1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Cefazolin
Phân loại: Thuốc kháng sinh cephalosporin thế hệ 1.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J01DB04
Biệt dược gốc:
Biệt dược: AZAP 1G
Hãng sản xuất : Karnataka Antibiotics & Pharmaceuticals Limited
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Lọ chứa 01g bột vô khuẩn để pha tiêm.
Thuốc tham khảo:
| AZAP 1G | ||
| Mỗi lọ thuốc bột dùng pha tiêm có chứa: | ||
| Cefazolin | …………………………. | 1000 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Cefazolin được chỉ định trong điều trị các nhiễm khuẩn do các vi khuẩn nhạy cảm sau:
Nhiễm khuẩn đường hô hấp do S. pneumoniae, Klebsiella sp, H. influenzae, S. aureus (kể cả các chủng tiết men penicillinase), và các streptococci beta tán huyết nhóm A. Penicillin G benzathine dạng tiêm được xem là thuốc được chọn lựa để điều trị và phòng ngừa nhiễm khuẩn do Streptococcus bao gồm phòng ngừa sốt thấp khớp.
Cefazolin có hiệu quả diệt các streptococci ở mũi hầu, tuy nhiên cho đến nay chưa có các dữ kiện cho biết tính hiệu quả của cefazolin trong ngăn ngừa sốt thấp khớp.
Nhiễm khuẩn tiết niệu sinh dục do E. coli, P. mirabilis, Klebsiella sp, và vài chủng Enterobacter và Enterococci.
Nhiễm khuẩn da và cấu trúc da do S. aureus (kể cả các chủng tiết men penicillinase) và streptococci beta tán huyết nhóm A và các chủng streptoccoci khác.
Nhiễm khuẩn đường mật do E. coli, các chủng streptococci, P. mirabilis, Klebsiella sp và S. aureus.
Nhiễm khuẩn xương và khớp do S. aureus.
Nhiễm khuẩn huyết do S. pneumoniae, S. aureus (cả chủng nhạy cảm với penicillin và kháng penicillin), P. mirabilis, E. coli và Klebsiella sp.
Viêm nội tâm mạc do S. aureus (cả chủng nhạy với penicillin và kháng penicillin), và streptocci beta tán huyết nhóm A.
Nên có các môi trường nuôi cấy thích hợp và thực hiện các thử nghiệm về tính nhạy cảm để xác định tính nhạy cảm của vi khuẩn gây bệnh đối với cefazolin.
Dự phòng trong phẫu thuật: Sử dụng cefazolin trước, trong và sau phẫu thuật có thể làm giảm tỷ lệ nhiễm khuẩn hậu phẫu ở những bệnh nhân phải trải qua những phẫu thuật được xếp loại phẫu thuật sạch hoặc sạch nhiễm có nguy cơ nhiễm cao (thí dụ mổ cắt tử cung qua đường âm đạo hoặc cắt túi mật ở các bệnh nhân có nguy cơ cao như trên 70 tuổi bị viêm túi mật cấp, vàng da do tắc mật hoặc sỏi ở ống mật chủ).
Cefazolin có hiệu quả khi dùng trong các phẫu thuật mà nhiễm khuẩn tại nơi mổ có thể gây ra các nguy cơ trầm trọng (thí dụ mổ tim hở và lắp bộ phận giả để tạo hình khớp).
Sử dụng cefazolin trong chỉ định phòng ngừa nên ngưng trong vòng 24 giờ sau phẫu thuật. Đối với phẫu thuật đặc biệt có nguy cơ nhiễm khuẩn (như mổ tim hở và tạo hình khớp giả), nên tiếp tục sử dụng cefazolin thêm trong 3 đến 5 ngày sau khi phẫu thuật hoàn tất. Trường hợp xảy ra nhiễm khuẩn, lấy bệnh phẩm nuôi cấy để xác định vi khuẩn gây bệnh và trị liệu bằng kháng sinh thích hợp (xem Liều lượng và Cách dùng).
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :.
Cefazolin dùng tiêm bắp hoặc tĩnh mạch. Tổng liều dùng hàng ngày giống nhau đối với tiêm bắp hoặc tĩnh mạch. Tiêm Cefazolin vào khung nhện chưa được chấp thuận. Đã có những báo cáo về Cefazolin gây độc tính trên hệ thần kinh trung ương, bao gồm co giật khi cefazolin sử dụng theo cách này.
Tiêm bắp: Pha thuốc theo hướng dẫn với dung dịch tiêm NaCl 0,9%, hoặc các loại nước vô khuẩn dùng để pha tiêm. Lắc mạnh đến khi hòa tan. Cefazolin nên được tiêm sâu trong bắp thịt ở khối cơ lớn. Đau tại nơi tiêm thỉnh thoảng có thể xảy ra.
Tiêm tĩnh mạch: Cefazolin có thể được tiêm tĩnh mạch hoặc truyền tĩnh mạch liên tục hay ngắt quãng.
Truyền tĩnh mạch ngắt quãng: Cefazolin có thể được đưa vào một chai dịch đang truyền có sẵn hoặc qua một chai riêng biệt. Lọ cefazolin 500 mg hoặc 1 g pha với 50 đến 100 ml một trong những dung dịch pha tiêm sau: NaCl 0,9%, Dextrose 5% hoặc 10%, Dextrose 5% trong Ringer Lactate, Dextrose 5% và NaCl 0,9% (cũng có thể dùng Dextrose 5% và NaCl 0,45% hay 0,2%), Ringer Lactate, Đường chuyển 5% hay 10% trong nước cất pha tiêm, dung dịch Ringer tiêm, Normosol-M trong D5-W, Ionosol B với Dextrose 5% hoặc Plasma -Lyte với Dextrose 5%. Tiêm tĩnh mạch (Dung dịch được tiêm trực tiếp vào tĩnh mạch hoặc qua dây truyền dịch) : Cefazolin 500 mg hoặc 1 g đã được pha theo hướng dẫn ở Bảng 3, được pha loãng tiếp tục với tối thiểu 10 ml nước cất pha tiêm. Tiêm chậm từ 3 đến 5 phút. Không tiêm nhanh hơn 3 phút.
Liều dùng:
Liều thông thường dành cho người lớn ghi trong Bảng.
Bảng. Liều dùng thông thường cho người lớn
| Loại nhiễm khuẩn | Liều lượng | Số lần tiêm |
| Viêm phổi do phế cầu | 500mg | 12 giờ/lần |
| Nhiễm khuẩn nhẹ do cầu khuẩn gram dương nhạy cảm | 250 đến 500 mg | 8 giờ/lần |
| Nhiễm khuẩn đường tiểu cấp tính, không biến chứng | 1 g | 12 giờ/lần |
| Nhiễm khuẩn ở mức độ vừa đến nặng | 500 mg đến 1 g | 6-8 giờ/lần |
| Nhiễm khuẩn nặng đe doạ đến tính mạng (viêm nội tâm mạc, nhiễm khuẩn máu)* | 1 g đến 1,5 g | 6 giờ/lần |
* Trong trường hợp rất hiếm, liều sử dụng lên đến 12 g Cefazolin/1 ngày. Điều chỉnh liều đối với bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận : Cefazolin có thể được sử dụng cho bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận, nhưng cần điều chỉnh liều lượng. Nếu độ thanh thải creatinine lớn hơn hoặc bằng 55 ml/phút hoặc creatinine huyết thanh nhỏ hơn hoặc bằng 1,5 mg% có thể không cần chỉnh liều. Bệnh nhân có độ thanh thải creatinine 35 – 54 ml/phút hoặc creatinine huyết thanh 1,6 – 3 mg% cũng có thể không cần chỉnh liều, nhưng thời gian giữa 2 liều dùng phải cách nhau ít nhất 8 giờ. Bệnh nhân có mức độ thanh thải creatinine từ 11 tới 34 ml/phút hay creatinine huyết thanh từ 3,1 đến 4,5mg% nên dùng 1/2 liều bình thường với khoảng cách 12 giờ/1 lần. Bệnh nhân có độ thanh thải creatinine nhỏ hơn hay bằng 10 ml/phút hoặc creatinine huyết thanh lớn hay bằng 4,6 mg% nên dùng 1/2 liều bình thường với khoảng cách 18 đến 24 giờ/1 lần. Những khuyến cáo giảm liều này áp dụng sau liều tấn công đầu tiên phù hợp với mức độ trầm trọng của nhiễm khuẩn. Thông tin về thẩm phân phúc mạc, xin xem ở phần dược lý học.
Phòng ngừa nhiễm khuẩn sau phẫu thuật : Để phòng ngừa nhiễm khuẩn sau phẫu thuật ở các phẫu thuật sạch hoặc sạch nhiễm có nguy cơ nhiễm cao, liều khuyên dùng là: Tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp liều 1g, từ 1/2 đến 1 giờ trước khi bắt đầu phẫu thuật. Đối với phẫu thuật kéo dài (thí dụ 2 giờ hoặc lâu hơn), tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp 0,5 g – 1 g trong khi phẫu thuật (liều thoặc đổi tùy theo thời gian phẫu thuật).
Tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp liều 0,5 – 1g, cách 6 – 8 giờ/1 lần trong 24 giờ sau phẫu thuật. Điều quan trọng là (1) liều trước phẫu thuật cần tiêm (1/2 giờ đến 1 giờ) trước khi khởi đầu phẫu thuật để có được nồng độ kháng sinh đầy đủ trong huyết thanh và mô tại thời điểm bắt đầu rạch da và (2) nếu trong trường hợp nghi có nhiễm, nên tiêm cefazolin với khoảng cách thích hợp ngay trong thời gian phẫu thuật để nồng độ kháng sinh luôn đạt được ở mức cần thiết.
Với loại phẫu thuật mà nếu nhiễm khuẩn xảy ra thì sẽ gây hậu quả vô cùng nghiêm trọng lan rộng (như mổ tim hở và phẫu thuật chỉnh hình khớp), kháng sinh cefazolin dự phòng được dùng liên tục trong 3 đến 5 ngày sau khi phẫu thuật hoàn tất.
Ở trẻ em, đối với các nhiễm khuẩn từ nhẹ đến trung bình liều dùng tổng cộng hàng ngày từ 25 đến 50mg/kg thể trọng (khoảng 10 – 20 mg/lb), chia đều 3 hoặc 4 liều bằng nhau. Đối với nhiễm khuẩn nặng, liều tổng cộng hàng ngày có thể lên đến 100 mg/kg thể trọng (45 mg/lb).
Ở trẻ em suy thận nhẹ đến trung bình (độ thanh thải creatinine từ 70 đến 40 mL/phút), liều hữu hiệu bằng 60% liều bình thường hàng ngày tiêm cách nhau 12 giờ/lần. Trẻ em bị suy thận trung bình (độ thanh thải creatinine từ 40 đến 20 mL/phút), liều hữu hiệu bằng 25% liều bình thường hàng ngày, tiêm cách nhau 12 giờ/1 lần. Trẻ em bị suy thận nặng (độ thanh thải creatinine từ 20 đến 5 mL/phút), liều hữu hiệu bằng 10% liều dùng hàng ngày bình thường, tiêm cách nhau 24 giờ/lần. Những liều khuyến cáo trên nên áp dụng sau khi đã tiêm liều tấn công đầu tiên.
Tính an toàn của thuốc đối với trẻ sinh non và trẻ dưới một tháng tuổi chưa được nghiên cứu nên không khuyến cáo sử dụng cefazolin trên những bệnh nhân này.
4.3. Chống chỉ định:
Cefazolin chống chỉ định đối với bệnh nhân có tiền sử dị ứng với kháng sinh nhóm cephalosporin.
4.4 Thận trọng:
Trước khi bắt đầu điều trị bằng cefazolin, phải điều tra kỹ về tiền sử dị ứng của người bệnh với cephalosporin, penicilin hoặc thuốc khác.
Nếu chế phẩm này được dùng cho bệnh nhân mẫn cảm với penieillin, thận trọng bởi vì mẫn cảm chéo với khang sinh beta-lactam đã thấy và có thể xuất hiện trên 10% bệnh nhân có tiền sử dị ứng với penicillin. Nếu có một phản ứng dị ứng với cefazolin xuất hiện, ngừng trị liệu với cefazolin. Phán ứng mẫn cảm cấp tính nghiêm trọng có thể cần trị liệu với epinephrine và các biện pháp cấp cứu khác, gồm cá thở oxy, truyền thể dịch, tiêm fĩnh mạch kháng histamine, corticosteroids, các amine tăng huyết áp, và kiểm soát đường thở.
Tiêu chảy liên quan Clostridium difficile (CDAD) đã được báo cáo với gần như tất cả các tác nhân kháng khuẩn, kể cả tiêm cefazolin với mức độ nghiêm trọng có thể dao động từ tiêu chảy nhẹ đến viêm đại tràng gây tử vong. Điều trị với các tác nhân kháng khuẩn làm thay đổi hệ thực vật bình thường của ruột dẫn đến phát triển quá mức của C.difficile.
Viêm đại tràng giả mạc liên quan đến kháng sinh đã được báo cáo với nhiều kháng sinh kể cả cefoxitin natri. Độc tố được sản xuất bởi C.difficile dường như là nguyên nhân chính.
Các chủng C.difficile sản xuất hypertoxin gây tăng tỷ lệ mắc bệnh và tử vong, bởi vì các bệnh nhiễm trùng này có thể trơ với điều trị kháng sinh và có thể yêu cầu phải phẫu thuật cắt bỏ ruột kết. CDAD phải được xem xét ở tất cả các bệnh nhân có biểu hiện tiêu chảy sau khi dùng kháng sinh. Điều quan trọng là phải xem xét chẩn đoán này ở những bệnh nhân bị tiêu chảy hoặc viêm đại tràng có liên quan với việc sử dụng kháng sinh (điều này có thể xảy ra đến vài tuần – thường hơn hai tháng sau khi ngừng điều trị kháng sinh).
Sử dụng cefazolin dài ngày có thể làm phát triển quá mức các vi khuẩn không nhạy cảm. Cần theo dõi trên lâm sàng cẩn thận. Nếu bội nhiễm trong khi điều trị, cần có những biện pháp thích hợp.
Khi dùng cefazolin cho bệnh nhân suy chức năng thận có lượng nước tiểu ít, cần giảm liều (xem Liều lượng và Cách dùng).
Cũng như với các kháng sinh beta-lactam khác, động kinh có thể xuất hiện nếu liều cao không thích hợp được sử dụng cho bệnh nhân suy giảm chức năng thận.
Cefazolin tiêm, cũng như với tất cả các cephalosporins khác, nên được kê thận trọng trong trường hợp bệnh nhân có tiền sử bệnh dạ dày-ruột, đặc biệt là viêm kết tràng.
Cephalosporins có thê liên quan tới việc giảm hoạt động prothrombin. Những người có nguy cơ này gồm suy thận, suy gan hoặc bệnh nhân suy dinh dưỡng, cũng như bệnh nhân đang dùng kháng sinh kéo dài, và bệnh nhân trước đây đã ổn định với trị liệu chống đông máu. Thời gian prothrombin nên được kiểm soát ở bệnh nhân có nguy cơ và chỉ định dùng vitamin K ngoại sinh.
Việc kê cefazolin tiêm trong trường hợp nhiễm khuẩn có sự nghỉ ngờ lớn hoặc thiếu bằng chứng hoặc chi định dự phòng nhiễm khuẩn sẽ không có ích lợi cho bệnh nhân và tăng nguy cơ tiễn triển vi khuẩn kháng thuốc.
Sử dụng ở trẻ em: Sự an toàn đối với trẻ thiếu tháng và trẻ dưới 1 tháng tuổi chưa được xác định.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Chưa có nghiên cứu nào được thực hiện trên ảnh hưởng của thuốc đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Khả năng chóng mặt và co giật có thê xuât hiện, do đó nên tính toán khi lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B1
US FDA pregnancy category: B
Thời kỳ mang thai:
Các nghiên cứu về khả năng sinh sản trên chuột nhắt, chuột cống và thỏ với các liều cao gấp 25 lần liều dùng cho người không cho thấy dấu hiệu tổn thương khả năng sinh sản hoặc có hại cho bào thai.
Tuy nhiên chưa có những nghiên cứu đầy đủ và kiểm soát chặt chẽ trên các phụ nữ có thai. Vì các nghiên cứu trên súc vật không phải luôn luôn tiên đoán đáp ứng của người, nên thuốc này chỉ nên dùng cho phụ nữ mang thai khi thật cần thiết.
Trong chuyển dạ và sinh đẻ: Tiêm cefazolin trước khi phẫu thuật mổ lấy thai, nồng độ thuốc trong máu dây rốn đo được khoảng 1/4 đến 1/3 so với nồng độ thuốc trong máu người mẹ. Thuốc hiện hữu không gây phản ứng độc hại cho thai nhi.
Thời kỳ cho con bú:
Nồng độ cefazolin rất thấp trong sữa mẹ nhưng cũng nên thận trọng khi sử dụng cefazolin cho các bà mẹ đang cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Các phản ứng phụ sau đây đã được ghi nhận:
Phản ứng quá mẫn: Sốt do thuốc, nổi mẩn đỏ trên da, ngứa âm hộ, tăng bạch cầu ái toan và choáng phản vệ.
Máu: Giảm bạch cầu trung tính, giảm bạch cầu, tăng tiểu cầu, phản ứng Coombs trực tiếp hoặc gián tiếp dương tính.
Thận: Nồng độ BUN tăng tạm thời nhưng không thấy biểu hiện lâm sàng của suy thận. Viêm thận kẽ và các rối loạn chức năng thận hiếm khi xảy ra. Hầu hết những bệnh nhân có phản ứng này đều ở tình trạng bệnh nặng trầm trọng và đang sử dụng nhiều loại thuốc trong điều trị. Vai trò của cefazolin trong việc phát sinh các bệnh lý trên thận còn chưa được xác định.
Gan: Tăng tạm thời men SGOT, SGPT và phosphatase kiềm rất hiếm xảy ra. Cũng như penicillin, và vài cephalosporin khác, viêm gan tạm thời và vàng da ứ mật hiếm khi được ghi nhận. Dạ dày, ruột : Những triệu chứng viêm kết tràng giả mạc có thể xảy ra trong hoặc sau khi trị liệu bằng kháng sinh. Buồn nôn và ói mửa hiếm khi xảy ra. Biếng ăn, tiêu chảy và bệnh nấm candida (bệnh tưa miệng) đã được ghi nhận.
Những phản ứng phụ khác: Hiếm khi gây đau tại nơi tiêm bắp. Viêm tĩnh mạch nơi tiêm được ghi nhận. Các phản ứng khác bao gồm ngứa vùng hậu môn, âm hộ, bệnh do nấm Candida và viêm âm đạo.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Người bệnh bị suy thận: Cần giảm liều. Phải theo dõi chức năng thận và công thức máu, nhất là khi điều trị liều cao và dài ngày. Nếu người bệnh bị phản ứng dị ứng hoặc quá mẫn nghiêm trọng, phải ngừng sử dụng cefazolin và tiến hành các biện pháp hỗ trợ (duy trì thông khí và sử dụng epinephrin, oxygen, tiêm tĩnh mạch steroid).
Các trường hợp bị viêm đại tràng màng giả thể nhẹ thường chỉ cần ngừng thuốc. Các trường hợp thể vừa và nặng, cần lưu ý cho dùng các dịch hoặc chất điện giải, bổ sung protein và điều trị bằng một kháng sinh có tác dụng lâm sàng điều trị viêm đại tràng do Clostridium difficile.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Dùng chung cefazolin với probenecid làm giảm sự bài tiết của cephalosporin qua ống thận, kết quả gây tăng và kéo dài nồng độ cephalosporin trong máu hơn.
Tương tác của thuốc với các xét nghiệm tại phòng thí nghiệm : Có thể có phản ứng dương tính giả trong xét nghiệm tìm glucose nước tiểu đối với dung dịch thử Benedict, dung dịch Fehling hoặc viên Clinitest, nhưng sẽ không có dương tính giả khi sử dụng các phương pháp dùng enzyme như Clinistix và Tes-Tape (Thử nghiệm Glucose Enzymatic Strip, USP, Lilly). Các thử nghiệm tìm antiglobulin (Coombs) trực tiếp hoặc gián tiếp, dương tính có thể xảy ra ở trẻ sơ sinh nếu người mẹ đã dùng cefazolin trước khi sanh.
Cần thận trọng khi kê toa các kháng sinh phổ rộng cho các bệnh nhân có tiền sử đau dạ dày, ruột, nhất là viêm kết tràng.
4.9 Quá liều và xử trí:
Các dấu hiệu và triệu chứng: Các dấu hiệu và triệu chứng ngộ độc khi quá liều cefazolin bao gồm đau, sưng và viêm tĩnh mạch nơi tiêm.
Sử dụng các liều lượng lớn không thích hợp cephalosporin tiêm tĩnh mạch có thể gây chóng mặt, chứng dị cảm và nhức đầu. Vài cephalosporin khi dùng quá liều có thể gây co giật, đặc biệt ở những bệnh nhân bị suy thận, có thể do sự tích lũy thuốc.
Những bất thường trong xét nghiệm cận lâm sàng liên quan sử dụng quá liều thuốc bao gồm tăng creatinine, BUN, các men gan và bilirubin, thử nghiệm Coombs dương tính, tăng tiểu cầu, giảm lượng tiểu cầu, tăng bạch cầu ái toan, giảm bạch cầu và thời gian prothrombin kéo dài. Điều trị : Xử trí quá liều cần cân nhắc đến khả năng quá liều của nhiều loại thuốc, sự tương tác thuốc và dược động học bất thường của bệnh nhân.
Trường hợp bệnh nhân bị co giật, nên ngưng thuốc ngay lập tức. Điều trị chống co giật nếu có chỉ định trên lâm sàng. Bảo vệ đường hô hấp của bệnh nhân, hỗ trợ thông khí và truyền dịch. Theo dõi cẩn thận và duy trì trong phạm vi cho phép các dấu hiệu sinh tồn của bệnh nhân, khí máu, điện giải trong huyết thanh…
Trường hợp quá liều trầm trọng đặc biệt ở bệnh nhân có suy thận, có thể phối hợp lọc máu và truyền máu nếu điều trị bảo tồn thất bại. Tuy nhiên, chưa có những dữ kiện hỗ trợ cho cách điều trị trên
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Các thử nghiệm In vitro chứng minh rằng hoạt động diệt khuẩn của cephalosporin là kết quả của sự ức chế tông hợp thành tế bào vi khuẩn. Cefazolin được thấy là có hoạt tính kháng hầu hết các chủng sau đây trên cả in vitro và nhiễm khuẩn lâm sàng.
Vị khuân Gram (+) ưa khí:
Staphylococcus aureus (gồm cả các chủng sản sinh beta-lactamase).
Staphylococcus epidermidis
Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, và các chủng khác của streptococci.
Streptococcus pneumoniae
Staphylococci kháng methicillin đều kháng cefazolin, và nhiều chủng của ewerococci đề kháng.
Vị khuẩn Gram(-) ky khí:
Escherichia coli
Proteus mirabilis
Hầu hết các chủng của Proteus indole duong tinh (Proteus vulgaris), Enterobacter spp., Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia spp., va Pseudomonas spp. dé khang véi cefazolin.
Cơ chế tác dụng:
Là kháng sinh Cefalosporin thế hệ I dùng đường tiêm, tác động diệt khuẩn bằng cách ức chế tổng hợp vỏ tế bào vi khuẩn.
5.2. Dược động học:
Các nghiên cứu về dược lý học lâm sàng cho thấy nồng độ đỉnh trung bình của cefazolin trong huyết thanh ở bệnh nhân nhập viện do nhiễm khuẩn và ở người tình nguyện bình thường tương đương nhau.
Trong một nghiên cứu (ở người bình thường), tiêm truyền nhỏ giọt tĩnh mạch liên tục liều 3,5 mg/kg trong 1 giờ (khoảng 250 mg) và 1,5 mg/kg trong 2 giờ tiếp theo (khoảng 100mg), nồng độ cefazolin trong huyết thanh ổn định ở giờ thứ 3 khoảng 28 mg/ml. Bảng 2 biểu diễn nồng độ trung bình trong huyết thanh sau khi tiêm tĩnh mạch một liều duy nhất 1 g ; thời gian bán hủy trung bình 1,4 giờ
Trong các nghiên cứu có kiểm soát ở người lớn bình thường sử dụng liều 1 g, 4 lần 1 ngày, trong 10 ngày, không thấy có những sự thay đổi rõ rệt về mặt lâm sàng do cefazolin gây ra thông qua việc giám sát các trị số CBC, SGOT, SGPT, bilirubin, phosphatase kiềm, BUN, creatinine và phân tích nước tiểu.
Cefazolin được thải trừ ở dạng không đổi trong nước tiểu, phần lớn qua sự lọc cầu thận và một phần nhỏ do sự bài tiết ở ống thận. Tiêm bắp liều 500 mg, khoảng 56% đến 89% liều sử dụng được phát hiện trong nước tiểu trong 6 giờ và từ 80% đến gần 100% trong 24 giờ. Với liều tiêm bắp 500 mg và 1 g, cefazolin đạt được nồng độ đỉnh trong nước tiểu cao hơn 1.000 mg/mL và 4.000 mg/mL.
Đối với bệnh nhân có thẩm phân phúc mạc (2 L/giờ), sau 24 giờ nồng độ trung bình trong huyết thanh khoảng 10 mg/mL và 30 mg/mL tương ứng với dung dịch thẩm phân chứa 50 mg/mL và 150 mg/mL. Nồng độ đỉnh trung bình trong huyết thanh là 29 mg/mL (từ 13 đến 44 mg/mL) với 50 mg/mL (3 bệnh nhân) và 72 mg/mL (từ 26 đến 142 mg/mL) với 150 mg/mL (6 bệnh nhân). Cefazolin được dung nạp tốt khi sử dụng bằng đường tiêm qua màng bụng. Khi sử dụng cefazolin cho những bệnh nhân không bị tắc nghẽn đường mật, nồng độ Cefazolin ở mô túi mật và mật cao hơn hẳn nồng độ trong huyết thanh. Tuy nhiên khi ống mật bị tắc nghẽn, nồng độ kháng sinh trong mật thấp hơn đáng kể so với nồng độ trong huyết thanh. Cefazolin thấm qua màng hoạt dịch bị viêm và nồng độ kháng sinh đạt được ở khớp có thể tương đương với nồng độ trong huyết thanh.
Cefazolin dễ dàng qua hàng rào nhau thai để đi vào dây rốn và dịch ối. Cefazolin có nồng độ rất thấp trong sữa mẹ.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Không có.
6.2. Tương kỵ :
Cefazolin natri tương kị với các aminoglycosid và nhiều chất khác. Không được trộn cùng với các kháng sinh khác.
Ở môi trường có pH trên 8,5, cefazolin có thể bị thủy phân và ở pH dưới 4,5, có thể tạo tủa cefazolin không tan.
6.3. Bảo quản:
Hòa tan lượng thuốc vào trong 2,5ml nướccất pha tiêm để sử dụng tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch. Sau khi pha, sử dụng dung dịch đã pha trong vòng 72 giờ nếu bảo quản trong tủ lạnh (2-8°C) và trong vòng 8 giờ nếu bảo quản nở nhiệt độ phòng. Sau thời gian khuyến cáo ở trên, dung dịch không sử dụng nên được loại bỏ.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
