Thông tin chung về hoạt chất, dược chất Benzylthiouracil
Benzylthiouracil (Còn được gọi là BTU) là một loại thuốc kháng giáp. Về mặt cấu trúc chất này có liên quan chặt chẽ với propylthiouracil. Hiện nay Benzylthiouracil không còn được dùng do có liên quan đến các tác dụng phụ nghiêm trọng , đặc biệt là viêm mạch và viêm cầu thận, cũng như các báo cáo về tổn thương phổi. Dưới đây là thông tin chung của hoạt chất, thuốc Benzylthiouracil (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…):
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Benzylthiouracil (BTU)
Phân loại: Thuốc tác động trên hệ nội tiết > Thuốc ức chế tuyến giáp > Dẫn chất thioure.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): H03BA03.
Biệt dược gốc: Hiện chưa có thuốc đăng ký biệt dược gốc tại Việt Nam.
Thuốc Generic: Hiện chưa có thuốc nào lưu hành tại Việt Nam.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 25 mg.
Hình ảnh cấu trúc hóa học của dược chất:
3. Thông tin dành cho người sử dụng:
3.1. Benzylthiouracil là thuốc gì?
Benzylthiouracil (Còn được gọi là BTU) là một loại thuốc kháng giáp. Về mặt cấu trúc chất này có liên quan chặt chẽ với propylthiouracil. Hiện nay Benzylthiouracil không còn được dùng do có liên quan đến các tác dụng phụ nghiêm trọng , đặc biệt là viêm mạch và viêm cầu thận, cũng như các báo cáo về tổn thương phổi.
3.2. Câu hỏi thường gặp phổ biến:
Benzylthiouracil có nằm trong danh mục bảo hiểm y tế ở Việt Nam không?
Benzylthiouracil chưa lưu hành tại Việt Nam, vì vậy thuốc này KHÔNG nằm trong danh mục bảo hiểm y tế ở Việt Nam.
4. Thông tin dành cho nhân viên y tế:
4.1. Chỉ định:
Cường giáp, kể cả bệnh Graves-Basedow.
Chuẩn bị trước khi phẫu thuật cắt tuyến giáp cường chức năng.
Điều trị bổ trợ trước và trong khi dùng liệu pháp iod phóng xạ.
Cơn nhiễm độc giáp cấp (hoặc cơn bão giáp trạng) cùng với các biện pháp điều trị khác.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng đường uống.
Liều dùng:
Khởi đầu cho người lớn, dùng liều tấn công, 150 – 200 mg mỗi ngày. Sau 2 – 4 tuần, khi có cải thiện về lâm sàng và xét nghiệm chức năng tuyến giáp trở về bình thường, phải điều chỉnh liều giảm dần trong thời gian 3 – 4 tháng, đến liều duy trì, thường là 100 mg mỗi ngày. Chia liều mỗi ngày ra làm 3 lần, uống vào các bữa ăn.
Thời gian dùng thuốc trong vòng 12 – 18 tháng, tối đa là 24 tháng. Việc điều chỉnh để được liều duy trì rất quan trọng. Nếu dùng liều duy trì thấp quá, cường giáp sẽ xuất hiện trở lại hoặc nặng lên; nếu dùng liều duy trì cao quá dễ dẫn đến giảm năng giáp, mà biểu hiện là tăng thể tích bướu giáp, tăng TSH.
Một phác đồ điều trị khác chia ra 2 pha:
Pha 1: Dùng 150 – 200 mg benzylthiouracil mỗi ngày (chia ra 3 lần uống vào các bữa ăn) cho đến khi thấy có giảm năng giáp (thường sau khoảng 6 tuần).
Pha 2: Tiếp tục dùng benzylthiouracil liều như trên, nhưng phối hợp với levothyroxin để giữ cho chức năng tuyến giáp bình thường. Sau đó giảm dần liều benzylthiouracil cho đến tháng thứ 12 và vẫn dùng levothyroxin. Cả 2 thuốc dùng tiếp thêm 6 – 8 tháng nữa rồi ngừng. Trong cường giáp, nhịp tim thường nhanh, có thể kết hợp dùng thuốc chẹn beta như propranolol đến khi hết nhịp nhanh.
4.3. Chống chỉ định:
Ung thư tuyến giáp phụ thuộc TSH.
Đang có suy tuỷ, mất bạch cầu hạt.
Suy gan nặng.
Mẫn cảm với benzylthiouracil hoặc các thiouracil kháng giáp khác hoặc các thành phần có trong thuốc.
4.4 Thận trọng:
Phải có thầy thuốc chuyên khoa chỉ định điều trị và theo dõi trong quá trình điều trị.
Phải hết sức thận trọng khi dùng benzylthiouracil cho người đang điều trị các thuốc được biết là dễ gây mất bạch cầu hạt.
Cần xét nghiệm số lượng bạch cầu và công thức bạch cầu trước khi điều trị và định kỳ hàng tuần trong 6 tháng đầu điều trị, vì có thể xảy ra giảm bạch cầu, suy tủy, nhất là người bệnh cao tuổi dùng liều từ 40 mg một ngày trở lên.
Phải xác định thời gian prothrombin trước và trong quá trình điều trị nếu thấy có xuất huyết, đặc biệt là trước phẫu thuật.
Không nên dùng thuốc khi không có xác nhận về mặt sinh học của bệnh cường giáp. Theo dõi công thức máu trước khi điều trị và đều đặn mỗi tuần (nguy cơ mất bạch cầu hạt, tỷ lệ : 0,7%) trong 6 tuần đầu điều trị. Khi dùng thuốc, nếu bị sốt, đau họng, hoặc bị nhiễm trùng khác, phải lập tức làm công thức máu.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Chưa có nghiên cứu. Cần thận trọng khi sử dụng cho các đối tượng lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: NA
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Benzylthiouracil đi qua được hàng rào nhau thai, nhưng với tỷ lệ thấp hơn so với thiamazol. Mặt khác, tuyến giáp của thai hình thành rất sớm, nhưng đến tuần 12 của thai kỳ mới bắt đầu gắn iod. Do đó, có thể cho người mẹ mang thai dùng thuốc đến tháng thứ ba của thai kỳ.
Từ tháng thứ ba, có thể dùng liều thấp, vì tình trạng cường giáp thường giảm trong thời kỳ thai đang phát triển. Dùng thuốc liều có tác dụng thấp nhất, tỷ lệ thuốc vào thai ít, nên có thể không ảnh hưởng đến thai. Trước khi sinh vài tuần, có thể ngừng thuốc.
Thời kỳ cho con bú:
Benzylthiouracil bài tiết được vào sữa mẹ, nhưng ít hơn so với thiamazol. Mẹ dùng liều thấp và để 4 giờ sau khi uống thuốc mới cho con bú, chưa thấy tác hại cho trẻ. Cẩn thận hơn, không cho con bú trong suốt thời kỳ mẹ dùng thuốc này.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Thường gặp, ADR >1/100
Máu: Giảm bạch cầu.
Ít gặp, 1/1.000 < ADR < 1/100
Máu: Mất bạch cầu hạt (0,2 – 0,7%) hoặc suy tuỷ, có thể gây ra sốt, ớn lạnh, viêm họng hoặc nhiễm khuẩn; xuất huyết do giảm prothrombin.
Da: Dị ứng, ban da, ngứa, rụng tóc, thường mất đi trong quá trình điều trị. Nhưng ban da cũng có thể là do viêm mạch.
Cơ khớp: Đau khớp, viêm khớp, đau cơ.
Thần kinh: Nhức đầu, sốt, dị cảm, viêm dây thần kinh.
Chuyển hoá: Tăng thể tích bướu giáp, suy năng giáp, thường là do dùng liều cao.
Hiếm gặp, ADR <1/1.000
Gan: Viêm gan, vàng da.
Thận: Viêm thận.
Phổi: Viêm phổi kẽ.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Khi người bệnh thấy viêm họng, nhiễm khuẩn, ban da, sốt, ớn lạnh, có thể là do giảm bạch cầu hạt, phải đến thầy thuốc kiểm tra huyết học. Nếu thấy mất bạch cầu hạt, suy tuỷ, phải ngừng điều trị và được chăm sóc, điều trị triệu chứng và có thể phải truyền máu. Vàng da ứ mật, viêm gan, hoại tử gan rất hiếm gặp, nhưng đã thấy có trường hợp tử vong. Vì vậy, phải ngừng thuốc ngay.
Ban da, mày đay, dị ứng, ngứa, rụng tóc, thường tự khỏi và không cần ngừng thuốc. Nếu cần, có thể dùng thuốc kháng histamin. Nếu nặng, phải ngừng thuốc.
Khi trạng thái tuyến giáp đã trở về bình thường, đặc biệt là khi thấy tăng thể tích bướu giáp, giảm năng giáp hoặc tăng TSH, phải giảm liều benzylthiouracil và dùng thêm levothyroxin.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Với các thuốc cũng liên kết mạnh với protein huyết tương như sulfamid hạ glucose huyết, hydantoin sẽ làm tăng tác dụng kháng giáp của benzylthiouracil.
Với thuốc chống đông dẫn chất coumarin: Benzylthiouracil có thể làm giảm prothrombin huyết, nên làm tăng tác dụng của các thuốc chống đông uống. Do đó, cần điều chỉnh liều thuốc chống đông dựa vào thời gian prothrombin.
Phối hợp với các thuốc cũng có thể gây suy tủy sẽ làm tăng nguy cơ suy tủy, giảm bạch cầu; cần hết sức thận trọng khi phối hợp.
4.9 Quá liều và xử trí:
Dùng quá liều benzylthiouracil sẽ gây ra các tai biến như phần tác dụng không mong muốn đã nêu, nhưng mức độ nặng hơn. Nghiêm trọng nhất là suy tủy, mất bạch cầu hạt.
Nếu mới xảy ra dùng thuốc quá liều, phải gây nôn hoặc rửa dạ dày. Nếu người bệnh hôn mê, lên cơn co giật hoặc không có phản xạ nôn, chỉ rửa dạ dày sau khi đã đặt nội khí quản có bóng chèn để tránh hít phải các chất chứa trong dạ dày. Cần chăm sóc, điều trị triệu chứng, như dùng thuốc giảm đau, an thần. Nếu cần, có thể phải dùng kháng sinh hoặc corticoid, truyền máu nếu suy tủy và giảm bạch cầu nặng.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Benzylthiouracil là thuốc kháng giáp tổng hợp, thuộc dẫn chất thiouracil. Thuốc ức chế tổng hợp hormon giáp nhờ ngăn cản quá trình gắn iod vào gốc tyrosyl của thyroglobulin và cũng ức chế sự kết hợp hai gốc iodotyrosyl thành iodothyronin. Ngoài ra, benzylthiouracil còn ức chế khử iod của thyroxin thành triiodothyronin ở ngoại vi (tác dụng của triiodothyronin mạnh hơn nhiều so với thyroxin) nên về lý thuyết, thuốc này có tác dụng hơn thiamazol trong điều trị cơn nhiễm độc giáp.
Benzylthiouracil không ức chế tác dụng của hormon giáp đã hình thành trong tuyến giáp hoặc có trong tuần hoàn, cũng không ảnh hưởng đến hiệu quả của hormon giáp đưa từ ngoài vào. Do đó, benzylthiouracil không có tác dụng trong nhiễm độc giáp do dùng quá liều hormon giáp.
Nếu tuyến giáp đã có một nồng độ iod tương đối cao (do dùng iod từ trước hoặc do dùng iod phóng xạ trong chấn đoán), thì cơ thể có thể sẽ đáp ứng chậm với benzylthiouracil.
Nếu dùng benzylthiouracil liều quá cao và thời gian dùng quá dài, sẽ dễ gây giảm năng tuyến giáp. Nồng độ hormon giáp giảm làm cho tuyến yên tăng tiết TSH (Thyreo-Stimulating Hormone). TSH kích thích lại sự phát triển tuyến giáp, có thể gây ra bướu giáp. Để tránh hiện tượng này, khi chức năng tuyến giáp đã trở về bình thường, phải dùng liều thấp vừa phải, để chỉ ức chế sản xuất hormon giáp ở một mức độ nhất định, hoặc kết hợp dùng hormon giáp tổng hợp như levothyroxin để tuyến yên không tăng tiết TSH.
Cơ chế tác dụng:
Benzylthiouracil ức chế sản xuất hormon tuyến giáp thông qua ức chế men peroxidase của tuyến giáp. Benzylthiouracil không ức chế sự phóng thích hormon tuyến giáp được dự trữ, do đó hiệu quả lâm sàng chỉ rõ ràng khi các hormon được hình thành trước đó cạn kiệt và nồng độ hormon trong tuần hoàn bị suy giảm.
Thuốc kháng giáp tổng hợp, có hoạt tính qua đường tiêu hóa. Thuốc điều hòa sự tiết của tuyến giáp. Thuốc ngăn trở sự tổng hợp hormone tuyến giáp chủ yếu bằng cách ức chế hữu cơ hóa Iode. Thuốc gây tăng tiết TSH.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Benzylthiouracil hấp thu qua đường tiêu hóa 20 – 30 phút sau khi uống. Nửa đời của thuốc trong huyết tương khoảng 2 giờ. Benzylthiouracil liên kết mạnh với protein trong huyết tương và tập trung nhiều vào tuyến giáp. Thuốc qua được hàng rào nhau thai và tiết được vào sữa mẹ, nhưng ít hơn nhiều so với thiamazol. Thuốc và các chất chuyển hóa được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu.
5.3. Hiệu quả lâm sàng:
Xem chi tiết tại tờ hướng dẫn sử dụng của từng biệt dược.
5.4. Dữ liệu tiền lâm sàng:
Xem chi tiết tại tờ hướng dẫn sử dụng của từng biệt dược.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Xem chi tiết tại tờ hướng dẫn sử dụng của từng biệt dược.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Viên nén benzylthiouracil được để trong bao bì kín, bảo quản ở nhiệt độ 15 – 30oC, tránh ẩm và tránh ánh sáng.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
