Thuốc Lodegald-Met, Micersi là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Lodegald-Met, Micersi (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Metronidazole
Phân loại: Thuốc Kháng sinh , kháng khuẩn nhóm Nitro 5-imidazol.
Nhóm pháp lý: Thuốc dùng ngoài là thuốc không kê đơn OTC (Over the counter drug), Các dạng bào chế khác là thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): A01AB17, D06BX01, G01AF01, J01XD01, P01AB01
Biệt dược gốc:
Biệt dược: Lodegald-Met, Micersi
Hãng sản xuất : Công ty dược phẩm và thương mại Phương Đông (TNHH)
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 250 mg; 400mg
Thuốc tham khảo:
| LODEGALD-MET | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Metronidazole | …………………………. | 250 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| MICERSI 400 | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Metronidazole | …………………………. | 400 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Ðiều trị các trường hợp nhiễm Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica (thể cấp tính ở ruột và thể áp xe gan), Dientamoeba fragilis ở trẻ em, Giardia lamblia và Dracunculus medinensis.
Ðiều trị nhiễm khuẩn nặng do vi khuẩn kỵ khí nhạy cảm như nhiễm khuẩn ổ bụng, nhiễm khuẩn phụ khoa, nhiễm khuẩn da và các cấu trúc da, nhiễm khuẩn hệ thần kinh trung ương, nhiễm khuẩn huyết và viêm màng trong tim. Phối hợp với uống neomycin, hoặc kanamycin để phòng ngừa khi phẫu thuật ở người phải phẫu thuật đại trực tràng và phẫu thuật phụ khoa.
Viêm lợi hoại tử loét cấp, viêm lợi quanh thân răng và các nhiễm khuẩn răng khác do vi khuẩn kị khí. Bệnh Crohn thể hoạt động ở kết tràng, trực tràng. Viêm loét dạ dày – tá tràng do Helicobacter pylori (phối hợp với 1 số thuốc khác).
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Uống thuốc (cùng lúc hoặc ngay sau khi ăn) uống với nước đun sôi khoảng 150-200ml.
Liều dùng:
* Điều trị nhiễm động vật nguyên sinh:
Bệnh do Trichomonas: Uống một liều duy nhất 2 g, hoặc dùng 7 ngày, mỗi ngày 3 lần, mỗi lần 250 mg.
Lỵ amíp cấp do E. histolytica: Có thể dùng đơn độc hoặc tốt hơn là phối hợp với iodoquinol hoặc với diloxanid furoat. Liều thường dùng cho người lớn là 750 mg, ngày 3 lần trong 5 – 10 ngày.
Áp xe gan do amíp:
Người lớn: 500 – 750 mg, ngày 3 lần trong 5 – 10 ngày.
Trẻ em : 35 – 40 mg/ kg/24 giờ, chia làm 3 lần, uống liền 5 – 10 ngày.
Bệnh do Giardia:
Người lớn:Uống 250 mg, ngày 3 lần trong 5 – 7 ngày hoặc uống một lần 2 g/ngày trong 3 ngày.
Trẻ em: Uống 15 mg/kg/ngày, chia làm 3 lần, trong 5 – 10 ngày.
Bệnh do giun rồng Dracunculus: Người lớn và trẻ em 25 mg/kg/ngày, uống trong 10 ngày, với liều 1 ngày cho trẻ em không được quá 750 mg (dù trẻ trên 30 kg).
Ðiều trị nhiễm vi khuẩn kỵ khí: Uống: 7,5 mg (base)/kg, cho tới tối đa 1 g, cách 6 giờ/1 lần, cho trong 7 ngày hoặc lâu hơn.
Viêm đại tràng do kháng sinh: Uống 500 mg (base) 3 – 4 lần mỗi ngày.
Viêm loét dạ dày tá tràng do H. pylori: Uống 500 mg (base) 3 lần mỗi ngày, phối hợp với bismuth subsalicylat hoặc bismuth subcitrat keo và các kháng sinh khác như ampicilin hoặc amoxicilin, trong 1 – 2 tuần.
Phòng nhiễm khuẩn kỵ khí sau phẫu thuật: 20 – 30 mg/kg/ngày chia làm 3 lần.
4.3. Chống chỉ định:
Có tiền sử quá mẫn với metronidazol hoặc các dẫn chất của nitro – imidazol khác.
4.4 Thận trọng:
Mỗi đợt điều trị metronidazol và các thuốc nitroimidazol nói chung không quá 10 ngày,
Cần theo dõi lâm sàng và xét nghiệm thường xuyên (đặc biệt là số lượng bạch cầu) nếu sử dụng thuốc hơn 10 ngày. Theo dõi các phản ứng phụ, chẳng hạn như bệnh thần kinh ngoại biên hay trung tâm như dị cảm, mất điêu hóa, chóng mặt, động kinh co giật).
Metronidazol nên được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân có bệnh hệ thống thần kinh ngoại vi và trung ương cấp hoặc mãn tính trầm trọng do nguy cơ tăng nặng về thần kinh,
Có một khả năng rằng sau Tirchomonas vaginalis đã được loại bỏ nhiễm lậu cầu có thể vẫn tồn tại.
Thời gian bán thải của Metronidazol không thay đổi đối với bệnh nhân suy thận. Liều lượng metronidazol do đó không cần giảm.
Ở những bệnh nhân chạy thận nhân tạo metronidazol và chất chuyển hóa được loại bỏ hiệu quả trong một khoảng thời gian tám giờ lọc máu.
Do đó nếu cần sử dụng metronidazol ngay sau khi thẩm tách máu,
Không cần điều chỉnh liều metronidazol ở những bệnh nhân bị suy thận lọc máu liên tục trải qua màng bụng (IDP) hoặc liên tục chấn thẩm phân phúc mạc (COPD).
Metronidazol được chuyển hóa chủ yếu bởi quá trình oxy hóa ở gan
Cummulation quan trọng có thể xảy ra ở những bệnh nhân có bệnh lý não gan và kết quả là nồng độ trong huyết tường cao của metronidazol có thể góp phần vào các triệu chứng của bệnh não.
Do đó metronidazol được dùng thận trọng với bệnh nhân có bệnh lý não gan. Liều nên được giảm một phần ba và có thể được dùng một lần mỗi ngày.
Bệnh nhân cần được cảnh báo rằng metronidazol có thể làm đậm màu nước tiểu.
Do không đủ bằng chứng về nguy cơ đột biến gen ở người, việc sử dụng metronidazol trong điều trị dài hơn thường cần phải được xem xét một cách cẩn thận.
Sản phẩm thuốc này có chứa lactose monohydrat. Những bệnh nhân có vấn đề di truyền hiếm gặp không dung nạp galactose, các trường hợp thiếu lactase hoặc kém hấp thu glucose- galactose không nên dùng thuốc này
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Bệnh nhân nên được cảnh báo về khả năng gây buồn ngủ, chóng mặt, lú lẫn, ảo giác, co giật hoặc rối loạn thị giác thoáng qua và khuyên không nên lái xe hoặc vận hành máy móc, nếu các triệu chứng này xảy ra
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B2
US FDA pregnancy category: B
Thời kỳ mang thai:
Không nên dùng metronidazol vào đầu thời kỳ mang thai, trừ khi bắt buộc phải dùng.
Thời kỳ cho con bú:
Không cho trẻ bú khi mẹ đang điều trị bằng metronidazol
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Phản ứng có hại nghiêm trọng hiếm khi xảy ra với phác đồ được khuyến cáo. Khi điều trị với thời gian dài hơn cho các bệnh mãn tính, lâu hơn so với phác đồ được khuyến cáo, nên xem xét các lợi ích trị liệu có thể chống lại các nguy cơ của bệnh thần kinh ngoại biên
Rối loạn máu và hệ bạch huyết:
Rất hiếm (ADR < 1/10.000): bạch cầu trung tính, giảm hồng cầu, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu.
Chưa rõ: giảm bạch cầu.
Rối loạn hệ thống miễn dịch:
Hiểm (1/10.000 < ADR < 1/1000): sốc phản vệ
Không rõ: angiodema, nổi mề đay, sốt.
Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng:
Không rõ: chán ăn.
Rối loạn tâm thần:
Rất hiếm (ADR <1/10.000): rối loạn tâm thần, trong đó có sự nhầm lẫn và ảo giác.
Không rõ: tâm trạng chán nản
Rối loạn hệ thần kinh:
Rất hiếm (ADR < 1/10.000)
(Lẫn lộn, sốt, đau đầu, ảo giác, tê liệt, nhạy cảm ánh sáng, rối loạn thị giác và vận động, cứng cổ ví dụ.) Và hội chứng tiểu não bán cấp (ví dụ mất điều hòa, dysathria, suy dáng đi, rung giật nhãn cầu và run). Bệnh có thể hết khi dùng thuốc.
Buồn ngủ, chóng mặt, co giật, đau đầu.
Không rõ:
Khi điều trị metronidazol liều cao hoặc kéo dài, bệnh lý thần kinh cảm giác ngoại vi hoặc động kinh co giật tạm thời đã được báo cáo. Trong hầu hết các trường hợp bệnh lý thần kinh biến mất sau khi ngừng điều trị hoặc khi liều lượng đã được giảm xuống.
Viêm màng não vô khuẩn
Rối loạn mắt:
Rất hiếm (ADR < 1/10.000) rối loạn thị giác như nhìn đối và cận thị, trong đó, trong hầu hết các trường hợp là thoáng qua.
Không rõ: bệnh thần kinh quang viêm dây thần kinh
Rối loạn tiêu hóa:
Không rõ: rối loạn vị giác, viêm niêm mạc miệng, lưỡi lông dày, buồn nôn, nôn, rối loạn dạ dày-ruột như đau thượng vị và tiêu chảy.
Rối loạn gan mật:
Rất hiếm (ADR < 1/10.000)
Tăng men gan (AST, ALT, phosphatase kiềm), viêm gan ứ mật hoặc tổn thương gan tế bào gan, vàng da và viêm tụy.
Trường hợp suy gan đòi hỏi phải cấy ghép gan đã được báo cáo ở những bệnh nhân được điều trị với metronidazol trong sử dụng kết hợp với các loại thuốc kháng sinh khác.
Rối loạn da và mô dưới da :
Rất hiếm (ADR < 1/10.000): phát ban da, phun trào mụn mủ, ngứa, đỏ bừng.
Không rõ: hồng ban đa dạng, hội chứng Stevens-Johnson hoặc hoại tử biểu bì nhiễm độc.
Rối loạn cơ xương khớp, mô liên kết và xương:
Rất hiếm gặp (ADR < 1/10.000): đau cơ, đau khớp.
Rối loạn thận và tiết niệu:
Rất hiếm (ADR <1/10.000) tối màu nước tiểu (do chất chuyển hóa metronidazol).
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng điều trị khi bị chóng mặt, lú lẫn, mất điều hòa.
Kiểm tra công thức bạch cầu ở người bị rối loạn tạng máu hoặc điều trị liều cao và kéo dài.
Giảm liều ở người suy gan nặng.
Do có độc tính với thần kinh và làm giảm bạch cầu, cần chú ý khi dùng cho người bị bệnh ở hệ thần kinh trung ương, và người có tiền sử loạn tạng máu.
Cần báo trước cho người bệnh về phản ứng kiểu disulfiram, nếu dùng thuốc với rượu.
Cần thận trọng khi phối hợp với warfarin (xem tương tác).
Uống metronidazol có thể bị nhiễm nấm Candida ở miệng, âm đạo hoặc ruột. Nếu có bội nhiễm, phải dùng cách điều trị thích hợp.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Bệnh nhân không nên uống rượu trong khi điều trị bằng metronidazol và ít nhất 48 giờ sau khi sử dụng thuốc vì khả năng của một (hiệu ứng antabuse) phản ứng disulfiram như. Phản ứng tâm thần đã được báo cáo ở những bệnh nhân đã sử dụng metronidazol và disulfiram đồng thời,
Metronidazol làm tăng tác dụng thuốc chống đông máu đặc biệt là wafarin, vì vậy tránh dùng cùng lúc. Có thể cần giảm liều wafarin. Theo dõi chỉ số PT (thời gian Prothrombin) trong khi điều trị đồng thời với metronidazol và wafarin.
Dùng metronidazol cho người đang dùng lithi sẽ làm tăng nồng độ lithi huyết thanh, tổn thương thận, Do đó điều trị lithi phải được giảm liều dần, hoặc xong đợt điều trị mới sử dụng metronidazol. Nồng độ trong huyết tương của lithi, creatinine và chất điện giải cần được theo dõi ở bệnh nhân đang điều trị với lithi trong khi họ sử dụng metronidazol.
Dùng đồng thời với phenobarbital làm tăng chuyển hoá metronidazol nền metronidazol thải trừ nhanh hơn.
Metronidazol làm giảm độ thanh thải của 5-fluorouracil và do đó có thể dẫn đến tăng độc tính của 5 -fluorouracil.
Bệnh nhân dùng ciclosporin có nguy cơ bị nồng độ ciclosporin cao. Ciclosporin trong huyết thanh và creatinine huyết thanh nên được theo dõi chặt chẽ khi dùng chung là cần thiết.
Khi dùng đồng thời busulfan với metronidazol làm tăng nồng độ busulfan, do vậy có thể dẫn đến ngộ độc bisulfan nặng.
Metronidazol làm tăng tác dụng của vecuronium là một thuốc giãn cơ không khử cực
4.9 Quá liều và xử trí:
Đã thấy báo cáo trường hợp ngộ độc quá liều metronidazol khi uống một liều duy nhất 15 g Triệu chứng bao gồm buồn nôn, nôn và mất điều hoà, bệnh lý thần kinh ngoại biên, động kinh. Ảnh hưởng độc trên thần kinh như co giật, bệnh lý thần kinh ngoại biên đã được báo cáo sau 5 tới 7 ngày dùng liều 6-10,4 g cách 2 ngày/lần.
Xử trí:
Không có thuốc giải độc đặc hiệu cho quá liều metronidazol. Trong trường hợp nghi ngờ quá liều lớn , điều trị triệu chứng và hỗ trợ nên được thực hiện.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Nhóm dược lý: Thuốc kháng khuẩn, thuốc chống động vật nguyên sinh
Mã ATC: A01AB17;D06BX01:GOAF01,JOAXD01:POAB01
Metronidazol là một dẫn chất 5-nitroimidazol, có phổ hoạt tính rộng trên các sinh vật nguyên sinh như amip, Giardia và vi khuẩn kị khí.
Cơ chế tác dụng của metronidazol còn chưa thật rõ. Trong tế bào vi khuẩn hoặc sinh vật nguyên sinh, nhóm 5-nitro của thuốc bị khử bởi nitroreductase của vi khuẩn thành các chất trung gian độc với tế bào. Các chất này liên kết với cấu trúc xoắn của phân tử DNA làm ngừng quá trình sao chép, cuối cùng làm tế bào bị chết. Nghiên cứu in vitro cho thấy một vài yếu tố ảnh hưởng tương đối tới độ nhạy cảm của vi khuẩn với thuốc đặc biệt là điều kiện yếm khí của môi trường nuôi cấy. Sự tương tác giữa các vi khuẩn và metronidazol cũng đã thấy mô tả, như metronidazol có thể ức chế E. coli khi có mặt B.Fragilis và tăng tỷ lệ diệt khuẩn với B. Fragilis khi môi trường có E. coli.
Phổ tác dụng: Nói chung, metronidazol có tác dụng với hầu hết các vi khuẩn kỵ khí, vi khuẩn hiếu khí Gram dương và nhiều loại sinh vật nguyên sinh. Metronidazol không có tác dụng với nấm, virus và hầu hết các vi khuẩn hiếu khí và vi khuẩn kỵ khí không bắt buộc (tùy ý).
Với vi khuẩn:
Vi khuẩn kỵ khí: In vitro, metronidazol có tác dụng với nhiều loại vi khuẩn gram âm kỵ khí như Bacteroides Fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. oreolyticus, B.vulgaris, Porphyromonas asaccharolytic, p. gingivalis, Prevotella bivia, p. disiens, p.intermedia, Fusobacterium và Veillonella; Một số chủng Mobiluncus; Thuốc cũng có tác dụng trên một số chủng kỵ khí gram dương như Clostridium, c. difficile, c. perfringens, Eubacterium, Peptococus, và Peptostreptococus.
Hầu hết các chủng Gardnerella vaginalis chỉ nhạy cảm với metronidazol ở nồng độ cao. Tuy nhiên, chất chuyển hóa 2-hydroxy của metronidazol có tác dụng trên vi khuẩn này gấp khoảng 4 – 8 lần so với metronidazol, và do vậy thuốc có tác dụng in vivo, Metronidazol có tác dụng hạn chế trên Lactobacillus hoặc các vi khuẩn hiếu khí khác phân lập từ âm đạo.
In vitro, Nồng độ tối thiểu ức chế 90% (MIC90) các chủng vi khuẩn kỵ khí Gram âm và dương nhạy cảm khoảng 0,125 – 6,25 microgam/ml. Nghiên cứu cho thấy nếu nồng độ ức chế tối thiểu của thuốc vào khoảng < 8 microgam/ml, thì được coi là nhạy cảm với metronidazol, và nếu nồng độ đó > 32 microgam/ml thì xem như vi khuẩn đã kháng thuốc.
Với sinh vật nguyên sinh: Metronidazol có tác dụng với Entamoeba histolytica, Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia và Balantidium coli. In vitro, hầu hết các chủng E. histolytica và T. vaginalis bị ức chế ở nồng độ thấp hơn 3 microgam/ml và hầu hết các chủng G. lamblia bị ức chế ở nồng độ khoảng từ 0,8 – 32 microgam/ml.
Cơ chế tác dụng:
Cơ chế tác dụng của metronidazol còn chưa thật rõ. Trong ký sinh trùng, nhóm 5 – nitro của thuốc bị khử thành các chất trung gian độc với tế bào. Các chất này liên kết với cấu trúc xoắn của phân tử DNA làm vỡ các sợi này và cuối cùng làm tế bào chết. Nồng độ trung bình có hiệu quả của metronidazol là 8 microgam/ml hoặc thấp hơn đối với hầu hết các động vật nguyên sinh và các vi khuẩn nhạy cảm. Nồng độ tối thiểu ức chế (MIC) các chủng nhạy cảm khoảng 0,5 microgam/ml. Một chủng vi khuẩn khi phân lập được coi là nhạy cảm với thuốc khi MIC không quá 16 microgam/ml.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Metronidazol thường hấp thu nhanh và hoàn toàn sau khi uống (Khoảng 80% liều được hấp thu từ đường tiêu hóa). Sau khi uống đơn 500 mg dạng thuốc qui ước, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được khoảng 11,5 -13 microgam/ml trong vòng 1 – 3 giờ. Các tương quan tuyến tính giữa liều dùng và nồng độ trong huyết tương trong khoảng liều từ 200 – 2000 mg. Dùng liều 750 mg dạng kéo dài trong 7 ngày liên tiếp, nồng độ đỉnh trung bình ở trạng thái cần bằng đạt được khoảng 12,5 microgam/ml và duy trì trong khoảng 6 – 8 giờ sau khi uống thuốc trong tình trạng đói, và đạt nồng cao hơn 19,4 microgam/ml, duy trì khoảng 4,6 giờ sau khi uống thuốc trong tình trạng không đói.
Metronidazol phân bố tốt vào các mô và dịch cơ thể, kể cả xương mật, nước bọt, dịch ối, dịch màng bụng, dịch tiết sinh dục, dịch não tủy và hồng cầu. Nồng độ thuốc trong dịch não tủy đạt được xấp xỉ 43% nồng độ trong huyết tương trong trường hợp màng não không bị viêm, và tương đương khi bị viêm. Thuốc có thể qua nhau thai và vào sữa với nồng độ xấp xỉ nồng độ trong huyết tương. Khoảng dưới 20% thuốc liên kết với protein huyết tương.
Khoảng 30 – 60% liều metronidazol dùng đường uống hoặc tiêm chuyển hóa ở gan thành các chất chuyển hóa dạng hydroxy và glucuronid. Chất chuyển hóa 2-hydroxy cũng có tác dụng dược lý trên vi khuẩn và động vật nguyên sinh.
Ở người có chức năng gan, thận bình thường, nửa đời thải trừ trung bình của metronidazol trong huyết tương khoảng 6 – 8 giờ và chất chuyển hóa hydroxy khoảng 9,5 – 19,2 giờ. Nửa đời thài trừ không bị ảnh hưởng khi suy giảm chức năng thận, có thể bị kéo dải khi bị suy giảm chức năng gan (có thể tới 10,3 – 29,5 giờ). Trên 90% liều uống được thải trừ qua thận trong vòng 24 giờ, chủ yếu dưới dạng chất chuyển hóa và dưới 10% dưới dạng chưa chuyển hóa. Khoảng 14% liều dùng thải trừ qua phân. Có thể loại metronidazol ra khỏi cơ thể bằng thẩm tách máu, nhưng kém hiệu quả khi thẩm phân màng bụng.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
….
6.2. Tương kỵ :
Do không có các nghiên cứu về tính tương kỵ của thuốc, không trộn lẫn thuốc này với các thuốc khác.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
