1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Cefazolin
Phân loại: Thuốc kháng sinh cephalosporin thế hệ 1.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J01DB04
Biệt dược gốc:
Biệt dược: CEFAZOLIN ACTAVIS
Hãng sản xuất : Công ty Balkanpharma – Razgrad AD
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Lọ 2 g, 1 g bột vô khuẩn để pha tiêm.
Thuốc tham khảo:
| CEFAZOLIN ACTAVIS 1G | ||
| Mỗi lọ thuốc bột dùng pha tiêm có chứa: | ||
| Cefazolin | …………………………. | 1000 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
CEFAZOLIN ACTAVIS dùng để điều trị nhiễm trùng do các vi khuẩn nhạy cảm kháng sinh.
Nhiễm trùng đường hô hấp
Nhiễm trùng đường tiết niệu
Nhiễm trùng da và cấu trúc da
Nhiễm trùng xương khớp
Nhiễm trùng huyết
Viêm nội tâm mạc
Nhiễm trùng đường mật
Dùng thuốc trong thời gian phẫu thuật có thể làm giảm tỉ lệ nhiễm trùng hậu phẫu ở bệnh nhân đã bị nhiễm trùng hoặc có nguy cơ cao bị bội nhiễm trong lúc phẫu thuật hoặc phẫu thuật tại những vị trí đặc biệt không muốn bị nhiễm trùng.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :.
CEFAZOLIN ACTAVIS có thể dùng tiêm bắp sâu, tiêm tĩnh mạch trực tiếp hoặc tiêm truyền tĩnh mạch.
Hướng dẫn pha thuốc
Đối với tiêm bắp: Hòa tan 1g và 2g CEFAZOLIN ACTAVIS lần lượt trong 3mL và 5mL nước cất vô trùng để tiêm. Lắc đều cho đến khi thuốc hòa tan hoàn toàn.
Đối với tiêm tĩnh mạch: Để tiêm tĩnh mạch trực tiếp, hòa tan 1g và 2g CEFAZOLIN ACTAVIS lần lượt vào 10mL và 20mL dung môi (nước vô trùng hòa tan để tiêm) hoặc vào dung dịch glucose 5-10%. Lắc đều cho đến khi thuốc hòa tan hoàn toàn. Tiêm tĩnh mạch chậm, thời gian ít nhất 3-5 phút.
Đối với dung dịch truyền tĩnh mạch: Lấy dung dịch đã chuẩn bị để tiêm tĩnh mạch trực tiếp hòa tan với 50-100mL dung dịch tiêm truyền để truyền tĩnh mạch ngắt quãng hoặc cho dung dịch đã chuẩn bị pha vào dung dịch truyền (glucose 5-10%, dung dịch Hartman, natri chlorua 0,9% hoặc nước vô trùng để tiêm) để truyền tiêm tĩnh mạch nhỏ giọt liên tục.
Liều dùng:
Thuốc này chỉ dùng theo đơn của Bác sĩ.
Đường dùng: Tiêm bắp/tiêm tĩnh mạch.
Người lớn
– xem Bảng 1.
Trẻ em
Liều tổng cộng 25-50 mg/kg cân nặng cơ thể, chia thành 3-4 liều tương đương nhau. Liều này hiệu quả trong hầu hết các trường hợp nhiễm trùng vừa đến nặng.
Trong nhiễm trùng nặng, liều tổng cộng mỗi ngày có thể tăng đến 100 mg/kg cân nặng cơ thể.
– xem Bảng 2.
Trẻ em suy thận nhẹ và vừa (độ thanh lọc creatinin 70-40mL/phút), dùng 60% liều bình thường mỗi ngày chia ra mỗi 12 giờ đủ hiệu quả.
Trẻ em suy thận vừa (độ thanh lọc creatinin 40-20mL/phút), dùng 25% liều bình thường mỗi ngày chia ra mỗi 12 giờ đủ hiệu quả. Trẻ em suy thận nặng (độ thanh lọc creatinin 20-5 ml/ph), dùng 10% liều bình thường mỗi ngày chia mỗi 24 giờ đủ hiệu quả.
Do độ an toàn của thuốc ở trẻ đẻ non và trẻ < 1 tháng tuổi chưa được xác nhận, không khuyến cáo dùng CEFAZOLIN ACTAVIS ở nhóm bệnh nhân này.
Điều trị phòng ngừa
Người lớn
Liều thông thường là 1 g tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp, dùng 30 phút hoặc 1 giờ trước khi tiến hành phẫu thuật, sau đó 0,5-1 g tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp/6-8 giờ trong 24 giờ sau phẫu thuật. Đối với phẫu thuật kéo dài hơn 2 giờ, tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp 0,5-1 g trong lúc phẫu thuật. Nên ngưng điều trị phòng ngừa 24 giờ sau phẫu thuật, trừ trường hợp phẫu thuật tim hở, có thể tiếp tục điều trị thuốc trong 3-5 ngày.
4.3. Chống chỉ định:
Chống chỉ định đối với người bệnh có tiền sử dị ứng với kháng sinh nhóm cephalosporin.
4.4 Thận trọng:
Ở bệnh nhân tăng mẫn cảm với penicilline, penicillamine và griscofulvin (dị ứng chéo) và ở bệnh nhân có các dạng dị ứng khác, khi sử dụng thuốc lần đầu cần rất thận trọng và theo dõi sát về mặt y khoa.
Trước mỗi đợt điều trị mới bằng CEFAZOLIN ACTAVIS, nên hỏi cặn kẽ bệnh nhân về bất cứ phản ứng tăng mẫn cảm nào trước đó với cephalosporin, penicillin và các thuốc khác. Khoảng 10% bệnh nhân tăng mẫn cảm với penicillin cũng dị ứng với cephalosporin.
Trong trường hợp không có tiền căn dị ứng, nên làm thử nghiệm tăng mẫn cảm bằng cách rạch da hoặc tiêm trong da. Đọc kết quả phản ứng sau 30 phút. Trong trường hợp xảy ra phản ứng tăng mẫn cảm cấp tính nặng, cần tiêm 0,1-0,5 mg adrenalin dưới da, truyền tĩnh mạch corticosteroid, kháng histamin (đường tiêm), novphyllin, chất giống beta giao cảm chọn lọc nếu co thắt phế quản, thở oxy, thông khí nhân tạo và nếu cần, đặt nội khí quản.
Ở bệnh nhân suy thận, nên điều chỉnh liều lượng và khoảng thời gian sử dụng tùy vào độ thanh lọc creatinin.
Các bệnh lý đông máu có thể xảy ra ở bệnh nhân ure huyết tăng.
Việc sử dụng CEFAZOLIN ACTAVIS kéo dài (giống với các thuốc kháng khuẩn khác), có thể làm các vi khuẩn không nhạy cảm phát triển. Trong trường hợp bội nhiễm, cần đánh giá lại tình trạng bệnh nhân trong lúc điều trị và phối hợp thêm biện pháp hỗ trợ nếu cần.
Viêm đại tràng màng giả có thể xảy ra, vì thế nên thận trọng ở bệnh nhân bị tiêu chảy sau khi dùng kháng sinh. Nội soi chẩn đoán viêm đại tràng màng giả được khuyến cáo trong trường hợp tiêu chảy nặng. Các trường hợp viêm đại tràng màng giả nhẹ có thể sử trí đơn giản bằng cách ngưng thuốc đang sử dụng. Các trường hợp vừa hoặc nặng có thể điều trị bằng truyền tĩnh mạch các dung dịch, điện giải và protein ngay, cũng như các thuốc kháng sinh đường uống nếu cần.
Độ an toàn của thuốc đối trẻ sanh non và trẻ dưới 1 tháng chưa được xác lập.
CEFAZOLIN ACTAVIS có thể ảnh hưởng lên kết quả một số xét nghiệm – phản ứng đường trong nước tiểu dương tính giả (bằng cách dùng phương pháp khử), test Coombs trực tiếp và gián tiếp dương tính.
CEFAZOLIN ACTAVIS (cũng giống các kháng sinh phổ rộng khác) nên thận trọng ở những bệnh nhân có tiền căn bệnh lý đường tiêu hóa, đặc biệt viêm đại tràng.
Không nên tiêm thuốc vào tủy sống vì có bằng chứng gây độc lên hệ thần kinh trung ương, gồm động kinh.
Ở những bệnh nhân cần hạn chế muối natri trong khẩu phần, phải tính đến lượng muối có trong sản phẩm (# 48,3 mg/g).
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
CEFAZOLIN ACTAVIS không ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B1
US FDA pregnancy category: B
Thời kỳ mang thai:
Độ an toàn của CEFAZOLIN ACTAVIS ở phụ nữ mang thai chưa được xác nhận, vì thế người ta khuyến cáo tránh sử dụng thuốc trong thai kỳ trừ phi có chỉ định khẩn cấp. Khi thuốc được sử dụng trước khi mổ bắt con, nồng độ thuốc trong máu dây rốn được phát hiện lên đến 1/4 hoặc 1/3 nồng độ thuốc trong máu mẹ.
Thời kỳ cho con bú:
Cần thận trọng khi dùng CEFAZOLIN ACTAVIS ở phụ nữ cho con bú vì thuốc được tiết vào sữa mẹ với nồng độ thấp.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Phản ứng trên đường tiêu hóa: Hiếm gặp buồn nôn, ói, chán ăn, tiêu chảy, nấm candida miệng, triệu chứng viêm đại tràng màng giả.
Phản ứng trên huyết học: Giảm bạch cầu trung tính, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, test Cooms gián tiếp và trực tiếp dương tính, hiếm khi gây xuất huyết.
Phản ứng trên hệ thần kinh trung ương: Bệnh não khi dùng liều cao, đặc biệt ở bệnh nhân suy thận.
Phản ứng trên thận: Tăng BUN tạm thời, hiếm khi gây viêm ống thận mô kẽ.
Phản ứng trên gan: Hiếm khi gây tăng tạm thời ASAT, ALAT và phosphatase kiềm, viêm gan tạm thời và vàng da ứ mật rất hiếm gặp.
Các phản ứng phụ khác: Cảm giác đau và sờ đau ở vùng tiêm bắp, viêm tĩnh mạch khi dùng đường tiêm tĩnh mạch, ngứa sinh dục và hậu môn, viêm âm đạo, nấm sinh dục.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Người bệnh bị suy thận: Cần giảm liều. Phải theo dõi chức năng thận và công thức máu, nhất là khi điều trị liều cao và dài ngày. Nếu người bệnh bị phản ứng dị ứng hoặc quá mẫn nghiêm trọng, phải ngừng sử dụng cefazolin và tiến hành các biện pháp hỗ trợ (duy trì thông khí và sử dụng epinephrin, oxygen, tiêm tĩnh mạch steroid).
Các trường hợp bị viêm đại tràng màng giả thể nhẹ thường chỉ cần ngừng thuốc. Các trường hợp thể vừa và nặng, cần lưu ý cho dùng các dịch hoặc chất điện giải, bổ sung protein và điều trị bằng một kháng sinh có tác dụng lâm sàng điều trị viêm đại tràng do Clostridium difficile.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Probenecid giảm khả năng đào thải CEFAZOLIN ACTAVIS ở thận, dùng phối hợp sẽ duy trì nồng độ thuốc cao trong huyết tương trong một thời gian dài.
Dùng phối hợp với các thuốc có tiềm năng gây độc thận và lợi tiểu mạnh như furosemide và etacrynic acid có thể làm tăng nguy cơ tổn thương thận.
Kháng sinh này làm giảm chỉ số prothrombin vì thế tăng cường tác dụng chống đông.
Salicylate và indomethacin làm chậm sự bài tiết của CEFAZOLIN ACTAVIS.
4.9 Quá liều và xử trí:
Động kinh và các triệu chứng khác của độc tính lên hệ thần kinh trung ương (chóng mặt, dị cảm, nhức đầu) có thể gặp khi sử dụng quá liều kháng sinh. Tích tụ liều có thể gặp ở bệnh nhân suy thận. Trong trường hợp quá liều (đặc biệt do sử dung liều cao ở bệnh nhân suy thận), nên ngưng dùng thuốc. Nếu cần, áp dụng các biện pháp điều trị hỗ trợ chung đối với chức năng sinh tồn và nên kê toa điều trị chống động kinh.
CEFAZOLIN ACTAVIS được đào thải qua chạy thận nhân tạo, trong thẩm phân phúc mạc thuốc được đào thải với mức độ ít hơn.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Là kháng sinh Cefalosporin thế hệ I dùng đường tiêm, tác động diệt khuẩn bằng cách ức chế tổng hợp vỏ tế bào vi khuẩn..
Phổ kháng khuẩn rộng. Có tác dụng với vi khuẩn Staphylococcus aureus (kể cả chủng tiết penicillinase); Staphylococcus epidermidis. Streptococcus beta-hymolytic nhóm A, Streptocuccus pneumoniae và các chủng Strepcoccus khác (nhiều chủng enterococcus kháng Cefazolin)., Echerichia coli, Klebsiella sp., Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae, Enterobacter aerogenes. Phần lớn các chủng Indole – dương Proteus (Proteus vulgaris), Enterobacter cloacae, Morganella morganii và Providencia rettgeri kháng thuốc. Staphylococcus đã kháng Methicillim, Serratia, Pseudomonas và Acinetobacter calcoaceticus (tạo Mima và Herellea sp) đều kháng Cefazolin.
Các cephalosporin thế hệ 1 đều không có tác dụng với các vi khuẩn Gram âm ưa khí như Serratia, Enterobacter hoặc Pseudomonas.
Cơ chế tác dụng:
Là kháng sinh Cefalosporin thế hệ I dùng đường tiêm, tác động diệt khuẩn bằng cách ức chế tổng hợp vỏ tế bào vi khuẩn..
5.2. Dược động học:
Khi tiêm bắp với liều 1000 mg thời gian để thuốc đạt nồng độ tối đa trong huyết tương là 1 giờ, nồng độ tối đa đạt 64 μg/ml, sau khi tiêm tĩnh mạch với liều 1000 mg nồng độ đỉnh của thuốc trong huyết tương là 180 μg/ml sau khi kết thúc tiêm 0,1 giờ. Cefazolin khuyếch tán vào xương, các tế bào của hệ tim mạch, khoang bụng, thận và hệ tiết niệu, nhau thai, tai giữa, hệ hô hấp, da và mô mềm. Bài tiết trong sữa mẹ với nồng độ thấp. Nồng độ thuốc trong tế bào túi mật và trong mật cao hơn trong huyết tương. Bệnh nhân bị tổn thương túi mật, nồng độ thuốc trong mật thấp hơn trong huyết tương. Thể tích phân bố là 0,12 L/kg. Tỷ lệ liên kết với protein là 90%. Thời gian bán thải là 1,8 giờ khi tiêm bắp và 2 giờ khi tiêm tĩnh mạch. Bệnh nhân suy thận, thời gian bán thải là 20 – 40 giờ.
Cefazolin đào thải qua nước tiểu dưới dạng không đổi: 60 – 90% đào thải trong 6 giờ đầu tiên, 70 – 95% đào thải trong vòng 24 giờ. Với liều tiêm bắp 500 mg và 1000 mg, Cefazolin đạt nồng độ đỉnh trong nước tiểu tương ứng 1000 μg/ml và 4000 μg/ml.
Cefazolin có nồng độ cao trong mật mặc dù số lượng bài tiết qua mật ít.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Không có.
6.2. Tương kỵ :
Có sự bất tương hợp trong ống nghiệm khi pha CEFAZOLIN ACTAVIS với aminoglycoside. CEFAZOLIN ACTAVIS có thể kết tủa khi pha với dung dịch có độ pH < 4,5 hoặc bị thủy phân khi trộn với dung dịch có độ pH > 8,5. Do có sự tương tác về mặt lý hóa của CEFAZOLIN ACTAVIS trong ống nghiệm, không nên pha trộn thuốc với các chế phẩm khác trong cùng một ống tiêm.
Khi phối hợp CEFAZOLIN ACTAVIS với aminoglycoside là cách duy nhất và nếu cần phải dùng đồng thời, không nên pha thuốc trong cùng một ống tiêm hoặc cùng dung dịch tiêm truyền do nguy cơ thuốc bị bất hoạt và nên tiêm thuốc tại các vị trí khác nhau trong khoảng cách 1 giờ.
6.3. Bảo quản:
Lọ thuốc chưa pha: Bảo quản tránh ánh sáng và để ở 15 – 300C. Cefazolin đã pha trong nước cất tiêm, dextrose tiêm 5%, natri clorid tiêm 0,9% giữ được ổn định trong 24 giờ ở nhiệt độ phòng và trong 10 ngày nếu bảo quản trong tủ lạnh từ 2 đến 80C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
