1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Cefazolin
Phân loại: Thuốc kháng sinh cephalosporin thế hệ 1.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J01DB04
Biệt dược gốc:
Biệt dược: CEFAZOLIN GLOMED, MEDFALIN, MEDFURIN
Hãng sản xuất : Công ty Cổ phần Dược phẩm Glomed
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Lọ 1 g bột vô khuẩn để pha tiêm.
Thuốc tham khảo:
| MEDFALIN 1G | ||
| Mỗi lọ thuốc bột dùng pha tiêm có chứa: | ||
| Cefazolin | …………………………. | 1000 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| MEDFURIN 1G | ||
| Mỗi lọ thuốc bột dùng pha tiêm có chứa: | ||
| Cefazolin | …………………………. | 1000 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Điều trị các nhiễm khuẩn do các vi khuẩn nhạy cảm, gồm: nhiễm khuân đường hô hấp, nhiễm khuẩn da và câu trúc da, nhiễm khuẩn xương và khớp, nhiễm khuẩn đường tiết niệu-sinh dục, nhiễm khuẩn đường mật, nhiễm khuẩn huyềết, viêm nội tâm mạc (viêm mảng trong tim)
Dự phòng nhiễm khuẩn trong phẫu thuật, kể cả dự phòng viêm màng trong tử cũng trong thủ thuật Xê-da (thủ thuật mô tử cũng người mẹ đề lấy con).
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :.
Cefazolin được tiêm bắp sâu, tiêm chậm vào tĩnh mạch từ 3 – 5 phút hoặc tiêm truyền tĩnh mạch.
Tiêm bắp: Pha thuốc theo hướng dẫn với dung dịch tiêm NaCl 0,9%, hoặc các loại nước vô khuẩn dùng để pha tiêm. Lắc mạnh đến khi hòa tan. Cefazolin nên được tiêm sâu trong bắp thịt ở khối cơ lớn. Đau tại nơi tiêm thỉnh thoảng có thể xảy ra.
Tiêm tĩnh mạch: Cefazolin có thể được tiêm tĩnh mạch hoặc truyền tĩnh mạch liên tục hay ngắt quãng.
Tiêm truyền tĩnh mạch liên tục hay gián đoạn: Hoà tan 1 g cefazolin trong 2,5 ml nước cất tiêm, pha loãng tiếp với 50 – 100 ml của một trong những dung môi sau: Nước cất pha tiêm, natri clorid tiêm 0,9%, dextrose tiêm 5% hoặc 10%, dextrose 5% trong natri lactat tiêm, dextrose tiêm 5% có thêm natri clorid tiêm 0,9% hoặc 0,45% hoặc 0,2%, natri lactat tiêm, đường chuyển 5% hay 10% trong nước cất pha tiêm, dung dịch đường nghịch chuyển 5% hoặc 10% trong nước để tiêm.
Chỉ nên pha loãng cefazolin 1 g với nước cất tiêm, lắc mạnh thuốc tiêm khi pha với dung môi.
Liều dùng:
Người lớn: Liều thường dùng là 0,5 – 1 g, 6 – 12 giờ/lần. Liều tối đa thường dùng là 6 g/ngày; trường hợp nhiễm khuẩn nặng đe doạ tính mạng, có thể tăng liều lên 12 g/ ngày.
Trẻ em trên 1 tháng tuổi: Có thể dùng 25 – 50 mg/kg thể trọng/ngày chia làm 3 hoặc 4 lần/ngày; trường hợp nhiễm khuẩn nặng, có thể tăng liều tối đa lên 100 mg/kg thể trọng/ngày, chia 4 lần/ngày.
Trẻ em dưới 1 tháng tuổi: 20 mg/kg thể trọng, 8 – 12 giờ/lần. Vì tính an toàn của thuốc đối với trẻ đẻ non dưới 1 tháng tuổi chưa được nghiên cứu, do đó, không khuyến cáo sử dụng cefazolin cho các trẻ em này.
Dự phòng nhiễm khuẩn trong phẫu thuật: Tiêm liều 1 g trước khi phẫu thuật 0,5 – 1 giờ. Đối với phẫu thuật kéo dài, tiêm tiếp liều 0,5 – 1 g trong khi phẫu thuật. Sau phẫu thuật tiêm liều 0,5 – 1 g, 6 – 8 giờ/lần trong 24 h hoặc trong 5 ngày cho một số trường hợp (như mổ tim hở và ghép cấy các bộ phận chỉnh hình).
Cần giảm liều cho người suy thận. Tuy nhiên mức giảm liều có nhiều khuyến cáo khác nhau. Có thể sử dụng liều đề xuất sau đây cho người lớn sau liều tấn công đầu tiên:
Độ thanh thải creatinin ≥ 55 ml/phút, dùng liều thông thường;
Độ thanh thải creatinin 35 – 54 ml/phút, dùng liều thông thường với thời khoảng giữa hai liều kéo dài ít nhất là 8 giờ;
Độ thanh thải creatinin 11 – 34 ml/phút, dùng 1/2 liều thông thường với thời khoảng 12 giờ/lần;
Độ thanh thải creatinin ≤ 10 ml/phút, dùng 1/2 liều thông thường với thời khoảng 18 – 24 giờ/lần.
4.3. Chống chỉ định:
Chống chỉ định đối với người bệnh có tiền sử dị ứng với kháng sinh nhóm cephalosporin.
4.4 Thận trọng:
Trước khi bắt đầu điều trị bằng cefazolin, phải điều tra kỹ về tiền sử dị ứng của người bệnh với cephalosporin, penicilin hoặc thuốc khác.
Người dị ứng với penicilin có thể cũng sẽ dị ứng với cephalosporin. Nên thật cẩn thận khi dùng cefazolin cho những bệnh nhân này.
Sử dụng cefazolin dài ngày có thể làm phát triển quá mức các vi khuẩn không nhạy cảm.
Cần phải theo dõi người bệnh cẩn thận. Nếu bội nhiễm trong khi điều trị, cần có những biện pháp thích hợp.
Cần giảm liều ở bệnh nhân suy chức năng thận.
Cũng như với các kháng sinh phô rộng khác, viêm đại tràng màng giả có thê xảy ra.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Thuốc không ảnh hưởng đến hoạt động của người đang lái xe hoặc vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B1
US FDA pregnancy category: B
Thời kỳ mang thai:
Không có các nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát trên phụ nữ có thai. Vì các nghiên cứu trên động vật không phải lúc nào cũng dự đoán được đáp ứng trên người, nên chỉ dùng thuốc này trong thai kỳ khi thật cần thiết.
Thời kỳ cho con bú:
Cefazolin được bài tiết trong sữa người với nồng độ thấp. Nên thận trọng khi chi định cefazolin cho phụ nữ đang cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Những tác dụng ngoại ý được báo cáo do cefazolin gồm:
Tiêu hóa: Tiêu chảy, nhiễm nấm Candida ở miệng (tưa miệng), nôn, buôn nôn, đau bụng, chán ăn và viêm đại tràng màng giả.
Dị ứng: Phản vệ, ngứa, sốt do thuốc, nổi mân đa, hội chứng Stevens-Johnson.
Huyết học: Tăng bạch cầu ưa eosin, giảm bạch cầu trung tính, giảm bạch câu, giảm tiểu cầu.
Gan: Tăng SGOT và SGPT thoáng qua, Tăng nồng độ phosphatase kiềm
Thận: Tăng BUN và creatinm, suy thận.
Các phản ứng Khác: Ngứa bộ phận sinh dục và hậu môn (kể cả ngứa âm hộ, nhiễm nấm Candida đường sinh dục, và viêm âm đạo)
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Người bệnh bị suy thận: Cần giảm liều. Phải theo dõi chức năng thận và công thức máu, nhất là khi điều trị liều cao và dài ngày. Nếu người bệnh bị phản ứng dị ứng hoặc quá mẫn nghiêm trọng, phải ngừng sử dụng cefazolin và tiến hành các biện pháp hỗ trợ (duy trì thông khí và sử dụng epinephrin, oxygen, tiêm tĩnh mạch steroid).
Các trường hợp bị viêm đại tràng màng giả thể nhẹ thường chỉ cần ngừng thuốc. Các trường hợp thể vừa và nặng, cần lưu ý cho dùng các dịch hoặc chất điện giải, bổ sung protein và điều trị bằng một kháng sinh có tác dụng lâm sàng điều trị viêm đại tràng do Clostridium difficile.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Dùng phối hợp cefazolin với probenecid có thể làm giảm đào thải cephalosporin qua ống thận, nên làm tăng và kéo dài nồng độ cephalosporin trong máu.
Cefazolin có khả năng gây phản ứng giống disulfiram khi dùng đồng thời với cồn, và làm tăng tác dụng của warfarin.
Tác dụng gây độc với thận của các cephalosporin có thê tăng bởi gentamicin, colistin, furosemid.
4.9 Quá liều và xử trí:
Triệu chứng: Thông tin về quá liều cefazolin trên người còn hạn chế.
Xử trí:
Bảo vệ đường hô hấp của người bệnh, hỗ trợ thông khí và truyền dịch. Nếu xuất hiện các cơn co giật, ngừng ngay sử dụng thuốc. Có thể dùng thuôc chống co giật nêu có chỉ định về lâm sàng.
Trường hợp quá liều tram trong đặc biệt ở bệnh nhân có suy than, có thê phối hợp thẩm tách máu và truyền mau nếu điều trị bảo tồn thất bại.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Cefazolin là kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 1, tác động kìm hãm sự phát triển và phân chia vi khuẩn bằng cách ức chế tổng hợp vỏ tế bào vi khuẩn.
Cefazolin co hoạt tính in vitro va trong các nhiễm khuẩn lâm sàng đối với hầu hết các chủng vỉ khuân dưới đây:
Vi khuẩn hiếu khí Gram dương do Staphylococcus aureus (kể cả chủng tiết penicilinase), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus beta – hemolyticus nhóm A, Streptococcus pneumoniae và các chủng Streptococcus khác (nhiều chủng Enterococcus kháng cefazolin).
Vi khuẩn hiếu khí Gram âm: Escherichia coli, Klebsiella sp., Proteus mirabilis và Haemophilus influenzae.
Sự đề kháng thuốc:
Cefazolin không có tác dụng với Enterococcus faecalis, Bacteroides fragilis.
Các cephalosporin thế hệ 1 đều không có tác dụng với các vi khuẩn Gram âm ưa khí như Serratia, Enterobacter hoặc Pseudomonas.
Cơ chế tác dụng:
Là kháng sinh Cefalosporin thế hệ I dùng đường tiêm, tác động diệt khuẩn bằng cách ức chế tổng hợp vỏ tế bào vi khuẩn..
5.2. Dược động học:
Cefazolin được hấp thu kém từ đường ruột nên phải được sử dụng qua đường tiêm mặc dù tiêm bắp gây đau. Với liều tiêm bắp 500 mg cefazolin nồng độ đỉnh đạt được trong huyết tương là từ 30 microgam/ml trở lên sau 1 đến 2 giờ. Khoảng 85% cefazolin trong máu liên kết với protein huyết tương. Nửa đời của cefazolin trong huyết tương là khoảng 1,8 giờ và có thể tăng từ 20 đến 70 giờ ở những người bị suy thận.
Cefazolin khuếch tán vào xương, vào các dịch cổ trướng, màng phổi và hoạt dịch, nhưng khuếch tán kém vào dịch não tủy. Cefazolin đi qua nhau thai vào tuần hoàn thai nhi; bài tiết trong sữa mẹ với nồng độ rất thấp.
Cefazolin được đào thải qua nước tiểu ở dạng không đổi, phần lớn qua lọc cầu thận và một phần nhỏ qua bài tiết ở ống thận. Ít nhất 80% liều tiêm bắp được đào thải qua nước tiểu trong 24 giờ. Với liều tiêm bắp 500 mg và 1 g, cefazolin đạt nồng độ đỉnh trong nước tiểu tương ứng cao hơn 1 mg/ml và 4 mg/ml. Probenecid làm chậm việc đào thải của cefazolin. Cefazolin được loại bỏ ở một mức độ nào đó qua thẩm tách máu.
Cefazolin có nồng độ cao trong mật mặc dù số lượng bài tiết qua mật ít.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Không có.
6.2. Tương kỵ :
Cefazolin natri tương kị với các aminoglycosid và nhiều chất khác. Không được trộn cùng với các kháng sinh khác.
Ở môi trường có pH trên 8,5, cefazolin có thể bị thủy phân và ở pH dưới 4,5, có thể tạo tủa cefazolin không tan.
6.3. Bảo quản:
Lọ thuốc chưa pha: Bảo quản tránh ánh sáng và để ở 15 – 300C. Cefazolin đã pha trong nước cất tiêm, dextrose tiêm 5%, natri clorid tiêm 0,9% giữ được ổn định trong 24 giờ ở nhiệt độ phòng và trong 10 ngày nếu bảo quản trong tủ lạnh từ 2 đến 80C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
