Bicalutamide – Bicamed

Thông tin tờ hướng dẫn sử dụng của thuốc Bicamed

Bicamed là thuốc kê đơn điều trị ung thư tiền liệt tuyến do công ty Hetero Labs Limited (Ấn Độ) đăng ký sản xuất, thuốc có chứa thành phần chính là dược chất Bicalutamide, là một chất kháng androgen. Bicamed có 2 hàm lượng là 50mg và 150mg. Thuốc được dùng để phối hợp với thuốc tương tự LHRH hoặc phẫu thuật cắt bỏ tinh hoàn trong điều trị bệnh ung thư tiền liệt tuyến tiến triển. Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng của Thuốc Bicamed (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…):

Nội dung chính

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Bicalutamide (Bicalutamid)

Phân loại: Thuốc chống ung thư > Hormon chống ung thư.

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine). Thuốc độc.

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): L02BB03.

Biệt dược gốc: Casodex

Biệt dược gốc: Bicamed

Hãng sản xuất : Hetero Labs Limited.

Hãng đăng kí: Hetero Labs Limited.

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén bao phim, Mỗi viên nén bao phim chứa 50 mg hoặc 150mg bicalutamid.

Hình ảnh tham khảo:

*BICAMED 50*
Mỗi viên nén có chứa:
Bicalutamide	………………………….	50 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

3. Thông tin dành cho người sử dụng:

3.1. Bicamed là thuốc gì?

3.2. Câu hỏi thường gặp phổ biến:

Bicalutamide có phải là một chất chủ vận GnRH giống leuprolide hoặc goserelin không?

Không, Bicalutamide thuộc nhóm thuốc được gọi là thuốc kháng androgen không steroid và thường được sử dụng cùng loại thuốc có cấu trúc tương tự LHRH (hay còn gọi là thuốc chủ vận hormone giải phóng gonadotropin (GnRH) như leuprolide hoặc goserelin), phối hợp này được dùng để điều trị ung thư tuyến tiền liệt.

Bicalutamide có nằm trong danh mục bảo hiểm y tế ở Việt Nam không?

Bicalutamide CÓ nằm trong danh mục bảo hiểm y tế ở Việt Nam. Bicalutamide nằm trong nhóm thuốc điều trị ung thư và điều hòa miễn dịch; Vì vậy người bệnh có thể được sử dụng thuốc này tại các cơ sở khám chữa bệnh theo tuyến bảo hiểm y tế có áp dụng phác đồ này.

4. Thông tin dành cho nhân viên y tế:

4.1. Chỉ định:

Điều trị ung thư tuyến tiền liệt tiến triển bằng phối hợp với các chất tương tự hóc môn vùng dưới đồi kích thích thùy trước tuyến yên tiết ra hóc môn hoàng thể hóa (LHRH) hoặc phẫu thuật cắt bỏ tinh hoàn.

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

Thuốc được dùng đường uống.

Liều dùng:

Nam giới trưởng thành kể cả người già: 1 viên 50 mg ngày một lần. Cần phải điều trị bằng Bicalutamid ít nhất 3 ngày trước khi bắt đầu liệu pháp dùng các chất tương tự LHRH, hoặc sử dụng Bicalutamid cùng lúc với việc thực hiện phẫu thuật cắt bỏ tinh hoàn.

Trẻ em: Chống chỉ định Bicalutamid ở trẻ em.

Suy thận: Không cần điều chỉnh liều cho các bệnh nhân suy thận.

Suy gan: Không cần điều chỉnh liều cho bệnh nhân suy gan nhẹ. Sự tăng tích lũy thuốc có thể xảy ra ở bệnh nhân suy gan vừa và nặng.

4.3. Chống chỉ định:

Chống chỉ định dùng bicalutamid ở phụ nữ và trẻ em.

Không dùng bicalutamid cho bệnh nhân có phản ứng mẫn cảm với bicalutamid hoặc với bất cứ thành phần nào của thuốc.

Chống chỉ định dùng đồng thời bicalutamid với terfenadin, astemizol hay cisaprid.

4.4 Thận trọng:

Bác sỹ chuyên khoa cần theo dõi trực tiếp khi bắt đầu điều trị cho bệnh nhân. Bicalutamid được chuyển hóa mạnh ở gan. Các dữ liệu cho thấy ở những bệnh nhân suy gan nặng, sự đào thải có thể chậm hơn và điều này có thể làm tăng tích lũy bicalutamid. Vì thế, bicalutamid nên được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân suy gan vừa và nặng. Nên kiểm tra định kỳ chức năng gan vì có thể có các thay đổi ở gan. Phần lớn các thay đổi xảy ra trong vòng 6 tháng đầu điều trị bằng liệu pháp bicalutamid. Hiếm gặp những thay đổi trầm trọng ở gan và suy gan khi điều trị bằng bicalutamid, và đã có báo cáo về hậu quả gây tử vong. Nên ngừng liệu pháp bicalutarnid nếu xảy ra các thay đổi trầm trọng này. Đã thấy có sự giảm dung nạp glucose & bệnh nhân nam đang sử dụng các chất tương tự LHRH. Việc này có thể được thể hiện ở đái tháo đường hoặc mất kiểm soát đường ở những bệnh nhân mắc bệnh đái tháo đường. Vì vậy cần cân nhắc việc thoe đối glucose-huyết ở những bệnh nhân dùng bicalutamid cùng lúc với các chất tương tự LHRH.

Bicalutamid ức chế cytochrom P450 (CYP3A4), do vậy nên thận trọng khi dùng chung với những thuốc chuyển hóa chủ yếu bằng CYP3A4. Bệnh nhân có vấn đề di truyền hiếm gặp về không dung nạp galactose, thiếu hụt Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Bicalutamid không làm suy giảm khả năng lái xe hay vận hành máy của các bệnh nhân. Tuy nhiên, cần lưu ý buồn ngủ thỉnh thoảng có thể xảy ra. Bất kỳ bệnh nhân nào bị ảnh hưởng nên cần thận trọng.

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: D

US FDA pregnancy category: X

Thời kỳ mang thai:

Bicalutamid chống chỉ định ở phụ nữ và không được dùng cho phụ nữ có thai hoặc cho con bú.

Thời kỳ cho con bú:

Bicalutamid chống chỉ định ở phụ nữ và không được dùng cho phụ nữ có thai hoặc cho con bú.

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Trong phần này, các tác dụng không mong muốn được định nghĩa như sau: Rất thường gặp (>1/10); thường gặp (>1/100 đến <1/10); ít gặp (>1/1.000 đến <1/100); hiếm (>1/10.000 đến <1/1.000); rất hiếm (<1/10.000); Chưa biết (không thể dự đoán theo dữ liệu hiện có).

Rất thường gặp: Nổi ban, chứng vú to¹ và vú mềm¹ ở đàn ông, suy nhược.

Thường gặp: Nhồi máu cơ tim², mất ngủ, biếng ăn, suy giảm tình dục, trầm cảm, chóng mặt, ngủ gà, nóng bừng, đau bụng, táo bón, khó tiêu, đầy hơi, buồn nôn, nhiễm độc gan³, vàng da, Transaminases tăng cao, rụng tóc, chứng rậm lông, khô da, ngứa, đái máu, rối loạn cương, đau ngực, phù, tăng cân.

Ít gặp: Phản ứng nhạy cảm, phù mạch và mề đay, bệnh phổi kẽ (Đã có báo cáo về hậu quả gây tử vong).

Hiếm gặp: Suy gan⁴ (Đã có báo cáo về hậu quả gây tử vong).

(1). Có thể giảm đi nếu tiến hành phẫu thuật cắt bỏ tinh hoàn. .

(2). Đã ghi nhận thấy trong nghiên cứu dược lý dịch tễ về các chất có cấu trúc tương tự LHRH và các chất kháng androgen được sử dụng trong điều trị ung thư tuyến tiền liệt. Nguy cơ có vẻ tăng lên khi sử dụng bicaluamid 50mg phối hợp các chất có cấu trúc tương tự LHRH nhưng không làm tăng nguy cơ khi sử dụng đơn trị liệu bicalutamid 150 mg để điều trị ung thư tuyến tiền liệt.

(3). Rất hiếm gặp các thay đổi trầm trọng ở gan, các thay đổi này thường thoáng qua, và thường được phục hồi hoặc cải thiện khi tiếp tục liệu pháp hoặc sau khi ngừng liệu pháp.

(4). Hiếm gặp suy gan ở các bệnh nhân dùng bicalutamid, nhưng chưa xác định một cách chắc chắn mối quan hệ nhân quả. Cần cân nhắc việc xét nghiệm chức năng gan.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Không thấy có tương tác dược động học hoặc được lực học giữa bicalutamid và các LHRH. Các nghiên cứu in vitro cho thấy R-bicalutamid là một chất ức chế CYP 3A4, với tác động ức chế yếu hơn trên CYP 2C9, 2C19 và 2D6. Mặc dù các nghiên cứu lâm sàng dùng antipyrin làm chất đánh dấu hoạt tính cytochrom P450 (CYP) cho thấy không có tương tác thuốc với bicalutamid, mức độ tiếp xúc midazolam trung bình (AUC) tăng đến 80% sau khi dùng chung với bicalutamid trong 28 ngày.

Đối với những thuốc có chỉ số điều trị hẹp, cần lưu ý đến sự gia tăng này. Do vậy, chống chỉ định dùng bicalutamid đồng thời với terfenadin, astemizol, eisaprid và thận trọng khi dùng bicalutamid chung với các hợp chất như ciclosporin và các chất chẹn kênh canxi.

Cần giảm liều các thuốc này, đặc biệt nếu có các tác dụng ngoại ý tăng. Đối với cyclosporin, nên theo dõi kỹ nồng độ huyết tương và tình trạng lâm sang sau khi khởi đầu điều trị hay sau khi ngưng liệu pháp bicalutamid. Nên thận trọng khi chỉ định bicalutamid dùng chung với những thuốc có khả năng ức chế sự oxi hoá như cimetidin và ketoconazol. Theo lý thuyết, việc dùng đồng thời này có thể làm tăng nồng độ bicalutamid trong huyết tương và có thể làm tăng tác dụng phụ.

Các nghiên cứu in vitro cho thấy bicalutamid có thể chiếm chỗ của các chất chống đông coumarin, warfarin ở các vị trí gắn kết với protein. Vì thế nếu bắt đầu điều trị bằng bicalutamid ở những bệnh nhân đang đùng các chất chống đông coumarin, khuyến cáo nên theo dõi chặt chẽ thời gian prothrombin.

4.9 Quá liều và xử trí:

Chưa có trường hợp nào quá liều ở người.

Không có thuốc giải độc đặc hiệu, biện pháp xử trí là điều trị triệu chứng. Thẩm phân có thể không hữu ích vì bicalutamid gắn kết mạnh với protein và không trở lại dạng không đổi trong nước tiểu.

Cần chỉ định điều trị nâng đỡ toàn thân kể cả theo đối thường xuyên các dấu hiệu sinh tồn.

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Antiandrogen, ATC code L02BB03.

Bicalutamid là chất kháng Androgen thuộc nhóm không Steroid, không có các hoạt tính nội tiết khác. Nó gắn kết với các thụ thể Androgen mà không có biểu hiện hoạt hoá gen và vì thế ức chế sự kích thích Androgen. Sự thoái triển của các khối u ở tuyến tiền liệt là do sự ức chế này. Trên lâm sàng, ngưng dùng thuốc Bicalutamid có thể dẫn đến hội chứng cai thuốc kháng Androgen ở một số bệnh nhân. Bicalutamid là một Racemic có hoạt tính kháng Androgen, hoạt tính này hầu như chỉ có ở đồng phân đối hình (R).

Cơ chế tác dụng:

Bicalutamide cạnh tranh với androgen để liên kết với các thụ thể androgen, do đó ngăn chặn kích hoạt androgen có nguồn gốc từ tuyến thượng thận và tinh hoàn, ức chếhoạt động của kích thích sự phát triển của mô tuyến tiền liệt bình thường và ác tính.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Bicalutamid hấp thụ tốt sau khi uống. Thức ăn không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của thuốc.

Đồng phân đối hình (S) bị đào thải nhanh hơn so với đồng phân đối hình (R), đồng phân đối hình (R) có thời gian bán hủy trong huyết tương khoảng 1 tuần. Với liều Bicalutamid 50 mg dùng hằng ngày, đồng phân đối hình (R) tích lũy trong huyết tương gấp khoảng 10 lần do có thời gian bán hủy dài.

Nồng độ đồng phân đối hình (R) trong huyết tương ở trạng thái ổn định khoảng 22 microgram/ml đã được ghi nhận với liều Bicalutamid 50 mg dùng hằng ngày. Ở trạng thái ổn định, đồng phân đối hình (R) có hoạt tính chính chiếm 99% tổng các đồng phân đối hình trong huyết tương.

Tuổi tác, suy thận hay suy gan nhẹ hoặc vừa không ảnh hưởng đến dược động học của đồng phân đối hình (R). Bằng chứng cho thấy ở các bệnh nhân suy gan nặng, đồng phân đối hình (R) thải trừ ra khỏi huyết tương chậm hơn. Bicalutamid gắn kết mạnh với Protein (đồng phân Racemic 96%, đồng phân đối hình (R) 99 %) và được chuyển hoá mạnh (Qua sự Oxy hoá và Glucoronyl hoá). Các chất chuyển hóa được đào thải qua thận và mật với tỉ lệ tương đương nhau.

Trong một nghiên cứu lâm sàng, nồng độ dạng đồng phân R-Bicalutamid trung bình trong tinh dịch của bệnh nhân sử dụng Bicalutamid 150 mg là 4,9 mcg/ml. Lượng Bicalutamid truyền sang đối tượng khác giới khi giao hợp là rất nhỏ, chỉ khoảng 0,3 mcg/kg. Lượng này thấp hơn mức có thể gây ra những biến đổi trên con cái của động vật thí nghiệm.

5.3. Hiệu quả lâm sàng:

Chưa có thông tin.

5.4. Dữ liệu tiền lâm sàng:

Chưa có thông tin.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

Lactose Monohydrate, Crospovidone, Povidone, Magnesium Stearate, Opadry White Y-1- 7000.

6.2. Tương kỵ :

Không có thông tin.

6.3. Bảo quản:

Bảo quản dưới 30°C, tránh ánh sáng.

6.4. Thông tin khác :