1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Carvedilol
Phân loại: Thuốc ức chế không chọn lọc thụ thể beta-adrenergic.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): C07AG02.
Biệt dược gốc: DILATREND
Biệt dược: VEDICARD
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần Dược phẩm OPV.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 3,125 mg; 6,25 mg; 12,5 mg; 25 mg.
Thuốc tham khảo:
| VEDICARD 6.25mg | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Carvedilol | …………………………. | 6,25 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Suy tim sung huyết
Điều trị suy tim mức độ nhẹ hoặc trung bình (phân loại NYHA giai đoạn II hoặc III) do thiếu máu cục bộ cơ tim hoặc bệnh cơ tim, khi dùng kết hợp với các thuốc khác.
Tăng huyết áp
Điều trị tăng huyết áp vô căn. Có thể dùng Carvedilol đơn trị liệu hoặc phối hợp với các thuốc điều trị tăng huyết áp khác, đặc biệt là thuốc lợi tiểu nhóm thiazid.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Nên uống thuốc Carvedilol ngay sau khi ăn để làm chậm sự hấp thu của thuốc và để giảm tần suất các tác dụng phụ.
Liều dùng:
Liều lượng thuốc tùy thuộc vào từng bệnh nhân và nên được theo dõi chặt chẽ bởi bác sĩ trong thời gian điều chỉnh liều lượng thuốc.
Suy tim sung huyết
Liều khởi đầu được khuyến cáo là Carvedilol 3,125 mg, uống 2 lần/ngày, trong 2 tuần. Nếu liều này dung nạp, thì có thể tăng liều dùng, Carvedilol 6,25 mg, uống 2 lần/ngày. Liều dùng có thể tăng gấp đôi mỗi 2 tuần cho đến liều cao nhất mà bệnh nhân có thể dung nạp được.
Liều khuyến cáo tối đa là Carvedilol 25 mg, uống 2 lần/ngày cho bệnh nhân dưới 85 kg và 50 mg 2 lần/ngày cho bệnh nhân trên 85 kg.
Tăng huyết áp
Liều khởi đầu được khuyến cáo là Carvedilol 6,25 mg, uống 2 lần/ngày. Nếu liều này được dung nạp, thì duy trì trong 7-14 ngày, rồi tăng liều dùng, Carvedilol 12,5 mg, uống 2 lần/ngày, nếu cần thiết. Liều này cũng được duy trì trong 7-14 ngày và có thể điều chỉnh liều lên đến 25mg, uống 2 lần/ngày nếu dung nạp và cần thiết. Tổng liều hằng ngày không được vượt quá 50mg. Hiệu quả điều trị được thấy rõ trong 7-14 ngày
4.3. Chống chỉ định:
Bệnh nhân có mẫn cảm với bất cứ thành phần nào của thuốc
Suy tim mất bù, theo phân loại NYHA giai đoạn IV, hen phế quản hoặc bệnh co thắt phế quản, bloc nhĩ thất độ 2 hoặc 3, hội chứng suy nút xoang (ngoại trừ đã được đặt máy tạo nhịp), sốc do tim hoặc nhịp tim quá chậm.
Bệnh nhân có thương tổn gan trầm trọng.
Bệnh nhân có thai hoặc đang cho con bú.
4.4 Thận trọng:
Thương tổn gan có thể xảy ra trong khi điều trị. Nếu xét nghiệm có bằng chứng thương tổn gan hoặc bệnh nhân có vàng da, nên ngừng điều trị bằng carvedilol và không được tái lập điều trị bằng thuốc này.
Tụt huyết áp và tụt huyết áp tư thế có thể xảy ra ở bệnh nhân suy tim sung huyết được điều trị bằng carvedilol. Vì vậy, nên khởi đầu điều trị bằng liều thấp rồi tăng liều chậm như hướng dẫn trong phần cách dùng – liều dùng.
Thận trọng sử dụng carvedilol cho bệnh nhân (1) nghi ngờ có u tủy thượng thận, (2) nghi ngờ có đau thắt ngực biến thái Prinzmetal, (3) bệnh lý mạch máu ngoại biên, (4) tiểu đường và hạ đường huyết, (5) nhiễm độc giáp.
Chưa xác định được tính an toàn và hiệu quả của carvedilol ở trẻ em < 18 tuổi.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Cần thận trọng khi sử dụng cho các đối tượng lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: C
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Carvedilol đã gây tác hại lâm sàng trên thai. Chỉ dùng thuốc này trong thời kỳ mang thai nếu lợi ích mong đợi lớn hơn nguy cơ có thể xảy ra và như thường lệ, không dùng trong ba tháng cuối của thời kỳ mang thai hoặc gần lúc đẻ.
Tác dụng không mong muốn đối với thai như nhịp tim chậm, giảm huyết áp, ức chế hô hấp, giảm glucose – máu và giảm thân nhiệt ở trẻ sơ sinh có thể do mang thai đã dùng carvedilol
Thời kỳ cho con bú:
Carvedilol có thể bài tiết vào sữa mẹ. Chưa thấy nguy cơ tác dụng không mong muốn ở trẻ bú mẹ. Tuy nhiên, để phòng các tác dụng không mong muốn có thể xảy ra, người đang cho con bú không nên dùng carvedilol hoặc đang dùng thuốc thì ngừng cho con bú
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Dị ứng, mệt mỏi, chóng mặt, phù ngoại vi, tụt huyết áp tư thế, tăng men SGPT, tăng men SGOT , hạ đường huyết, buồn ngủ và bất lực.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Có thể giảm thiểu nguy cơ chậm nhịp tim và tác dụng không mong muốn khác bằng cách bắt đầu điều trị với liều thấp, rồi tăng dần liều, theo dõi cấn thận số đo huyết áp tâm trương và tần số tim, và uống carvedilol cùng thức ăn.
Cần giảm liều nếu tần số mạch giảm xuống dưới 55 chu kỳ mỗi phút. Tránh ngừng thuốc đột ngột.
Người bệnh phải tránh đứng lên đột ngột hoặc đứng yên trong thời gian dài; cần nằm nghỉ nếu thấy chóng mặt hoặc lả đi và hỏi ý kiến thầy thuốc về giảm liều
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Dùng đồng thời carvedilol với reserpin và chất ức chế men monoamine oxidase có thể là giảm nồng độ catecholamin.
Dùng đồng thời carvedilol với clonidin có thể làm tăng tiềm năng hạ huyết áp và chậm nhịp tim.
Nồng độ digoxin tăng khi dùng đồng thời digoxin và carvedilol.
Tương tác của carvedilol với các thuốc ức chế CYP2D6 như thuốc quinidin, fluoxetin và paroxetin chưa được nghiên cứu, nhưng những thuốc này có lẽ là tăng nồng độ dạng R(+) enantiomer của carvedilol trong máu.
Vài trường hợp rối loạn dẫn truyền khi dùng đồng thời carvedilol với diltiazem.
Carvedilol có thể làm tăng hiệu quả hạ đường huyết của insulin và các thuốc hạ đường huyết đường uống.
Rifampicin có thể làm giảm nồng độ huyết tương của carvedilol.
4.9 Quá liều và xử trí:
Triệu chứng: Quá liều có thể gây rối loạn về tim, nhiễm độc hệ thần kinh trung ương, co thắt phế quản, hạ glucose huyết và tăng kali huyết. Triệu chứng về tim thường gặp nhất gồm hạ huyết áp và chậm nhịp tim. Blốc nhĩ – thất, rối loạn dẫn truyền trong thất và choáng do tim có thể xảy ra khi quá liều nghiêm trọng. Tác động với thần kinh trung ương gồm co giật, hôn mê và ngừng hô hấp.
Xử trí: Điều trị triệu chứng động kinh, giảm huyết áp, tăng kali huyết và giảm glucose huyết. Trường hợp nhịp tim chậm và giảm huyết áp kháng trị với atropin, iso-proterenol, hoặc với máy tạo nhịp có thể dùng glucagon. Nếu giãn mạch ngoại vi là ưu thế, cần dùng adrenalin hoặc noradrenalin với theo dõi liên tục tình trạng tuần hoàn.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Carvedilol là thuốc chẹn không chọn lọc beta-adrenergic và có tác dụng chẹn chọn lọc alpha1 adrenergic.
Carvedilol có hai cơ chế tác dụng chính chống tăng huyết áp. Một cơ chế tác dụng là làm giãn mạch, chủ yếu do chẹn chọn lọc thụ thể alpha1, do đó làm giảm sức cản mạch máu ngoại biên. Carvedilol còn có tác dụng chẹn không chọn lọc thụ thể beta. Tác dụng trên thụ thể beta xảy ra trong cùng mức độ liều lượng. Thuốc còn có tác dụng chẹn kênh calci nhẹ. Nghiên cứu lâm sàng đã chứng minh kết hợp chẹn thụ thể alpha1 và beta làm giảm nhẹ hoặc không thay đổi nhịp tim khi nghỉ ngơi, duy trì phân suất tống máu, lưu lượng máu qua thận và mạch ngoại biên.
Cơ chế tác dụng:
Carvedilol là chất ức chế thụ thể adrenergic đa tác dụng với các đặc tính ức chế thụ thể adrenergic α1, β1 và β2. Carvedilol cũng có tác động bảo vệ mô. Carverdilol là chất chống oxy hóa tiềm lực và là chất khử các gốc oxy phản ứng. Carvedilol là chất triệt quang, và cả hai chất đối hình R(+) và S(-) đều có cùng đặc tính ức chế thụ thể α-adrenergic va các đặc tính chống oxy hóa. Carvedilol có tác dụng chống tăng sinh các tế bào cơ trơn thành mạch ở người.
Tác dụng làm giảm các tác nhân gây kích phản ứng oxy hóa đã được biết trong các nghiên cứu lâm sàng bằng cách đo các chỉ số khác nhau ở nhưng bệnh nhân được điều trị lâu dài bằng carvedilol.
Các đặc tính chẹn thụ thể β-adrenergic của Carvedilol là không chọn lọc cho thụ thể β1 và β 2-adrenergic và có liên quan đến đối hình S(-).
Carvedilol không có tác động giống thần kinh giao cảm nội tại và (giống như propranolol) nó có các đặc tính làm ổn định màng. Carvedilol ức chế hệ thống aldosterone-angiotensin-renin thông qua sự chẹn β, điều này sẽ làm giảm sự tiết renin, do vậy sẽ hiếm thấy sự giữ nước trong cơ thể.
Carvedilol làm giảm sức cản mạch máu ngoại vi thông qua sự chẹn có chọn lọc các adrenoceptor-α1. Carvedilol làm giảm tình trạng tăng huyết áp do phenylephrine – một chất đối kháng adrenoceptor- α1 – gây ra, nhưng không có kết quả nếu do angiotensine II gây ra.
Carvedilol không làm thay đổi các chỉ số lipid. Tỉ lệ bình thường của các lipoprotein có tỷ trọng cao/các lipoprotein có tỷ trọng thấp (HDL/LDL) được giữ nguyên.
5.2. Dược động học:
Carvedilol hấp thu tốt qua đường tiêu hóa nhưng nó bị chuyển hóa đáng kể ở pha đầu tiên tại gan. Sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 25%. Sau khi uống thuốc, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được từ 1 đến 2 giờ. Thuốc tan được nhiều trong lipid. Trên 98% Carvedilol liên kết với protein huyết tương. Thuốc được chuyển hóa rộng rãi ở gan nguyên phát nhờ cytochrome P450 isoenzyme CYP2D6 và chất chuyển hóa bài xuất chủ yếu qua đường mật. Thời gian bán hủy thải trừ từ 6 đến 10 giờ. Carvedilol bài tiết vào trong sữa.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
VEDICARD® 3,125: Flowlac 100, cellulose vi tinh thể, crospovidon, magnesi stearat, silic oxyd dạng keo khan, opadry II white.
VEDICARD® 6,25:Flowlac 100, cellulose vi tinh thể, crospovidon, magnesi stearat, silic oxyd dạng keo khan, opadry II blue.
VEDICARD® 12,5: Flowlac 100, cellulose vi tinh thể, crospovidon, magnesi stearat, silic oxyd dạng keo khan, opadry II white, quinolin yellow lake.
VEDICARD® 25: Flowlac 100, cellulose vi tinh thể, crospovidon, magnesi stearat, silic oxyd dạng keo khan, opadry orange.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
