1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Hyoscine (butylbromide/hydrobromide) / Butylscopolamine
Phân loại: Thuốc chống nôn nhóm kháng cholinergic. Chống co thắt, kháng muscarinic
Nhóm pháp lý: Đường uống, miếng dán là thuốc không kê đơn OTC – (Over the counter drugs), Đường tiêm là thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): A03BB01.
Biệt dược gốc: Buscopan
Biệt dược: Busmocalm
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần hoá-dược phẩm Mekophar
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén bao 10 mg;
Thuốc tham khảo:
| BUSMOCALM | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Hyoscine-N-butylbromide | …………………………. | 10 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
BUSMOCALM được chỉ định để làm giảm co thắt cơ trơn của đường niệu-sinh dục hoặc đường tiêu hóa. Điều trị triệu chứng của hội chứng ruột kích thích.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng đường uống.
Nuốt nguyên viên với đủ nước
Liều dùng:
Liều đề nghị:
Người lớn và trẻ em > 12 tuổi: 2 viên x 4 lần/ngày. Đối với điều trị triệu chứng hội chúng ruột kích thích, liều khởi đầu khuyến cáo là 1 viên x 3 lần/ngày, sau đó có thể tăng lên đến 2 viên x 4 lần/ngày nếu cần thiết.
Trẻ em từ 6 – 12 tuổi: 1 viên x 3 lần/ngày.
Chưa có thông tin đặc hiệu về sử dụng thuốc cho người cao tuổi. Các thử nghiệm lâm sàng có bao gồm bệnh nhân trên 65 tuổi và không ghi nhận tác dụng phụ điển hình nào trên nhóm bệnh nhân này.
Không nên sử dụng thuốc hằng ngày hoặc kéo dài mà không điều tra nguyên nhân của đau bụng.
Không dùng cho trẻ dưới 6 tuổi
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn với hyoscin butylbromid hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Nhược cơ nặng.
Phình đại tràng (megacolon).
Tăng nhãn áp.
Tắc ruột cơ học.
Co thắt tâm vị.
Liệt ruột cơ năng.
Phì đại tiền liệt tuyến tắc nghẽn.
Rối loạn nhịp nhanh bệnh lý.
4.4 Thận trọng:
Trong những trường hợp nghiêm trọng, đau bụng không rõ nguyên nhân dai dẳng hoặc tiến triển nặng hơn hoặc xảy ra đi kèm với các triệu chứng như sốt, buồn nôn, nôn, thay đổi chuyển động của ruột, đau khi dùng tay nhấn vào bụng, huyết áp giảm, ngất xỉu hoặc có máu trong phân. Cần hỏi ý kiến thầy thuốc ngay lập tức nếu gặp những tình trạng này.
Nên thận trọng khi sử dụng chế phẩm trong những trường hợp đặc trưng bởi nhịp nhanh như nhiễm độc giáp, suy tim và phẫu thuật tim do thuốc có thế làm nặng hơn tình trạng nhịp nhanh.
Do nguy cơ biến chứng của thuốc kháng cholinergic, cần thận trọng đối với các bệnh nhân có nguy cơ tắc ruột hoặc tắc niệu đạo.
Thuốc có thể làm giảm tiết mồ hôi do khả năng tác dụng kháng cholinergic, cần thận trọng sử dụng với bệnh nhân đang sốt.
Tăng áp lực nội nhãn có thể xảy ra khi sử dụng các thuốc kháng cholinergic như Busmocalm ở bệnh nhân tăng nhãn áp góc hẹp chưa được chẩn đoán và điều trị. Vì vậy, bệnh nhân nên tham khảo ý kiến bác sĩ chuyên khoa mắt nếu tiến triển đau, đỏ mắt đi kèm với mất thị lực trong hoặc sau khi sử dụng Busmocalm.
Chế phẩm có chứa lactose và đường trắng, thận trọng khi dùng cho người bệnh mắc các rối loạn di truyền hiếm gặp về dung nạp galactose hoặc fructose, chúng thiếu hụt lactase Lapp, sucrase – isomaltase hoặc rối loạn hấp thu glucose – galactose.
Chế phẩm có chứa methyl hydroxybenzoat và propyl hydroxybenzoat có thể gây dị ứng ở một số bệnh nhân có cơ địa nhạy cảm.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Chưa có nghiên cứu về ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.
Thuốc có thể gây rối loạn về thị giác, cần thận trọng sử dụng với người thực hiện các công việc nguy hiểm và cần sự tập trung
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B2
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Dữ liệu sử dụng hyoscin butylbromid trên phụ nữ có thai còn hạn chế.
Các nghiên cứu trên động vật không cho thấy tác hại trực tiếp hoặc gián tiếp liên quan đến độc tính trên khả năng sinh sản.
Như biện pháp phòng ngừa, nên tránh dùng Buscopan trong thời kỳ mang thai.
Khả năng sinh sản:
Chưa tiến hành nghiên cứu về ảnh hưởng đến khả năng sinh sản ở người.
Thời kỳ cho con bú:
Không có đủ thông tin về hyoscin butylbromid và các chất chuyển hóa có bài tiết vào sữa mẹ hay không.
Như biện pháp phòng ngừa, nên tránh dùng Busmocalm trong thời kỳ cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Ít gặp, 1/1 000 < ADR < 1/100
Miễn dịch: các phản ứng trên da (nổi mề đay, ngứa).
Tim mạch: nhịp tim nhanh
Tiêu hóa: khô miệng.
Da: bệnh tổ đỉa.
Hiếm gặp, ADR < 1/1 000
Thận, tiết niệu: bí tiểu.
Chưa rõ tần suất
Sốc phản vệ, phản ứng phản vệ, khó thở, phát ban, ban đỏ, quá mẫn khác
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Các ADR của thuốc thường nhẹ và tự hết, không cần ngừng thuốc. Người bệnh cần được thông báo là butylscopolamin có thể gây rối loạn điều tiết thị giác, nên sau khi dùng thuốc, người bệnh không được làm việc cần sự tỉnh táo về tinh thần, hoặc những công việc nguy hiểm. Ớ nhiều bệnh nhân, khô miệng làm giới hạn liều dùng của thuốc, dùng các chất thay thế nước bọt có hiệu quả tốt.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Hyoscin butylbromid có thể làm tăng tác dụng kháng cholinergic của các thuốc chống trầm cảm ba và bốn vòng, thuốc kháng histamin, quinidin, amantadin, thuốc chổng loạn thần (ví dụ butyrophenones, phenothiazin), disopyramid và thuốc kháng cholinergic khác (ví dụ tiotropium, ipratropium, các hợp chất giống atropin).
Sử dụng đồng thời với thuốc đối kháng dopamin như metoclopramid có thế gây giảm tác dụng của cả hai loại thuốc trên đường tiêu hóa.
Tác dụng gây nhịp tim nhanh của thuốc kích thích beta giao cảm (beta-adrenergic) có thể tăng lên do Busmocalm.
Các thuốc kháng acid hoặc thuốc hấp phụ chống tiêu chảy có thể làm giảm hấp thu của các thuốc kháng cholinergic dẫn đến làm giảm hiệu quả điều trị. Nên sử dụng Busmocalm ít nhất 1 giờ trước khi dùng các thuốc trên
4.9 Quá liều và xử trí:
Quá liều:
Chưa ghi nhận được những dấu hiệu ngộ độc nghiêm trọng ở người trong trường hợp quá liều cấp tính. Trong trường hợp quá liều, tác dụng kháng cholinergic như bí tiểu, khô miệng, đỏ da, nhịp tim nhanh, ức chế nhu động ruột và rối loạn thị giác thoáng qua có thể xảy ra và nhịp thở kiểu Cheynes-Stokes cũng đã được báo cáo.
Cách xử trí:
Trong trường họp ngộ độc đường uống, nên rửa dạ dày với than hoạt, tiếp nối bằng magnesi sulfat (15%). Các triệu chứng ngộ độc có đáp ứng với các thuốc có tác dụng đối giao cảm. Đối với bệnh nhân tăng nhãn áp, nên dùng pilocarpin tại chỗ. Các triệu chứng tim mạch nên được điều trị theo nguyên tắc điều trị thông thường. Trong trường hợp liệt hô hấp, cần đặt nội khí quản và hô hấp nhân tạo. Đặt ống thông tiểu có thể được yêu cầu nếu bí tiểu.
Các biện pháp hỗ trợ thích họp khác nên được thực hiện nếu cần thiết.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Nhóm dược lý: thuốc chống co thắt cơ trơn.
Mã ATC: A03BB01
Hyoscin butylbromid có tác dụng chống co thắt cơ trơn đường tiêu hóa, đường mật, đường tiết niệu – sinh dục. Như một dẫn xuất amoni bậc 4, hyoscin butylbromid không vào hệ thần kinh trung ương. Do đó không gây tác dụng kháng cholinergic trên hệ thần kinh trung ương. Tác dụng kháng cholinergic ngoại biên là kết quả của sự ức chế hạch thần kinh trong phạm vi thành nội tạng cũng như tác dụng kháng muscarinic.
Cơ chế tác dụng:
Thuốc có tác dụng kháng cholinergic ngoại biên, không có tác dụng trung ương do thuốc không qua được hàng rào máu – não. Thuốc tác động như một chất đối kháng hệ muscarinic, ngăn ngừa tác dụng của acetylcholin bằng cách phong bế không để acetylcholin kết hợp với các thụ thể muscarinic. Các hợp chất amoni bậc bốn ức chế tác dụng muscarinic của acetylcholin ở cơ trơn, cơ tim, nút xoang – nhĩ và nhĩ – thất, các tuyến ngoại tiết. Các thuốc kháng cholinergic có thể làm giảm (phụ thuộc liều) sự vận động và bài tiết của đường tiêu hóa, giảm trương lực bàng quang và niệu quản, có thể làm giãn nhẹ ống dẫn mật và túi mật. Các liều nhỏ hơn của thuốc kháng cholinergic thường gây giãn đồng tử, làm tăng nhịp tim, ức chế tiết nước bọt, dịch phế quản, mồ hôi và làm giảm điều tiết của mắt. Các liều cao hơn làm giảm sự vận động ở đường tiêu hóa và tiết niệu, ức chế bài tiết acid dạ dày. Butylscopolamin bromid cũng được dùng để điều trị đau bụng kinh, nhưng có tác giả cho rằng tác dụng chống co thắt thường không làm giảm đau có ý nghĩa. Butylscopolamin bromid là hợp chất amoni bậc bốn, không vào được TKTW, nên không có những tác dụng phụ kháng acetylcholin ở hệ TKTW.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Hấp thu: Là một hợp chất amoni bậc 4, hyoscin butylbromid là một hợp chất amoni rất phân cực và vì vậy chỉ hấp thu một phần sau khi dùng đường uống khoảng 8% và đường trực tràng khoảng 3%. Sau khi uống một liều đơn hyoscin butylbromid từ 20 – 400 mg, nồng độ đinh trung bình trong huyết tương đạt từ 0,11 – 2,04 ng/ml sau khoảng 2 giờ. Với cùng khoảng liều, giá trị AUCo-tz trung bình thay đồi từ 0,37 – 10,7 ng.giờ/ml. Trung vị của sinh khả dụng tuyệt đối của các dạng bào chế khác nhau như viên nén bao, viên đạn, dung dịch uống chứa 100 mg hyoscin butylbromid là dưới 1%.
Phân bố: Do ái lực cao với thụ thể muscarinic và thụ thể nicotinic, hyoscin butylbromid được phân bố chủ yếu trên các tế bào cơ trơn của vùng bụng và vùng chậu cũng như các hạch thần kinh thuộc các cơ quan vùng bụng. Tỉ lệ gắn protein huyết tương (albumin) của hyoscin butylbromid là khoảng 4,4%. Các nghiên cứu trên động vật cho thấy hyoscin butylbromid không qua hàng rào máu – não, tuy nhiên không có sẵn dữ liệu lâm sàng vô tác dụng này. In vitro, hyoscin butylbromid (1 mM) được ghi nhận là có tương tác với sự vận chuyển choline (1,4 nM) ở tế bào biểu mô nhau thai người.
Chuyển hóa và thải trừ: Sau khi uống liều duy nhất trong khoảng 100 – 400 mg, thời gian bán thải cuối vào khoảng 6,2 – 10,6 giờ. Con đường chuyển hóa chính của hyoscin butylbromid là sự thủy phân của liên kết ester. Hyoscin butylbromid được đào thải qua phân và nước tiểu. Các nghiên cứu ở người cho thấy 2 – 5% liều phóng xạ được thải trừ qua thận sau khi uống, và 0,7 – 1,6% sau khi dùng đường trực tràng. Khoảng 90% chất phóng xạ tìm lại được trong phân sau khi dùng đường uông. Bài tiết qua nước tiểu của hyoscin butylbromid là dưới 0,1 % liều. Sau các liều đường uống từ 100 đến 400 mg, thanh thải biểu kiến trung bình trong khoảng 881 đến 1420 L/phút, trong khi đó thể tích phân bố tương ứng của cùng khoảng liều thay đổi từ 6,13 đến 11,3 X 10^5 L nhiều khả năng là do khả dụng toàn phần rất thấp. Các chất chuyển hoá thải trừ qua đường thận gắn kết kém với các thụ thế muscarinic và vì vậy được cho là không đóng góp vào hiệu quả của hyoscin butylbromid.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
6.2. Tương kỵ :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
