1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Etodolac
Phân loại: Thuốc kháng viêm Non-steroid (NSAIDS).
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): M01AB08.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: Tamunix
Hãng sản xuất : Incepta Pharmaceuticals Limited
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nang 300 mg,
Thuốc tham khảo:
| TAMUNIX | ||
| Mỗi viên nang có chứa: | ||
| Etodolac | …………………………. | 300 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Điều trị viêm, đau do viêm khớp, viêm xương khớp, viêm khớp dạng thấp cấp và mạn tính.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Sử dụng đường uống, nên sử dụng thuốc trong hoặc sau bữa ăn.
Liều dùng:
Thuốc dùng đường uống. Dùng theo sự chỉ dẫn của bác sĩ điều trị.
Liều thông thường cho người trưởng thành 600 mg/ngày, chia làm 1-2 lần. Liều dùng nên được điều chỉnh tùy theo đáp ứng của từng bệnh nhân.
Trị liệu mạn tính, liều đáp ứng thông thường được theo dõi trong vòng 2 tuần. Sau khi có kết quả, cần xem xét lại và chỉnh liều cho bệnh nhân.
Trẻ em và thanh niên: Độ an toàn và tính hiệu quả ở trẻ dưới 18 tuổi vẫn chưa được đánh giá.
4.3. Chống chỉ định:
Bệnh nhân quá mẫn với Etodolac hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.
Bệnh nhân viêm loét đường tiêu hoá hoặc chảy máu ống tiêu hoá cấp tính.
Bệnh nhân hen, nổi mày đay, hay dị ứng với aspirin hoặc các thuốc kháng viêm không steroid (NSAID) khác.
Phụ nữ mang thai hoặc nuôi con bú. Trẻ dưới 18 tuổi.
Etodolac không dùng điều trị cho chỗ đau quanh vết mổ trong phẫu thuật động mạch vành.
4.4 Thận trọng:
Độc tính dạ dày ruột nặng như chảy máu, loét và thủng dạ dày, ruột non hoặc có thể xảy ra ở bất kỳ thời điểm nào có hoặc không có các triệu chứng báo trước ở những bệnh nhân được điều trị với NSAID. Nên thận trọng khi kê các thuốc kháng viêm NSAID ở những bệnh nhân có tiền sử bệnh loét hoặc chảy máu dạ dày ruột. Hầu hết các báo cáo về các biến chứng dạ dày ruột gây tử vong là ở những người cao tuổi hoặc những bệnh nhân suy nhược, và do vậy cần phải chăm sóc đặc biệt khi điều trị những bệnh nhân này. Để hạn chế tối thiểu nguy cơ tiềm tàng cho các phản ứng bất lợi ở dạ dày ruột, nên dùng liều hiệu quả thấp nhất và trong thời gian thấp nhất có thể.
Etodolac có thể dẫn đến chứng tăng huyết áp mới hoặc làm cho chứng tăng huyết áp trở lên xấu đi và có khả năng dẫn đến làm tăng nguy cơ các bệnh tim mạch, cần sử dụng thận trọng Etodolac ở bệnh nhân mắc chứng tăng huyết áp. Cần theo dõi chặt chẽ huyết áp trong quá trình điều trị với Etodolac.
Suy tim xung huyết và phù: Trữ nước và phù đã quan sát ở một số bệnh nhân dùng NSAID. Vì vậy, cần sử dụng thận trọng Etodolac ở những bệnh nhân này.
Etodolac không thể thay thế cho corticosteroid hay bổ sung corticosteroid trong điều trị. Ngưng điều trị bằng corticosteroid đột ngột sẽ làm cho bệnh trở lên trầm trọng hơn.
Tác dụng dược lý của Etodolac là giảm sốt và viêm nhiễm có thể làm giảm tính hữu dụng của các dấu hiệu chẩn đoán trong việc tìm ra các biến chứng của các bệnh không viêm nhiễm hay tình trạng đau đớn.
Bệnh nhân có dấu hiệu và triệu chứng rối loạn chức năng gan cần kiểm tra chức năng gan trong khi điều trị với Etodolac. Nếu các dấu hiệu và triệu chứng cho thấy bệnh gan tiến triển hoặc nếu có những biểu hiện như tăng bạch cầu ưa eosin, mẫn ngứa… cần ngưng điều trị với Etodolac.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Etodolac có thể gây chóng mặt, buồn ngủ, mệt mỏi, rối loạn thị giác. Nếu xảy ra với bệnh nhân, không nên lái xe, vận hành máy móc, làm việc trên cao hoặc các trường hợp khác.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: NA
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Etodolac vẫn chưa được nghiên cứu đầy đủ trên phụ nữ mang thai. Giống như các thuốc kháng viêm NSAID khác, không dùng thuốc cho phụ nữ mang thai.
Thời kỳ cho con bú:
Do những tác dụng có hại có thể có của các thuốc kháng viêm NSAID đối với trẻ đang bú mẹ, vì vậy người mẹ không sử dụng Etodolac khi đang nuôi con bú hoặc ngừng cho con bú khi phải dùng thuốc.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Đường tiêu hóa: đau bụng, táo bón, tiêu chảy, khó tiêu, đầy hơi, chảy máu, ợ nóng, buồn nôn, loét dạ dày, nôn.
Hệ thần kinh: suy nhược/khó chịu, hoa mắt, suy sụp, lo lắng.
Da: ngứa, mẫn ngứa.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Antacid: Không thấy có biểu hiện kéo dài hấp thu của Etodolac khi uống cùng antacid. Tuy nhiên, antacid có thể làm tăng nồng độ đỉnh lên tới 15 – 20%, nhưng không ảnh hưởng đến thời gian để đạt đến nồng độ đỉnh.
Aspirin: Độ gắn kết bị suy giảm khi uống kết hợp Etodolac với Aspirin mặc dù độ thanh thải của Etodolac tự do không bị thay đổi. vẫn chưa thấy xuất hiện dấu hiệu lâm sàng của tương tác, tuy nhiên, không nên dùng kết hợp này bởi nguy cơ làm tăng tác dụng không mong muốn.
Cyclosporin, digoxin, methotrexate: Cũng như các NSAID khác, Etodolac có thể làm thay đổi sự đào thải dẫn đến tăng nồng độ huyết tương của Cyclosporin, digoxin, methotrexate và tăng độc tính. Tăng độc hại cho thận do có liên quan đến cyclosporin. Bệnh nhân, đặc biệt là những người có chức năng thận thay đổi, dùng những thuốc này hoặc Etodolac hoặc NSAID, cần phải được theo dõi sự tiến triển của độc tính đặc biệt của thuốc.
Thuốc lợi tiểu: Không có biểu hiện tương tác dược lý khi dùng kết hợp Etodolac với furosemid hoặc hydroclorothiazid. Tuy nhiên, các nghiên cứu lâm sàng cho thấy Etodolac có thể làm giảm hiệu quả lợi tiểu của furosemid và thiazid.
Phenylbutazon: Phenylbutazon làm tăng sự phân chia tự do của etodolac lên khoảng 80%. Mặc dù chưa có các nghiên cứu in-vitro để xem độ thanh thải etodolac có bị thay đổi bởi sự kết hợp giữa phenylbutazon và etodolac. Không nên dùng kết hợp hai thuốc này.
4.9 Quá liều và xử trí:
Bệnh nhân cần được theo dõi chặt chẽ các triệu chứng và cần hỗ trợ bằng các biện pháp thích hợp nếu xảy ra quá liều vì không có thuốc đặc trị quá liều. Gây nôn hoặc dùng than hoạt tính (60-100g ở người lớn và 1 – 2g/kg ở trẻ em), và/hoặc rửa ruột trong vòng 4 giờ sau khi quá liều. Không được dùng thuốc lợi tiểu, alkalin, thẩm tách máu do etodolac có độ gắn kết cao với protein huyết tương.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Etodolac là thuốc kháng viêm không steroid (NSAID) có tác dụng ức chế kháng viêm, giảm đau và hạ sốt. Cơ chế hoạt động của etodolac cũng giống như các thuốc kháng viêm khác, có liên quan đến ức chế tổng hợp prostaglandin.
Cơ chế tác dụng:
Etodolac thuộc nhóm thuốc kháng viêm không steroid (NSAID) có hoạt tính kháng viêm, giảm đau, hạ sốt. Cơ chế tác dụng thông qua việc ức chế enzym cyclooxygenase liên quan đến quá trình tổng hợp prostaglandin.
Ức chế tổng hợp prostaglandin và chọn lọc COX-2: Tất cả các thuốc kháng viêm không steroid đều ức chế sự hình thành prostaglandin, tạo nên tác động điều trị cũng như một số tác dụng không mong muốn của nhóm thuốc này. Việc ức chế tổng hợp prostaglandin của etodolac khác với các NSAID khác. Trên mô hình thử nghiệm động vật, nồng độ PGE bảo vệ tế bào ở niêm mạc dạ dày bị giảm ở mức độ thấp hơn và trong thời gian ngắn hơn so với các NSAID khác. Kết quả này phù hợp với các nghiên cứu in vitro cho thấy etodolac chọn lọc trên COX-2 hơn so với COX-1. Các nghiên cứu trên mô hình tế bào người cũng cho thấy etodolac ức chế chọn lọc COX-2.
Tác động kháng viêm: Theo kinh nghiệm cho thấy etodolac có hoạt tính kháng viêm đáng kể, mạnh hơn một số thuốc NSAID khác.
5.2. Dược động học:
Etodolac được dung nạp tốt và có độ sinh khả dụng 100% khi uống 200 mg etodolac dạng viên so với 80% etodolac dạng dung dịch. Etodolac không chuyển hóa ở giai đoạn đầu tiên theo đường uống. Nồng độ đỉnh huyết tương từ 4 – 37 ± 9 g/mL sau khi uống liều 200 – 600 mg và đạt được trong vòng 80 ± 30 phút. Thức ăn không làm ảnh hưởng đến độ hấp thu của etodolac nhưng lại làm giảm nồng độ đỉnh xuống gần 1,5 giờ và tăng thời gian nồng độ đỉnh lên 1,4 – 3,8 giờ.
Nồng độ phân bố trung bình của etodolac xấp xỉ 390 mL/kg. Hơn 90% etodolac gắn kết với protein huyết tương, chủ yếu là albumin.
Độ thanh thải trung bình theo đường uống của etodolac là 49 (± 16) mL/kg. Khoảng gần 1% liều được thải trừ dưới dạng không đổi trong nước tiểu và 72% dưới dạng chất chuyển hóa. Mặc dù thận là con đường đào thải chủ yếu của các chất chuyển hóa của etodolac, nhưng không cần chỉnh liều ở bệnh nhân bị rối loạn chức năng thận nhẹ và vừa. Thời gian bán thải trung bình của etodolac là 6,4 giờ. Khoảng 16% liều được thải trừ qua phân.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: Cellulose vi tinh thể (Avicel PH 101), povidone K-30, crospovidone (Kollidon CL), natri lauryl sulphat, talc tinh chế, magnesi stearate
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
