1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Cefazoline
Phân loại: Thuốc Kháng sinh cephalosporin thế hệ 1.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J01DB04
Brand name:
Generic : Ajuzolin,Alfazole Inj.,Axuka,Azap 1gm,Baczoline-1000,Bifazo 1g, Biofazolin, Cefavina, Cefazolin, Cefazolin 1.0g powder for injection,Cefazolin 1g,,Cefazolin 2g,Cefazolin ACS Dobfar,Cefazolin Actavis,Cefazolin Actavis 1g,Cefazolin Actavis 2g,Cefazolin for Injection USP 1g,Cefazolin stada 1 gam,Cefazolin VCP,Cefazoline Panpharma,Cephazomid,Erabru,Intrazoline 1g, Kefzol, Medfalin, Medfurin, Midafaclo, Nebuxic,Nefizoline,Shinzolin,SpreaLin,Vicizolin,Zepilen,Zolifast 1000,Zolifast 2000,Zoliicef,Zolinstad 1g,
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Lọ 0,25 g, 0,50 g, 1 g bột vô khuẩn để pha tiêm.
Dung môi pha tiêm bắp: Nước cất pha tiêm, natri clorid tiêm 0,9%, dextrose tiêm 5%, lidocain tiêm 5%.
Dung môi pha tiêm tĩnh mạch và tiêm truyền: Nước cất pha tiêm, natri clorid tiêm 0,9%, dextrose tiêm 5% hoặc 10%, dextrose 5% trong natri lactat tiêm, dextrose tiêm 5% có thêm natri clorid tiêm 0,9% hoặc 0,45% hoặc 0,2%, natri lactat tiêm, đường chuyển 5% hay 10% trong nước cất pha tiêm, dung dịch đường nghịch chuyển 5% hoặc 10% trong nước để tiêm.
Thuốc tham khảo:
| GREENZOLIN 1G | ||
| Mỗi lọ thuốc bột dùng pha tiêm có chứa: | ||
| Cefazolin | …………………………. | 1000 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Cefazolin được chỉ định trong điều trị các bệnh nhiễm khuẩn sau:
Nhiễm khuẩn đường hô hấp.
Nhiễm khuẩn da và mô mềm.
Nhiễm khuẩn xương và khớp.
Một số trường hợp nhiễm khuẩn huyết và viêm nội tâm mạc.
Một số trường hợp nhiễm khuẩn đường mật và tiết niệu sinh dục.
Tuy nhiên tốt nhất vẫn là điều trị theo kháng sinh đồ.
Ðiều trị dự phòng: Sử dụng cefazolin trong phẫu thuật có thể làm giảm tỉ lệ nhiễm khuẩn hậu phẫu ở những người bệnh đang trải qua những phẫu thuật có nguy cơ nhiễm khuẩn cao, hoặc phẫu thuật những chỗ có thể xảy ra nhiễm khuẩn hậu phẫu đặc biệt nghiêm trọng.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :.
Lọ 1 g chỉ nên pha loãng với nước cất tiêm.
Lắc mạnh thuốc tiêm khi pha với dung môi.
Tiêm bắp và tiêm tĩnh mạch: Pha thuốc theo hướng dẫn của bảng pha loãng ở trên. Tiêm truyền tĩnh mạch liên tục hay gián đoạn: Pha loãng tiếp cefazolin đã pha với 50 – 100 ml của một trong những dung môi tương hợp đã ghi ở mục: Dạng thuốc và hàm lượng.
Liều dùng:
Cefazolin được tiêm bắp sâu, tiêm chậm vào tĩnh mạch từ 3 – 5 phút hoặc tiêm truyền tĩnh mạch. Liều thông thường dùng cho người lớn là 0,5 – 1 g, 6 – 12 giờ/lần. Liều tối đa thường dùng là 6 g/ngày, mặc dù vậy trong trường hợp nhiễm khuẩn nặng đe dọa tính mạng đã được dùng đến 12 g/ngày.
Liều sử dụng cho trẻ sơ sinh dưới 1 tháng tuổi là 20 mg/kg thể trọng, 8 – 12 giờ/lần. Vì tính an toàn của thuốc đối với trẻ đẻ non dưới 1 tháng tuổi chưa được nghiên cứu, do đó, không khuyến cáo sử dụng cefazolin cho các trẻ em này.
Trẻ em trên 1 tháng tuổi có thể dùng 25 – 50 mg/kg thể trọng/ngày chia làm 3 hoặc 4 lần/ngày; trường hợp nhiễm khuẩn nặng, liều có thể tăng lên tối đa 100 mg/kg thể trọng/ngày, chia làm 4 lần/ngày.
Dự phòng nhiễm khuẩn trong phẫu thuật, tiêm liều 1g trước khi phẫu thuật 0,5 – 1 giờ. Ðối với phẫu thuật kéo dài, tiêm tiếp liều 0,5 – 1 g trong khi phẫu thuật. Sau phẫu thuật tiêm liều 0,5 – 1 g, 6 – 8 giờ/lần trong 24 giờ hoặc trong 5 ngày cho một số trường hợp (như mổ tim hở và ghép cấy các bộ phận chỉnh hình).
Cần giảm liều cho người suy thận. Tuy nhiên mức giảm liều có nhiều khuyến cáo khác nhau. Có thể sử dụng liều đề xuất sau đây cho người lớn sau liều tấn công đầu tiên: Người bệnh có độ thanh thải creatinin 55 ml/phút, dùng liều thông thường; độ thanh thải creatinin 35 – 54 ml/phút, dùng liều thông thường với thời khoảng giữa hai liều kéo dài ít nhất là 8 giờ; độ thanh thải creatinin 11 – 34 ml/phút, dùng 1/2 liều thông thường với thời khoảng 12 giờ/lần; độ thanh thải creatinin 10 ml/phút, dùng 1/2 liều thông thường với thời khoảng 18 – 24 giờ/lần.
4.3. Chống chỉ định:
Chống chỉ định đối với người bệnh có tiền sử dị ứng với kháng sinh nhóm cephalosporin.
4.4 Thận trọng:
Trước khi bắt đầu điều trị bằng cefazolin, phải điều tra kỹ về tiền sử dị ứng của người bệnh với cephalosporin, penicilin hoặc thuốc khác.
Ðã có dấu hiệu cho thấy có dị ứng chéo một phần giữa penicilin và cephalosporin. Ðã có thông báo về những người bệnh có những phản ứng trầm trọng (kể cả sốc phản vệ) với cả hai loại thuốc. Tốt hơn là nên tránh dùng cephalosporin cho người bệnh có tiền sử bị phản vệ do penicilin hoặc bị phản ứng trầm trọng khác qua trung gian globulin miễn dịch IgE.
Nếu có phản ứng dị ứng với cefazolin, phải ngừng thuốc và người bệnh cần được xử lý bằng các thuốc thường dùng (như adrenalin hoặc các amin co mạch, kháng histamin, hoặc corticosteroid).
Cần thận trọng khi kê đơn các kháng sinh phổ rộng cho những người có bệnh sử về dạ dày ruột, đặc biệt là bệnh viêm đại tràng.
Sử dụng cefazolin dài ngày có thể làm phát triển quá mức các vi khuẩn không nhạy cảm.
Cần phải theo dõi người bệnh cẩn thận. Nếu bội nhiễm trong khi điều trị, cần có những biện pháp thích hợp.
Khi dùng cefazolin cho người bệnh suy chức năng thận cần giảm liều sử dụng hàng ngày.
Việc dùng cefazolin qua đường tiêm vào dịch não tủy chưa được chấp nhận. Ðã có những báo cáo về biểu hiện nhiễm độc nặng trên thần kinh trung ương, kể cả những cơn co giật, khi tiêm cefazolin theo đường này.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Thuốc không ảnh hưởng đến hoạt động của người đang lái xe hoặc vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B1
US FDA pregnancy category: B
Thời kỳ mang thai:
Các nghiên cứu về khả năng sinh sản trên chuột nhắt, chuột cống và thỏ với các liều cao gấp 25 lần liều dùng cho người không cho thấy dấu hiệu tổn thương khả năng sinh sản hoặc có hại cho bào thai.
Cefazolin thường được xem như có thể sử dụng an toàn cho người mang thai. Có thể tiêm tĩnh mạch 2 g cefazolin, cách 8 giờ/lần, để điều trị viêm thận – bể thận cho người mang thai trong nửa cuối thai kỳ. Chưa thấy tác dụng có hại đối với bào thai do thuốc gây nên. Tuy vậy, chưa có những nghiên cứu đầy đủ và kiểm soát chặt chẽ trên những người mang thai. Vì các nghiên cứu về khả năng sinh sản trên súc vật, không phải lúc nào cũng tiên đoán được các đáp ứng ở người, nên thuốc này chỉ dùng cho người mang thai khi thật cần thiết.
Thời kỳ cho con bú:
Nồng độ cefazolin trong sữa mẹ tuy thấp, nhưng vẫn có ba vấn đề tiềm tàng có thể xảy ra ở trẻ: Sự thay đổi của hệ vi khuẩn đường ruột, tác dụng trực tiếp lên trẻ đang bú, và kết quả sẽ bị nhiễu khi cần thử kháng sinh đồ ở trẻ bị sốt. Cần phải quan sát các chứng ỉa chảy, tưa lưỡi do nấm Candida và nổi ban ở trẻ bú sữa của mẹ đang dùng cefazolin.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Ghi chú: Ðã có thông báo về dị ứng với cefazolin ở người bệnh không bị dị ứng với penicilin, nhưng không rõ tỉ lệ chính xác.
Dị ứng: sốt, ngứa, mề đay, co thắt phế quản, tăng bạch cầu ưa eosin, phù Quinke, đau khớp, sốc phản vệ, phát ban, hội chứng Stevens-Johnson.
Hệ thần kinh: vo giật.
Hệ tiết niệu: bệnh nhân mắc bệnh thận và điều trị với liều cao (6g), chức năng thận có thể bị tổn thương (các trường hợp này cần dùng liều thấp và kiểm tra hàm lượng nitơ của nước tiểu và creatinin trong máu).
Hệ tiêu hóa: buồn nôn, nôn, tiêu chảy, chướng bụng, viêm đại tràng có màng giả, hiếm khi vàng da ứ mật, viêm gan.
Máu: giảm bạch cầu, giảm bạch cầu hạt, thiếu máu, tan máu.
Trường hợp điều trị dài có thể xuất hiện: Loạn khuẩn, bội nhiễm bởi các chủng kháng thuốc, nấm candida (kể cả viêm miệng do candida).
Test coomb dương tính giả, tăng các transaminaz, tăng creatinin máu, kéo dài thời gian tạo prothrombin.
Các phản ứng tại chỗ: đau ở chỗ tiêm bắp, viêm đối với tiêm tĩnh mạch.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Người bệnh bị suy thận: Cần giảm liều. Phải theo dõi chức năng thận và công thức máu, nhất là khi điều trị liều cao và dài ngày. Nếu người bệnh bị phản ứng dị ứng hoặc quá mẫn nghiêm trọng, phải ngừng sử dụng cefazolin và tiến hành các biện pháp hỗ trợ (duy trì thông khí và sử dụng epinephrin, oxygen, tiêm tĩnh mạch steroid).
Các trường hợp bị viêm đại tràng màng giả thể nhẹ thường chỉ cần ngừng thuốc. Các trường hợp thể vừa và nặng, cần lưu ý cho dùng các dịch hoặc chất điện giải, bổ sung protein và điều trị bằng một kháng sinh có tác dụng lâm sàng điều trị viêm đại tràng do Clostridium difficile.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Dùng phối hợp cefazolin với probenecid có thể làm giảm đào thải cephalosporin qua ống thận, nên làm tăng và kéo dài nồng độ cephalosporin trong máu.
Dùng kết hợp cephalosporin với colistin (một kháng sinh polymyxin) làm tăng nguy cơ gây tổn hại thận.
4.9 Quá liều và xử trí:
Xử trí quá liều cần được cân nhắc đến khả năng quá liều của nhiều loại thuốc, sự tương tác thuốc và dược động học bất thường ở người bệnh.
Trường hợp người bệnh bị co giật, nên ngừng thuốc ngay lập tức, điều trị chống co giật nếu có chỉ định trên lâm sàng. Bảo vệ đường hô hấp của người bệnh, hỗ trợ thông khí và truyền dịch. Theo dõi cẩn thận và duy trì trong phạm vi cho phép các biểu hiện sống của người bệnh, như hàm lượng khí – máu, các chất điện giải trong huyết thanh… Trường hợp quá liều trầm trọng, đặc biệt ở người bệnh suy thận, có thể phối hợp lọc máu và truyền máu nếu điều trị bảo tồn thất bại. Tuy nhiên, chưa có dữ liệu nào ủng hộ cho cách điều trị này.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Phổ kháng khuẩn rộng. Có tác dụng với vi khuẩn Staphylococcus aureus (kể cả chủng tiết penicillinase); Staphylococcus epidermidis. Streptococcus beta-hymolytic nhóm A, Streptocuccus pneumoniae và các chủng Strepcoccus khác (nhiều chủng enterococcus kháng Cefazolin)., Echerichia coli, Klebsiella sp., Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae, Enterobacter aerogenes. Phần lớn các chủng Indole – dương Proteus (Proteus vulgaris), Enterobacter cloacae, Morganella morganii và Providencia rettgeri kháng thuốc. Staphylococcus đã kháng Methicillim, Serratia, Pseudomonas và Acinetobacter calcoaceticus (tạo Mima và Herellea sp) đều kháng Cefazolin.
Các cephalosporin thế hệ 1 đều không có tác dụng với các vi khuẩn Gram âm ưa khí như Serratia, Enterobacter hoặc Pseudomonas.
Nồng độ ức chế tối thiểu của cefazolin với các cầu khuẩn Gram dương nhạy cảm là 0,1 đến 1 microgam/ml; với phần lớn các vi khuẩn Gram âm nhạy cảm thì nồng độ cần phải lớn hơn 1 microgam/ml.
Cơ chế tác dụng:
Là kháng sinh Cefalosporin thế hệ I dùng đường tiêm, tác động diệt khuẩn bằng cách ức chế tổng hợp vỏ tế bào vi khuẩn..
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Khi tiêm bắp với liều 1000 mg thời gian để thuốc đạt nồng độ tối đa trong huyết tương là 1 giờ, nồng độ tối đa đạt 64 μg/ml, sau khi tiêm tĩnh mạch với liều 1000 mg nồng độ đỉnh của thuốc trong huyết tương là 180 μg/ml sau khi kết thúc tiêm 0,1 giờ. Cefazolin khuyếch tán vào xương, các tế bào của hệ tim mạch, khoang bụng, thận và hệ tiết niệu, nhau thai, tai giữa, hệ hô hấp, da và mô mềm. Bài tiết trong sữa mẹ với nồng độ thấp. Nồng độ thuốc trong tế bào túi mật và trong mật cao hơn trong huyết tương. Bệnh nhân bị tổn thương túi mật, nồng độ thuốc trong mật thấp hơn trong huyết tương. Thể tích phân bố là 0,12 L/kg. Tỷ lệ liên kết với protein là 90%. Thời gian bán thải là 1,8 giờ khi tiêm bắp và 2 giờ khi tiêm tĩnh mạch. Bệnh nhân suy thận, thời gian bán thải là 20 – 40 giờ.
Cefazolin đào thải qua nước tiểu dưới dạng không đổi: 60 – 90% đào thải trong 6 giờ đầu tiên, 70 – 95% đào thải trong vòng 24 giờ. Với liều tiêm bắp 500 mg và 1000 mg, Cefazolin đạt nồng độ đỉnh trong nước tiểu tương ứng 1000 μg/ml và 4000 μg/ml.
Cefazolin có nồng độ cao trong mật mặc dù số lượng bài tiết qua mật ít.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Không có.
6.2. Tương kỵ :
Cefazolin natri tương kị với các aminoglycosid và nhiều chất khác. Không được trộn cùng với các kháng sinh khác.
Ở môi trường có pH trên 8,5, cefazolin có thể bị thủy phân và ở pH dưới 4,5, có thể tạo tủa cefazolin không tan.
6.3. Bảo quản:
Lọ thuốc chưa pha: Bảo quản tránh ánh sáng và để ở 15 – 300C. Cefazolin đã pha trong nước cất tiêm, dextrose tiêm 5%, natri clorid tiêm 0,9% giữ được ổn định trong 24 giờ ở nhiệt độ phòng và trong 10 ngày nếu bảo quản trong tủ lạnh từ 2 đến 80C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
