Thuốc Lercastad là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Lercastad (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Lercanidipine
Phân loại: Thuốc chẹn kênh calci.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): C08CA13
Biệt dược gốc: Zanedip
Biệt dược: Lercastad
Hãng sản xuất : Công ty TNHH Liên doanh Stellapharm / Công ty TNHH Liên doanh STADA
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén bao phim: 10 mg, 20 mg.
Thuốc tham khảo:
| LERCASTAD 10 (STELLA) | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Lercanidipine | …………………………. | 10 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| LERCASTAD 20 (STADA) | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Lercanidipine | …………………………. | 20 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Điều trị tăng huyết áp nguyên phát từ nhẹ đến trung bình.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Lercastad được uống trước bữa ăn ít nhất 15 phút..
Liều dùng:
Liều chỉ định là 10 mg 1 lần/ngày, nếu cần tăng liều lên 20 mg 1 lần/ngày sau ít nhất 2 tuần.
Điều trị cho người lớn tuổi: Cần theo dõi cẩn thận khi bắt đầu điều trị.
Điều trị cho bệnh nhân rối loạn chức năng thận hoặc gan: Cần theo dõi cẩn thận khi bắt đầu điều trị đối với bệnh nhân rối loạn chức năng gan và thận nhẹ đến trung bình. Liều chỉ định thông thường có thể được dung nạp bởi nhóm đối tượng này, nên phải thận trọng khi điều chỉnh tăng liều lên 20 mg mỗi ngày. Tác động hạ huyết áp ở bệnh nhân suy gan tăng do đó cần xem xét việc điều chỉnh liều dùng..
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn với lercanidipine, nhóm dihydropyridine hay bất kỳ thành phần nào trong công thức.
Phụ nữ có thai và cho con bú.
Phụ nữ có khả năng mang thai trừ khi sử dụng phương pháp tránh thai hiệu quả.
Tắc nghẽn đường ra tâm thất trái.
Suy tim sung huyết chưa được điều trị.
Đau thắt ngực không ổn định.
Trong vòng 1 tháng sau nhồi máu cơ tim.
Dùng đồng thời với các thuốc ức chế mạnh CYP3A4, cyclosporin, nước bưởi.
Bệnh nhân suy gan hay suy thận trầm trọng (hệ số GFR < 30mL/phút).
Bệnh nhân dưới 18 tuổi..
4.4 Thận trọng:
Nên theo dõi cẩn thận khi lercanidipine được chỉ định cho bệnh nhân có hội chứng nút xoang bệnh lý (trường hợp không sử dụng máy tạo nhịp tim), bệnh nhân rối loạn chức năng tâm thất trái. Tăng nguy cơ tim mạch ở bệnh nhân thiếu máu cục bộ khi sử dụng dihydropyridin tác động ngắn, nên lercanidipine tác động kéo dài được đề nghị cho đối tượng này.
LERCASTAD có chứa tá dược lactose. Không nên dùng thuốc này cho bệnh nhân có các vấn đề về di truyền hiếm gặp không dung nạp galactose, thiếu hụt lactase toàn phần hay kém hấp thu glucose-galactose.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Dựa vào kinh nghiệm lâm sàng, lercanidipine không làm giảm khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên, cần được theo dõi cẩn thận bởi các tác dụng phụ có thể xảy ra như chóng mặt, suy nhược, mệt mỏi, và ngủ gật nhưng hiếm gặp.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: C
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Chưa có kinh nghiệm sử dụng lercanidipine trên lâm sàng ở phụ nữ có thai và cho con bú nhưng những thuốc khác thuộc nhóm dihydropyridin được biết là gây quái thai trên động vật, do đó lercanidipine không nên chỉ định cho phụ nữ có thai hay có khả năng mang thai trừ khi có sử dụng những biện pháp tránh thai có hiệu quả.
Thời kỳ cho con bú:
Do có tính thân dầu cao nên lercanidipine có thể phân bố vào sữa. Vì vậy, thuốc không nên được chỉ định với phụ nữ cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Ít gặp (1/1.000 ≤ ADR < 1/100): Đau đầu, chóng mặt, phù nề ngoại biên, tim đập nhanh, hồi hộp, đỏ bừng.
Hiếm gặp (1/10.000 ≤ ADR < 1/1.000): Ngủ gật, đau thắt ngực, buồn nôn, khó tiêu, tiêu chảy, đau bụng, nôn, phát ban, đau cơ, suy nhược, mệt mỏi.
Rất hiếm gặp (ADR < 1/10.000): Phì đại nướu, tăng thuận nghịch nồng độ các transaminase huyết thanh, hạ huyết áp, đi tiểu nhiều, đau ngực, tăng nhạy cảm, ngất.
Một số dihydropyridin hiếm khi gây đau vùng ngực phía trước tim hay đau thắt ngực.
Bệnh nhân đau thắt ngực có sẵn hiếm khi tăng tần suất, thời gian và tính trầm trọng của cơn đau. Một vài trường hợp bị nhồi máu cơ tim..
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Các ADR thường xuất hiện lúc bắt đầu điều trị hoặc khi tăng liều. Đa số thường thoảng qua và hết ngay khi ngừng thuốc. Nếu thấy cơn đau thắt ngực lúc đầu điều trị, cần ngừng thuốc ngay.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Rượu: Tránh dùng đồng thời vì rượu có khả năng ảnh hưởng đến thuốc hạ huyết áp do làm giãn mạch.
Nhóm ức chế và cảm ứng men CYP3A4: Lercanidipine được chuyển hóa bởi men CYP3A4 do đó dùng đồng thời với các thuốc gây ức chế và cảm ứng men CYP3A4 sẽ gây tương tác đến chuyển hóa và thải trừ của lercanidipine.
Một nghiên cứu về sự tương tác với chất ức chế mạnh CYP3A4 như ketoconazol cho thấy có sự tăng nồng độ của lercanidipine trong huyết tương.
Thận trọng khi dùng đồng thời lercanidipine với các chất cảm ứng CYP3A4 như thuốc chống co giật (phenytoin, carbamazepin) và rifampicin vì ảnh hưởng đến tác động hạ huyết áp nên cần theo dõi huyết áp thường xuyên hơn.
Midazolam và các chất nền khác của CYP3A4: Dùng đồng thời lercanidipine liều 20 mg và midazolam đường uống cho người tình nguyện lớn tuổi, nồng độ hấp thu lercanidipine tăng (xấp xỉ 40%) và tốc độ hấp thu giảm (tmax giảm từ 1,75 đến 3 giờ). Nồng độ midazolam không bị thay đổi. Nên thận trọng khi chỉ định đồng thời lercanidipine và các chất nền của CYP3A4 như terfenadin, astemizol, thuốc chống loạn nhịp nhóm III như amiodaron và quinidin.
Thuốc lợi tiểu, thuốc ức chế men chuyển và thuốc chẹn beta: Khi sử dụng đồng thời lercanidipine với metoprolol, một thuốc chẹn beta được thải trừ chủ yếu qua gan, sinh khả dụng metoprolol không thay đổi nhưng lercanidipine giảm 50%. Tác động này cũng xảy ra với các thuốc khác thuộc nhóm này do thuốc chẹn beta làm giảm lưu lượng máu tới gan. Do vậy, lercanidipine sử dụng an toàn khi dùng đồng thời với thuốc chẹn beta nhưng phải điều chỉnh liều.
Cimetidin: Cần phải thận trọng khi sử dụng cimetidin liều trên 80 mg vì sinh khả dụng và tác động hạ huyết áp của lercanidipine có thể tăng.
Digoxin: Điều trị đồng thời digoxin và lercanidipine 20 mg, nồng độ Cmax của digoxin tăng 33% trong khi AUC và độ thanh thải thận không có sự thay đổi có ý nghĩa. Bệnh nhân được điều trị đồng thời digoxin nên được theo dõi lâm sàng chặt chẽ các dấu hiệu nhiễm độc digoxin.
Cyclosporin: Nồng độ của lercanidipine và cyclosporin trong huyết thanh đều tăng khi dùng đồng thời.
Nước bưởi: Lercanidipine dễ bị ức chế chuyển hóa bởi nước bưởi dẫn đến kết quả làm tăng sinh khả dụng và tác động hạ huyết áp..
4.9 Quá liều và xử trí:
Triệu chứng chủ yếu của quá liều lercanidipin là giảm huyết áp, loạn nhịp tim (nhịp nhanh hoặc nhịp chậm).
Xử trí: Theo nguyên tắc chung của điều trị ngộ độc, gồm: Rửa dạ dày, dùng than hoạt tính kết hợp với duy trì chức năng sống (liệu pháp oxy, thông khí, hồi sức hô hấp, tuần hoàn).
Trong trường hợp có loạn nhịp, đặc biệt chậm nhịp (do dùng thuốc chẹn beta-adrenergic) trên những bệnh nhân có nguy cơ, có thể cần phải đặt máy tạo nhịp tạm thời.
Trong trường hợp quá một liều lớn lercanidipin, cần truyền dung dịch gluconat calci, đảm bảo duy trì nhịp tim và cung lượng tim. Do lercanidipin có tác dụng kéo dài nên trong trường hợp quá liều, cần theo dõi các tác dụng trên tim mạch trong ít nhất 24 giờ. Thấm phân phúc mạc không có hiệu quả.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Nhóm dược lý: Thuốc chẹn calci chọn lọc có tác dụng chính trên mạch; Dẫn chất dihydropyridin.
Mã ATC: C08CA13.
Tác động hạ huyết áp của lercanidipine chủ yếu là do chất đối hình (S).
Lercanidipine là một thuốc chẹn kênh calci thuộc họ dihydropyridin. Thuốc chẹn chọn lọc các kênh calci di chuyển qua màng tế bào đến cơ tim và cơ trơn mạch máu. Cơ chế chống tăng huyết áp là do liên quan trực tiếp đến tác dụng giãn cơ trơn mạch máu, do đó toàn bộ sức cản ngoại vi đều giảm. Tuy nửa đời huyết tương của thuốc ngắn, song thuốc có hoạt tính chống tăng huyết áp kéo dài, điều này có thể liên quan đến hệ số phân chia qua màng tế bào cao, lercanidipine không gây giảm tác dụng co sợi cơ tim và chỉ gây nhẹ nhịp nhanh tim phản xạ do có tính chọn lọc cao trên mạch.
Tác dụng giãn mạch của lercanidipine xuất hiện từ từ, các trường hợp tụt huyết áp kèm nhịp tim nhanh phản xạ hiếm xảy ra ở người tăng huyết áp.
Cơ chế tác dụng:
Thuốc ức chế calci có chọn lọc, tác dụng chủ yếu trên mạch máu.
Lercanidipin thuộc nhóm dihydropyridin, là chất đối kháng calci và ức chế dòng calci xuyên màng đi vào cơ tim và cơ trơn. Cơ chế tác dụng chống tăng huyết áp của thuốc là do tác dụng làm giãn trực tiếp cơ trơn mạch máu nên làm giảm toàn thể kháng lực ngoại biên. Mặc dầu có thời gian bán thải dược động học trong huyết tương ngắn, lercanidipin lại có tác dụng hạ áp kéo dài do hệ số phân bố của thuốc trên thành mạch cao hơn trong lòng mạch máu và do tính chọn lọc mạch máu cao nên không có tác dụng bất lợi trên sức co bóp cơ tim. Vì tác động giãn mạch của Lercanidipin là dần dần khởi phát, nên hiếm gặp tình trạng hạ huyết áp cấp tính kèm nhịp tim nhanh do phản xạ ở bệnh nhân tăng huyết áp.
5.2. Dược động học:
Lercanidipine được hấp thu hoàn toàn qua đường tiêu hóa sau khi uống nhưng chịu sự chuyển hóa lần đầu đáng kể. Sinh khả dụng của thuốc thấp tuy nhiên tăng khi có sự hiện diện của thức ăn. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau khi uống thuốc 1,5-3 giờ. Lercanidipine phân bố rộng rãi và nhanh. Trên 98% lercanidipine gắn kết với protein huyết tương. Lercanidipine chuyển hóa mạnh, chủ yếu bởi isoenzym CYP3A4 của cytochrom P450, thành các chất chuyển hóa không hoạt tính, khoảng 50% liều dùng được bài tiết qua nước tiểu. Thời gian bán thải cuối cùng khoảng 2-5 giờ nhưng các nghiên cứu khác sử dụng phương pháp định lượng nhạy hơn đã đưa ra giá trị từ 8-10 giờ.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
…
6.2. Tương kỵ :
Do không có các nghiên cứu về tương kỵ của thuốc, không trộn lẫn thuốc này với các thuốc khác.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
