Bleomycin – Bleocin

Thông tin tờ hướng dẫn sử dụng của thuốc Bleocin

Bleocin là thuốc kê đơn dùng đường tiêm bắp, tiêm tĩnh mạch, tiêm dưới da, tiêm trong động mạch, tiêm trong màng phổi, do Nippon Kayaku Co., Ltd. sản xuất, thuốc có chứa thành phần chính là dược chất Bleomycin. Bleomycin là một loại thuốc hóa trị được sử dụng để điều trị nhiều loại bệnh ác tính, bao gồm ung thư tế bào vẩy, ung thư phổi, ung thư thực quản, ung thư cổ tử cung, ung thư tinh hoàn, u lympho ác tính, u tổ chức thần kinh và ung thư tuyến giáp. Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng của Thuốc Bleocin (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…):

Nội dung chính

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Bleomycin (Bleomycin sulfate)

Phân loại: Thuốc chống ung thư > Thuốc kháng sinh gây độc tế bào.

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): L01DC01.

Biệt dược gốc: Hiện chưa có thuốc đăng ký biệt dược gốc tại Việt Nam.

Biệt dược: Bleocin

Hãng sản xuất : Nippon Kayaku Co., Ltd..

Hãng đăng kí: Công ty Cổ phần Thương mại Y dược Sao Đỏ.

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Bột đông khô để pha tiêm. Mỗi lọ: Bleomycin 15 I.U.

Hình ảnh tham khảo:

*BLEOCIN*
Mỗi lọ bột đông khô pha tiêm có chứa:
Bleomycin	………………………….	15 I.U
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

3. Thông tin dành cho người sử dụng:

3.1. Bleocin là thuốc gì?

3.2. Câu hỏi thường gặp phổ biến:

Thuốc Bleomycin có gây rụng tóc không ?

Có, Rụng tóc thường bắt đầu sau lần điều trị đầu tiên hoặc thứ hai. Tóc sẽ mỏng hơn hoặc có thể bị rụng hết toàn bộ. Ngoài ra người bệnh cũng có thể bị rụng lông mi và lông mày, …

Tác dụng phụ thường gặp nhất của thuốc bleomycin là gì?

Độc tính của Bleomycin chủ yếu ảnh hưởng đến da, tiêu hóa, phổi. Thường gặp nhất là triệu chứng buồn nôn, nôn, chán ăn, loét miệng, khó thở, tê, đau và ngứa ran ở các chi, rụng tóc, …

Bleomycin có nằm trong danh mục bảo hiểm y tế ở Việt Nam không?

Bleomycin CÓ nằm trong danh mục bảo hiểm y tế ở Việt Nam. Bleomycin nằm trong nhóm thuốc điều trị bệnh ung thư và điều hòa miễn dịch. Vì vậy người bệnh có thể được sử dụng thuốc này tại các cơ sở khám chữa bệnh chuyên khoa theo tuyến bảo hiểm y tế.

4. Thông tin dành cho nhân viên y tế:

4.1. Chỉ định:

Ung thư tế bào vẩy: ung thư da, ung thư vùng đầu và cổ (hàm, lưỡi, môi, họng, thanh quản, vòm miệng).

Ung thư phổi (đặc biệt giai đoạn đầu và di căn).

Ung thư thực quản, ung thư cổ tử cung, ung thư tinh hoàn.

U lympho ác tính (u tổ chức lưới, u lympho, bệnh Hodgkin), u tổ chức thần kinh và ung thư tuyến giáp.

Tràn dịch màng phổi nguyên nhân ác tính.

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

Bleomycin thường được dùng đường tiêm bắp, tiêm tĩnh mạch, tiêm dưới da, tiêm trong động mạch, tiêm trong màng phổi. Người bệnh điều trị với bleomycin cần phải chụp X quang hàng tuần.

Tiêm bắp hoặc tiêm dưới da: Liều theo yêu cầu (lọ thuốc 15 I.U. hoặc 30 I.U.) được hòa tan trong 1-5 mL hoặc 2-10 mL nước cất pha tiêm hay dung dịch tiêm natri clorid 0,9%. Nếu thấy đau chỗ tiêm, có thể pha trong dung dịch lidocain 1%.

Dung dịch tiêm tĩnh mạch: Pha lọ thuốc 15 I.U. hoặc 30 I.U. trong 5 mL hoặc 10 mL dung dịch tiêm natri clorid 0,9% rồi tiêm chậm trong khoảng 10 phút hoặc cho vào các chai dịch đang tiêm truyền.

Dung dịch tiêm vào trong khoang: Pha 60 I.U. thuốc trong 50-100 mL dung dịch tiêm natri clorid 0,9% và đưa thuốc qua một ống mở thông lồng ngực sau khi dẫn lưu dịch màng phổi thừa và đảm bảo thuốc được lan rộng khắp. Thời gian lưu ống thông ngực sau xơ cứng tùy thuộc vào tình trạng lâm sàng.

Liều dùng:

Sử dụng 2 lần/tuần, tổng liều không quá 300 mg.

Ung thư tế bào vẩy, u lympho non-Hodgkin, ung thư dương vật 0.25-0.5 mg/kg (10-20 mg/m2) tiêm tĩnh mạch, bắp hoặc dưới da.

Hodgkin 0.25-0.5 mg/kg (10-20 mg/m2) tiêm tĩnh mạch, bắp hoặc dưới da, tuần 1-2 lần. Sau khi có đáp ứng 50%, duy trì 1 mg/ngày hoặc 5 mg/tuần.

Tràn dịch màng phổi nguyên nhân ác tính 1 mg/kg, tối đa 60 mg bơm vào khoang màng phổi sau khi đã dẫn lưu hết dịch.

4.3. Chống chỉ định:

Dị ứng thành phần thuốc.

Nhiễm khuẩn phổi cấp hoặc chức năng phổi suy nặng.

Người mang thai/cho con bú.

Suy thận nặng.

Bệnh nhân bệnh tim nặng

4.4 Thận trọng:

Cần sử dụng thuốc thận trọng cho các bệnh nhân suy thận và bệnh phổi.

Tính an toàn và hiệu quả khi sử dụng bleomycin cho trẻ em chưa được xác định.

Với 2 liều đầu tiên nên cho liều thấp và theo dõi phản ứng quá mẫn.

Khi dùng kéo dài. Nên theo dõi 2 tháng sau khi kết thúc dùng thuốc.

Chú ý khi xuất hiện dấu hiệu xuất huyết, nhiễm trùng.

Giảm liều và kéo dài thời gian giữa 2 đợt điều trị đối với: bệnh nhân bệnh phổi mạn tính, bệnh nhân cao tuổi, rối loạn chức năng thận/gan, bệnh tim mạch, đã được xạ trị trước đó, thủy đậu.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Các tác dụng không mong muốn như buồn nôn, nôn mửa xảy ra khi điều trị bằng bleomycin có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: D

US FDA pregnancy category: NA

Thời kỳ mang thai:

Bleomycin sulfat có thể gây nguy hiểm đe dọa tính mạng khi sử dụng cho phụ nữ mang thai. Đã phát hiện thấy tính gây quái thai ở chuột (tiêm trong màng bụng). Không được sử dụng thuốc cho phụ nữ mang thai. Phụ nữ có khả năng mang thai phải được tránh mang thai trong thời gian sử dụng bleomycin sulfat.

Thời kỳ cho con bú:

Không biết thuốc có bài tiết vào sữa mẹ hay không. Vì rất nhiều thuốc được bài tiết vào sữa mẹ và vì khả năng gây các phản ứng có hại trầm trọng cho trẻ bú mẹ, cần ngừng cho con bú khi sử dụng bleomycin sulfat.

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Viêm phổi kẽ, xơ cứng tổ chức phổi. Nổi mề đay, có thể gây choáng, sốc phản vệ. Xơ cứng bì hoặc phì đại biểu bì, biến màu da nhất là ở móng tay (xước da, đỏ da, rụng lông tóc, việm loét miệng). Sốt. Nôn, buồn nôn, chán ăn, tiêu chảy. Rối loạn men gan, chức năng gan. Rối loạn chức năng thận, đái rắt, lắng cặn trong nước tiểu. Giảm bạch cầu, xuất huyết.

Tiêm tĩnh mạch cùng vị trí nhiều lần có thể gây phì đại thành mạch và các tĩnh mạch xung quanh.

Tiêm bắp/dưới da nhiều lần có thể gây xơ cứng chỗ tiêm.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Những người bệnh điều trị bằng bleomycin phải được kiểm tra lại bằng chụp X quang phổi ít nhất 2 tháng sau điều trị. Nếu có dấu hiệu thay đổi ở phổi, cần dừng ngay bleomycin và cho điều trị bằng glucocorticoid và kháng sinh phổ rộng.

Ít nhất 50% người bệnh nổi ban đỏ, dày sừng hóa và loét da, đặc biệt ở vùng da bị đè ép. Những thay đổi này thường bắt đầu phù và tăng cảm ở các ngón và khuỷu tay.

Nguy cơ độc với phổi thường cao ở người già, khi tổng liều điều trị trên 400 đv USP, dùng thuốc đồng thời với tia xạ đường hô hấp, dùng đồng thời với các thuốc độc với phổi khác hoặc có bệnh về phổi. Nguy cơ độc cũng bị tăng lên khi dùng nồng độ oxy cao trong lúc gây mê hoặc với người cao tuổi. Triệu chứng thường bắt đầu bằng ho và khó thở, sốt, xuất hiện 1 – 3 tháng sau khi bắt đầu điều trị. Một trong những lý do thuốc gây độc một cách chọn lọc trên phổi và da hình như là do suy giảm bleomycin hydrolase trong các mô này. Một số nghiên cứu cho rằng tiêm truyền dưới da liên tục bleomycin có thể giảm độc với phổi và thậm chí còn tăng tác dụng chống khối u của bleomycin. Hoặc dùng bleomycin tiêm tĩnh mạch liên tục hoặc tiêm truyền dưới da liên tục cũng giảm độc với phổi.

Theo dõi: Tính toán liều tích lũy trước và sau mỗi lần điều trị. Theo dõi nhiệt độ vào lúc đầu, đặc biệt ở những người bệnh bị u lympho. Đánh giá chức năng thận trước khi dùng thuốc. Theo dõi phổi tốt nhất bằng đo khả năng khuếch tán CO và dung tích sống gắng sức. Nên kiểm tra chức năng phổi trước và trong khi điều trị. Những đặc điểm phát hiện trên X quang, kể cả những thay đổi nhỏ, gợi ý cho biết sự tiến triển xơ hóa lan tỏa hai bên.

Nếu có khó thở hoặc thâm nhiễm xuất hiện mà không thể qui cho do khối u hoặc những bệnh về phổi thì phải dừng thuốc ngay lập tức và cho người bệnh điều trị bằng corticoid và kháng sinh phổ rộng. Tác dụng phụ khi tiêm bleomycin vào khoang màng phổi: đau ngực và sốt (có thể dùng opiat trước khi tiêm hoặc cho lidocain vào ống thông để giảm đau; có thể dùng thuốc hạ sốt); huyết áp hạ, buồn nôn, nôn, ỉa chảy, ho ra máu, ứ dịch, sốc nhiễm khuẩn, nổi ban, rụng tóc.

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Thuốc chống ung thư khác (đặc biệt khi kết hợp xạ trị), thở oxy với nồng độ oxy thở vào > 35% có thể gây xơ phổi, peplomycin.

4.9 Quá liều và xử trí:

Triệu chứng: Hạ huyết áp, sốt, mạch nhanh và triệu chứng toàn thân của sốc.

Điều trị: Không có thuốc giải độc đặc hiệu cho việc quá liều Bleomycin. Việc chữa trị chủ yếu là điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ. Trong trường hợp biến chứng đường hô hấp, nên điều trị với corticosteroid và kháng sinh phổ rộng.

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Bleomycin là một kháng sinh glycopeptid tan được trong nước có tác dụng gây độc tế bào. Cơ chế tác dụng của bleomycin là làm đứt các đoạn DNA, một phần do thuốc liên kết trực tiếp với DNA và một phần do tạo thành các gốc tự do. Do ức chế sự tổng hợp DNA mà thuốc có tác dụng ức chế sự phân chia và tăng trưởng của tế bào khối u. Thuốc có tác dụng đặc hiệu trên DNA và không ảnh hưởng đến sự tổng hợp RNA hoặc protein của tế bào khối u. Tác dụng tối đa trong chu trình tế bào xảy ra trong pha M, và trong quá trình chuyển từ pha G1 đến pha S, nhưng pha G2 cũng rất nhạy cảm với bleomycin.

Bleomycin có ái lực cao với biểu mô vảy và đặc biệt đạt được nồng độ cao ở da, phổi, ổ bụng và bạch huyết. Phối hợp điều trị tia xạ có tác dụng hiệp đồng với thuốc, đặc biệt khi điều trị ung thư ở vùng đầu và cổ. Khi điều trị carcinom biểu mô vảy (tế bào vảy), thuốc tác dụng tốt nhất ở các khối u đã biệt hóa cao.

Ngoài tác dụng chống khối u, bleomycin gần như không có tác dụng khác. Khi tiêm tĩnh mạch, thuốc có thể có tác dụng giống như histamin lên huyết áp và làm tăng thân nhiệt.

Cơ chế tác dụng:

Bleomycin là một kháng sinh glycopeptid tan được trong nước có tác dụng độc hại tế bào. Cơ chế tác dụng của bleomycin là làm đứt các đoạn DNA, một phần do thuốc liên kết trực tiếp với DNA và một phần do tạo thành các gốc tự do. Do ức chế sự tổng hợp DNA mà có có tác dụng ức chế sự phân chia và tăng trưởng của tế bào khối u. Thuốc có tác dụng đặc hiệu trên DNA và không ảnh hưởng đến sự tổng hợp RNA hoặc protein của tế bào khối u. Tác dụng tối đa trong chu trình tế bào xảy ra trong pha M, và trong quá trình chuyển từ pha G1 đến pha S, nhưng pha G2 cũng rất nhạy cảm với bleomycin.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Sau khi tiêm tĩnh mạch liều 15 I.U./m2, nồng độ trong huyết thanh đạt được từ 10-10.000 mili đơn vị. Thể tích phân bố khoảng 0,27 ± 0,04 lít/kg; độ thanh thải 0,066 ± 0,018 lít/giờ/kg. Khi tiêm tĩnh mạch, thuốc được bài tiết nhanh hơn khi tiêm bắp. Với người bệnh có chức năng thận bình thường, khoảng 70% liều được bài tiết dưới dạng không đổi qua nước tiểu trong vòng 24 giờ. Thuốc bị mất tác dụng ở các mô bởi enzym xúc tác thủy phân đặc hiệu bleomycin – hydrolase, enzym này có rất ít trong da và phổi, đây là hai nơi gây độc chính của thuốc. Thời gian bán thải của thuốc khi tiêm tĩnh mạch từ 2 đến 4 giờ.

5.3. Hiệu quả lâm sàng:

Chưa có thông tin.

5.4. Dữ liệu tiền lâm sàng:

Chưa có thông tin.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

NaOH và HCl (để điều chỉnh pH),

6.2. Tương kỵ :

Tương kỵ với các cation hóa trị II (đặc biệt là đồng) và các hợp chất có nhóm sulfhydryl.

Không trộn lẫn dung dịch bleomycin với dung dịch các acid amin thiết yếu, acid ascorbic, dexamethason, aminophylin hoặc furosemid.

Không pha thuốc hoặc pha loãng với các dung dịch có dextrose.

6.3. Bảo quản:

Thuốc bột vô khuẩn bền vững ở nhiệt độ 2 – 8 ^oC trong bao bì kín. Dung dịch thuốc pha trong dung dịch natri clorid 0,9% bền vững ở nhiệt độ phòng trong 24 giờ.

Độ ổn định: Dung dịch thuốc trong dung dịch natri clorid 0,9% bền vững ở nhiệt độ phòng trong 24 giờ.

6.4. Thông tin khác :

Không có thông tin.

6.5 Tài liệu tham khảo:

HDSD Thuốc Bleocin do Nippon Kayaku Co., Ltd.. đăng ký (2013).

Ngân hàng dữ liệu ngành Dược.

7. Người đăng tải /Tác giả:

Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.

Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM