1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Cefpirome
Phân loại: Thuốc kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 4.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J01DE02.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: Cefpibolic
Hãng sản xuất : Zeiss Pharmaceuticals Pvt. Ltd.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Thuốc dùng dưới dạng muối cefpirom sulfat. Hàm lượng và liều lượng biểu thị theo cefpirom base.
Lọ bột đông khô vô khuấn để pha tiêm 0,5 g, 1 g, 2 g.
1,19 g cefpirom sulfat tương đương với khoảng 1,0 g cefpirom base.
Thuốc tham khảo:
| CEFPIBOLIC 1g | ||
| Mỗi lọ bột đông khô pha tiêm có chứa: | ||
| Cefpirome | …………………………. | 1 g |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Thuốc Cefpibolic-1000 dùng để điều trị các nhiễm khuẩn do các vi khuẩn nhạy cảm:
Nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới (viêm phế quản phổi, viêm phổi thùy).
Nhiễm khuẩn đường tiết niệu trên và dưới có biến chứng (viêm bể thận).
Nhiễm khuẩn da và mô mềm (viêm mô tế bào, áp xe da, nhiễm khuẩn vết thương).
Nhiễm khuẩn ở bệnh nhân giảm bạch cầu (ngoại trừ các nhiễm khuẩn gây ra do Pseudomonas Aeruginosa) và bệnh nhân suy giảm miễn dịch.
Nhiễm khuẩn huyết.
Nhiễm khuẩn nặng ở những bệnh nhân cần chăm sóc đặc biệt.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Tiêm tĩnh mạch
Người bệnh sử dụng thuốc bằng cách hòa tan 1 lọ thuốc Cefpirom 1g trong 10ml nước cất pha tiêm.
Tiêm trong thời gian 3-5 phút trực tiếp vào tĩnh mạch hoặc vào phần xa của ống thông tiêm truyền có khóa.
Truyền tĩnh mạch trong thời gian ngắn
Người bệnh sẽ hòa tan 1 lọ Cefpirom 1g vào 100 ml nước cất pha tiêm và truyền trong thời gian 20-30 phút.
Các dung dịch sau có thể dùng pha dịch tiêm truyền:
Dung dịch NaCl đẳng trương.
Dung dịch Ringer°s.
Dịch truyền điện giải chuẩn.
Dung dịch glucose 5% và 10%.
Dung dịch fructose 5%.
Dung dịch NaCl đẳng trương + glucose 6%.
Thời gian điều trị tùy vào đáp ứng điều trị của bệnh nhân. Nên tiếp tục chỉ định thuốc thêm ít nhất 3 ngày sau khi nhiệt độ cơ thể trở lại bình thường và các triệu chứng bệnh suy giảm.
Liều dùng:
Liêu dùng và cách dùng tùy vào mức độ nhiễm khuẩn, mức độ nhạy cảm của vi khuẩn và tình trạng, chức năng thận của bệnh nhân.
Ngoài chỉ định đặc biệt khác, liều dùng sau đây được chỉ định cho bệnh nhân trưởng thành có chức năng thận bình thường, cụ thể xem bảng 1:
Trường hợp nhiễm khuẩn da và mô mềm, nhiễm khuẩn đường tiết niệu, liều duy nhất có thể tăng lên 2 g khi ở mức độ nặng.
Liều lượng ở người suy thận, Liều khuyến cáo như bảng sau:
Liều duy trì
Độ thanh thải Creatinin 20-50ml/phút: 0,5g x 2 lần /ngày.
Độ thanh thải Creatinin 5-20ml/phút: 0,5-1g / lần / ngày.
Độ thanh thải Creatinin < 5ml/phút: 0,5-1g / lần /ngày.
Bệnh nhân thẩm phân máu, chỉ định thêm 0,25-0,5g ngay sau khi thẩm phân máu.
4.3. Chống chỉ định:
Bệnh nhân mẫn cảm với kháng sinh nhóm Cephalosporin.
Phụ nữ mang thai.
Phụ nữ đang cho con bú
4.4 Thận trọng:
Cần thiết phải ngưng điều trị Cefpirom nếu phản ứng dị ứng tái phát. Điều tra kỹ tiền sử dị ứng của bệnh nhân trước khi chỉ định kháng sinh nhóm cephalosporm, do phản ứng chéo giữa penicillin và cephalosporin là 5-10% trường hợp.
Chỉ định thận trọng cephalosporin ở bệnh nhân mẫn cảm với kháng sinh nhóm penicillin.
Trong trường hợp nghỉ ngờ, cần sự theo dõi chặt chẽ của bác sỹ trong lần chỉ định đầu tiên để điều trị ngay phản ứng quá mẫn cảm có thê xảy ra (đột ngột và trầm trọng) và dẫn đến sốc đe dọa tính mạng.
Kiểm tra chức năng thận trong thời gian đều trị kết hợp cefpirom và các thuốc lợi tiểu nhóm firosemide hoặc acid ethacrynic và các thuốc có tiềm ân gây độc thận như kháng sinh aminoglycosid. Trường hợp chức năng thận giảm, điều chỉnh liều dùng theo độ thanh thải creatinin.
Kiểm tra số lượng tế bào máu nếu việc điều trị cefpirom trên 10 ngày.
Tiêu chảy trầm trọng hoặc kéo dài xảy ra trong thời gian điều trị kháng sinh phô rộng hoặc những tuần sau khi ngưng điều tri. Đây có thể là triệu chứng của viêm đại tràng màng giả (hầu hết các trường hợp do clostridium difficile). Triệu chứng này hiếm xảy ra với các cephalosporin, có thể đe dọa tính mạng.
Ngay cả nghi ngờ viêm đại tràng màng giả, tạm dừng ngay chỉ định cefpirom và áp dụng phương pháp điều trị thích hợp triệu chứng này. Các thuốc ức chế nhu động ruột (liệt ruột) cũng không được sử dụng trong trường hợp này.
Trẻ em: Kinh nghiệm lâm sàng trên trẻ em chưa được xác lập.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Cần thận trọng khi lái xe hay vận hành máy móc vì thuốc có thể gây chóng mặt, mắt ngủ, co giật.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B2
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Mặc dù các thử nghiệm trên súc vật không thấy bắt thường hoặc độc tính trên bào thai. Không chỉ định cefpirom cho phụ nữ mang thai do tính an toàn trên phụ nữ mang thai chưa được thiết lập.
Thời kỳ cho con bú:
Tính an toàn trên phụ nữ đang cho con bú chưa được thiết lập. Do đó, phụ nữ đang thời gian cho con bú nên ngưng điều trị thuốc này.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Trong lâm sàng, ỉa chảy là tác dụng không mong muốn thường gặp nhất.
Thường gặp, ADR >1/100
Toàn thân: Viêm tĩnh mạch ở chỗ tiêm.
Tiêu hóa: Ỉa chảy, buồn nôn, nôn.
Da: Phát ban.
Gan: Tăng transaminase và phosphatase kiềm, tăng bilirubin máu. Tiết niệu sinh dục: Tăng creatinin máu.
Ít gặp, 1/1 000 < ADR < 1/100
Toàn thân: Đau đầu, kích ứng tại chỗ tiêm, sốt, dị ứng, biếng ăn, nhiễm nấm Candida.
Máu: Tăng tiểu cầu, giảm tiểu cầu, tăng bạch cầu ưa eosin.
Tuần hoàn: Hạ huyết áp.
Thần kinh trung ương: Chóng mặt, mất ngủ, co giật.
Tiêu hóa: Đau bụng, táo bón, viêm miệng.
Da: Ngứa, mày đay.
Hô hấp: Khó thở.
Thần kinh: Vị giác thay đổi.
Tiết niệu sinh dục: Giảm chức năng thận.
Hiếm gặp, ADR <1/1 000
Toàn thân: Phản ứng phản vệ, ngủ gà.
Máu: Giảm bạch cầu, thiếu máu tan huyết.
Thần kinh trung ương: Dễ kích động, lú lẫn.
Tiêu hóa: Rối loạn tiêu hóa, chảy máu, viêm đại tràng màng giả. Gan: Vàng da ứ mật.
Hô hấp: Hen.
Chuyển hóa: Giảm kali huyết.
Tiết niệu, sinh dục: Viêm âm đạo/cổ tử cung do nấm Candida.
Chú ý: Có thể có nguy cơ nhẹ bội nhiễm các vi khuấn không nhạy cảm với cefpirom.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Trong trường hợp người bệnh gặp phải các triệu chứng không mong muốn, người bệnh cần ngừng dùng thuốc.
Hoặc người bệnh có thể điều trị ADR bằng cách dùng kháng sinh thích hợp (Vancomycin, hoặc Metronidazol).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Probenecid làm giảm sự bài tiết ở ống thận của các cephalosporin đào thải bằng cơ chế này, do đó làm tăng và kéo dài nồng độ cephalosporin trong huyết thanh, kéo dài nửa đời thải trừ và tăng nguy cơ độc của những thuốc này.
Mặc dù không có bằng chứng cefpirom gây độc tínhh trên chức năng thận ở liều điều trị, kháng sinh cephalosporin có tiềm ân gây độc tínhh trên thận khi chỉ định kết hợp với các thuốc như aminoglycosid hoặc các thuốc lợi tiểu quai, nhất là ở người bệnh đã bị suy chức năng thận từ trước.
Dương tínhh giả trong thử nghiệm Coomb’s có thể xảy ra trong số ít trường hợp. Xác định glucose niệu bằng phương pháp không enzym cho kết quả dương tínhh giả. Vì vậy, trong thời gian điều trị cefpirom, cần xác định glucose niệu bằng phương pháp enzym.
Cefpirom cho phản ứng dương tính giả khi định lượng creatinin bằng phương pháp picrat. Cần áp dụng phương pháp enzym để tránh kết quả dương tính giả.
4.9 Quá liều và xử trí:
Cephalosporin có thể gây nhiễm toan chuyển hóa thuận nghịch.
Thẩm phân phúc mạc và thẩm phân máu có thể làm giảm nồng độ Cefpirom trong máu.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Cefpirom là kháng sinh nhóm cephalosporin bên vững với lactamase. Cũng như một beta-lactam, thuộc tác dụng bằng cách ngăn tổng hợp thành tế bào vi khuẩn, peptidoglycan. Cefpirom là một kháng sinh diệt khuẩn nồng độ thấp trên các vi khuẩn gram âm và gram dương phổ rộng do thuốc thâm nhập nhanh vào thành tế bào vi khuân và có ái lực cao với protein liên két penicillin nội bao (penicillin-binding proteins).
Cefpirom rât bên vững chông lại tác động của các beta-lactamase do cả plasmid và chromosom mã hóa.
Hoạt tínhh kháng khuẩn:
Các vi khuẩn sau nhạy cảm in vitro với cefpirom:
Vi khuẩn Gram dương: Staphylococcus aureus (bao gồm chủng kháng penicillin), Staphylococcus spp. âm tínhh coagulase (bao gồm chủng khang penicillin nhung không kháng methicillin), Streptococcus nhóm A (Streptococcus pyogenes), B (Streptococcus agalactiae), C, F va G, Streptococcus mitis, Streptococcus sanguis, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumonia, Propionibacterium acnes, Peptostreptococcus anaerobius, Corynebacterium diphtheria, Corynebacterium pyogenes.
Vi khuẩn Gram âm: Citrobacter spp., Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Hafnia alvei, Serratia spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus rettgeri, Morganella morganii, Providencia spp., Yersinia enterocolitica, Pasteurella multocida, Haemophilus influenza, Haemophilus ducreyi, Moraxella catarrhalis, Neisseria meningitides, Neisseria gonorrhoeae, Aeromonas hydrophila.
Hầu hết các chủng vi khuẩn sau nhạy cảm với cefpirom in vitro:
Vi khuẩn Gram dương: Enterococcusfaecalis, Clostridium spp.
Vi khuẩn Gram âm: Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas app. (non-aeruginosa) Acinetobacter spp., Bacteroidesfragilis (non-lactamase-producing strains).
Hầu hết các chủng vi khuẩn sau đề kháng với cefpirom in vitro:
Vi khuẩn Gram dương: Enterococcus faecium, Listeria monocytogenes, Clostridium difficile, Staphylococcus spp., (methicillin resistant strains).
Vi khuẩn Gram âm: Xanthomonas maltophilia, Fusobacterium varium, Bacteroides fragilis (các chủng sản xuất beta-lactamse)
Nhiễm khuẩn gây ra do những vi khuẩn sau đã được điều trị thành công trong các thử nghiệm lâm sàng:
Vi khuẩn Gram dương: Staphylococcus aureus va Staphylococcus spp. âm tinh coagulase (Staphyloccus epidermidis, Staphylococcus hominis, Staphylococcus warneri), Streptococci tan huyết va không tan huyết, Streptococcus pyrogenes (nhóm A), Streptococci nhóm B va F, Streptococcus pneumonia, Streptococcus agalactiae, Streptococci nhóm viridans, Enterococcusfaecalis, Corynebacterium spp.
Vi khuẩn Gram âm: Escherichia coli, Enterobacter spp., Klebsiella spp indol dương tinh va âm tính, Proteus spp., Morganella morganii, Providencia spp., Citrobacter spp., Salmonella spp., Hafnia alvei, Serratia marcescens, Pasteurella multocida, Haemophilus influenza va cac chủng Haemophilus khac, Moraxella catarrhalis, Neisseria spp. Alcalagines spp., Pseudomonas aeruginosa va cac chủng Pseudomonas khac, Acinetobacter calcoaceticus, Bacteroides spp.
Cơ chế tác dụng:
Cefpirom giống cefotaxim (một cephalosporin thế hệ 3) có tác dụng diệt khuấn do ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn. Cefpirom thâm nhập nhanh qua thành tế bào vi khuẩn và gắn với protein liên kết penicilin nội bào (PBP) với ái lực cao. Sự liên kết với PBP ngăn cản tổng hợp thành tế bào. Các vi khuẩn có PBP biến đổi, không liên kết với cefpirom, do đó kháng cefpirom (các Staphylococcus kháng isoxazolyl-penicilin như MRSA).
5.2. Dược động học:
Sinh khả dụng và hấp thu:
Sinh khả dụng sau khi tiêm tĩnh mạch cefpirom trên 90%
Phân bố:
Nồng độ trung bình trong huyết thanh sau liều tiêm tĩnh mạch 1g đạt được 80-90mg/L. Dược động học tuyến tính theo theo liều, thê tích phân bố 14-19 lít, không có tích lũy sau khi tiêm thuốc. Thời gian bán thải 1,8-2,2 giờ.
Mức độ gắn kết protein ít hơn 10% và không phụ thuộc liều.
Khả năng thâm nhập nhanh vào các mô và dịch của cơ thể đã được ghi nhận:
Sinh chuyển hóa và bài tiết
Cefpirom được bài tiết chủ yêu qua thận; 80-90% thuốc được phục hồi trong nước tiểu.
Số lượng có hoạt tính phóng xạ trong nước tiêu của 98-99% cefpirom ở dạng không đổi khoảng 30% liều 1g được bài tiết qua thẩm phân máu.
Đối tượng đặc biệt:
Người lớn tuổi (>65 tuổi)
Nồng độ đỉnh trung bình trong huyết thanh sau khi tiêm tĩnh mạch liều 2g cho người khỏe mạnh đạt được 174mg/L. Thời gian bán thải 3,4 giờ, đào thải qua nước tiểu của thuốc ở dạng không đổi 71% sau 24 giờ. Ở bệnh nhân trên 65 tuổi, nồng độ đỉnh trung bình trong huyết thanh sau liều tiêm tĩnh mạch 1g và 2g lần lượt đạt được 127,lmg/L va 231,1mg/L.
Thời gian bán thải 4,5 giờ.
Bệnh nhân suy thận:
Thời gian bán thải trung bình sau liều tiêm tĩnh mạch tùy vào mức độ suy thận như sau:
| Cl (ml/phút) | > 50 | 50 – 20 | < 20 – 10 | < 10 |
| Nửa đời thải trừ (giờ) | 2,6 | 9,2 | 9,8 | 14,5 |
Điều chỉnh liêu chỉ cân thiết ở bệnh nhân suy thận có độ thanh thải creatinin dưới 50ml/phút.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Dùng kháng sinh thích hợp (vancomycin hoặc metronidazol).
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Không có.
6.2. Tương kỵ :
Cefpirom không được dùng chung với dung dịch bicarbonat. Không được trộn cefpirom với các kháng sinh khác trong cùng bơm tiêm hoặc với các dung dịch khác để truyền (đặc biệt quan trọng đối với các aminoglycosid).
6.3. Bảo quản:
Dung dich cefpirom sau khi pha nên được sử dụng ngay. Dung dịch thuốc ôn định dưới 6 giờ ở nhiệt độ phòng (tránh ánh sáng trực tiếp) và dưới 24 giờ nếu bảo quản trong tủ lạnh (2-8°C), khi thuốc được pha trong nước cất pha tiêm hoặc dung dịch NaCl đắng trương.
Dung dich có thể hơi chuyên màu trong khi bảo quản, nhưng nếu theo đúng điều kiện bảo quản trên thì sự đổi màu này không phải là biến chất.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
