Thuốc Zanastad là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Zanastad (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Tizanidine hydrochloride

Phân loại: Thuốc giãn cơ.

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): M03BX02.

Biệt dược gốc:

Biệt dược: Zanastad

Hãng sản xuất : Công ty LD TNHH Stada / Công ty TNHH Liên doanh Stellapharm

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén: 2 mg.

Thuốc tham khảo:

ZANASTAD (STELLA)
Mỗi viên nén có chứa:
Tizanidine hydrochloride	………………………….	2 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

ZANASTAD (STADA)
Mỗi viên nén có chứa:
Tizanidine hydrochloride	………………………….	2 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

3. Video by Pharmog:

[VIDEO DƯỢC LÝ]

————————————————

► Kịch Bản: PharmogTeam

► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog

► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/

► Group : Hội những người mê dược lý

► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/

► Website: pharmog.com

4. Ứng dụng lâm sàng:

4.1. Chỉ định:

Điều trị triệu chứng co cứng cơ do bệnh xơ cứng rải rác hoặc tổn thương tủy sống.

Co cơ hoặc giật rung.

Đau do co cơ..

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

Có thể uống Zanastad trong bữa ăn hoặc ngoài bữa ăn, nhưng không được thay đổi cách uống, chuỵển từ uống trong bữa ăn sang ngoài bữa ăn có thể thúc đẩy sớm hoặc làm chậm thời gian bắt đầu tác dụng và làm xuất hiện các tác dụng không mong muốn.

Zanastad được dùng đường uống, có tác dụng tương đối ngắn nên phải uống nhiều lần trong ngày (3 – 4 lần/ngày) phụ thuộc vào nhu cầu của người bệnh, cần phải điều chỉnh liều tùy theo đáp ứng của bệnh nhân. Không vượt quá liều cho tác dụng điều trị mong muốn

Liều dùng:

Người lớn:

Điều trị co cứng cơ: Liều khởi đầu thông thường: Liều đơn 2 mg. Sau đó, tùy theo đáp ứng của từng bệnh nhân, liều có thể tăng dần mỗi lần 2 mg, cách nhau ít nhất 3 – 4 ngày/1 lần tăng, thường tới 24 mg/ngày chia làm 3 – 4 lần. Liều khuyến cáo tối đa là 36 mg/ngày.

Điều trị đau do co cơ: Uống 2 – 4 mg/lần, ngày uống 3 lần.

Bệnh nhân suy thận (độ thanh thải creatinine < 25 ml/phút): Liều khởi đầu 2 mg/lần/ngày, tăng liều dần. Mỗi lần tăng không được quá 2 mg. Nên tăng liều 1 lần/ngày trước khi tăng số lần dùng trong ngày. Phải giám sát chức năng thận.

Người cao tuổi: Liều thông thường như người trẻ tuổi. Có thể phải điều chỉnh liều vì độ thanh thải thận có thể giảm 4 lần so với người trẻ.

Trẻ em: Chưa xác định được mức độ an toàn và hiệu quả của thuốc.

4.3. Chống chỉ định:

Quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Dùng đồng thời với ciprofloxacin hoặc fluvoxamine.

Suy gan nặng.

4.4 Thận trọng:

Trên hệ tim mạch và huyết áp: Zanastad làm kéo dài khoảng QT, gây chậm nhịp tim, hạ huyết áp. Tác dụng hạ huyết áp phụ thuộc vào liều và xuất hiện sau khi dùng đơn liều ≥ 2 mg. Khi thay đổi tư thế đột ngột có thể tăng nguy cơ hạ huyết áp thế đứng.

Zanastad có thể gây tổn thương gan nên cần hết sức thận trọng đối với người suy giảm chức năng gan. Cần theo dõi aminotransferase huyết thanh trong 6 tháng đầu dùng thuốc (vào thời điểm tháng thứ 1, 3 và 6) và sau đó theo dõi định kỳ phụ thuộc vào tình trạng lâm sàng.

Zanastad có thể gây ảo giác trên một số người dùng thuốc.

Sử dụng Zanastad thận trọng đối với người suy thận có độ thanh thải creatinine < 25 ml/phút.

Chỉ sử dụng Zanastad cho người cao tuổi khi đã cân nhắc kỹ lợi ích cao hơn nguy cơ. Không nên dùng thuốc cho trẻ em.

Không được ngừng thuốc đột ngột, vì có nguy cơ tái phát tăng huyết áp, nhịp tim nhanh và tăng trương lực; phải giảm dần liều, đặc biệt ở bệnh nhân dùng liều cao trong thời gian kéo dài.

Không nên dùng Zanastad cho bệnh nhân có các vấn đề về di truyền hiếm gặp không dung nạp galactose, thiếu hụt enzyme lactase toàn phần hay kém hấp thu glucose-galactose.

Chỉ nên dùng Zanastad trong thời kỳ mang thai khi thực sự cần thiết. Chỉ dùng thuốc cho phụ nữ đang cho con bú khi đã cân nhắc kỹ lợi ích cao hơn nguy cơ rủi ro.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Zanastad có tác dụng an thần và có thể gây buồn ngủ, cần thận trọng đối với người cần sự tỉnh táo như lái xe và vận hành máy móc.

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: NA

US FDA pregnancy category: C

Thời kỳ mang thai:

Tizanidin chưa được nghiên cứu trên người mang thai. Chỉ nên dùng thuốc cho người mang thai khi thực sự cần thiết.

Thời kỳ cho con bú:

Chưa xác định được tizanidin có qua sữa mẹ hay không. Tizanidin tan được trong lipid vì vậy có khả năng thuốc qua được sữa mẹ. Chỉ dùng thuốc cho người nuôi con bú khi đã cân nhắc kỹ lợi ích cao hơn nguy cơ rủi ro.

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Thường gặp

Tiêu hóa: Khô miệng, đau bụng, tiêu chảy, khó tiêu.

Cơ xương: Nhược cơ, đau lưng.

Thần kinh trung ương: Buồn ngủ, ngủ gà, mệt mỏi, chóng mặt, trầm cảm, lo lắng, dị cảm, ảo giác.

Da: Phát ban, đổ mồ hôi, loét da.

Khác: sốt.

Ít gặp

Tim mạch: Giãn mạch, hạ huyết áp thế đứng, ngất, đau nửa đầu, loạn nhịp tim.

Tiêu hóa: Khó nuốt, sỏi mật, đầy hơi, chảy máu tiêu hóa, viêm gan, đi ngoài phân đen.

Máu: Tụ máu, tăng cholesterol máu, thiếu máu, tăng lipid máu, giảm hoặc tăng bạch cầu.

Chuyển hóa: Phù, giảm hoạt động của tuyến giáp, sụt cân.

Cơ xương: Gãy xương bệnh lý, viêm khớp.

Thần kinh trung ương: Run, dễ xúc động, co giật, liệt, rối loạn tư duy, hoa mắt, mộng mị, rối loạn nhân cách, đau nửa đầu, choáng váng, đau dây thần kinh.

Hô hấp: Viêm xoang, viêm phế quản.

Da: Ngứa, khô da, nổi mụn, rụng tóc, mày đay.

Giác quan: Đau tai, ù tai, điếc, tăng nhãn áp, viêm kết mạc, đau mắt, viêm dây thần kinh thị giác, viêm tai giữa.

Tiết niệu: Viêm cấp đường tiết niệu, viêm bàng quang, rong kinh.

Khác: Phản ứng dị ứng, khó ở, áp xe, đau cổ, nhiễm khuẩn, viêm mô tế bào.

Hiếm gặp

Tim mạch: Đau thắt ngực, rối loạn mạch vành, suy tim, nhồi máu cơ tim, viêm tĩnh mạch, tắc mạch phổi, ngoại tâm thu thất, nhịp nhanh thất.

Tiêu hóa: Viêm dạ dày ruột, nôn ra máu, u gan, tắc ruột, tổn thương gan.

Máu: Ban xuất huyết, tăng tiểu cầu, giảm tiểu cầu.

Chuyển hóa: Suy vỏ thượng thận, tăng glucose huyết, giảm kali huyết, giảm natri huyết, giảm protein huyết, nhiễm acid hô hấp.

Thần kinh trung ương: Mất trí nhớ, liệt nửa người, bệnh thần kinh.

Hô hấp: Hen.

Da: Tróc da, Herpes simplex, Herpes Zoster, ung thư da.

Giác quan: Viêm mống mắt, viêm giác mạc.

Tiết niệu: Albumin niệu, glucose niệu, đái ra máu.

Khác: Ung thư, dị tật bẩm sinh, có ý định tự tử.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Để hạn chế tối đa ADR của thuốc như buồn ngủ, mệt mỏi, chóng mặt, khô miệng, buồn nôn, rối loạn tiêu hóa và hạ huyết áp, cần khởi đầu với liều thấp sau đó tăng dần đến liều hiệu quả mà người dùng còn dung nạp thuốc. Ít khi phải ngừng thuốc. Ảo giác tự hết, không có biểu hiện của bệnh tâm thần và thường xảy ra khi dùng đồng thời với các thuốc chống trầm cảm. Aminotransferase tăng nhất thời, khi ngừng thuốc sẽ trở lại bình thường. Yếu cơ đôi khi được thông báo nhưng thường thuốc không gây giảm trương lực cơ.

Cần theo dõi chặt chẽ biểu hiện trên huyết áp trước khi tăng liều để tránh nguy cơ hạ huyết áp. Thận trọng khi thay đổi tư thế đột ngột từ nằm hoặc ngồi sang tư thế đứng thẳng.

Đối với người suy thận, cần theo dõi chặt chẽ ADR để tránh nguy cơ quá liều và cần theo dõi chức năng thận của người dùng thuốc.

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Các thuốc gây hạ huyết áp: Tizanidin cũng làm hạ huyết áp vì vậy cần thận trọng khi dùng đồng thời với các thuốc gây hạ huyết áp, kể cả thuốc lợi tiểu. Cũng phải thận trọng khi dùng tizanidin cùng với thuốc ức chế β- adrenergic và digoxin vì nguy cơ hạ huyết áp và chậm nhịp tim.

Thuốc tránh thai dạng uống làm giảm độ thanh thải của tizanidin khoảng 50% nên làm tăng tác dụng không mong muốn của tizanidin.

Rượu : làm tăng diện tích dưới đường cong nồng độ – thời gian (AUC) của tizanidin khoảng 20%, tăng nồng độ đỉnh khoảng 15% do đó làm tăng tác dụng không mong muốn của tizanidin. Tizanidin và rượu hiệp đồng tác dụng ức chế thần kinh trung ương.

Phenytoin: Tizanidin làm tăng nồng độ phenytoin huyết thanh. Khi dùng đồng thời 2 thuốc này, nên theo dõi nồng độ phenytoin để hiệu chỉnh liều nếu cần.

Acetaminophen: Tizanidin kéo dài thời gian đạt nồng độ đỉnh của acetaminophen 16 phút.

Các thuốc kéo dài khoảng QT có thể tương tác làm tăng độc tính của tizanidin.

Các thuốc có tác động hoặc bị chuyển hóa bởi các enzym microsom ở gan: Làm giảm độ thanh thải của tizanidin trong huyết tương khi dùng đồng thời với các chất ức chế CYP1A2, bao gồm acyclovir, thuốc chống loạn nhịp (như amiodaron, mexiletin, propafenon verapamil), cimetidin, famotidin, fluvoxamin, các thuốc fluoroquinolon (như ciprofloxacin, ofloxacin, nofloxacin), thuốc uống tránh thai, ticlopidin và zileuton.

4.9 Quá liều và xử trí:

Triệu chứng:

Quá liều tizanidin có thể gây buồn nôn, nôn, tụt huyết áp, hoa mắt, co đồng tử, hôn mê và đặc biệt là biểu hiện suy hô hấp.

Xử trí:

Sử dụng các biện pháp điều trị ngộ độc chung để thải trừ thuốc như rửa dạ dày, dùng than hoạt và thuốc lợi tiểu như furosemid, manitol. Đồng thời sử dụng các biện pháp hỗ trợ hô hấp, tim mạch, cân bằng nước và điện giải.

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Tizanidin là chất chủ vận α2-adrenergic, tác động vào hệ thống thần kinh trung ương vùng tủy sống và trên tủy sống. Thuốc làm giảm co cứng cơ bằng cách tăng ức chế tiền synap của các nơron vận động tại thụ thể α 2-adrenergic. Tizanidin tác dụng chủ yếu trên nơron có nhiều synap. Kết quả là làm giảm quá trình kích thích các nơron vận động trên tủy sống nên làm giảm co cơ và không làm yếu cơ quá mức. Thuốc có tác dụng tối đa sau khi uống 1,5 gìơ và hết tác dụng sau khoảng 3 – 6 giờ.

Cơ chế tác dụng:

Tizanidine là chất chủ vận adrenergic, tác động vào hệ thống thần kinh trung ương vùng tủy sống và trên tủy sống. Thuốc làm giảm co cứng cơ bằng cách tăng ức chế tiền synap của các nơron vận động tại thụ thể α₂-adreneric. Tizanidine tác dụng chủ yếu trên nơron có nhiều synap. Kết quả là làm giảm quá trình kích thích các nơron vận động trên tủy sống nên làm giảm co cơ và không làm yếu cơ quá mức. Thuốc có tác dụng tối đa sau khi uống 1.5 giờ và hết tác dụng sau khoảng 3 – 6 giờ. Trên súc vật thực nghiệm, Tizanidine không tác dụng trực tiếp trên các sợi cơ – xương hay bản vận động thần kinh – cơ, không tác dụng lên phản xạ tủy đơn synap. Ngoài ra, Tizanidine có thể làm giảm huyết áp do thuốc gắn vào thụ thể imidazoline, tuy nhiên tác dụng này yếu hơn nhiều so với clonidine.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Tizanidin hấp thu tốt qua đường uống. Sau khi dùng khoảng 1,5 giờ, thuốc đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương và có tác dụng tối đa, hết tác dụng vào khoảng 3 – 6 giờ. Do có chuyển hóa bước đầu qua gan lớn nên sinh khả dụng qua đường uống đạt khoảng 40%. Thức ăn không ảnh hưởng đến mức độ hấp thu nhưng ảnh hưởng đến tốc độ hấp thu như rút ngắn thời gian đạt nồng độ đỉnh khoảng 40 phút và tăng nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 33%. Tizanidin liên kết với protein huyết tương thấp, khoảng 30%. Khoảng 95% liều dùng được chuyển hóa qua gan. Thời gian bán thải của tizanidin là 2,5 giờ, của chất chuyển hóa không còn hoạt tính khoảng 20 – 40 giờ. Tizanidin thải trừ qua thận 60%, qua phân 20%. Ở người cao tuổi đào thải giảm 4 lần so với người trẻ. Nếu kèm theo suy thận (hệ số thanh thải creatinin < 25 ml/phút) hệ số thanh thải tizanidin giảm trên 50% so với người cao tuổi không suy thận. Nếu suy gan, nồng độ huyết tương tizanidin tăng.

5.3 Giải thích:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4 Thay thế thuốc :

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

Tá dược: Lactose monohydrat, microcrystallin cellulose, tinh bột tiền hồ hóa, colloidal silica khan, acid stearic

6.2. Tương kỵ :

Không áp dụng.

6.3. Bảo quản:

Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.

6.4. Thông tin khác :

Không có.

6.5 Tài liệu tham khảo:

Dược Thư Quốc Gia Việt Nam

Hoặc HDSD Thuốc.

7. Người đăng tải /Tác giả:

Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.

Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM