử dị ứng của người bệnh với cephalosporin, penicilin hoặc thuốc khác. Vì có phản ứng quá mẫn chéo (bao gồm phản ứng sốc phản vệ) xảy ra giữa các người bệnh dị ứng với các kháng sinh nhóm beta – lactam, nên phải thận trọng thích đáng, và sẵn sàng mọi thứ để điều trị sốc phản vệ khi dùng cefuroxim cho người bệnh trước đây đã bị dị ứng với penicilin. Tuy nhiên, với cefuroxim phản ứng quá mẫn chéo với penicilin có tỷ lệ thấp.
Mặc dầu cefuroxim hiếm khi gây biến đổi chức năng thận, vẫn nên kiểm tra thận khi điều trị bằng cefuroxim, nhất là ở người bệnh ốm nặng đang dùng liều tối đa. Nên thận trọng khi cho người bệnh dùng đồng thời với các thuốc lợi tiểu mạnh, vì có thể có tác dụng bất lợi đến chức năng thận.
Nên giảm liều cefuroxim tiêm ở người suy thận tạm thời hoặc mãn tính, vì ở những người này với liều thường dùng, nồng độ kháng sinh trong huyết thanh cũng có thể cao và kéo dài.
Dùng cefuroxim dài ngày có thể làm các chủng không nhạy cảm phát triển quá mức. Cần theo dõi người bệnh cẩn thận. Nếu bị bội nhiễm nghiêm trọng trong khi điều trị, phải ngừng sử dụng thuốc.
Đã có báo cáo viêm đại tràng màng giả xảy ra khi sử dụng các kháng sinh phổ rộng, vì vậy cần quan tâm chẩn đoán bệnh này và điều trị bằng metronidazol cho người bệnh bị tiêu chảy nặng do dùng kháng sinh. Nên hết sức thận trọng khi kê đơn kháng sinh phổ rộng cho những người có bệnh đường tiêu hóa, đặc biệt là viêm đại tràng.
Đã ghi nhận tăng nhiễm độc thận khi dùng đồng thời các kháng sinh aminoglycosid và cephalosporin.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Không ảnh hưởng khi lái xe và vận hành máy.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B1
US FDA pregnancy category: B
Thời kỳ mang thai:
Sử dụng kháng sinh này để điều trị viêm thận – bể thận ở người mang thai khôngthấy xuất hiện các tác dụng không mong muốn ở trẻ sơ sinh sau khi tiếp xúc với thuốc tại tử cung người mẹ. Cephalosporin thường được xem là an toàn sử dụng trong khi có thai. Tuy nhiên, các công trình nghiên cứu chặt chẽ trên người mang thai còn chưa đầy đủ. Vì các nghiên cứu trên súc vật không phải luôn luôn tiên đoán được đáp ứng trên người, nên chỉ dùng thuốc này trên người mang thai nếu thật cần.
Thời kỳ cho con bú:
Cefuroxim bài tiết trong sữa mẹ ở nồng độ rất thấp, nhưng nên quan tâm khi thấy trẻ bị tiêu chảy, tưa và nổi ban.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Tỉ lệ tác dụng không mong muốn gặp ở 3% bệnh nhân điều trị
Thường gặp: đau rát tại chỗ và viêm tĩnh mạch huyết khối tại nơi tiêm truyền, tiêu chảy, ban da dạng sần.
Ít gặp: phản ứng phản vệ, nhiễm nam Candida, tăng bạch cầu ưa eosin, giảm bạch cầu, giảm bạch cầu trung tính, thử nghiệm Coombs dương tính, buồn nôn, nôn, nỗi mày đay, ngứa, tăng creatinin trong huyết thanh.
Hiếm gặp: sốt, thiếu máu tan máu, viêm đại tràng màng giả, ban đỏ đa hình, hội chứng,Stevens – Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc, vàng da tr mat, tang nhe AST, ALT, nhiễm độc thận có tăng tạm thời urêhuyết, creatininhuyết, viêm thận kẽ, co giật (nếu liều cao và suy thận), đau đầu, kích động, đau khớp.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng cefuroxim; trường hợp dị ứng hoặc phản ứng quá mẫn nghiêm trọng cần tiến hành điều trị hỗ trợ (duy trì thông khí, sử dụng adrenalin, oxygen, tiêm tĩnh mạch corticosteroid).
Khi bị viêm đại tràng màng giả thể nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Với các trường hợp vừa và nặng, cần phải truyền dịch và điện giải, bổ sung protein và điều trị bằng kháng sinh có tác dụng kháng Clostridium difficile (metronidazol hoặc vancomycin dùng đường uống). Cần thận trọng kiểm tra tiền sử sử dụng thuốc trong trường hợp nghi viêm đại tràng màng giả do bệnh có thể xuất hiện muộn sau 2 tháng, thậm chí muộn hơn sau khi đã ngừng phác đồ điều trị kháng sinh.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Tăng tác dụng: Probenecid liều cao làm giảm độ thanh thải cefuroxim ở thận, làm cho nồng độ cefuroxim trong huyết tương cao hơn và kéo dài hơn.
Tăng độc tính: Aminoglycosid làm tăng khả năng gây nhiễm độc thận
4.9 Quá liều và xử trí:
Quá liều cấp: phần lớn thuốc chỉ gây buồn nôn, nôn, và tiêu chảy. Tuy nhiên, có thể gây phản ứng tăng kích thích thần kinh co và cơn co giật, nhất là ở người suy thận.
Xử trí quá liều: cần quan tâm đến khả năng quá liều của nhiều loại thuốc, sự tương tác thuốc và dược động học bất thường ở người bệnh. Bảo vệ đường hô hấp của người bệnh, hỗ trợ thông thoáng khí và truyền dịch. Nếu phát triên các cơn co giật, ngừng ngay sử dụng thuốc; có thể sử dụng liệu pháp chống co giật nếu có chỉ định về lâm sàng. Thẩm tách máu có thê loại bỏ thuốc khỏi máu, nhưng phần lớn việc điều trị là hỗ trợ hoặc giải quyết triệu chứng.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Cơ chế tác dụng: cefuroxim kháng khuẩn do ức chế tổng hợp vách tế bào vi khuẩn bằng cách gắn vào các protein đích thiết yêu (các protein găn penicilin). Nguyên nhân kháng thuốc có thể là do vi khuẩn tiết enzym cephalosporinase, hoặc do biến đổi các protein gắn penicilin.
Cefuroxim là kháng sinh bán tổng hợp phổ rộng, có hoạt tính kháng khuẩn hữu hiệu và rất đặc trưng chống nhiều tác nhân gây bệnh thông thường, kể cả các chủng tiết beta – lactamase/ cephalosporinase của cả vi khuẩn Gram dương và Gram âm. Cefuroxim đặc biệt rất bền với nhiều enzym beta – lactamase của vi khuẩn Gram âm.
Cefuroxim có hoạt lực cao, vì vậy có nồng độ ức chế tối thiểu (MIC) thấp đối với các chủng Streptococcus (nhóm A, B, C và G), các chủng Gonococcus và Meningococcus. Ban đầu, cefuroxim vốn cũng có MIC thấp đối với các chủng Gonococcws,
Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae va Klebsiella spp. tiét beta – lactamase. Nhưng hiện nay, ở Việt Nam nhiều vi khuẩn đã kháng cefuroxim, nên MIC của thuốc đối với các chủng này đã thay đổi. Các chủng Enterobacter, Bacteroides fragilis và Proteus indol dương tính đã giảm độ nhạy cảm với cefuroxim.
Các chủng vi khuẩn CJosíridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Legionella spp. đều không nhạy cảm với cefuroxim.
Các chủng vi khuan Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis kháng methicilin đều kháng cả cefuroxim. Listeria monocytogenes va da sé ching Enterococcus cũng kháng cefuroxim.
Cơ chế tác dụng:
Cefuroxim là một kháng sinh cephalosporin, bán tổng hợp, thế hệ 2. Dạng thuốc tiêm là dạng muối natri, dạng thuốc uống là este acetyloxyethyl của cefuroxim. Cefuroxim axetil là tiền chất, bản thân chưa có tác dụng kháng khuấn, vào trong cơ thể bị thủy phân dưới tác dụng của enzym esterase thành cefuroxim mới có tác dụng. Cefuroxim có tác dụng diệt vi khuấn đang trong giai đoạn phát triển và phân chia bằng cách ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuấn. Thuốc gắn vào các protein gắn với penicilin (Penicillin binding protein, PBP), là các protein tham gia vào thành phần cấu tạo màng tế bào vi khuấn, đóng vai trò là enzym xúc tác cho giai đoạn cuối cùng của quá trình tổng hợp thành tế bào. Kết quả là thành tế bào được tổng hợp sẽ bị yếu đi và không bền dưới tác động của áp lực thấm thấu. Ái lực gắn của cefuroxim với PBP của các loại khác nhau sẽ quyết định phổ tác dụng của thuốc.
Cũng như các kháng sinh beta-lactam khác, tác dụng diệt khuấn của cefuroxim phụ thuộc vào thời gian. Do vậy, mục tiêu cần đạt của chế độ liều là tối ưu hóa khoảng thời gian phơi nhiễm của vi khuấn với thuốc. Thời gian nồng độ thuốc trong máu lớn hơn nồng độ ức chế tối thiểu của kháng sinh với vi khuấn phân lập (T > MIC) là thông số dược động học/dược lực học có liên quan chặt chẽ đến hiệu quả điều trị của cefuroxim. T > MIC cần đạt ít nhất 40 – 50% khoảng cách giữa hai lần đưa thuốc.
5.2. Dược động học:
Muối natri được dùng theo đường tiêm bắp hoặc tĩnh mạch. Nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 27 microgam/ml đạt được vào khoảng 45 phút sau khi tiêm bắp 750 mg, và nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 50 microgam/ml đạt được vào khoảng 15 phút sau khi tiêm tĩnh mạch 750 mg. Sau liều tiêm khoảng 8 giờ, vẫn đo được nồng độ điều trị trong huyết thanh.
Có tới 50% cefuroxim trong hệ tuần hoàn liên kết với protein huyết tương. Nửa đời của thuốc trong huyết tương khoảng 70 phút và dài hơn ở người suy thận và ở trẻ sơ sinh.
Cefuroxim phân bồ rộng khắp cơ thể, kể cả dịch màng phổi, đờm, xương, hoạt dịch và thủy dịch. Thể tích phân bố biểu kiến ở người lớn khỏe mạnh nằm trong khoảng từ 9,3 – 15,8 lí/1,73 m2. Cefuroxim đi qua hàng rào máu não khi màng – não bị viêm. Thuốc qua nhau thai và có bài tiết qua sữa mẹ.
Cefroxim không bị chuyển hóa và được thải trừ ở dạng không biến đổi, khoảng 50% qua lọc cầu thận và khoảng 50% qua bài tiết ở ống thận. Thuốc đạt nồng độ cao trong nước tiểu. Sau khi tiêm, hầu hết liều sử dụng thải trừ trong vòng 24 giờ, phần lớn thải trừ trong vòng 6 giờ. Cefuroxim chỉ thải trừ qua mật với lượng rất nhỏ.
Nồng độ cefuroxim trong huyết thanh bị giảm khi thẩm tách.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
6.2. Tương kỵ :
Không nên dùng thuốc tiêm Natri bicarbonat để pha loãng Cefuroxim.
Không trộn lẫn với Aminoglycosid trong cùng lọ/túi
6.3. Bảo quản:
Bảo quản thuốc viên trong bao bì kín ở nhiệt độ phòng từ 15 – 30 oC, tránh ấm.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
