Tolperisone – Topxol

Thuốc Topxol , Tolperison Glomed là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Topxol , Tolperison Glomed (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Tolperisone

Phân loại: Thuốc giãn cơ.

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): M03BX04.

Biệt dược gốc:

Biệt dược: Topxol , Tolperison

Hãng sản xuất : Công ty TNHH Dược phẩm Glomed

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén bao phim 50 mg, 150 mg.

Thuốc tham khảo:

*TOPXOL 150 (MẪU MỚI ABBOTT)*
Mỗi viên nén bao phim có chứa:
Tolperison Hydrochloric	………………………….	150 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

*TOPXOL 50 (MẪU MỚI ABBOTT)*
Mỗi viên nén bao phim có chứa:
Tolperison Hydrochloric	………………………….	50 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

*TOPXOL 150 (MẪU CŨ GLOMED)*
Mỗi viên nén bao phim có chứa:
Tolperison Hydrochloric	………………………….	150 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

*TOPXOL 50 (MẪU CŨ GLOMED)*
Mỗi viên nén bao phim có chứa:
Tolperison Hydrochloric	………………………….	50 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

3. Video by Pharmog:

[VIDEO DƯỢC LÝ]

————————————————

► Kịch Bản: PharmogTeam

► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog

► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/

► Group : Hội những người mê dược lý

► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/

► Website: pharmog.com

4. Ứng dụng lâm sàng:

4.1. Chỉ định:

Ðiều trị triệu chứng co cứng sau đột quỵ ở người lớn.

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

Nên uống thuốc trong hoặc sau bữa ăn..

Liều dùng:

Người lớn: Liều uống hàng ngày là 150-450 mg, được chia thành 3 phần bằng nhau tùy theo nhu cầu và dung nạp của từng người bệnh.

Trẻ em dưới 6 tuổi: Liều uống hàng ngày là 5-10 mg/kg thể trọng/ngày, được chia thành 3 phần bằng nhau. Trẻ em 6-14 tuổi: liều uống hàng ngày là 4-12 mg/kg thể trọng, được chia thành 3 phần bằng nhau.

Các đối tượng đặc biệt

Đối với bệnh nhân suy thận: Thông tin về việc sử dụng thuốc trên bệnh nhân suy thận còn hạn chế. Tuy nhiên đã ghi nhận được sự gia tăng tỷ lệ xuất hiện biến cố có hại trên nhóm bệnh nhân này. Do vậy, đối với bệnh nhân suy thận mức độ trung bình, cần xác định liều cho từng bệnh nhân kết hợp với theo dõi chặt chẽ tình trạng bệnh và chức năng thận. Không khuyến cáo sử dụng tolperison trên bệnh nhân suy thận mức độ nặng.

Đối với bệnh nhân suy gan: Thông tin về việc sử dụng thuốc ở bệnh nhân suy gan còn hạn chế. Tuy nhiên, đã ghi nhận được sự gia tăng tỷ lệ xuất hiện các biến cố có hại trên nhóm bệnh nhân này. Do vậy, đối với bệnh nhân suy gan mức độ trung bình, cần xác định liều cho từng bệnh nhân kết hợp với theo dõi chặt chẽ tình trạng bệnh và chức năng gan. Không khuyến cáo sử dụng tolperison trên bệnh nhân suy gan mức độ nặng.

Đối với trẻ em: Mức độ an toàn và hiệu quả của tolperison trên trẻ em vẫn chưa được xác định..

4.3. Chống chỉ định:

Quá mẫn cảm với tolperison hay với chất có cấu trúc hóa học tương tự là eperison hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Nhược cơ.

Chống chỉ định tương đối:Mang thai, đặc biệt trong 3 tháng đầu của thai kỳ. Không nên dùng tolperison trong thời kỳ cho con bú.

4.4 Thận trọng:

Các phản ứng quá mẫn:

Sau khi lưu hành trên thị trường, phản ứng có hại được báo cáo nhiều nhất về tolperison là các phản ứng quá mẫn, biểu hiện từ các phản ứng nhẹ trên da đến các phản ứng nặng toàn thân như sốc phản vệ. Các triệu chứng có thể gặp bao gồm ban đỏ, nổi mẩn, mày đay, ngứa, phù mạch, mạch nhanh, tụt huyết áp hay khó thở.

Nguy cơ xảy ra các phản ứng quá mẫn thường cao hơn ở nữ giới, bệnh nhân có tiền sử dị ứng hoặc tiền sử quá mẫn với các thuốc khác.

Cần thận trọng khi sử dụng tolperison ở bệnh nhân đã biết có mẫn cảm với lidocain do có thể xảy ra phản ứng chéo.

Bệnh nhân cần được khuyên luôn luôn cảnh giác về bất kỳ triệu chứng quá mẫn nào, cần dừng thuốc ngay và nhanh chóng tham khảo ý kiến bác sĩ nếu có các triệu chứng như vậy xảy ra.

Không được sử dụng lại tolperison đối với bệnh nhân đã từng bị quá mẫn với tolperison.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Nếu gặp tình trạng chóng mặt, ngủ gà, mất tập trung, động kinh, nhìn mờ hoặc yếu cơ khi uống tolperison, bệnh nhân cần xin ý kiến tư vấn của bác sĩ..

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: NA

US FDA pregnancy category: NA

Thời kỳ mang thai:

Do không có các dữ kiện lâm sàng thích hợp, không nên dùng tolperison cho người mang thai (đặc biệt trong 3 tháng đầu), trừ khi tác dụng có lợi cho mẹ vượt hẳn bất kỳ độc tính với phôi có thể có.

Thời kỳ cho con bú:

Vì không biết tolperison có được bài tiết qua sữa mẹ hay không, tolperison không được khuyên dùng trong thời kỳ cho con bú.

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Các tác dụng không mong muốn thường gặp nhất là các rối loạn trên da, mô dưới da, các rối loạn toàn thân, rối loạn trên thần kinh và rối loạn tiêu hóa.

Phản ứng quá mẫn: Hầu hết các phản ứng đều không nghiêm trọng và có thể tự hồi phục. Rất hiếm gặp các phản ứng quá mẫn đe dọa tính mạng.

Lú lẫn (rất hiếm gặp).

Tăng tiết mồ hôi (hiếm gặp).

Ngưng sử dụng và hỏi kiến bác sĩ nếu có các dấu hiệu mới bất thường xảy ra.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Tolperison có thể làm tăng tác dụng lên hệ thần kinh trung ương của methocarbamol.

Tolperison có thể làm tăng tác dụng của các thuốc ức chế thần kinh cơ khác.

Tolperison làm tăng mạnh tác dụng của acid nifluminic, vì vậy, khi dùng đồng thời nên giảm liều acid nifluminic.

Các nghiên cứu tương tác dược động học với cơ chất dextromethorphan chuyển hóa qua enzym CYP2D6 cho thấy sử dụng đồng thời tolperison có thể làm tăng nồng độ trong máu của các thuốc chuyển hóa chủ yếu bởi CYP2D6 như thioridazin, tolterodin, venlafaxin, despiramin, dextromethorphan, metoprolol, nebivolol, perphenazin.

Các thử nghiệm in vitro trên các tiểu thùy gan và tế bào gan người không cho thấy có sự ức chế hay cảm ứng đáng kể trên các isoenzym CYP khác (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4).

Nồng độ tolperison không tăng khi sử dụng đồng thời với các cơ chất và/hoặc các thuốc khác chuyển hóa qua CYP2D6 do tolperison có thể chuyển hóa qua các con đường khác.

Sinh khả dụng của tolperison bị giảm nếu không uống thuốc cùng bữa ăn, vì vậy nên uống thuốc cùng bữa ăn hoặc ngay sau khi ăn.

Mặc dù tolperison là thuốc giãn cơ tác dụng trung ương nhưng ít có tác dụng an thần.

Trong trường hợp dùng đồng thời tolperison cùng các thuốc giãn cơ tác dụng trung ương khác, nên cân nhắc giảm liều tolperison nếu cần.

Tolperison có thể làm tăng tác dụng của acid niflumic, do đó cần cân nhắc giảm liều acid niflumic hay các NSAID khác khi dùng đồng thời với tolperison.

4.9 Quá liều và xử trí:

Triệu chứng: Thông tin về quá liều tolperison ở người còn hạn chế.

Xử trí: Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Trong trường hợp quá liều, nên điều trị hỗ trợ và điều trị triệu chứng.

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Nhóm dược lý: Thuốc Giãn cơ.

Mã ATC: M03BX04.

Tolperison hydroclorid, một dẫn chất piperidin, là một thuốc giãn cơ tác dụng trung ương. Thuốc có cơ chế tác động phức tạp. Do tác dụng làm bền vững màng và gây tê cục bộ, tolperison ức chế sự dẫn truyền trong các sợi thần kinh nguyên phát và các nơron vận động, nhờ đó ức chế được các phản xạ đa synap và đơn synap. Cơ chế tác dụng thứ hai là sự ức chế dòng Ca2+ nhập vào synap, từ đó ức chế giải phóng chất vận chuyển. Trong thân não, tolperison ức chế đường phản xạ lưới – tủy sống.

Tolperison cải thiện tuần hoàn ngoại biên. Tác dụng làm dễ dàng tuần hoàn không phụ thuộc vào những tác dụng gặp trong hệ thần kinh trung ương. Tác dụng này có thể liên quan đến tác dụng chống co thắt nhẹ và tác dụng kháng adrenergic của tolperison.

Cơ chế tác dụng:

Nhờ tác dụng ổn định màng tế bào và gây tê cục bộ, Tolperisone ức chế sự dẫn truyền trong các sợi thần kinh nguyên phát và các nơron vận động, qua đó ức chế được các phản xạ đa synap và đơn synap. Mặt khác, theo một cơ chế thứ hai, qua sự ức chế dòng Ca²⁺ nhập vào synap, người ta cho rằng chất này ức chế giải phóng chất dẫn truyền thần kinh. Trong thân não, Tolperisone ức chế đường phản xạ lưới tủy sống. Trên các mô hình động vật khác nhau, chế phẩm này có thể làm giảm trương lực cơ đã tăng và sự co cứng sau khi mất não.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Khi uống, tolperison được hấp thu tốt qua ruột non. Nồng độ đỉnh trong huyết tương xuất hiện trong vòng 0,5-1 giờ sau khi dùng thuốc. Do chuyển hóa đầu tiên mạnh, sinh khả dụng của thuốc là khoảng 20%. Bữa ăn giàu chất béo có thể làm tăng sinh khả dụng của tolperison đường uống lên đến 100% và làm tăng nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 45% so với lúc bụng đói, kéo dài thời gian đạt nồng độ đỉnh đến 30 phút.

Tolperison được chuyển hóa mạnh qua gan và thận. Thuốc được thải trừ chủ yếu qua thận (hơn 99%) dưới dạng chất chuyển hóa.

5.3 Giải thích:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4 Thay thế thuốc :

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

6.2. Tương kỵ :

Không có.

6.3. Bảo quản:

Bảo quản trong bao bì kín, nơi khô, tránh ánh sáng. Nhiệt độ không quá 30°C.

6.4. Thông tin khác :