1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Cefuroxime
Phân loại: Thuốc Kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 2.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J01DC02, S01AA27.
Biệt dược gốc: ZINNAT , ZINACEF
Biệt dược: Furoxingo , Kefurox
Hãng sản xuất : Flamingo Pharmaceuticals Ltd.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Cefuroxim natri: Dạng thuốc tiêm, liều và hàm lượng được biểu thị theo cefuroxim:
Bột pha tiêm: hộp 1 hoặc 10 lọ. Mỗi lọ: Cefuroxim 750mg hoặc 1,5g.
Thuốc tham khảo:
| FUROXINGO 750mg | ||
| Mỗi lọ thuốc bột pha tiêm có chứa: | ||
| Cefuroxim | …………………………. | 750 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| KEFUROX 500mg | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Cefuroxim | …………………………. | 500 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Điều trị nhiễm khuẩn thể nặng đường hô hấp dưới (kể cả viêm phổi), nhiễm khuẩn da và mô mềm, nhiễm khuẩn xương và khớp, nhiễm khuẩn thể nặng niệu – sinh dục, nhiễm khuẩn huyết và viêm màng não do các vi khuẩn nhạy cảm gây ra. Cefuroxime natri cũng được tiêm để điều trị dự phòng nhiễm khuẩn khi phẫu thuật.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Chỉ sử dụng thuốc tiêm cephalosporin trong các trường hợp nhiễm khuẩn nặng hoặc có biến chứng. Có thể tiêm bắp sâu (chỉ đối với trường hợp hàm lượng 750mg), tiêm tĩnh mạch chậm trong 3 đến 5 phút hoặc truyền tĩnh mạch.
Dung môi pha tiêm bắp, tiêm tĩnh mạch: Nước cất pha tiêm.
Dung môi pha truyền tĩnh mạch liên tục: Thuốc tiêm natri chloride 0,9%, thuốc tiêm dextrose 5%, thuốc tiêm dextrose 10%, thuốc tiêm dextrose 5% va natri chloride 0,9%, thuốc tiêm dextrose 5% và natri chloride 0,45%, hoặc thuốc tiêm natri lactate M/6.
Tiêm bắp: thêm 3 ml nước cất pha tiêm vào 750 mg Ribotacin. Lắc nhẹ sẽ cho ra huyền dịch trắng đục.
Tiêm tĩnh mạch: hòa tan Ribotacin trong nước cất pha tiém it nhat 6 ml cho 750 mg. Lắc nhẹ sẽ cho ra dung dịch màu vàng nhạt.
Truyễn tĩnh mạch:đối với truyền tĩnh mạch ngắn (như tối đa 30 phut), có thể hòa tan 1,5 g trong 50 ml nước cất pha tiêm. Các dung dịch này có thể tiêm thăng vào tĩnh mạch hay qua ống của bộ dây tiêm truyền nếu bệnh nhân đang được truyền dịch.
Liều dùng:
Người lớn:
Liều thông thường là 750mg, 8 giờ một lần, nhưng trong các nhiễm khuẩn nang hon co thé tiêm tĩnh mạch 1,5g, 8 giờ hoặc 6 giờ một lần.
Trẻ em và trẻ còn rất nhỏ: 30mg đến 60mg/kg thể trọng/ngày, nếu cần có thể tăng đến 100mg/kg/ngày, chia làm 3 – 4 liều nhỏ. Trẻ sơ sinh có thể cho dùng tổng liều hàng ngày tương tự. nhưng chia làm 2 hoặc 3 liều nhỏ.
Trường hợp suy thận:
Có thể cần giảm liều tiêm. Khi độ thanh thải creatinin trong khoảng từ 10- 20ml/phút, dùng liều người lớn thông thường 750mg, l2 giờ một lần. Khi độ thanh thải creatinn dưới 10ml/phút, dùng liều người lớn thông thường 750mg mỗi ngày một lần.
Người bệnh đang thẩm tách máu, dùng liều 750mg vào cuối mỗi lần thẩm tách. Người bệnh đang thẩm tách màng bụng định kỳ và đang lọc máu động mạch – tĩnh mạch định kỳ, liều thích hợp thường là 750mg, ngày hai lần.
Suy gan:
Cefuroxim chủ yêu được đào thải qua thận, vi vậy dược động của thuốc không bị ảnh hưởng ở những bệnh nhân bị suy gan.
Viêm màng não do chủng vi khuẩn nhạy cảm:
Người lớn, tiêm tĩnh mạch liều 3g, 8 giờ một lần; trẻ em và trẻ còn rất nhỏ, tiêm tĩnh mạch liều 200- 240mg/kg thể trọng/ngày, chia làm 3 hoặc 4 liều nhỏ; sau 3 ngày hoặc khi có cải thiện về lâm sàng có thể giảm liều tiêm tĩnh mạch xuống, 100mg/kg thể trọng/ngày. Trẻ sơ sinh, tiêm tĩnh mạch 100mg/kg/ngày, có thể giảm liều xuống 50mg/kg/ngày khi có chỉ định lâm sàng.
Bệnh lậu:
Dùng liều duy nhất 1,5g. Có thể chia làm 2 mũi tiêm 750mg vào các vị trí khác nhau, ví dụ vào hai mông.
Dự phòng nhiễm khuẩn phẫu thuật:
Liều thông thường là 1,5g tiêm tĩnh mạch trước khi phẫu thuật, sau đó tiếp tục tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp liều 750mg, cứ 8 giờ một lần cho tới thời gian 24 đến 48 giờ sau. Trong thay khớp toàn bộ, có thể trộn 1,5g bột cefuroxime với xi măng methylmethacrylat.
4.3. Chống chỉ định:
Không dùng thuốc cho bệnh nhân có tiền sử dị ứng với cephalosporin.
Bệnh nhân có tiền sử dị ứng với bất kỳ beta-lactam nào.
4.4 Thận trọng:
Trước khi bắt đầu điều trị bằng cefuroxim, phải điều tra kỹ về tiền sử dị ứng của người bệnh với cephalosporin, penicilin hoặc thuốc khác.
Vì có phản ứng quá mẫn chéo (bao gồm phản ứng sốc phản vệ) xảy ra giữa các người bệnh dị ứng với các kháng sinh nhóm beta – lactam, nên phải thận trọng thích đáng, và săn sàng mọi phương tiện để điều trị sốc phản vệ khi dùng cefuroxim cho người bệnh trước đây đã bị dị ứng với penicilin. Tuy nhiên, với cefuroxim, phản ứng quá mẫn chéo với penicilin có tỷ lệ thấp.
Mặc dù cefuroxim hiếm khi gây biến đổi chức năng thận, vẫn nên kiểm tra thận khi điều trị bằng cefuroxim, nhất là ở người bệnh ốm nặng đang dùng liều tối đa. Nên thận trọng khi cho người bệnh dùng đồng thời với các thuốc lợi tiểu mạnh, vì có thể có tác dụng bất lợi đến chức năng thận.
Nên giảm liều cefuroxim ở người suy thận tạm thời hoặc mạn tính, vì ở những người này với liều thường dùng, nồng độ kháng sinh trong huyết thanh cũng có thể cao và kéo dài.
Dùng cefuroxim dài ngày có thể làm các chủng không nhạy cảm phát triển quá mức. Cần theo dõi người bệnh cần thận. Nếu bị bội nhiễm nghiêm trọng trong khi điều trị, phải ngừng sử dụng thuốc. Đã có báo cáo viêm đại tràng giả mạc xảy ra khi sử dụng các kháng sinh phổ rộng, vì vậy cần quan tâm chân đoán bệnh này và điều trị bằng metronidazol cho người bệnh bị tiêu chảy nặng do dùng kháng sinh. Nên hết sức thận trọng khi kê đơn kháng sinh phổ rộng cho những người có bệnh đường tiêu hóa, đặc biệt là viêm đại tràng.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Thuốc không ảnh hưởng đến quá trình lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B1
US FDA pregnancy category: B
Thời kỳ mang thai:
Các nghiên cứu trên chuột nhắt và chuột cống không thấy có dấu hiệu tổn thương khả năng sinh sản hoặc có hại cho bào thai do cefuroxim.
Sử dụng kháng sinh này để điều trị viêm thận – bể thận ở người mang thai không thấy xuất hiện các tác dụng không mong muốn ở trẻ sơ sinh sau khi tiếp xúc với thuốc tại tử cung người mẹ.
Cephalosporin thường được xem là an toàn sử dụng trong khi có thai. Tuy nhiên, các công trình nghiên cứu chặt chẽ trên người mang thai còn chưa đầy đủ. Vì các nghiên cứu trên súc vật không phải luôn luôn tiên đoán được đáp ứng của người, nên chỉ dùng thuốc này cho người mang thai khi thật cần thiết.
Thời kỳ cho con bú:
Cefuroxim bài tiết trong sữa mẹ ở nông độ thấp. Xem như nồng độ này không có tác động trên trẻ đang bú sữa mẹ, nhưng nên quan tâm khi thấy trẻ bị ỉa chảy, tưa và nổi ban.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Ước tính tỷ lệ ADR khoảng 3% số bệnh nhân điều trị.
Thường gặp, ADR >1/100
Toàn thân: Đau rát tại chỗ và viêm tĩnh mạch huyết khối tại nơi tiêm truyền.
Tiêu hóa: Tiêu chảy.
Da: Ban da dạng sần.
Ít gặp, 1/100 > ADR > 1/1 000
Toàn thân: Phản ứng phản vệ, nhiễm nấm Candida.
Máu: Tăng bạch cầu ưa eosin, giảm bạch cầu, giảm bạch cầu trung tính, thử nghiệm Coombs dương tính.
Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn.
Da: mày đay, ngứa.
Hiếm gặp, ADR < 1/1 000
Toàn thân: Sốt
Máu: Thiếu máu tan máu.
Tiêu hóa: Viêm đại tràng màng giả.
Da: Hồng ban đa dạng, hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc.
Gan: Vàng da ứ mật, tăng AST, ALT,.
Thận: Nhiễm độc thận có tăng tạm thời urê huyết, creatinin huyết, viêm thận kẽ..
Thần kinh trung ương: Cơn co giật (khi dùng liều cao trên bệnh nhân suy thận), đau đầu, kích động.
Bộ phận khác: Đau khớp.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng cefuroxime; trường hợp dị ứng hoặc phản ứng quá mẫn nghiêm trọng cần tiến hành điều trị hỗ trợ (duy trì thông khí và sử dụng adrenalin, thở oxy, tiêm tĩnh mạch corticosteroid).
Khi bị viêm đại tràng giả mạc thê nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Với các trường hợp vừa và nặng, cho truyền dịch và chất điện giải, bổ sung protein và điều tri bằng metronidazol.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Giảm tác dụng: Ranitidin với natri bicarbonat làm giảm sinh khả dụng của cefuroxim axetil. Nên dùng cefuroxim axetil cách ít nhất 2 giờ sau thuốc kháng acid hoặc thuốc phong bế H2, vì những thuốc này có thể làm tăng pH dạ dày.
Tăng tác dụng: Probenecid liều cao làm giảm độ thanh thải cefuroxim ở thận, làm cho nồng độ cefuroxim trong huyết tương cao hơn và kéo dài hơn.
Tăng độc tính: Aminoglycosid làm tăng khả năng gây nhiễm độc thận.
4.9 Quá liều và xử trí:
Quá liều cấp: Phần lớn thuốc chỉ gây buồn nôn, nôn, và tiêu chảy. Tuy nhiên, có thể gây phản ứng tăng kích thích thần kinh cơ và cơn co giật, nhất là ở người suy thận.
Xử trí quá liều:
Cần quan tâm đến khả năng quá liều của nhiều loại thuốc, sự tương tác thuốc và dược động học bất thường ở người bệnh.
Bảo vệ đường hô hấp của người bệnh, hỗ trợ thông thoáng khí và truyền dịch. Nếu phát triển các cơn co giật, ngừng ngay sử dụng thuốc; có thể sử dụng liệu pháp chống co giật nếu có chỉ định về lâm sàng. Thẩm tách máu có thể loại bỏ thuốc khỏi máu, nhưng phần lớn việc điều trị là hỗ trợ hoặc giải quyết triệu chứng.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Cefuroxim là kháng sinh bán tổng hợp phổ rộng, thuộc nhóm cephalosporin, dạng axetil este. Cefuroxim axetil là tiền chất của cefuroxim, chất này có rất ít hoạt tính kháng khuẩn khi chưa bị thủy phân thành cefuroxim trong cơ thể sau khi được hấp thu.
Cefuroxim có hoạt tính kháng khuẩn do ức chế tổng hợp vách tế bào vi khuẩn bằng cách gắn vào các protein đích thiết yếu (các protein gắn penicilin). Nguyên nhân kháng thuốc có thể là do vi khuẩn tiết enzym cephalosporinase, hoặc do biến đổi các protein gắn penicilin.
Cefuroxim có hoạt tính kháng khuẩn hữu hiệu và rất đặc trưng chống nhiều tác nhân gây bệnh thông thường, kể cả các chủng tiết beta – lactamase/ cephalosporinase của cả vi khuẩn Gram dương và Gram âm. Cefuroxim đặc biệt rất bền với nhiều enzym beta – lactamase của vi khuẩn Gram âm.
Phổ kháng khuẩn:
Cefuroxim có hoạt tính kháng cầu khuẩn Gram dương và Gram âm ưa khí và kỵ khí, kể cả hầu hết các chủng Staphylococcus tiết penicilinase, và có hoạt tính kháng vi khuẩn đường ruột Gram âm. Cefuroxim có hoạt lực cao, vì vậy có nồng độ ức chế tối thiểu (MIC) thấp đối với các chủng Streptococcus (nhóm A,B,C và G), các chủng Gonococcus và Meningococcus. Ban đầu, cefuroxim vốn cũng có MIC thấp đối với các chủng Gonococcus, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae và Klebsiella spp. tiết beta – lactamase. Nhưng hiện nay, ở Việt Nam nhiều vi khuẩn đã kháng cefuroxim, nên MIC của thuốc đối với các chủng này đã thay đổi. Các chủng Enterobacter, Bacteroides fragilis và Proteus indol dương tính đã giảm độ nhạy cảm với cefuroxim.
Các chủng Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Legionella spp. đều không nhạy cảm với cefuroxim.
Các chủng Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis kháng methicilin đều kháng cả cefuroxim. Listeria monocytogenes và đa số chủng Enterococcus cũng kháng cefuroxim.
Các số liệu trong báo cáo của đơn vị giám sát độ nhạy cảm của kháng sinh ở Việt Nam (ASTS) 1997, 1999 cho thấy cefuroxim vẫn có hoạt tính hữu hiệu chống Salmonella với tỷ lệ nhạy cảm 100% trên các mẫu phân lập năm 1996 tại bệnh viện trung ương Huế.
Tình hình kháng cefuroxim hiện nay của các vi khuẩn gây bệnh đã tăng như sau: Shigella flexneri: 11% (1998), Proteus mirabilis: 28,6% (1997); Citrobacter freundii: 46,7% (1997); S.viridans: 31% (1996); S. aureus: 33% (1998); E. coli: 33,5% (1998); Klebsiella spp: 57% (1997); Enterobacter: 59% (1998).
Các nghiên cứu mới đây về tình hình kháng thuốc ở Việt nam cho thấy các chủng Haemophilus influenzae phân lập được ở trẻ em khỏe mạnh, kháng cefuroxim với tỷ lệ cao. Mức độ kháng cefuroxim của tất cả các chủng H.influenzae ở trẻ khỏe mạnh là 27% theo thông báo số 4 (1999) của ASTS. Tình hình này thật là nghiêm trọng và cho thấy phải hạn chế sử dụng các kháng sinh phổ rộng, chỉ dùng cho người bệnh bị nhiễm khuẩn nặng.
Cơ chế tác dụng:
Cefuroxim là một kháng sinh cephalosporin, bán tổng hợp, thế hệ 2. Dạng thuốc tiêm là dạng muối natri, dạng thuốc uống là este acetyloxyethyl của cefuroxim. Cefuroxim axetil là tiền chất, bản thân chưa có tác dụng kháng khuấn, vào trong cơ thể bị thủy phân dưới tác dụng của enzym esterase thành cefuroxim mới có tác dụng. Cefuroxim có tác dụng diệt vi khuấn đang trong giai đoạn phát triển và phân chia bằng cách ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuấn. Thuốc gắn vào các protein gắn với penicilin (Penicillin binding protein, PBP), là các protein tham gia vào thành phần cấu tạo màng tế bào vi khuấn, đóng vai trò là enzym xúc tác cho giai đoạn cuối cùng của quá trình tổng hợp thành tế bào. Kết quả là thành tế bào được tổng hợp sẽ bị yếu đi và không bền dưới tác động của áp lực thấm thấu. Ái lực gắn của cefuroxim với PBP của các loại khác nhau sẽ quyết định phổ tác dụng của thuốc.
Cũng như các kháng sinh beta-lactam khác, tác dụng diệt khuấn của cefuroxim phụ thuộc vào thời gian. Do vậy, mục tiêu cần đạt của chế độ liều là tối ưu hóa khoảng thời gian phơi nhiễm của vi khuấn với thuốc. Thời gian nồng độ thuốc trong máu lớn hơn nồng độ ức chế tối thiểu của kháng sinh với vi khuấn phân lập (T > MIC) là thông số dược động học/dược lực học có liên quan chặt chẽ đến hiệu quả điều trị của cefuroxim. T > MIC cần đạt ít nhất 40 – 50% khoảng cách giữa hai lần đưa thuốc.
5.2. Dược động học:
Muối natri của cefuroxim được dùng theo đường tiêm bắp hoặc tĩnh mạch. Nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 27 microgam/ml đạt được vào khoảng 45 phút sau khi tiêm bắp 750 mg, và nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 50 microgam/ml đạt được vào khoảng 15 phút sau khi tiêm tĩnh mạch 750 mg. Sau liều tiêm khoảng 8 giờ, vẫn đo được nồng độ điều trị trong huyết thanh.
Có tới 50% cefuroxim trong hệ tuần hoàn liên kết với protein huyết tương. Nửa đời của thuốc trong huyết tương khoảng 70 phút và dài hơn ở người suy thận và ở trẻ sơ sinh.
Cefuroxim phân bố rộng khắp cơ thể, kể cả dịch màng phổi, đờm, xương, hoạt dịch và thủy dịch. Thể tích phân bố biểu kiến ở người lớn khỏe mạnh nằm trong khoảng từ 9,3-15,8 lít/1,73m2. Cefuroxim đi qua hàng rào máu não khi màng – não bị viêm. Thuốc qua nhau thai và có bài tiết qua sữa mẹ.
Cefuroxim không bị chuyển hóa và được thải trừ ở dạng không biến đổi, khoảng 50% qua lọc cầu thận và khoảng 50% qua bài tiết ở ống thận. Thuốc đạt nồng độ cao trong nước tiểu. Sau khi tiêm, hầu hết liều sử dụng thải trừ trong vòng 24 giờ, phần lớn thải trừ trong vòng 6 giờ. Probenecid ức chế thải trừ cefuroxim qua ống thận, làm cho nồng độ cefuroxim trong huyết tương tăng cao và kéo dài hơn. Cefuroxim chỉ thải trừ qua mật với lượng rất nhỏ.
Nồng độ cefuroxim trong huyết thanh bị giảm khi thẩm tách.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
6.2. Tương kỵ :
Không nên dùng thuôc tiêm natri bicarbonat đê pha loãng cefuroxim.
Không trộn lân với aminoglycosid trong cùng lọ/túi.
6.3. Bảo quản:
Lọ bột pha tiêm: Bảo quản trong hộp kín, nơi khô mát, tránh ánh sáng, ở nhiệt độ dưới 30 độ C.
Dung dịch tiêm sau khi pha sẽ ổn định trong 24 giờ ở nhiệt độ phòng và 48 giơ 6 nhiệt độ tủ lạnh. Dung dịch tiêm truyền pha trong thuốc tiêm natri clorid 0,9% hoặc thuốc tiêm dextrose 5% sẽ ổn định trong 24 giờ ở nhiệt độ phòng hoặc 7 ngày ở tủ lạnh hoặc ổn định trong 26 tuân ở nhiệt độ đông lạnh. Sau khi để đông lạnh, dung dịch băng tan ổn định trong 24 giờ ở nhiệt độ phòng hoặc 7 ngày ở nhiệt độ tủ lạnh.
Dung dich được pha có thể bị sẫm màu trong quá trình bảo quản nhưng sự thay đổi màu này không ảnh hưởng gì đến hiệu lực của thuốc.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
