Telmisartan – Hangitor/Mibetel

Thuốc Hangitor , Mibetel là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Hangitor , Mibetel (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Telmisartan

Phân loại: Thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II. Thuốc điều trị tăng huyết áp.

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): C09CA07.

Biệt dược gốc: Micardis

Biệt dược: Hangitor , Mibetel

Hãng sản xuất : Công ty TNHH LD Hasan Dermapharm

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén: 40 mg, 80 mg.

Thuốc tham khảo:

*MIBETEL 40mg*
Mỗi viên nén có chứa:
Telmisartan	………………………….	40 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

*HANGITOR 40*
Mỗi viên nén có chứa:
Telmisartan	………………………….	40 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

3. Video by Pharmog:

[VIDEO DƯỢC LÝ]

————————————————

► Kịch Bản: PharmogTeam

► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog

► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/

► Group : Hội những người mê dược lý

► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/

► Website: pharmog.com

4. Ứng dụng lâm sàng:

4.1. Chỉ định:

Ðiều trị tăng huyết áp: Có thể dùng đơn độc hoặc phối hợp với các thuốc điều trị tăng huyết áp khác.

Được dùng để thay thế với các thuốc ức chế ACE trong điều trị suy tim hoặc bệnh thận do đái tháo đường.

Phòng ngừa các biến cố tim mạch: Bệnh tim mạch do xơ vữa (tiền sử bệnh mạch vành, đột quy, bệnh động mạch ngoại biên) hoặc đái tháo đường type II đã có tổn thương cơ quan đích..

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

Thuốc dùng đường uống.

Ngày uống 1 lần, không phụ thuộc vào bữa ăn.

Liều dùng:

Điều trị tăng huyết áp:

Người lớn: 40mg/lần/ngày. Đối với một số người bệnh, chỉ cần liều 20mg/lần/ngày đã có hiệu quả. Nếu cần, có thể tăng tới liều tối đa 80mg/lần/ngày. Telmisartan có thể kết hợp với thuốc lợi tiểu thiazide. Trước khi tăng liều, cần chú ý tác dụng chống tăng huyết áp tối đa đạt được giữa tuần thứ 4 và thứ 8 kể từ khi bắt đầu điều trị.

Phòng ngừa các biến cố tim mạch:

Liều khuyến cáo là 80mg/lần/ngày. Khi sử dụng telmisartan cho mục đích phòng ngừa các biến cố tim mạch nên theo dõi huyết áp chặt chẽ, nếu cần có thể điều chỉnh liều lượng của các thuốc hạ huyết áp khác khi cần thiết.

Suy thận: Liều khởi đầu 20mg ở bệnh nhân suy thận nặng hoặc thẩm phân máu. Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận nhẹ và trung bình.

Suy gan: Nếu suy gan nhẹ hoặc trung bình hoặc bệnh nhân tắc mật, liều hàng ngày không được vượt quá 40mg/lần/ngày. Chống chỉ định ở bệnh nhân suy gan nặng.

Người cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều.

Trẻ em dưới 18 tuổi: Độ an toàn và hiệu quả chưa xác định được..

4.3. Chống chỉ định:

Quá mẫn cảm với telmisartan hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Phụ nữ mang thai trên 3 tháng.

Suy gan nặng.

Rối loạn tắc nghẽn đường mật.

Chống chỉ định phối hợp Mibetel 40 mg với các thuốc có chứa aliskiren ở những bệnh nhân đái tháo đường hoặc suy thận (GFR < 60ml/phút/1,73m2).

4.4 Thận trọng:

Thận trọng khi sử dụng thuốc cho bệnh nhân suy gan mức độ nhẹ và trung bình, không dùng thuốc với bệnh nhân suy gan nặng. Chống chỉ định ở bệnh nhân bị tắc mật do thuốc được bài tiết qua mật, gây giảm độ thanh thải qua gan.

Hẹp động mạch thận một bên hoặc hai bên vì làm tăng nguy cơ hạ huyết áp và suy thận nặng.

Suy thận và cấy ghép thận: Thường xuyên theo dõi nồng độ kali và creatinine trong huyết thanh. Không có kinh nghiệm sử dụng telmisartan cho bệnh nhân mới cấy ghép thận.

Mất nước (giảm thể tích và natri huyết do nôn, tiêu chảy, dùng thuốc lợi tiểu kéo dài, thẩm tách, chế độ ăn hạn chế muối) làm tăng nguy cơ hạ huyết áp quá mức, đặc biệt là sau khi dùng liều đầu tiên. Phải điều chỉnh rối loạn này trước khi dùng telmisartan hoặc giảm liều thuốc và theo dõi chặt chẽ trước khi điều trị.

Kết hợp các thuốc cùng tác động trên hệ renin – angiotensin – aldosterone (RAAS): Sử dụng đồng thời các thuốc ức chế ACE và thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II hoặc aliskiren làm tăng nguy cơ hạ huyết áp, tăng kali huyết và giảm chức năng thận (bao gồm suy thận cấp). Không khuyến cáo sử dụng đồng thời các thuốc này.

Trong một vài trường hợp khi việc kết hợp các thuốc cùng tác động trên hệ RAAS là tuyệt đối cần thiết, cần phải tiến hành dưới sự giám sát chặt chẽ của chuyên gia y tế đối với chức năng thận, điện giải và huyết áp. Không nên dùng cùng lúc thuốc ức chế ACE và thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II trên bệnh nhân đái tháo đường có biến chứng trên thận.

Bệnh nhân có chức năng huyết mạch và chức năng thận phụ thuộc chủ yếu vào hoạt động của hệ thống renin – angiotensin – aldosterone (suy tim sung huyết nặng hoặc bệnh thận tiềm ẩn, bao gồm hẹp động mạch thận), khi điều trị bằng các thuốc có ảnh hưởng đến hệ thống này như telmisartan có thể dẫn đến hạ huyết áp quá mức, tăng nitơ máu, tiểu ít hoặc suy thận cấp.

Bệnh nhân bị cường aldosterone nguyên phát không đáp ứng với các thuốc hạ huyết áp hoạt động bằng cách ức chế hệ thống renin – angiotensin. Không nên sử dụng telmisartan cho nhóm bệnh nhân này.

Thận trọng ở bệnh nhân hẹp động mạch chủ hoặc van hai lá, bệnh cơ tim phì đại tắc nghẽn.

Thận trọng khi sử dụng telmisartan cho bệnh nhân đái tháo đường được điều trị bằng insulin hoặc thuốc chống đái tháo đường khác vì làm tăng nguy cơ hạ đường huyết. Cần theo dõi đường huyết chặt chẽ ở những bệnh nhân này. Có thể cân nhắc điều chỉnh liều insulin hoặc các thuốc trị đái tháo đường.

Các thuốc tác động đến hệ renin – angiotensin – aldosterone như telmisartan có thể gây tăng kali huyết, đặc biệt ở người cao tuổi, bệnh nhân suy thận, đái tháo đường hoặc đang điều trị với các thuốc làm tăng kali huyết khác (thuốc lợi tiểu tiết kiệm kali, thuốc ức chế ACE, thuốc kháng viêm không steroid…). Cần theo dõi nồng độ kali huyết ở những bệnh nhân có nguy cơ cao.

Giống như các thuốc ức chế men chuyển angiotensin, telmisartan và các thuốc đối kháng thụ thể angiotensin khác có tác dụng hạ huyết áp kém rõ rệt ở người da đen so với những người có màu da khác. Có thể do trong cơ thể người da đen bị cao huyết áp có lượng renin thấp hơn.

Giống như các thuốc điều trị tăng huyết áp khác, tình trạng hạ huyết áp quá mức ở những bệnh nhân bị bệnh tim mạch do thiếu máu cục bộ có thể dẫn đến nhồi máu cơ tim hoặc đột quỵ.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Khi lái xe hoặc vận hành máy móc, cần phải lưu ý tình trạng chóng mặt hoặc buồn ngủ đôi khi có thể xảy ra khi dùng thuốc điều trị tăng huyết áp như telmisartan.

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: D

US FDA pregnancy category: NA

Thời kỳ mang thai:

Không có tài liệu đầy đủ về sử dụng telmisartan cho phụ nữ mang thai. Các nghiên cứu trên động vật cho thấy không có bằng chứng rõ ràng về tác dụng gây quái thai, nhưng độc tính cho bào thai đã được ghi nhận. Vì vậy cần thận trọng, tốt nhất là không nên dùng telmisartan trong 3 tháng đầu thai kỳ. Nếu có ý định mang thai, nên thay thế thuốc khác trước khi có thai.

Chống chỉ định dùng telmisartan từ sau tháng thứ 3 của thai kỳ vì thuốc tác dụng trực tiếp lên hệ thống renin – angiotensin có thể gây tổn hại cho thai nhi. Khi phát hiện có thai, phải ngưng sử dụng telmisartan càng sớm càng tốt. Nếu thai phụ đã uống thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II kể từ tháng thứ 3 của thai kì, việc kiểm tra chức năng thận và vỏ não của thai nhi được khuyến khích.

Trẻ sơ sinh có mẹ đã sử dụng thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II từ lúc mang thai nên được kiểm tra chặt chẽ để phòng ngừa nguy cơ hạ huyết áp.

Thời kỳ cho con bú:

Chống chỉ định dùng telmisartan trong thời kỳ cho con bú vì chưa rõ telmisartan có bài tiết qua sữa mẹ hay không. Để đảm bảo an toàn cho trẻ bú mẹ, phải quyết định ngừng cho con bú hoặc ngừng thuốc, tùy theo tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ.

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Khi sử dụng thuốc Mibetel 40mg, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

Nhiễm khuẩn đường tiết niệu, nhiễm khuẩn đường hô hấp trên; Thiếu máu; Tăng kali huyết; Mất ngủ, trầm cảm, ngất, chóng mặt; Nhịp tim chậm, huyết áp thấp, hạ huyết áp thế đứng; Khó thở, ho; Đau bụng, tiêu chảy, khó tiêu, đầy hơi, buồn nôn; Ngứa, tiết nhiều mồ hôi, phát ban; Đau lưng, co rút cơ, đau cơ; Suy thận; Đau ngực, suy nhược; Tăng creatinine máu

Hiếm gặp, 1/10000 < ADR < 1/1000

Nhiễm trùng huyết, tăng bạch cầu ái toan, giảm tiểu cầu, giảm hemoglobin; Phản ứng phản vệ, quá mẫn cảm; Hạ đường huyết (bệnh nhân đái tháo đường); Lo âu, ngủ lơ mơ; Rối loạn thị giác; Nhịp tim nhanh; Khô miệng, chán ăn, rối loạn vị giác; Rối loạn chức năng gan; Phù mạch, chàm, ban đỏ, nổi mày đay, phát ban do thuốc, phát ban da nhiễm độc; Đau khớp, đau đầu chi, viêm gân; Có triệu chứng giống cúm; Tăng acid uric máu, tăng men gan, tăng creatine phosphokinase

Rất hiếm gặp, ADR < 1/10000

Bệnh phổi mô kẽ.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Điều trị hạ huyết áp quá mức: Đặt người bệnh nằm ngửa, nếu hạ huyết áp nặng cần thiết phải truyền tĩnh mạch dung dịch nước muối sinh lý để làm tăng thể tích dịch.

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Digoxin: Dùng đồng thời với telmisartan làm tăng nồng độ của digoxin trong huyết tương (trung bình nồng độ đỉnh tăng 49% và nồng độ đáy tăng 20%). Khi bắt đầu điều trị, điều chỉnh và ngừng telmisartan, đồng thời theo dõi nồng độ digoxin trong máu đề duy trì trong khoảng trị liệu.

Thuốc lợi tiểu tiết kiệm kali (spironolactone, eplerenone, triamterene, amiloride) hoặc các chế phẩm bổ sung kali: Có thể làm tăng thêm tác dụng tăng kali huyết của telmisartan.

Lithium: Sự gia tăng về nồng độ lithium trong huyết thanh và độc tính đã được ghi nhận khi dùng chung với thuốc ức chế ACE, thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II, bao gồm telmisartan. Vì vậy, cần theo dõi nồng độ lithium trong máu khi dùng đồng thời hai thuốc.

Thuốc kháng viêm không steroid (NSAIDs): Có thể làm giảm tác dụng điều trị tăng huyết áp của thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II. Ở một số bệnh nhân có chức năng thận suy giảm (bệnh nhân mất nước, người cao tuổi), sử dụng đồng thời các thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II và các thuốc ức chế cyclooxygenase (NSAIDs) có thể dẫn đến tổn thương thận, bao gồm suy thận cấp, thường có thể đảo ngược. Vì vậy, nên phối hợp thận trọng, đặc biệt ở người cao tuổi. Cần theo dõi chức năng thận khi bắt đầu điều trị và sau đó theo định kỳ.

Thuốc lợi tiểu (thiazide hoặc thuốc lợi tiểu quai): Bệnh nhân điều trị ban đầu bằng thuốc lợi tiểu liều cao như furosemide (lợi tiểu quai) và hydrochlorothiazide (thuốc lợi tiểu thiazide) có thể làm giảm thể tích dịch và gây hạ huyết áp quá mức khi bắt đầu điều trị với telmisartan.

Các thuốc điều trị tăng huyết áp khác: Tác dụng hạ huyết áp của telmisartan có thể tăng lên khi đùng đồng thời với các thuốc điều trị tăng huyết áp khác. Ngoài ra, hạ huyết áp thế đứng có thể xảy ra trầm trọng hơn khi sử dụng chung với rượu, barbiturate, thuốc an thần gây ngủ hoặc thuốc chống trầm cảm.

Các thuốc corticosteroid: Làm giảm hiệu quả điều trị của telmisartan.

4.9 Quá liều và xử trí:

Quá liều: Dữ liệu về sự quá liều ở người còn hạn chế. Biểu hiện nổi bật khi dùng quá liều Telmisartan là hạ huyết áp quá mức và nhịp tim nhanh. Nhịp tim chậm, chóng mặt, tăng creatinin huyết thanh và suy thận cấp cũng được báo cáo.

Xử trí: Telmisartan không bị loại khỏi cơ thể bằng thẩm phân máu. Bệnh nhân cần được theo dõi chặt chẽ, điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Biện pháp xử trí phụ thuộc vào thời gian bệnh nhân đã dùng thuốc và mức độ nghiêm trọng của các triệu chứng. Các biện pháp được đề xuất bao gồm gây nôn hoặc rửa dạ dày, sử dụng than hoạt. Theo dõi nồng độ các chất điện giải và creatinine thường xuyên. Xử trí hạ huyết áp quá mức bằng cách cho bệnh nhân nằm ngửa, nhanh chóng bù muối và dịch cho bệnh nhân.

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Nhóm dược lực: Thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II, Mã ATC: C09CA07.

Cơ chế tác dụng

Telmisartan là một chất đối kháng đặc hiệu của thụ thể angiotensin II (type AT1) ở cơ trơn thành mạch và tuyến thượng thận. Telmisartan có ái lực mạnh với thụ thể AT1, gấp 3000 lần so với thụ thể AT2.

Telmisartan ngăn cản có chọn lọc sự gắn của angiotensin II vào thụ thể AT1 ở cơ trơn mạch máu và tuyến thượng thận, gây giãn mạch và giảm tác dụng của aldosterone (giảm bài tiết natri và tăng bài tiết kali ở thận).

Ở người, liều 80mg telmisartan ức chế hầu như hoàn toàn tác dụng tăng huyết áp của angiotensin II, tác dụng ức chế này được duy trì trong 24 giờ và vẫn còn đo được 48 giờ sau khi uống.

Cơ chế tác dụng:

Trong hệ thống renin-angiotensin, angiotensin II được tạo thành từ angiotensin I nhờ xúc tác của enzym chuyển angiotensin (ACE). Angiotensin II là chất gây co mạch, kích thích vỏ thượng thận tổng hợp và giải phóng aldosteron, kích thích tim. Aldosteron làm giảm bài tiết natri và tăng bài tiết kali ở thận.

Telmisartan chủ yếu ngăn cản gắn angiotensin II vào thụ thể AT1 ở cơ trơn mạch máu và tuyến thượng thận, gây giãn mạch và giảm tác dụng của aldosteron.

Thụ thể AT₂ cũng tìm thấy ở nhiều mô, nhưng không rõ thụ thể này có liên quan gì đến sự ổn định tim mạch hay không. Telmisartan có ái lực mạnh với thụ thể AT1, gấp 3 000 lần so với thụ thể AT₂. Không giống như các thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin – nhóm thuốc được dùng rộng rãi để điều trị tăng huyết áp, các chất đối kháng thụ thể angiotensin II không ức chế giáng hóa bradykinin, do đó không gây ho khan dai dẳng – một tác dụng không mong muốn thường gặp khi điều trị bằng các thuốc ức chế ACE. Vì vậy các chất đối kháng thụ thể angiotensin II được dùng cho những người phải ngừng sử dụng thuốc ức chế ACE vì ho dai dẳng.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Hấp thu

Telmisartan được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa. Sinh khả dụng tuyệt đối đường uống phụ thuộc vào liều dùng: khoảng 42% sau khi uống liều 40mg và 58% sau khi uống liều 160mg. Sự có mặt của thức ăn làm giảm nhẹ sinh khả dụng của telmisartan (giảm khoảng 6% khi dùng liều 40mg). Sau khi uống, nồng độ thuốc cao nhất trong huyết tương đạt được sau 0,5 – 1 giờ.

Phân bố

Hơn 99,5% telmisartan gắn với protein huyết tương, chủ yếu vào albumin và α1 – acid glycoprotein. Sự gắn vào protein là hằng định, không bị ảnh hưởng bởi sự thay đổi liều. Thể tích phân bố khoảng 500l.

Chuyển hóa

Telmisartan chuyển hóa ở gan thông qua liên hợp với glucuronide, trở thành dạng không có hoạt tính.

Thải trừ

Hơn 97% liều telmisartan được thải trừ dưới dạng không đổi theo đường mật vào phân, chỉ một lượng rất ít (dưới 1%) thải qua nước tiểu. Thời gian bán thải của telmisartan khoảng 24 giờ, tỷ lệ đáy đỉnh của telmisartan vào khoảng 15 – 20%.

Các đối tượng đặc biệt

Người cao tuổi: Không có sự khác nhau về dược động học ở người cao tuổi và người dưới 65 tuổi.

Trẻ em: Dược động học của telmisartan ở trẻ em dưới 18 tuổi chưa được nghiên cứu..

Giới tính: Nồng độ telmisartan trong huyết tương ở nữ thường cao hơn ở nam 2-3 lần. nhưng không thấy tăng có ý nghĩa về đáp ứng huyết áp hoặc hạ huyết áp thế đứng ở nữ. Do vậy không cần điều chỉnh liều.

Suy thận nhẹ đến trung bình: Không cần phải chỉnh liều. Lọc máu không có tác dụng thải trừ telmisartan. Thời gian bán thải không thay đổi ở bệnh nhân suy thận.

Suy gan: nồng độ Telmisartan trong máu tăng và sinh khả dụng tuyệt đối đạt gần 100%. Thời gian bán thải không thay đổi ở bệnh nhân suy gan.

5.3 Giải thích:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4 Thay thế thuốc :

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

Tá dược: Mannitol, cellulose vi tinh thể, povidon, natri carbonat, talc, natri starch glycolat, natri lauryl sulfat, magnesi stearat..

6.2. Tương kỵ :

Tương kỵ của thuốc: Do không có các nghiên cứu về tính tương kỵ của thuốc, không trộn lẫn thuốc này với các thuốc khác.

6.3. Bảo quản:

Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.

6.4. Thông tin khác :

Không có.

6.5 Tài liệu tham khảo:

HDSD Thuốc Mibetel (2020).

7. Người đăng tải /Tác giả:

Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.

Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM