1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Etodolac
Phân loại: Thuốc kháng viêm Non-steroid (NSAIDS).
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): M01AB08.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: Kosmin
Hãng sản xuất : Binex Co., Ltd.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nang cứng 200 mg
Thuốc tham khảo:
| KOSMIN | ||
| Mỗi viên nang có chứa: | ||
| Etodolac | …………………………. | 200 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Etodolac dùng điều trị kháng viêm và giảm đau do viêm xương và viêm khớp, kể cả đau phần mềm sau chấn thương như viêm gân, viêm quanh khớp. Etodolac cũng dùng giảm đau cấp trường hợp đau nhẹ đến đau vừa, đau bụng kinh.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Sử dụng đường uống, nên sử dụng thuốc trong hoặc sau bữa ăn.
Liều dùng:
Giảm đau: 200 – 400mg x 2 – 3 lần/ngày (mỗi 6 đến 8 tiếng/lần). Liều tối đa 1000mg/ngày
Viên xương – viêm khớp:
Liều khởi đầu để giảm đau: 400mg x 2 lần /ngày.
Liều thấp hơn 600mg/ngày có thể dùng giảm đau lâu dài.
4.3. Chống chỉ định:
Bệnh nhân có tiền sử mẫn cảm với Etodolac hay bất cứ thành phần nào của thuốc.
Bệnh nhân có mẫn cảm chéo với aspirin và các thuốc kháng viêm không steroid khác. Bệnh nhân từng có dấu hiệu hen, polip mũi, phù mạch hay nổi mề đay sau khi dùng aspirin và các thuốc kháng viêm không steroid khác.
Bệnh nhân loét dạ dày – tá tràng tiến triển.
Bệnh nhân suy gan nặng.
Bệnh nhân suy thận nặng không được thẩm tách máu.
Bệnh nhân đau sau phẫu thuật đặt ống thông mạch vành.
Phụ nữ có thai hay dự định có thai và phụ nữ đang cho con bú.
4.4 Thận trọng:
Không dùng quá liều chỉ định.
Sử dụng thuốc cần thận đối với những bệnh nhân sau (nên hỏi ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi sử dụng thuốc):
Bệnh nhân suy thận
Bệnh nhân bị giữ nước
Bệnh nhân cao huyết áp
Bệnh nhân suy tim
Người cao tuổi
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Thuốc không ảnh hưởng đên khả năng lái xe và vận hành máy móc
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: NA
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Không dùng Kosmin cho phụ nữ mang thai cho con bú.
Thời kỳ cho con bú:
Không dùng Kosmin cho phụ nữ mang thai cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Tác dụng phụ thường gặp của Etodolac là trên hệ tiêu hóa. Đôi khi gây khó tiêu, buồn nôn, nôn, đau bụng, táo bón, đầy hơi, tiêu chảy, ợ hơi, viêm thực quản, loét dạ dày tá tràng, xuất huyết tiêu hóa tiềm ẩn hay ồ ạt. Các dấu hiệu như phân màu đen, suy nhược, chóng mặt tư thế cho biết có xuất huyết nội. Ban đỏ, suy thận, ù tai và nhạy cảm với ánh sáng có thể xảy ra.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Thuốc chống đông máu: Ở liều điều trị, các thuốc chống đông (heparin, dẫn xuất dicumarol) làm tăng nguy cơ gây xuất huyết nếu dùng đồng thời với Etodolac.
Cyclosporine, digoxin, lithium và methotrexate: tương tự như các thuốc kháng viêm không steroid khác, Etodolac có tác động lên prostaglandins ở thận nên có thê làm giảm thải trừ dẫn đến tăng nông độ và tăng độc tính của các thuốc trên.
Thuốc lợi tiểu: Etodolac làm giảm đáp ứng với các thuốc lợi tiểu.
Ức chế ACE: Khi dùng đồng thời Etodolac và thuốc ức chế angiotensin sẽ làm tăng nguy cơ suy thận.
Thuốc kháng acid: Dùng đồng thời với các thuốc kháng acid không làm chậm hấp thu Etodolac. Tuy nhiên các thuốc kháng acid làm giảm nồng độ tối đa của Etodolac trong máu khoảng 15% đến 20% nhưng không ảnh hưởng thời gian đạt nồng độ tối đa.
4.9 Quá liều và xử trí:
Các dấu hiệu quá liều cấp tính các thuốc kháng viêm không steroid thường là hôn mê, ngủ, buồn nôn, nôn, đau vùng thượng vị, các triệu chứng này thường hồi phục khi dùng các thuốc điều trị hỗ trợ. Xuất huyết dạ dày – ruột có thể xảy ra. Hiếm khi gặp cao huyết áp, suy thận cấp, suy hô hấp và hôn mê.
Dùng các biện pháp điều trị triệu chứng và hỗ trợ giống như trường hợp quá liều các thuốc kháng viêm không steroid. Không có thuốc giải độc đặc hiệu.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
KOSMIN là hoạt chất kháng viêm không steroid có tác dụng kháng viêm, giảm đau và hạ sốt. Giống như các thuốc kháng viêm không steroid khác, cơ chế tác động của KOSMIN chưa hoàn toàn xác định, tuy nhiên có thể liên quan đến sự ức chế tổng hợp prostaglandin.
Cơ chế tác dụng:
Etodolac thuộc nhóm thuốc kháng viêm không steroid (NSAID) có hoạt tính kháng viêm, giảm đau, hạ sốt. Cơ chế tác dụng thông qua việc ức chế enzym cyclooxygenase liên quan đến quá trình tổng hợp prostaglandin.
Ức chế tổng hợp prostaglandin và chọn lọc COX-2: Tất cả các thuốc kháng viêm không steroid đều ức chế sự hình thành prostaglandin, tạo nên tác động điều trị cũng như một số tác dụng không mong muốn của nhóm thuốc này. Việc ức chế tổng hợp prostaglandin của etodolac khác với các NSAID khác. Trên mô hình thử nghiệm động vật, nồng độ PGE bảo vệ tế bào ở niêm mạc dạ dày bị giảm ở mức độ thấp hơn và trong thời gian ngắn hơn so với các NSAID khác. Kết quả này phù hợp với các nghiên cứu in vitro cho thấy etodolac chọn lọc trên COX-2 hơn so với COX-1. Các nghiên cứu trên mô hình tế bào người cũng cho thấy etodolac ức chế chọn lọc COX-2.
Tác động kháng viêm: Theo kinh nghiệm cho thấy etodolac có hoạt tính kháng viêm đáng kể, mạnh hơn một số thuốc NSAID khác.
5.2. Dược động học:
Hấp thu: Etodolac hấp thu tốt và có sinh khả dụng tương đối là 100% khi dùng viên nang 200mg cũng như là dùng Etodolac dạng dung dịch. Theo các nghiên cứu cân bằng khối, tác dụng trên toàn cơ thể của Etodolac dạng viên nang hay dạng viên nén là khoảng 80% trở lên. Sau khi uống, Etodolac không bị chuyển hóa qua chuyển hóa lần đầu. Nồng độ tối đa của thuốc trong máu sau khi uống 1 liều 200 đến 600mg là 14 ± 4g/ml và 37 ± 9g/mL, sau 80 ± 30 phút. Liều dùng tỉ lệ thuận với diện tích dưới đường cong biểu diễn nồng độ thuốc trong máu theo thời gian cho đến liều 600mg/12 giờ. Nồng độ tối đa của thuốc trong máu tỉ lệ với liều dùng (liều tối đa 400mg/12 giờ) cả trên tổng lượng Etodolac và dạng tự do trong máu. Tuy nhiên với liều 600mg thì nồng độ tối đa chỉ cao hơn so với nồng độ tối đa khi dùng liều bình thường khoảng 20%. Thức ăn không làm chậm hấp thu Etodolac nhưng làm giảm 50% nồng độ tối đa của thuốc trong máu và làm chậm đạt đến nồng độ tối đa khoảng 1,4 đến 3,8 giờ.
Phân bố: Thể tích biểu kiến trung bình phân bố (Vd/F) của Etodolac vào khoảng 390mL/kg. 99% Etodolac liên kết với protein huyết tương, chủ yếu là albumin. Phần thuốc tự do trong máu dưới 1% và phụ thuộc vào tổng nồng độ Etodolac theo liều sử dụng. Chưa xác định được Etodolac có bài tiết qua sữa mẹ hay không. Tuy nhiên, dựa theo những tính chất hóa lý thì có rất nhiều khả năng thuốc vào được sữa mẹ. Theo các dữ liệu cận lâm sàng, dựa vào nồng độ tối đa của thuốc trong huyết tương khi dùng liều điều trị ở người cho thấy lượng Etodolac tự do không bị ảnh hưởng bởi acetaminophen, ibuprofen, indomethacin, naproxen, piroxicam, chlorpropamide, glipizide, glyburide, phenytoin và probenecid.
Chuyển hóa: Etodolac chuyển hóa chủ yếu qua gan. Tuy nhiên, vai trò chuyên biệt của hệ cytochrome P450 trong chuyển hóa của Etodolac vẫn chưa xác định rõ. Rất nhiều chất chuyển hóa của Etodolac được tìm thấy trong máu và nước tiểu. Một số chất chuyển hóa vẫn chưa xác định được. Các chất chuyển hóa bao gồm 6-, 7- và 8-hydroxylated-etodolac và etodolac glucuronide, 10% chất chuyển hóa dạng hydroxylate. Khi dùng thuốc lâu dài, dạng chuyển hóa hydroxylated-etodolac không tích lũy trong máu ở người có chức năng thận bình thường, ở người suy thận, chưa có nghiên cứu sự tích lũy hydroxylated-etodolac, hydroxylated-etodolac tiếp tục chuyên hóa dưới dạng glucoronate và đào thải một phần qua thận và một phần qua phân.
Đào thải: Thời gian đào thải trung bình Etodolac sau khi uống là 49 (±16)mL/giờ/kg, khoảng 1% đào thải qua nước tiểu dạng chưa chuyển hóa và 72% dưới dạng đã chuyển hóa: 13% etodolac glucuronide, 5% dạng etodolac hydroxylate (6-, 7-, và 8-OH), 20% dạng hydroxylated chuyển hóa thêm glucuronid, 33% dạng chuyển hóa chưa xác định. Mặc dù Etodolac chuyển hóa chủ yếu qua thận không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân rối loạn chức năng thận nhẹ đến trung bình. Thời gian bán thải Etodolac là 6,4 giờ. Ở bệnh nhân suy thận nặng hay chạy thận nhân tạo cũng không cân thiết điều chỉnh liều Etodolac. 16% liều dùng Etodolac đào thải qua thận.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: Lactose, Microcrystalline Cellulose, Povidone, Sodium Starch Glycolate, Sodium Lauryl Sulfate, Magnesium stearate.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
