Thuốc Acido Tranexamico Bioindustria L.I.M là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Acido Tranexamico Bioindustria L.I.M (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Tranexamic acid
Phân loại: Thuốc cầm máu nhóm chống tiêu fibrin..
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): B02AA02.
Biệt dược gốc: Transamin
Biệt dược: Acido Tranexamico Bioindustria L.I.M
Hãng sản xuất : Bioindustria L.I.M (Laboratorio Italiano Medicinali) S.p.A
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Dung dịch tiêm truyền tĩnh mạch và uống: Acid tranexamic 500 mg/ 5 ml.
Thuốc tham khảo:
| ACIDO TRANEXAMICO BIOINDUSTRIA L.I.M | ||
| Mỗi 5ml dung dịch có chứa: | ||
| Tranexamic acid | …………………………. | 500 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Điều trị và phòng ngừa chảy máu do phân hủy fibrin tại chỗ cho người lớn và trẻ em từ một tuổi trở lên.
Các chỉ định cụ thể bao gồm:
Chảy máu do phân hủy fibrin tại chỗ như:
Rong kinh và băng huyết
Xuất huyết dạ dày – ruột
Rối loạn đái ra máu, phẫu thuật tuyến tiên liệt hoặc phẫu thuật ảnh hưởng đến đường tiết niệu. Phẫu thuật tai – mũi – họng (nạo sùi vòm họng, cắt amiđan, nhổ răng)
Phẫu thuật phụ khoa hoặc các rối loạn về sinh sản
Phẫu thuật ngực, bụng và các can thiệp phẫu thuật lớn khác như phẫu thuật tim mạch
Kiểm soát chảy máu do dùng chất phân hủy fibrin.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Tiêm tĩnh mạch: sử dụng giới hạn nghiêm ngặt trong tiêm tĩnh mạch chậm.
Dùng uống: chủ yếu dùng cho trẻ em hoặc người bệnh gặp khó khăn khi nuốt.
Dùng thuốc tại chỗ.
Liều dùng:
Người lớn.
Liều phòng ngừa bằng đường uống:
Khi phòng ngừa bằng đường uống,cần pha loãng toàn bộ dung dịch trong ống với một ít nước đường, liều dùng hằng ngày là: 1,5 – 2 ống Acido TranexamicoBioindustria L.I.M 500 mg, uống ít nhất 1 ngày trước khi phẫu thuật và tiếp tục uống không dưới 3-4 ngày sau phẫu thuật.
Liều điều trị bằng đường uống
Khi điều trị bằng đường uống, cần pha loãng toàn bộ dung dịch trong ống với một ít nước đường, liều dùng hằng ngày là: mỗi lần 1- 2 ống Acido Tranexamico Bioindustria L.I.M 500 mg x 3 lần/ngày hoặc mỗi lần 0,5 – 1 ống Acido Tranexamico Bioindustria L.I.M 500 mg x 6 lần / ngày.
Chỉ định bằng đường uống chủ yếu trong các trường hợp:
Chảy máu xảy ra do thuốc nội khoa, tai mũi họng và liệu pháp nha khoa.
Trước khi tiến hành phẫu thuật có sự xuất hiện chảy máu do hoạt động plasmin.
Rong kinh.
Mất máu trong sản phụ khoa, viêm bàng quang xuất huyết và viêm trực tràng sau xạ trị ung thư sinh dục.
Trong duy trì liệu pháp tiêm tĩnh mạch để ngăn chặn chảy máu tái phát.
Liệu pháp tiêm tĩnh mạch
Người lớn
Nếu không có chỉ định khác, khuyến cáo dùng các liều như sau:
(1). Điều trị chuẩn phân hủy fibrin tại chỗ: 0,5 g (1 ống 5 ml) đến 1 g (2 ống 5 ml) acid tranexamic, tiêm tĩnh mạch chậm (= 1 ml/ phút), 2- 3 lần ngày
(2). Điều trị chuẩn phân hủy fibrin toàn thân: 1 g (2 ống 5 ml) acid tranexamic, tiêm tĩnh mạch chậm (= 1 ml/phút) mỗi 6-8 giờ, tương đương với 15 mg/kg trọng lượng cơ thể.
Suy thận
Trong trường hợp thận suy yếu có nguy cơ tích lũy acid tranexamic, chống chỉ định sử dụng acid tranexamic ở bệnh nhân suy thận nặng. Đối với bệnh nhân suy thận nhẹ đến trung bình, nên giảm liều acid tranexamic theo mức độ creatinine huyết thanh
| Creatinin huyết thanh | Liều tiêm tĩnh mạch | Cách dùng | |
| micromol/ lít | mg/10 ml | ||
| 120 – 249 | 1,35 – 2,82 | 10 mg/kg thể trọng | Mỗi 12 h |
| 250 – 500 | 2,82 – 5,65 | 10 mg/kg thể trọng | Mỗi 24 h |
| > 500 | > 5,65 | 5 mg/kg thể trọng | Mỗi 24 h |
Suy gan
Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan.
Người cao tuổi
Không cần thiết giảm liều khi chưa có dấu hiệu suy thận.
Điều trị tại chỗ
Bôi lượng thuốc trong 1 ống tại chỗ chảy máu, hoặc cho trực tiếp hoặc dùng gạc thấm dung dịch. Cách làm này được sử dụng trong trường hợp cần cầm máu nhanh ở tai, mũi, họng.
Liều phòng ngừa bằng đường uống
Liều dùng uống hằng ngày là 5-10 mg/kg, uống ít nhất 1 ngày trước khi phẫu thuật và tiếp tục không dưới 3-4 ngày sau phẫu thuật.
Khi uống: pha loãng toàn bộ dung dịch trong ống với một ít nước đường.
Trẻ em
Các dữ liệu về an toàn, hiệu quả và liều dùng đối với các chỉ định hiện hành được duyệt còn hạn chế.
Liều điều trị bằng đường uống
Liều dùng uống hằng ngày là 10-20 mg/kg x 3 lần /ngày hoặc 5-10 mg/kg x 6 lần/ngày.
Liều điều trị bằng đường tiêm tĩnh mạch
Trẻ em từ 1 tuổi trở lên, liều dùng trong khoảng 20 mg/kg/ngày. Tuy nhiên, dữ liệu về hiệu quả , liều lượng và an toàn của acid tranexamic ở trẻ em phẫu thuật tim chưa được thiết lập đầy đủ, các dữ liệu hiện có còn hạn chế.
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược của thuốc.
Nghẽn tĩnh mạch hoặc động mạch cấp tính.
Tình trạng phân hủy fibrin sau bệnh đông máu rải rác nội mạch ngoại trừ ở những người có hệ thống phân hủy fibrin hoạt động mạnh kèm chảy máu cấp tính nặng.
Suy thận nặng (nguy cơ tích lũy).
Tiền sử co giật.
Tiêm tủy sống và tiêm não thất, sử dụng trong não (nguy cơ bị phù não và co giật)..
4.4 Thận trọng:
Các chỉ định và phương pháp dùng nêu trên cần được thực hiện nghiêm túc:
Tiêm tĩnh mạch rất chậm
Không tiêm bắp acid tranexamic
Co giật
Đã có báo cáo các trường hợp co giật do điều trị bằng acid tranexamic.
Trong phẫu thuật bắc cầu động mạch vành (CABG), hầu hết những trường hợp này được báo cáo sau khi tiêm acid tranexamic ở liều cao. Việc sử dụng liều thấp acid tranexamic, tỷ lệ mắc các cơn động kinh sau phẫu thuật tương tự như ở bệnh nhân không sử dụng.
Rối loạn thị giác
Cần chú ý có thể xảy ra các rối loạn thị giác bao gồm Suy giảm thị lực, nhìn mờ, tổn thương khả năng nhìn màu sắc và nếu cần nên ngưng thuốc. Khi dùng dung dịch acid tranexamic tiêm liên tục và lâu dài, phải khám nhãn khoa thường xuyên (bao gồm kiểm tra thị lực, nhìn màu sắc, đáy mắt, tầm nhìn, vv). Với những thay đổi bệnh lý ở mắt, đặc biệt là với các bệnh về võng mạc, các bác sĩ phải quyết định sau khi tham khảo ý kiến chuyên gia về sự cần thiết tiêm dung dịch acid tranexamic dài hạn cho từng bệnh nhân.
Đái máu
Trong trường hợp đái ra máu từ đường tiết niệu trên, có nguy cơ tắc nghẽn niệu đạo.
Bệnh huyết khối tắc mạch
Trước khi sử dụng acid tranexamic, nên xem xét các yếu tố nguy cơ gây bệnh huyết khối tắc mạch. Bệnh nhân có tiền sử mắc bệnh huyết khối tắc mạch hoặc bệnh nhân có tiền sử gia đình tăng tỉ lệ bệnh huyết khối tắc mạch (bệnh nhân có nguy cơ cao xuất hiện chứng huyết khối), chỉ nên dùng dung dịch tiêm acid tranexamic nếu việc chỉ định là rất cần thiết sau khi tham khảo ý kiến bác sĩ có kinh nghiệm trong liệu pháp cầm máu và được giám sát y tế chặt chẽ.
Cần dùng acid tranexamic cần thận ở những bệnh nhân đang dùng thuốc tránh thai do tăng nguy cơ huyết khối.
Đông máu rải rác nội mạch
Trong hầu hết trường hợp không nên điều trị bằng acid tranexamic cho bệnh nhân đông mau rải rác nội mạch (DIC).
Nếu có chỉ định acid tranexamic thì phải giới hạn đối với những bệnh nhân có hệ thống phân hủy fibrin hoạt động mạnh kèm chảy máu cấp tính nặng. Cụ thể, tóm tắt xét nghiệm huyết học xấp xỉ như sau: giảm thời gian lý giải cục máu đông của globulin không tan trong nước; kéo dài thời gian prothrombin; giảm nồng độ fibrinogen trong huyết tương, yếu tố V và VIII, plasminogen fibrinolysin và alpha-2 macroglobulin; nồng độ binh thường của P và phức P; ví dụ yếu tố II (prothrombin), VIII và X; tăng nồng độ sản phẩm thoái hóa fibrinogen; số lượng tiêu cầu bình thường.
Những điều nói trên giả định rằng tình trạng bệnh tiêm an không tự nó thay đổi các yếu tố khác nhau trong hồ sơ này. Trường hợp cấp tính như thế, một liều duy nhất 1g acid tranexamic đủ đề kiểm soát chảy máu. Chỉ nên xem xét dùng acid tranexamic trong bệnh đông máu rải rác nội mạch ở các phòng khám chuyên khoa huyết học.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Chưa có nghiên cứu trên khả năng lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B
US FDA pregnancy category: B
Thời kỳ mang thai:
Phụ nữ trong độ tuổi sinh sản phải sử dụng biện pháp tránh thai trong quá trình điều trị.
Không có đủ dữ liệu lâm sàng về việc sử dụng acid tranexamic ở phụ nữ mang thai. Theo kết quả nghiên cứu, dù không thấy tác dụng gây quái thai ở động vật, nhưng để phòng ngừa, không khuyến cáo sử dụng acid tranexamic trong ba tháng đầu của thai kỳ. Việc sử dụng acid tranexamic trên lâm sàng hạn chế ở các nhóm bệnh nhân có xuất huyết khác nhau trong ba tháng giữa và ba tháng cuối thai kỳ không xác định tác dụng có hại cho thai nhi. Chỉ nên sử dụng acid tranexamic trong thai kỳ khi lợi ích mong đợi cao hơn nguy cơ tiêm ẩn
Khả năng sinh sản
Không có dữ liệu lâm sàng về tác dụng của acid tranexamic lên khả năng sinh sản.
Thời kỳ cho con bú:
Acid tranexamic được bài tiết qua sữa mẹ. Vì vậy, không khuyên dùng cho phụ nữ đang nuôi con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Báo cáo về các phản ứng có hại từ các nghiên cứu lâm sàng và kinh nghiệm lưu hành thuốc trên thị trường được liệt kê bên dưới phân loại theo hệ cơ quan.
Bảng liệt kê các phản ứng có hại
Báo cáo về các phản ứng có hại được trình bảy trong bảng dưới đây và được liệt kê theo hệ Cơ quan MedDRA. Trong mỗi hệ cơ quan, phản ứng phụ được sắp xếp theo tần số. Trong mỗi nhóm tần số, phản ứng phụ được trình bày theo thứ tự tính nghiêm trọng giảm dần. Tần số được xác định như sau: rất thường gặp (>1/10); thường gặp (>1/100 đến <1/10); không thường gặp (>1/1000 đến <1/100); không rõ (không thể ước tính từ dữ liệu có sẵn).
| Phân loại theo hệ cơ quan MedDRA | Tần suất | Tác dụng không mong muốn |
| Da và các mô dưới da | Không thường gặp | Viêm da dị ứng |
| Rối loạn hệ tiêu hóa | Thường gặp | Tiêu chảy
Nôn Buồn nôn |
| Rối loạn hệ thần kinh | Không rõ | Co giật đặc biệt trong trường hợp sử dụng sai |
| Rối loạn mắt | Không rõ | Rối loạn thị giác bao gồm nhìn màu sắc kém |
| Rối loạn mạch máu | Không rõ | Khó ở với chứng hạ huyết áp, kèm theo hoặc không / kèm theo mất ý thức (thường có sau khi tiêm tĩnh mạch quá nhanh, đặc biệt sau khi uống )
Nghẽn động mạch tĩnh mạch ở bất kỳ vị trí nào |
| Rối loạn hệ miễn dịch | Không rõ | Phản ứng quá mẫn kể cả shock phản vệ. |
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Giảm liều khi có các rối loạn tiêu hóa.
Ngừng dùng thuốc khi có các rối loạn về thị giác.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Chưa có báo cáo về tương tác thuốc.
4.9 Quá liều và xử trí:
Không,có trường hợp quá liều nào được báo cáo
Các dấu hiệu và triệu chứng quá liều có thể gồm chóng mặt, nhức đầu, hạ huyết áp và co giật.
Xu hướng co giật xảy ra ở tần suất cao hơn khi liều càng tăng.
Nên xử lý quá liều bằng các biện pháp hỗ trợ.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Nhóm thuốc điều trị : thuốc cầm máu, ức chế phân hủy fibrin.
Mã ATC: B02AA02
Tác dụng dược lý: acid tranexamic có tác dụng cầm máu thông qua đặc tính ức chế hệ phân hủy fibrin của plasmin.
Phức chất acid tranexamic và plasminogen được tạo thành; acid tranexamic gắn kết với plasmogen khi được chuyên thành plasmin.
Các tác động của phức chất acid tranexamic – plasmin lên hoạt động fibrin thấp hơn so với hoạt động của plasmin tự do riêng lẽ.
Trong các nghiên cứu in vitro cho thấy liều tranexamic cao làm giảm hoạt động bổ trợ.
Cơ chế tác dụng:
Tác dụng kháng plasmin: Acid tranexamic gắn mạnh vào vị trí liên kết lysin (LBS), vị trí có ái lực với fibrin của plasmin và plasminogen, và ức chế sự liên kết của plasmin và plasminogen vào fibrin. Do đó, sự phân hủy bởi plasmin bị ức chế mạnh. Với sự có mặt của các kháng plasmin như α2-macroglobulin, trong huyết tương, tác dụng kháng tiêu fibrin của acid tranexamic còn được tăng cường thêm.
Tác dụng cầm máu: Plasmin tăng quá mức gây ra ức chế kết tụ tiểu cầu, sự phân hủy của các tác nhân đông máu, v.v…, nhưng ngay cả một sự tăng nhẹ cũng làm cho sự thoái hóa đặc hiệu của fibrin xảy ra trước. Do đó, trong những trường hợp chảy máu bình thường, sự có mặt của acid tranexamic tạo ra sự cầm máu bằng cách loại bỏ sự phân hủy fibrin đó.
5.2. Dược động học:
Hấp thu
Nồng độ đỉnh trong huyết tương của acid tranexamic nhanh chóng đạt được sau khi truyền tĩnh mạch ngắn sau đó nồng độ trong huyết tương giảm theo cấp số nhân.
Phân bố
Protein huyết tương gắn kết acid tranexamic khoảng 3% ở mức điều trị và dường như được gắn kết đầy đủ tạo plasminogen. Acid tranexamic không gắn kết với albumin huyết thanh. Thế tích phân bố lúc đầu khoảng 9-12 lít.
Acid tranexamic qua được nhau thai. Sau khi tiêm tĩnh mạch 10 mg/kg cho 12 phụ nữ mang thai, nồng độ của acid tranexamic trong huyết thanh khoảng 10-53 µg/ml, trong khi đó trong máu dây rốn dao động 4-31 µg/ml. Acid tranexamic khuếch tán nhanh chóng vào dịch khớp và màng hoạt dịch.
Sau khi tiêm tĩnh mạch 10 mg/kg cho 17 bệnh nhân phẫu thuật đầu gối, nồng độ trong dịch khớp cũng tương tự như nồng độ trong mẫu huyết thanh tương ứng. Nồng độ acid tranexamic trong một số mô khác là phân tìm thấy trong máu (sữa mẹ 1%; dịch não tủy 10%; thủy dịch 10%). Acid tranexamic đã được tìm thấy trong tinh dịch tại vị trí nó ức chế tác động tiêu sợi huyết nhưng không ảnh hưởng đến sự di chuyển của tinh trùng.
Thải trừ
Nó được đào thải chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng không đổi. Sự bài tiết nước tiểu qua lọc cầu thận là con đường loại bỏ chính. Độ thanh thải thận cân bằng với độ thanh thải huyết tương (110 – 116 ml/phút). Sự bài tiết acid tranexamic khoảng 90% trong vòng 24 giờ đầu tiên sau khi tiêm tĩnh mạch 10 mg/kg trọng lượng cơ thể. Thời gian bán thải acid tranexamic khoảng 3 giờ.
Nhóm bệnh nhân đặc biệt
Nồng độ thuốc trong huyết tương tăng ở những bệnh nhân suy thận.
Không có nghiên cứu dược động học cụ thể trên trẻ em.
Dữ liệu tiền lâm sàng cho thấy không có mối nguy hiểm đặc biệt cho người dựa trên các nghiên cứu kinh điển về an toàn dược: liều gây độc lặp lại, độc tính gen, khả năng gây ung thư và độc tính sinh sản.
Quan sát thấy tác dụng gây động kinh ở động vật tiêm acid tranexamie vào tủy sống.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: acid hydrochloride 37% ( để chỉnh pH), nước pha tiêm vừa đủ.
6.2. Tương kỵ :
Chưa có thông tin.
6.3. Bảo quản:
Bảo quản acid tranexamic trong đồ đựng kín, đế nơi khô ráo, mát và tránh ánh sáng mạnh.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
HDSD Thuốc Acido Tranexamico Bioindustria L.I.M do Bioindustria L.I.M (Laboratorio Italiano Medicinali) S.p.A sản xuất (2018)
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
