1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Irbesartan
Phân loại: Thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II. Thuốc chống tăng huyết áp
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): C09CA04.
Biệt dược gốc: Aprovel
Biệt dược: Spirbera
Hãng sản xuất : Công ty TNHH Dược phẩm Shinpoong Daewoo
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén: 150 mg, 300 mg.
Thuốc tham khảo:
| SPIRBERA 150 | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Irbesartan | …………………………. | 150 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| SPIRBERA 300 | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Irbesartan | …………………………. | 300 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Tăng huyết áp nguyên phát.
Bệnh thận ở bệnh nhân đái tháo đường týp 2 có tăng huyết áp.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng : Dùng uống.
Thuốc uống trong hoặc ngoài bữa ăn
Liều dùng:
Người lớn: Liều khởi đầu và duy trì khuyến cáo là 150mg × 1 lần/ngày, uống kèm với thức ăn hoặc không. Có thể tăng liều lên 300mg hoặc dùng kết hợp với thuốc trị tăng huyết áp khác (thuốc lợi tiểu như hydroclorothiazid) nếu như không đáp ứng.
Người bệnh bị đái tháo đường týp 2 có tăng huyết áp: liều khởi đầu 150mg × 1 lần/ngày; liều duy trì: 300mg × 1 lần/ngày.
Suy thận; suy gan nhẹ và trung bình: không cần điều chỉnh liều.
Người đang chạy thận nhân tạo và người trên 75 tuổi: nên khởi đầu với liều 75mg x 1 lần/ngày.
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn với irbesartan hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Phụ nữ mang thai trong 3 tháng giữa và 3 tháng cuối thai kỳ.
Trẻ em dưới 6 tuổi.
4.4 Thận trọng:
Tiết giảm thể tích nội mạch: Hạ huyết áp triệu chứng, nhất là sau khi uống liều đầu tiên, có thể xảy ra khi người bệnh bị giảm thể tích và/hoặc giảm ion natri do dùng liệu pháp lợi tiểu mạnh, ăn kiêng hạn chế muối, tiêu chảy hoặc nôn mửa. Vì vậy, cần điều chỉnh sự suy giảm thể tích dịch trước khi dùng irbesartan hoặc dùng liều khởi đầu thấp hơn.
Tăng huyết áp do động mạch thận: Có nguy cơ gia tăng tụt huyết áp nặng và suy thận khi bệnh nhân bị hẹp động mạch thận hai bên hoặc hẹp động mạch của một thận chức năng.
Suy thận và ghép thận: Cần giám sát định kỳ nồng độ kali, creatinin trong huyết thanh.
Tăng kali huyết: Có thể xảy ra tăng kali huyết, nhất là những người đang suy thận, tiểu protein trong bệnh thận do đái tháo đường và/hoặc suy tim. Cần theo dõi đầy đủ nồng độ kali huyết thanh ở những người bệnh có nguy cơ.
Hẹp van 2 lá và hẹp van động mạch chủ, bệnh cơ tim tắc nghẽn phì đại: Đặc biệt thận trọng khi sử dụng irbesartan.
Tăng aldosteron nguyên phát: Không đáp ứng với irbesartan.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Chưa có nghiên cứu về tác động của irbesartan đối với khả năng lái xe và vận hành máy móc. Dựa trên các tính chất dược lực học, irbesartan được xem như không ảnh hưởng đến khả năng này. Cần lưu ý khi lái xe hoặc vận hành máy móc, vì thỉnh thoảng chóng mặt hoặc mệt lả có thể xảy ra.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: D
US FDA pregnancy category: D
Thời kỳ mang thai:
Trong 3 tháng giữa và 3 tháng cuối của thai kỳ, các chất tác động trực tiếp trên hệ thống renin-angiotensin có thể gây suy thận ở thai nhi hoặc trẻ sơ sinh, giảm sản sọ của thai nhi và chết thai nhi. Do đó, irbesartan bị chống chỉ định trong 3 tháng giữa và 3 tháng cuối của thai kỳ. Nếu chẩn đoán thấy có thai, nên ngưng dùng irbesartan càng sớm càng tốt.
Thời kỳ cho con bú:
Chưa rõ thuốc có bài tiết qua sữa người mẹ hay không nhưng thuốc được bài tiết một lượng nhỏ qua sữa chuột cống. Cân nhắc việc ngưng cho con bú hoặc ngưng dùng thuốc dựa trên lợi ích điều trị đối với người mẹ.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Thường gặp: trên bệnh nhân đái tháo đường týp 2 có tăng huyết áp và bệnh thận, tăng kali máu;
Ít gặp: chóng mặt, cảm giác khó chịu/nôn, mệt mỏi, tăng creatine kinase huyết tương. Trên bệnh nhân đái tháo đường týp 2 có tăng huyết áp và bệnh thận: chóng mặt khi thay đổi tư thế, và hạ huyết áp tư thế, đau cơ hoặc khớp, giảm hemoglobin.
Hiếm gặp: tim đập nhanh, ho, tiêu chảy, khó tiêu/ợ nóng, đau ngực.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Các ADR ít xảy ra, thường nhẹ không cần xử trí gì đặc biệt. Nếu bắt đầu dùng thuốc nên chú ý điều trị giảm thể tích máu nếu có.
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Thuốc lợi tiểu và các thuốc trị tăng huyết áp khác: có thể làm tăng tác động hạ huyết áp của irbesartan. Tuy nhiên có thể phối hợp an toàn với các thuốc chẹn bêta, chẹn kênh calci tác dụng kéo dài, và thuốc lợi tiểu thiazid.
Các thuốc bổ sung kali, heparin, thuốc lợi tiểu tiết kiệm kali: không nên dùng chung với irbesartan vì có thể làm tăng nồng độ kali huyết thanh.
Lithi: có thể tăng nồng độ huyết thanh và độc tính của lithi. Cần theo dõi cẩn thận nồng độ lithi huyết thanh nếu phối hợp.
Kháng viêm không steroid: làm giảm tác dụng của irbesartan.
Không có tương tác về mặt dược động (hay dược lực) trong các nghiên cứu tương tác với hydroclorothiazid (HCTZ), digoxin, warfarin, và nifedipin.
Trong các nghiên cứu in vitro cho thấy có sự ức chế đáng kể sự hình thành chất chuyển hoá oxy hoá của irbesartan do các chất nền/chất ức chế CYP 2C9 như sulphenazol, tolbutamid và nifedipin. Tuy nhiên, trong các thử nghiệm lâm sàng, sự tương tác khi dùng đồng thời irbesartan và warfarin là không đáng kể. Dựa trên các dữ liệu in vitro, không thấy có tương tác với các thuốc chuyển hoá qua các isoenzym CYP450 như 1A1, 1A2, 2A6, 2B6, 2D6, 2E1, hoặc 3A4.
Trong các nghiên cứu ở người bệnh đang dùng liều duy trì warfarin, HCTZ, hoặc digoxin, khi dùng irbesartan trong 7 ngày thì không ảnh hưởng đến dược lực của warfarin (thời gian prothrombin) hoặc dược động của digoxin. Các đặc tính dược động của irbesartan cũng không bị ảnh hưởng khi dùng chung với nifedipin hay HCTZ.
4.9 Quá liều và xử trí:
Kinh nghiệm với liều 900 mg/ngày trong 8 tuần ở người lớn cho thấy không có độc tính.
Triệu chứng: có thể là hạ huyết áp, nhịp tim nhanh hoặc nhịp tim chậm.
Xử trí: Chưa có thông tin cụ thể về việc điều trị quá liều irbesartan. Giám sát người bệnh chặt chẽ, điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ. Các biện pháp gợi ý là gây nôn và/hoặc rửa dạ dày, sử dụng than hoạt. Irbesartan không bị loại trừ bằng thẩm phân máu.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Irbesartan có tác dụng đối kháng chọn lọc trên thụ thể angiotensin II (loại AT1), ngăn chặn tất cả những tác dụng của angiotensin II qua trung gian thụ thể AT1, không kể đến nguồn gốc hoặc con đường tổng hợp của angiotensin II. Tác dụng đối kháng chọn lọc trên thụ thể AT1 dẫn đến tăng renin huyết tương và giảm nồng độ aldosteron huyết thanh. Nồng độ kali không bị ảnh hưởng đáng kể khi dùng irbesartan đơn độc ở liều khuyến cáo. Irbesartan không ức chế men chuyển (kininase II), một loại men tạo ra angiotensin II và thoái giáng bradykinin thành chất chuyển hóa dạng bất hoạt. Irbesartan không cần phải chuyển thành chất chuyển hóa để có tác động này.
Irbesartan có tác dụng hạ huyết áp mà lại ít gây thay đổi nhịp tim. Sự giảm huyết áp tối đa đạt được sau khi uống 3-6 giờ và kéo dài trong ít nhất 24 giờ. Hiệu quả hạ huyết áp thể hiện rõ sau 1-2 tuần và đạt tối đa sau 4-6 tuần kể từ khi bắt đầu trị liệu. Tác động hạ huyết áp được duy trì trong suốt quá trình trị liệu dài hạn. Sau khi kết thúc trị liệu, huyết áp từ từ trở về mức cơ bản mà không gây tăng huyết áp dội ngược.
Cơ chế tác dụng:
Irbesartan là chất đối kháng thụ thể typ I của angiotensin II. Irbesartan có tác dụng tương tự losartan, nhưng không phải là tiền dược chất như losartan, nên tác dụng dược lý không phụ thuộc vào sự thủy phân ở gan. Irbesartan phong bế hoạt động sinh lý của angiotensin II là chất được tạo nên từ angiotensin I trong phản ứng xúc tác bởi men chuyển angiotensin (ACE kininase II). Angiotensin II là chất co mạch chính của hệ renin- angiotensin và cũng kích thích vỏ thượng thận tổng hợp và tiết aldosteron. Khi aldosteron được giải phóng, natri và nước sẽ được tái hấp thu, cuối cùng là tăng huyết áp. Irbesartan phong bế tác dụng co mạch và bài tiết aldosteron của angiotensin II nhờ gắn chọn lọc vào thụ thể ATj của angiotensin II với ái lực mạnh gấp 8500 lần so với gắn vào thụ thể AT2. Thụ thể AT2 cũng có mặt ở nhiều mô, nhưng không có vai trò trong điều hòa tim mạch.
5.2. Dược động học:
Sau khi uống, irbesartan được hấp thu nhanh chóng với sinh khả dụng đường uống từ 60-80%. Thức ăn ảnh hưởng không đáng kể đến sinh khả dụng của irbesartan. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau khi uống 1,5-2 giờ. Nồng độ ổn định trong huyết tương đạt được sau 3 ngày.
Thuốc gắn với protein huyết tương khoảng 96%. Thể tích phân bố là 53-93 lít.
Irbesartan được chuyển hóa qua gan, chủ yếu bởi cytochrom P450 enzym CYP2C9 thành chất chuyển hóa không có hoạt tính.
Độ thanh thải của toàn cơ thể và qua thận tương ứng là 157-176 và 3-3,5 mL/phút. Thời gian bán thải cuối là 11-15 giờ. Irbesartan và chất chuyển hóa được thải trừ qua mật và thận. Sau khi uống hoặc tiêm tĩnh mạch Irbesartan có đánh dấu 14C, có khoảng 20% hoạt tính phóng xạ được tìm thấy trong nước tiểu và phần còn lại được tìm thấy trong phân. Dưới 2% liều dùng được bài tiết qua nước tiểu ở dạng không đổi.
Ở người bệnh suy thận, đang thẩm tách máu, người xơ gan nhẹ đến trung bình: các thông số dược lý không bị thay đổi đáng kể.
Irbesartan không bị loại trừ bằng thẩm phân máu.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Lactose monohydrat, microcrystalline cellulose, natri croscarmellose, hypromellose, Silicon dioxid, magnesi stearat, titan dioxid, macrogol 3000, sáp carnauba.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
