1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Cefuroxime
Phân loại: Thuốc Kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 2.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J01DC02, S01AA27.
Biệt dược gốc: ZINNAT , ZINACEF
Biệt dược: Cefurovid, Vaironat, Cefuroxim axetil, Zidocat, Zaniat
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược phẩm trung ương Vidipha
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Cefuroxim axetil: Dạng thuốc uống, liều và hàm lượng được biểu thị theo cefuroxim:
Hỗn dịch uống: 125 mg/5 ml; 250 mg/5 ml.
Viên nén: 125 mg, 250 mg, 500 mg.
Thuốc tham khảo:
| ZANIAT 500 | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Cefuroxim | …………………………. | 500 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| ZANIAT 125 | ||
| Mỗi gói bột có chứa: | ||
| Cefuroxim | …………………………. | 125 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| ZANIAT 250 | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Cefuroxim | …………………………. | 250 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| CEFUROXIM AXETIL 500 | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Cefuroxim | …………………………. | 500 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| CEFUROVID 250 | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Cefuroxim | …………………………. | 250 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| CEFUROVID 500 | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Cefuroxim | …………………………. | 500 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| CEFUROVID 125 | ||
| Mỗi gói bột có chứa: | ||
| Cefuroxim | …………………………. | 125 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| VAIRONAT 250 | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Cefuroxim | …………………………. | 250 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Điều trị các nhiễm khuẩn thể nhẹ đến vừa ở đường hô hấp do vi khuẩn nhạy cảm gây ra: Viêm tai giữa (do S.pneumoniae, H.influenzae, M.catarrhalis kể cả chủng sinh beta-lactamase hay do S.pyogenes), viêm amidan (do S.pneumoniae, H.influenzae). Cơn bùng phát của viêm phế quản mạn tính hoặc viêm phế quản cấp có bội nhiễm (do S.pneumoniae, H.influenzae).
Viêm phổi mắc phải ở cộng đồng.
Nhiễm khuẩn tiết niệu không biến chứng.
Nhiễm khuẩn da và mô mềm không biến chứng.
Điều trị bệnh lyme thời kỳ đầu biểu hiện bằng triệu chứng ban đỏ loang do Borrelia burgdoferi.
Lưu ý: Nên nuôi cấy vi khuấn, làm kháng sinh đồ trước và trong quá trình điều trị. Cần phải tiến hành thử chức năng thận khi có chỉ định
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Nên uống vào bữa ăn.
Liều dùng:
Trẻ em dưới 13 tuổi: dùng dạng bào chế khác, có hàm lượng thích hợp.
Người lớn và trẻ em trên 13 tuổi:
Nhiễm khuẩn tai mũi họng (viêm họng, viêm tai giữa, viêm xoang): uống 500mg, 12 giờ một lần. Thời gian điều trị 10 ngày.
Nhiễm khuẩn hô hấp dưới: uống 500mg, 12 giờ một lần. Thời gian điều trị 10 ngày với đợt bùng phát của viêm phế quản mạn tính, và từ 5-10 ngày với viêm phế quản cấp có kèm bội nhiễm.
Viêm phổi mắc phải tại cộng đồng cho bệnh nhân ngoại trú: uống 500mg, 12 giờ một lần. Thời gian điều trị 10-14 ngày.
Nhiễm khuẩn tiết niệu không biến chứng, nhiễm khuẩn da và mô mềm không biến chứng: uống 500mg, 12 giờ một lần, trong 10 ngày.
Bệnh Lyme mới mắc: uống 500mg, 12 giờ một lần, trong 20 ngày.
Trường hợp suy thận: cần điều chỉnh khoảng thời gian giữa các liều cho bệnh nhân có độ thanh thải creatinin < 30ml/phút theo bảng sau:
| Độ thanh thải creatinin (ml/phút) | Liều đề nghị |
| >= 30 | Không cần điều chỉnh liều |
| 10 đến < 30 | Liều chuẩn mỗi 24 giờ |
| < 10 (không thẩm tách máu) | Liều chuẩn mỗi 48 giờ |
| Thẩm tách máu | Thêm 1 liều chuẩn vào cuối mỗi lần thẩm tách |
Chú ý: Không có tương đương sinh khả dụng giữa dạng viên nén và dạng hỗn dịch uống nên không thể thay thế hai dạng này cho nhau dựa trên quy đổi mg/mg.
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn với Cefuroxim hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với kháng sinh nhóm Cephalosporin.
Bệnh nhân có tiền sử quá mẫn nghiêm trọng (ví dụ phản ứng phản vệ) với bất kỳ loại thuốc kháng khuẩn betalactam khác (penicillin, monobactam và carbapenem).
4.4 Thận trọng:
Phản ứng quá mẫn
Cần thận trọng đặc biệt đối với những bệnh nhân có tiền sử phản ứng dị ứng với penicillin hoặc kháng sinh betalactam khác vì có nguy cơ phản ứng chéo. Giống như tất cả các kháng sinh betalactam, các phản ứng quá mẫn nghiêm trọng và đôi khi gây tử vong đã được báo cáo. Trong trường hợp phản ứng quá mẫn nghiêm trọng, phải ngưng dùng cefuroxime và phải tiến hành các biện pháp cấp cứu thích hợp.
Trước khi bắt đầu điều trị, cần xác định xem bệnh nhân có tiền sử phản ứng quá mẫn với cefuroxime, cephalosporin hoặc bất kỳ loại kháng sinh betalactam nào khác. Cần thận trọng khi dùng cefuroxime cho bệnh nhân có tiền sử quá mẫn nặng với các thuốc betalactam khác.
Phản ứng Jarisch-Herxheimer
Đã gặp phản ứng Jarisch-Herxheimer sau khi dùng cefuroxime axetil trong điều trị bệnh Lyme. Đó là kết quả trực tiếp từ hoạt tính diệt khuẩn của cefuroxime axetil đối với vi khuẩn gây bệnh Lyme, xoắn khuẩn Borrelia burgdorferi. Bệnh nhân nên được biết rằng phản ứng này là hậu quả phổ biến và thường tự khỏi khi điều trị bệnh Lyme bằng kháng sinh (Xem phần Tác dụng không mong muốn).
Phát triển quá mức của vi sinh vật không nhạy cảm
Cũng như các kháng sinh khác, việc sử dụng cefuroxime axetil có thể dẫn đến sự phát triển quá mức của Candida. Sử dụng lâu dài cũng có thể dẫn đến sự phát triển quá mức của các vi sinh vật không nhạy cảm khác (ví dụ Enterococci và Clostridium difficile), có thể cần phải ngắt đoạn điều trị.
Tiêu chảy liên quan Clostridium difficile: tiêu chảy do Clostridium difficile (CDAD) dã được báo cáo liên quan vói việc sử dụng gần như tất cả các thuốc kháng khuẩn, bao gổm Cefuroxim axetil, và mức độ nghiêm trọng có thể dao dộng từ tiêu chảy nhẹ đến viêm đại tràng gây tử vong. Điều trị với các thuốc kháng khuẩn sẽ làm thay đổi hệ vi sinh vật binh thường của ruột dẫn đến sự phát triển quá mức cùa c. difficile.
C.difficile sản xuất độc tố A và B, góp phần làm phát triển CDAD. Độc tố tăng do chủng c. difficile sản xuất gây tăng tỷ lệ mắc bệnh và tử vong, khi các bệnh nhiễm khuẩn này không đáp ứng với liệu pháp kháng sinh thi có thể yêu cấu thủ thuật cắt dại tràng. Phải xem xét CDAD ở tất cả các bệnh nhân có biểu hiện tiôu chảy sau khi dùng kháng khuẩn. Thận trọng ở người có tiến sử bệnh là cán thiết vì CDAD dã được báo cáo xảy ra hơn 2 tháng sau khi sử dụng các thuốc kháng khuẩn.
Nếu nghi ngờ hoặc dã xác định CDAD, thuốc kháng khuẩn đang sử dụng đó không chống lại c. difficile có thể cẩn phải ngưng sử dụng. Điều chỉnh nước và chất điện giải thích hợp, bổ sung protein, sử dụng kháng sinh điều trị c. difficile, và đánh giá phẫu thuật nên dược tiến hành như chỉ định lâm sàng.
Ảnh hưởng dấn các xét nghiệm chẩn đoán:
Sự phát triển két quả dương tính thử nghiệm Coomb liên quan đến việc sử dụng Cefuroxim có thể gây trở ngại cho việc kết hợp chéo với máu (xem phần Tác dụng không mong muốn).
Ành hưởng đến xét nghiệm glucose: kết quả dương tính giả glucose trong nước tiểu có thể xảy ra với các xét nghiệm cắt giảm đồng, và kết quả âm tính giả glucose trong máu/ huyết thanh có thể xảy ra với các xét nghiệm ferricyanide ở các đối tượng đang dùng Cefuroxim axetil (xem phần Tương tác thuốc).
Kiểm tra chức năng thận ở người bệnh nặng đang dùng liều tối đa.
Khi dùng đồng thời với các thuốc lợi tiểu mạnh
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Nghiên cứu tác động của thuốc lên khả năng lái xe và sử dụng máy móc chưa được thực hiện. Tuy nhiên, thuốc này có thể gây hoa mắt, chóng mặt nên cảnh báo bệnh nhân phải thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B1
US FDA pregnancy category: B
Thời kỳ mang thai:
Các nghiên cứu trên chuột nhắt và thỏ không thấy có dấu hiệu tổn thương khả năng sinh sản hoặc có hại cho bào thai do thuốc cefuroxim.
Sử dụng kháng sinh này để điều trị viêm thận – bể thận ở người mang thai không thấy xuất hiện các tác dụng không mong muốn ở trẻ sơ sinh sau khi tiếp xúc với thuốc tại tử cung người mẹ. Cephalosporin thường được xem là an toàn sử dụng trong khi có thai.
Tuy nhiên, chưa có nghiên cứu có kiểm soát nào đánh giá đầy đủ độ an toàn của thuốc trên phụ nữ có thai và do các nghiên cứu trên súc vật không phải luôn luôn tiên đoán được đáp ứng của người, nên chỉ dùng thuốc này cho phụ nữ có thai khi thật cần thiết.
Thời kỳ cho con bú:
Cefuroxime bài tiết trong sữa mẹ ở nồng độ thấp. Xem như nồng độ này không có tác động trên trẻ đang bú sữa mẹ, nhưng nên quan tâm khi thấy trẻ bị ỉa chảy, tưa và nổi ban.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Thường gặp: 1/100 < ADR < 1/10:
Nhiễm khuẩn và nhiễm ký sinh trùng: sự phát triển quá mức của Candida.
Rối loạn máu và hệ thống bạch huyết: bạch cầu ưa eosin.
Rối loạn hệ thống thần kinh: nhức đầu, hoa mắt.
Rối loạn tiêu hóa: tiêu chảy, buồn nôn, đau bụng.
Rối loạn gan, mật: tăng thoáng qua men gan.
Ít gặp: 1/1000 < ADR < 1/100:
Rối loạn máu và hệ thống bạch huyết: thử nghiệm Coombs dương tính, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu (đôi khi giảm sâu).
Rối loạn tiêu hóa: nôn mửa.
Da và các mô dưới da: ban da.
Chưa được đánh giá từ những số liệu có sẵn:
Nhiễm khuẩn và nhiễm ký sinh trùng: sự phát triển quá mức của Clostridium difficile.
Rối loạn máu và hệ thống bạch huyết: thiếu máu tan huyết.
Rối loạn hệ thống miễn dịch: sốt do thuốc, bệnh huyết thanh, sốc phản vệ, phản ứng Jarisch – Herxheimer.
Rối loạn tiêu hóa: viêm đại tràng màng giả.
Rối loạn gan, mật: vàng da ứ mật, viêm gan.
Da và các mô dưới da; mề đay, ngứa, hồng ban đa dạng, hội chứng stevens – johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc (hoại tử exanthematic), phù mạch.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng cefuroxim; trường hợp dị ứng hoặc phản ứng quá mẫn nghiêm trọng cần tiến hành điều trị hỗ trợ (duy trì thông khí, sử dụng adrenalin, oxygen, tiêm tĩnh mạch corticosteroid).
Khi bị viêm đại tràng màng giả thể nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Với các trường hợp vừa và nặng, cần phải truyền dịch và điện giải, bổ sung protein và điều trị bằng kháng sinh có tác dụng kháng Clostridium difficile (metronidazol hoặc vancomycin dùng đường uống). Cần thận trọng kiểm tra tiền sử sử dụng thuốc trong trường hợp nghi viêm đại tràng màng giả do bệnh có thể xuất hiện muộn sau 2 tháng, thậm chí muộn hơn sau khi đã ngừng phác đồ điều trị kháng sinh.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Giảm tác dụng: Ranitidin với Natri Bicarbonat làm giảm sinh khả dụng của Cefuroxim axetil. Nên dùng Cefuroxim axetil cách ít nhất 2 giờ sau thuốc kháng acid hoặc thuốc phong bế H2, vì những thuốc này có thể làm tăng pH dạ dày.
Tăng tác dụng: Probenecid liều cao làm giảm độ thanh thải Cefuroxim ở thận, làm cho nồng độ Cefuroxim trong huyết tương cao hơn và kéo dài hơn.
Tăng độc tính: Aminoglycosid làm tăng khả năng gây nhiễm độc thận.
Giảm tác dụng: Ranitidin với Natri Bicarbonat làm giảm sinh khả dụng của Cefuroxim axetil. Nên dùng Cefuroxim axetil cách ít nhất 2 giờ sau thuốc kháng acid hoặc thuốc phong bế H2, vì những thuốc này có thể làm tăng pH dạ dày.
Tăng tác dụng: Probenecid liều cao làm giảm độ thanh thải Cefuroxim ở thận, làm cho nồng độ Cefuroxim trong huyết tương cao hơn và kéo dài hơn.
Tăng độc tính: Aminoglycosid làm tăng khả năng gây nhiễm độc thận.
Thuốc tránh thai đường uống: Cefuroxim axetil có thể ảnh hưởng đến hệ vi khuẩn đường ruột, dẫn đến giảm tái hấp thu estrogen và làm giảm hiệu quả của các thuốc tránh thai phối hợp estrogen/progesteron đường uống. Cấn tư vấn bệnh nhân xem xét chuyển sang các biện pháp tránh thai bổ sung (không có nội tiết tố) trong khi điều trị.
Tương tác thuốc/thử nghiệm trong phòng thí nghiệm: phản ứng dương tính giả glucose trong nước tiểu có thể xảy ra với các xét nghiệm giảm đồng (ví dụ:dung dịch Benedict hoặc Fehling), nhưng không xảy ra với các xét nghiệm glucose niệu dựa trôn enzym. Khi xảy ra kết quả âm tính giả trong các thử nghiệm ferricyanide, đề nghị sử dụng một trong hai phương pháp glucose oxidase hay hexokinase dể xác định nồng độ glucose trong máu/huyết tương ở bệnh nhân đang dùng Cefuroxim axetil. Sự hiện diện của Cefuroxim không can thiệp vào việc thử nghiệm Creatinin huyết thanh và nước tiểu bằng phương pháp picrat kiểm
4.9 Quá liều và xử trí:
Quá liều cấp: Phần lớn thuốc chỉ gây buồn nôn, nôn và tiêu chảy. Tuy nhiên có thể gây phản ứng tăng kích thích thần kinh cơ và cơn co giật, nhất là ở người suy thận.
Xử trí quá liều:
Cần quan tâm đến khả năng quá liều của nhiều loại thuốc, sự tương tác thuốc và dược động học bất thường ở người bệnh.
Bảo vệ đường hô hấp của người bệnh, hỗ trợ thông thoáng khí và truyền dịch. Nếu phát triển các cơn co giật, ngừng ngay sử dụng thuốc; có thể sử dụng liệu pháp chống co giật nếu có chỉ định về lâm sàng. Thẩm tách máu có thể loại bỏ thuốc khỏi máu, nhưng phần lớn việc điều trị là hỗ trợ hoặc giải quyết triệu chứng
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Cefuroxim là một kháng sinh cephalosporin, bán tổng hợp, thế hệ 2. Dạng thuốc tiêm là dạng muối natri, dạng thuốc uống là este acetyloxyethyl của cefuroxim. Cefuroxim axetil là tiền chất, bản thân chưa có tác dụng kháng khuấn, vào trong cơ thể bị thủy phân dưới tác dụng của enzym esterase thành cefuroxim mới có tác dụng. Cefuroxim có tác dụng diệt vi khuấn đang trong giai đoạn phát triển và phân chia bằng cách ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuấn. Thuốc gắn vào các protein gắn với penicilin (Penicillin binding protein, PBP), là các protein tham gia vào thành phần cấu tạo màng tế bào vi khuấn, đóng vai trò là enzym xúc tác cho giai đoạn cuối cùng của quá trình tổng hợp thành tế bào. Kết quả là thành tế bào được tổng hợp sẽ bị yếu đi và không bền dưới tác động của áp lực thấm thấu. Ái lực gắn của cefuroxim với PBP của các loại khác nhau sẽ quyết định phổ tác dụng của thuốc.
Cũng như các kháng sinh beta-lactam khác, tác dụng diệt khuấn của cefuroxim phụ thuộc vào thời gian. Do vậy, mục tiêu cần đạt của chế độ liều là tối ưu hóa khoảng thời gian phơi nhiễm của vi khuấn với thuốc. Thời gian nồng độ thuốc trong máu lớn hơn nồng độ ức chế tối thiểu của kháng sinh với vi khuấn phân lập (T > MIC) là thông số dược động học/dược lực học có liên quan chặt chẽ đến hiệu quả điều trị của cefuroxim. T > MIC cần đạt ít nhất 40 – 50% khoảng cách giữa hai lần đưa thuốc.
Phổ kháng khuẩn
Giống như các kháng sinh cephalosporin thế hệ 2 khác (cefaclor, cefamandol), cefuroxim có hoạt tính in vitro trên vi khuấn Gram âm tốt hơn các kháng sinh cephalosporin thế hệ 1, nhưng phổ tác dụng trên vi khuấn Gram âm lại hẹp hơn so với các kháng sinh cephalosporin thế hệ 3. Cefuroxim bền vững hơn dưới tác động thủy phân của enzym beta lactamase so với cefamandol, do đó có tác dụng tốt hơn trên các chủng vi khuấn tiết ra beta lactamase như Haemophilus influenzae, Neisseria, Escherichia coli, Enterobacter, Klebsiella. Không giống như cefoxitin là kháng sinh cùng nhóm cephalosporin thế hệ 2, cefuroxim không có tác dụng trên một số vi khuấn kỵ khí như Bacteroides fragilis.
Trên vi khuấn hiếu khí Gram dương: Cefuroxim có tác dụng trên Staphylococcus aureus (kể cả chủng sinh penicillinase và không sinh penicilinase), trên Staphylococcus epidermidis. Các chủng tụ cầu kháng lại nhóm kháng sinh penicilin kháng penicilinase (methicilin, oxacilin) đều đã đề kháng với cefuroxim. Cefuroxim cũng có hoạt tính cao trên các chủng Streptococcus (liên cầu nhóm alpha tan máu và beta tan máu). Phần lớn các chủng Enterococci, bao gồm E. faecalis đều kháng lại cefuroxim. Listeria monocytogenes cũng kháng lại cefuroxim.
Trên vi khuấn hiếu khí Gram âm: Cefuroxim có tác dụng trên hầu hết các cầu khuấn Gram âm và nhiều trực khuấn Gram âm, bao gồm cả các vi khuấn họ Enterobacteriaceae. Cefuroxim có tác dụng trên các vi khuấn sau thuộc họ Enterobacteriaceae: Citrobacter diversus, C. freundii, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Providencia stuartii, Salmonella và Shigella. Đa số các chủng Morganella morganii, Providencia rettgeri, Proteus vulgaris, Enterobacter cloacae, Legionella, Pseudomonas, Campylobacter, Serretia đều đã kháng lại cefuroxim.
Cefuroxim có hoạt tính cao trên Haemophilus influenzae (kể cả các chủng đã kháng lại ampicilin), H. parainfluenzae vàMoraxella catarrhalis. Cefuroxim cũng có tác dụng tốt trên Neisseria gonorrhoeae và N. meningitidis.
Trên vi khuấn kỵ khí: Cefuroxim có hoạt tính trên Actinomyces, Eubacterium, Fusobacterium, Lactobacillus, Peptococcus, Pepto- streptococcus, Propionibacterium. Cefuroxim có hoạt tính trên một số chủng Clostridium nhưng không tác dụng trên C. difficile. Đa số các chủng Bacteroides fragilis đều đã đề kháng lại cefuroxim.
Kháng thuốc:
Vi khuấn kháng lại cefuroxim chủ yếu theo cơ chế biến đổi PBP đích, sinh beta-lactamase hoặc làm giảm tính thấm của cefuroxim qua màng tế bào vi khuấn
Cơ chế tác dụng:
Cefuroxim là một kháng sinh cephalosporin, bán tổng hợp, thế hệ 2. Dạng thuốc tiêm là dạng muối natri, dạng thuốc uống là este acetyloxyethyl của cefuroxim. Cefuroxim axetil là tiền chất, bản thân chưa có tác dụng kháng khuấn, vào trong cơ thể bị thủy phân dưới tác dụng của enzym esterase thành cefuroxim mới có tác dụng. Cefuroxim có tác dụng diệt vi khuấn đang trong giai đoạn phát triển và phân chia bằng cách ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuấn. Thuốc gắn vào các protein gắn với penicilin (Penicillin binding protein, PBP), là các protein tham gia vào thành phần cấu tạo màng tế bào vi khuấn, đóng vai trò là enzym xúc tác cho giai đoạn cuối cùng của quá trình tổng hợp thành tế bào. Kết quả là thành tế bào được tổng hợp sẽ bị yếu đi và không bền dưới tác động của áp lực thấm thấu. Ái lực gắn của cefuroxim với PBP của các loại khác nhau sẽ quyết định phổ tác dụng của thuốc.
Cũng như các kháng sinh beta-lactam khác, tác dụng diệt khuấn của cefuroxim phụ thuộc vào thời gian. Do vậy, mục tiêu cần đạt của chế độ liều là tối ưu hóa khoảng thời gian phơi nhiễm của vi khuấn với thuốc. Thời gian nồng độ thuốc trong máu lớn hơn nồng độ ức chế tối thiểu của kháng sinh với vi khuấn phân lập (T > MIC) là thông số dược động học/dược lực học có liên quan chặt chẽ đến hiệu quả điều trị của cefuroxim. T > MIC cần đạt ít nhất 40 – 50% khoảng cách giữa hai lần đưa thuốc.
5.2. Dược động học:
Hấp th
Sau khi uống, cefuroxim axetil được hấp thu từ đường dạ dày – ruột và bị thủy phân nhanh chóng ở niêm mạc ruột và máu để giải phóng cefuroxim vào tuần hoàn chung của cơ thể. Sự có mặt của thức ăn làm tăng hấp thu của cefuroxim.
Sau khi uống viên nén cefuroxim axetil, nồng độ đỉnh trong huyết tương (2,1 mcg/ml cho 1 liều 125 mg, 4,1 mcg/ml cho 1 liều 250 mg, 7,0 mcg/ml cho một liều 500 mg và 13,6 mcg/ml cho 1 liều 1000 mg) đạt được sau 2 – 3 giờ khi uống cùng với thức ăn. Dược động học của cefuroxim là tuyến tính trong khoảng liều 125 – 1000 mg. Không có sự tích tụ cefuroxim sau khi uống liều lặp lại từ 250 đến 500 mg.
Phân bố
Tỷ lệ gắn với protein huyết tương dao động từ 33% – 50% tùy thuộc vào phương pháp sử dụng. Sau khi sử dụng 1 liều duy nhất 500 mg cefuroxim cho 12 người tình nguyện khỏe mạnh, thể tích phân bố là 50 lít (CV% = 28%). Cefuroxim có thể đạt được nồng độ lớn hơn nồng độ ức chế tối thiểu các tác nhân gây bệnh phổ biến trong amidan, xoang, niêm mạc phế quản, xương, dịch màng phổi, hoạt dịch khớp, dịch kẽ, mật, đờm và thủy dịch. Cefuroxim qua được hàng rào máu não khi màng não bị viêm.
Chuyển hóa
Cefuroxim không được chuyển hóa.
Thải trừ
Thời gian bán thải của thuốc từ 1 – 1,5 giờ.Cefuroxim được bài tiết qua lọc cầu thận và ống thận. Độ thanh thải qua thận nằm trong khoảng 125 – 148 ml/phút/1,73 m2.
Dược động học trên nhóm bệnh nhân đặc biệt
Giới tính
Không có sự khác biệt về dược động học của cefuroxim giữa nam và nữ.
Người cao tuổi
Sự đề phòng đặc biệt ở bệnh nhân cao tuổi có chức năng thận bình thường là không cần thiết với liều lên đến tối đa là 1 g/1 ngày. Bệnh nhân cao tuổi có nhiều nguy cơ bị suy giảm chức năng thận, do đó nên hiệu chỉnh liều theo chức năng thận khi dùng thuốc cho người cao tuổi.
Trẻ nhỏ
Ở trẻ sơ sinh trên 3 tháng tuổi và trẻ nhỏ, dược động học của cefuroxim tương tự ở người trưởng thành
Không có dữ liệu thử nghiệm lâm sàng về sử dụng cefuroxim axetil ở trẻ em dưới 3 tháng tuổi.
Bệnh nhân suy thận
Sự an toàn và hiệu quả của cefuroxim axetil ở bệnh nhân suy thận chưa được xác định. Cefuroxim chủ yếu được bài tiết qua thận. Do đó, cần hiệu chỉnh liều cefuroxim ở những bệnh nhân có chức năng thận suy giảm (Clcr < 30 ml/phút). Cefuroxim được loại bỏ hiệu quả bằng lọc máu và thẩm phân phúc mạc.
Bệnh nhân suy gan
Không có dữ liệu sẵn có về việc sử dụng thuốc này trên bệnh nhân suy gan. Vì cefuroxim được thải trừ chủ yếu qua thận nên sự rối loạn chức năng gan được cho là không ảnh hưởng đến dược động học của cefuroxim.
Mối liên quan dược động học / dược lực học:
Đối với Cephalosporin, chỉ số dược động –dược lực quan trọng nhất tương ứng với hiệu quả trong in vivo đã được chứng minh là tỷ lệ phần trăm của liều dùng thuốc (T%) là nồng độ Cefuroxim không gắn kết ở trên nổng độ ức chế tối thiểu (MIC) ở các cá thể khác nhau (tức là T% > MIC). Ị
Probenecid ức chế thải trừ Cefuroxim qua ống thận làm cho nồng độ Cefuroxim trong huyết tương tăng cao và kéo dài hơn. Cefuroxim chỉ thải trừ qua mật vđi lượng rất nhỏ.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
…
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng
6.3. Bảo quản:
Bảo quản thuốc viên trong bao bì kín ở nhiệt độ phòng từ 15 – 30 oC, tránh ấm.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
