Thông tin tờ hướng dẫn sử dụng của thuốc Miowan và thuốc PAQ M

Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng của Thuốc Miowan , PAQ M (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Montelukast

Phân loại: Thuốc giãn khí phế quản nhóm kháng leukotriene.

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): R03DC03.

Biệt dược gốc: Singulair

Biệt dược: Miowan , PAQ M

Hãng sản xuất : The Acme Laboratories Ltd.

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén nhai 4 mg, 5 mg,

Viên nén 10 mg.

Hình ảnh tham khảo:

MIOWAN 10
Mỗi viên nén bao phim có chứa:
Montelukast	………………………….	10 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

MIOWAN 5
Mỗi viên nén nhai có chứa:
Montelukast	………………………….	5 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

PAQ M 5
Mỗi viên nén nhai có chứa:
Montelukast	………………………….	5 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

PAQ M 4
Mỗi viên nén nhai có chứa:
Montelukast	………………………….	4 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

3. Thông tin nhà sản xuất:

The Acme Laboratories Limited là một trong những công ty dược phẩm lớn nhất của Bangladesh. Hiện nay công ty này đã và đang sản xuất hơn 800 sản phẩm thuốc với nhiều dạng bào chế khác nhau. Tính tới năm 2023, The Acme Laboratories Limited đã nhận được các giấy chứng nhận từ US-FDA, UK-MHRA, TGA Australia và WHO (Geneva).

► Tên công ty: The Acme Laboratories Limited.

► Địa chỉ: Court de la ACME 1/4, Kallayanpur, Đường Mirpur, Dhaka 1207, Bangladesh.

► Website:  https://www.acmeglobal.com/

► Lịch sử hình thành: từ năm 1954.

► Dây chuyền sản xuất: Dây chuyền EU-GMP đối với một số dạng bào chế viên nang, viên nén; Dây chuyền WHO-GMP đối với dạng bào chế viên nén và viên nang bao gồm cả thuốc chứa kháng sinh nhóm cephalosporin; siro, dung dịch uống, hỗn dịch uống, nhũ dịch uống, bột pha hỗn dịch uống, bột pha dung dịch uống, gel uống, kem, mỡ, gel dùng ngoài, lotion dùng ngoài, viên đặt, thuốc dung dịch vô trùng thể tích nhỏ.

► Sản phẩm thế mạnh: Thuốc Generic về kháng sinh, tim mạch, thuốc trị đái tháo đường, thuốc đường tiêu hóa, hệ thần kinh trung ương, hệ hô hấp, hormone & steroid, v.v….

4. Ứng dụng lâm sàng:

4.1. Chỉ định:

Dự phòng và điều trị hen phế quản mạn tính, bao gồm dự phòng các triệu chứng hen ban ngày và ban đêm, điều trị bệnh hen nhạy cảm với aspirin và dự phòng co thắt phế quản cấp do gắng sức (EIB) ở bệnh nhân trên 15 tuổi.

Làm giảm triệu chứng ban ngày và ban đêm của viêm mũi dị ứng theo mùa và viêm mũi dị ứng quanh năm.

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

Dùng PAQ M 5 mỗi ngày một lần. Để chữa hen, cần nhai thuốc vào buổi tối. Nên dùng thuốc 1 giờ trước khi ăn hoặc 2 giờ sau khi ăn. Nên tiếp tục điều trị ngay cả khi các triệu chứng bệnh đã thuyên giảm.

Với viêm mũi dị ứng, thời gian dùng thuốc tùy thuộc vào nhu cầu của từng đối tượng.

Với người bệnh vừa hen vừa viêm mũi dị ứng, nên dùng mỗi ngày một liều, vào buổi tối.

Liều dùng:

Người lớn và trẻ em từ 15 tuổi trở lên bị hen và/hoặc viêm mũi dị ứng: mỗi ngày 2 viên nhai 5 mg. (hoặc 1 viên 10mg)

Trẻ em 6-14 năm tuổi bị hen và/hoặc viêm mũi dị ứng: mỗi ngày một viên nhai 5 mg.

Dự phòng EIB: Liều khuyên dùng: 2 viên 5 mg tối đa 2 giờ trước khi vận động. Chỉ sử dụng 1 liều trong vòng 24 giờ.

Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận hoặc bệnh nhân suy gan nhẹ, vừa.

4.3. Chống chỉ định:

Bệnh nhân mẫn cảm với montelukast hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.

4.4 Thận trọng:

Chưa xác định được hiệu lực khi dùng montelukast trong điều trị các cơn hen cấp tính. Vì vậy, không nên dùng montelukast để điều trị cơn hen cấp.

Khi sử dụng montelukast như liệu pháp điều trị thay thế cho corticosteroid, cần giảm liều corticosteroid dần dẫn dưới sự giám sát của bác sỹ.

Khi giảm liều corticosteroid thường xuất hiện các hiện tượng tăng bạch cầu ái toan, phát ban, thở ngắn, biến chứng tiêm và/hoặc bệnh thần kinh có khi chẩn đoán là hội chứng ChurgStrauss (hội chứng viêm mạch hệ thống có tăng bạch cầu ái toan). Cần thận trọng và theo dõi chặt chẽ lâm sàng khi giảm liều corticosteroid ở người bệnh dùng montelukast..

Biến cố tâm thần kinh:

Các biến cô tâm thần kinh đã được báo cáo ở người lớn, thanh thiếu niên và bệnh nhi khi dùng natri montelukast. Các báo cáo hậu mãi với natri montelukast bao gồm kích động, hành vi hung hăng hoặc thù địch, lo âu, trầm cảm, mất phương hướng, mất tập trung, mộng mị , ảo giác, mất ngủ, bứt rứt, suy giảm trí nhớ, bồn chồn, mộng du, có ý nghĩ và hành vi muốn tự tử và run rẩy. Các dấu hiệu lâm sàng xuất hiện ở một số báo cáo hậu mãi liên quan đến natri montelukast cho thấy có liên quan chặt chẽ đến tác dụng của thuốc.

Bệnh nhân và bác sĩ kê đơn montelukast nên cảnh giác với các biến cố trên tâm thần kinh.

Bệnh nhân cần được hướng dẫn để thông báo cho bác sĩ ngay khi có bất thường xảy ra. Bác sĩ cần đánh giá cẩn thận những lợi ích và nguy cơ nếu tiếp tục điều trị với natri montelukast nếu các biến cố trên tâm thần kinh xảy ra.

Thuốc có chứa mannitol nên có thể có tác dụng nhuận tràng nhẹ.

Bệnh Phenylceton niệu: Aspartam là nguồn cung cấp phenylalanin. Có thể gây hại cho người bị bệnh Phenylceton niệu

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Thuốc có thể gây buồn ngủ, chóng mặt. Vì vậy, trong quá trình sử dụng thuốc, cần thận trọng khi lái xe hay vận hành máy móc.

4.5. Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: B1

US FDA pregnancy category: B

Thời kỳ mang thai:

Chưa có dữ liệu về ảnh hưởng của thuốc đối với phụ nữ có thai. Vì vậy, chỉ sử dụng montelukast cho phụ nữ có thai trong trường hợp thật cần thiết.

Thời kỳ cho con bú:

Chưa có dữ liệu về sự bài tiết của thuốc vào sữa mẹ. Cần thận trọng khi dùng thuốc cho phụ nữ đang cho con bú.

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Thường gặp (1/100 ≤ ADR < 1/10)

Nhiễm trùng: suy hô hấp cấp.

Rối loạn tiêu hóa: tiêu chảy, buồn nôn, nôn.

Da và các rối loạn dưới da: phát ban.

Rối loạn gan mật: nồng độ transaminase huyết thanh (ALT, AST) tăng.

Rối loạn khác: sốt..

Ít gặp (1/1.000 ≤ ADR < 1/100)

Rối loạn hệ thống miễn dịch: phản ứng quá mẫn bao gồm sốc phản vệ.

Rối loạn trên tâm thần: kích động, hành vi hung hăng hoặc thù địch, lo âu, trầm cảm, mất phương hướng, mất tập trung, mộng mị, ảo giác, mất ngủ, bứt rứt, suy giảm trí nhớ, bồn chồn, mộng du và run rẩy.

Rối loạn trên hệ thần kinh: buồn ngủ, dị cảm, giảm cảm giác, động kinh.

Rối loạn trên hô hấp: chảy máu cam..

Rối loạn tiêu hóa: khô miệng, khó tiêu.

Da và các rối loạn dưới da: bầm tím, nỗi mề đay, ngứa.

Rối loạn cơ xương, mô liên kết và đau khớp, đau cơ và chuột rút.

Rối loạn khác: suy nhược, bôn chồn, mệt mỏi và phù.

Hiếm gặp (1/10.000 ≤ ADR < 1/1.000)

Rối loạn máu và hệ bạch huyết: gia tăng chảy máu

Rối loạn hệ thống miễn dịch: thâm nhiễm bạch cầu ái toan ở gan.

Rối loạn trên tâm thần: giảm tập trung, suy giảm trí nhớ.

Rối loạn trên tim: đánh trống ngực.

Rối loạn trên hô hấp: hội chứng Churg-Strauss.

Da và các rối loạn đưới da: phù mạch..

Rất hiếm gặp (1/100.000 ≤ ADR < 1/10.000)

Trên tâm thân: ảo giác, mất phương hướng, có ý nghĩ và hành vi muốn tự tử.

Rối loạn gan mật: viêm gan (ứ mật, tổn thương tế bào gan).

Da và các rối loạn dưới da: nốt ban đỏ, hồng ban đa dạng.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Ở liều khuyến cáo, montelukast không có tác dụng lâm sàng quan trọng đến dược động học của các sản phẩm thuốc: theophyllin, prednison, prednisolon, thuốc tránh thai (ethinyl estradiol/norethindron 35/1), terfenadin, digoxin và warfarin .

Diện tích dưới đường cong nồng độ trong huyết tương (AUC) của montelukast giảm khoảng 40% khi sử dụng đồng thời với phenobarbital.

Montelukast được chuyển hóa bởi CYP 3A4, thận trọng khi điều trị phối hợp montelukast với các chất làm tăng CYP 3A4, như phenytoin, phenobarbital, rifampicin..

4.9 Quá liều và xử trí:

Không có phương pháp đặc hiệu để điều trị quá liều với montelukast. Bệnh nhân sử dụng montelukast ở liều lên đến 200 mg/ngày trong 22 tuần trong các nghiên cứu dài hạn hoặc tăng đến 900 mg/ngay trong 1 tuần trong các nghiên cứu ngắn hạn mà không có tác dụng phụ nghiêm trọng. Khi sử dụng liều cao 1000 mg cho người lớn và trẻ em, các triệu chứng nghiêm trọng nhất xảy ra là đau bụng, buồn ngủ, khát nước, nhức đâu, ói mửa, và hiếu động thái quá. Chưa rõ có thẩm tách được montelukast qua thẩm phân phúc mạc và chạy thận nhân tạo hay không.

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Montelukast là chất đối kháng thụ thể leukotrien, có tác dụng điều trị bệnh hen suyễn, viêm mũi dị ứng.

Cystenyl leukotrien (LTC4, LTD4, LTE4), là các eicosanoid gây viêm, được giải phóng từ các nhóm tế bào khác nhau như tế bào mast, tế bào bạch cầu ái toan. Các nghiên cứu đã cho thấy có sự tương quan giữa cystenyl leukotrien (CysLT) với các bệnh hen suyễn và viêm mũi dị ứng. Trong hen suyễn, CysLT gây co thắt phế quản, tăng tiết chất nhảy, tăng tính thấm thành mạch, bạch cầu ái toan. Trong viêm mũi dị ứng, sau khi cơ thể tiếp xúc với kháng nguyên, từ niêm mạc mũi, CysLT được giải phóng ra, gây nên các triệu chứng hắt hơi, ngạt mũi, chảy nước mũi.

Montelukast có ái lực cao và chọn lọc với CysLT tuýp 1 (CyLT1) receptor. CyLT1 receptor được tìm thấy trong đường hô hấp của con người (bao gồm tế bào cơ trơn và các đại thực bào) và các tế bào viêm (bạch cầu ái toan và các tế bào có nguồn gốc từ tủy xương). Trong nghiên cứu lâm sàng, khi dùng liều thấp 5mg, thuốc ức chế co thắt phế quản do hít LTD4.

Trong nghiên cứu so sánh với giả dược, montelukast ức chế co thắt phế quản pha sớm và pha muộn. Montelukast, so với giả dược, có tác dụng giảm bạch cầu ái toan trong máu ngoại biên ở bệnh nhân người lớn và trẻ em. Điều trị với montelukast làm giảm đáng kể bạch cầu ái toan trong đường hô hấp (được đo trong đờm) và trong máu ngoại vi, cải thiện đáng kể khả năng kiểm soát hen suyễn..

Cơ chế tác dụng:

Các leukotrien cystein (LTC4, LTD4, LTE4) là sản phẩm của sự chuyển hóa acid arachidonic và được phóng thích từ nhiều tế bào khác nhau, bao gồm tế bào mast và bạch cầu ái toan. Các eicosanoid này gắn kết với các thụ thể leukotrien cystein (CysLT). Thụ thể CysLT typ-1 (CysLT) được tìm thấy trong đường hô hấp ở người (gồm các tế bào cơ trơn và các đại thực bào ở đường hô hấp) và trên các tế bào tiền viêm khác (gồm bạch cầu ái toan và một số tế bào gốc dòng tủy). CysLTs có tương quan với bệnh lý hen suyễn và viêm mũi dị ứng. Trong bệnh hen suyễn, các ảnh hưởng gián tiếp của leukotrien gồm co thắt phế quản, sự tiết nhầy, tính thấm thành mạch, tăng bạch cầu ái toan. Trong bệnh viêm mũi dị ứng, CysLTs được phóng thích từ niêm mạc mũi sau khi tiếp xúc với dị ứng nguyên trong cả hai phản ứng pha sớm và pha muộn kèm theo các triệu chứng viêm mũi dị ứng. Sự kích thích trong mũi do CysLTs cho thấy làm tăng sức đề kháng đường hô hấp qua mũi và tăng các triệu chứng nghẹt mũi.

Montelukast là một chất có hoạt tính đường uống gắn kết với thụ thể CysLT1 với ái lực và tính chọn lọc cao (hơn là các thụ thể dược lý trọng yếu khác ở đường hô hấp, như thụ thể prostanoid, cholinergic hoặc beta-adrenergic). Montelukast ức chế hoạt tính sinh học của LTD4 tại thụ thể CysLT1 mà không có bất kỳ hoạt tính chủ vận nào.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Hấp thu

Montelukast được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa. Khi dùng liều 10 mg, nồng độ đỉnh trong huyết tương (max) đạt sau 3 giờ. Sinh khả dụng lên tới 64%. Với liều 5 mg, Cmax đạt được 2 giờ sau khi nhai. Sinh khả dụng và nồng độ đỉnh trong huyết tương của thuốc không phụ thuộc vào bữa ăn.

Phân bố: 99% montelukast gắn với protein huyết tương. Thể tích phân bố trung bình đạt 8-11 lit.

Chuyển hóa: Montelukast bị chuyển hóa nhanh. Ở nồng độ ổn định trong huyết tương, không tìm thấy các các chất chuyển hóa của montelukast.

Nghiên cứu in vitro sử dụng tế bào gan người cho thấy thuốc được chuyển hóa bởi cytochrom P450 3A4, 2A6, 2C9, Theo kết quả nghiên cứu in vitro, ở nồng độ điều trị montelukast không ức chế cytochrom P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2D6. Các chất chuyển hóa của montelukast có tác dụng điều trị rất thấp.

Thải trừ: Độ thanh thải khỏi huyết tương trung bình 45 ml/phút ở người khỏe mạnh. Khi dùng theo đường tiêu hóa, sau 5 ngày, 8679 liều dùng bị thải trừ qua phân, ít hơn 0,22 được tìm thấy trong nước tiểu. Điều này cho thấy, montelukast và các chất chuyển hóa của nó được bài tiết qua mật.

5.3. Hiệu quả lâm sàng:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4. Dữ liệu tiền lâm sàng:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

….

6.2. Tương kỵ :

Không áp dụng.

6.3. Bảo quản:

Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.

6.4. Thông tin khác :

Chưa có thông tin.

6.5 Tài liệu tham khảo:

Dược Thư Quốc Gia Việt Nam

HDSD Thuốc PAQ M do The Acme Laboratories Limited sản xuất.

7. Người đăng tải /Tác giả:

Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.

Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM