1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Azithromycin
Phân loại: Thuốc kháng sinh, kháng khuẩn nhóm Macrolide.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J01FA10.
Biệt dược gốc: ZITHROMAX
Biệt dược: MACROMAX
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược phẩm Sao Kim.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén bao phim 250 mg, 500 mg : hộp 1 vỉ 6 viên.
Thuốc tham khảo:
| MACROMAX 250 | ||
| Mỗi viên nén bao phim chứa: | ||
| Azithromycin | …………………………. | 250 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Macromax (azithromycin) được chỉ định cho các nhiễm khuẩn gây ra bởi các vi khuẩn nhạy cảm.
Nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới: Viêm phế quản cấp và mãn tính (nặng), viêm phế quản phổi, viêm phổi (kể cả viêm phổi mắc phải ở cộng đồng và viêm phổi không điển hình).
Nhiễm khuẩn hô hấp trên: Viêm mũi, viêm xoang, viêm họng, viêm amidan, viêm tai giữa.
Nhiễm trùng da và mô mềm: Mụn nhọt, nhọt độc, viêm nang lông, viêm mô tế bào, các vết thương hoặc vết loét nhiễm khuẩn, áp xe, chốc lở.
Nhiễm trùng đường tiết niệu và bệnh lây qua đường sinh dục: Viêm niệu đạo, viêm cổ tử cung, viêm cổ tử cung âm đạo, viêm vòi tử cung, viêm tuyến tiền liệt, viêm mào tinh hoàn, đặc biệt những bệnh này gây ra bởi Chlamydiae và hạ cam (H.duceyri). Macromax cũng hiệu quả trong điều trị lậu cầu và được dùng nếu bệnh nhân bị chống chỉ định hoặc không có tác dụng khi dùng các thuốc khác.
Điều trị viêm kết mạc do Chlamydia trachomatis (bệnh mắt hột).
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Macromax nên dùng liều duy nhất trong ngày. Thời gian điều trị tùy thuộc vào mức độ nhiễm khuẩn. Thuốc được dùng theo đường uống.
Liều dùng:
| Nhiễm trùng | Liều khuyến cáo/Thời gian điều trị |
| Nhiễm khuẩn đường hô hấp | Ngày đầu tiên dùng 2 viên (500 mg), |
| Viêm phổi mắc phải cộng đồng | 4 ngày kế tiếp 250 mg/ngày. |
| Viêm họng, viêm amidan | Hoặc 500 mg/ngày x 3 ngày. |
| Nhiễm khuẩn da và mô mềm | Tổng liều 1,5g. |
| Đợt cấp viêm phế quản mạn | 2 viên (500 mg)/ngày x 3 ngày. |
| Hoặc ngày đầu tiên 500 mg, 4 ngày | |
| kế tiếp 250 mg/ngày. Tổng liều 1,5g. | |
| Viêm xoang cấp | 2 viên (500 mg)/ngày x 3 ngày. |
| Loét vùng sinh dục | Dùng liều duy nhất 4 viên nang |
| (1 gam) | |
| Viêm niệu đạo, viêm cổ tử cung | Dùng liều duy nhất 4 viên nang |
| không do lậu cầu | (1 gam) |
| Viêm niệu đạo, viêm cổ tử cung do lậu cầu | Dùng liều duy nhất 8 viên nang |
| (2 gam) |
Suy thận: Không cần chỉnh liều trên bệnh nhân suy thận (tỷ lệ lọc cầu thận GFR ≤ 80 mL/phút). AUC0-120 trung bình trên bệnh nhân có tỷ lệ lọc cầu thận GFR 10-80 mL/phút) tương đương với người có chức năng thận bình thường, trong khi đó AUC0-120 tăng khoảng 35% ở người có GFR <10 mL/phút. Do đó nên thận trọng khi sử dụng azithromycin cho bệnh nhân suy thận nặng.
Suy gan: Dược động học của azithromycin trên bệnh nhân bị suy gan chưa được nghiên cứu. Không cần chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan.
Không cần chỉnh liều theo độ tuổi hoặc theo giới tính.
Trẻ em:
| Nhiễm trùng | Liều khuyến cáo/Thời gian điều trị |
| Viêm tai giữa | Dùng liều duy nhất 30 mg/kg cân nặng |
| Hoặc 10mg/kg/ngày x 3 ngày | |
| Hoặc | |
| Ngày đầu tiên 10 mg/kg. | |
| 4 ngày kế tiếp 5 mg/kg | |
| Viêm xoang cấp | 10mg/kg/ngày x 3 ngày. |
| Viêm phổi mắc phải cộng đồng | 10mg/kg/ngày x 3 ngày. |
| Viêm họng, viêm amidan | 12mg/kg/ngày x 5 ngày |
4.3. Chống chỉ định:
Mẫn cảm với azithromycin, erythromycin, hay bất kỳ kháng sinh nào nhóm macrolid hay ketolid.
4.4 Thận trọng:
Azithromycin được chuyển hóa chủ yếu qua gan, do đó nên thận trọng sử dụng thuốc trên bệnh nhân suy gan.
Cần thận trọng khi sử dụng azithromycin và các macrolid khác vì khả năng gây dị ứng như phù thần kinh mạch và phản vệ rất nguy hiểm dù ít xảy ra.
Đối với bệnh nhân bị bệnh thận có hệ số thanh thải creatinin < 40 ml/phút, điều chỉnh liều sao cho phù hợp.
Cần theo dõi các tương tác thuốc với ergotamin, digoxin, triazolam, phenytoin, hexobarbital.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Cần thận trọng khi sử dụng cho các đối tượng lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B1
US FDA pregnancy category: B
Thời kỳ mang thai:
Trong các nghiên cứu trên động vật, không có bằng chứng azithromycin gây hại cho thai nhi. Tuy nhiên, chưa có nghiên cứu đầy đủ về sử dụng azithromycin ở phụ nữ có thai. Vì thế, tránh sử dụng azithromycin trong thời kỳ mang thai trừ khi thật cần thiết.
Thời kỳ cho con bú:
Chưa có báo cáo về bài tiết thuốc qua sữa mẹ. Chỉ sử dụng azithromycin cho phụ nữ cho con bú khi không có thuốc khác thích hợp hơn.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Macromax được dung nạp tốt, ít gặp tác dụng phụ.
Dùng liều cao, kéo dài có thể gặp:
Tiêu hóa (3-5 %): chán ăn, buồn nôn, ói mửa, tiêu chảy (hiếm khi dẫn đến sự mất nước), khó tiêu, đầy hơi, khó chịu ở bụng (đau, co thắt), táo bón.
Giác quan: giảm thính lực (khó nghe, điếc hay ù tai), rối loạn vị giác.
Ít gặp các tác dụng phụ khác (1%): chóng mặt, nhức đầu, hoa mắt, ngủ gà, đánh trống ngực, đau vùng ngực, mệt mỏi, viêm âm đạo do Candida monilia, viêm thận, vàng da ứ mật, và những phản ứng dị ứng như nổi ban, phù mạch, nhạy cảm với ánh sáng.
Tiếp tục điều trị trong hầu hết các trường hợp gặp tác dụng phụ nhẹ. Chỉ ngưng điều trị khi có phản ứng dị ứng.
Những thay đổi các thông số xét nghiệm khi dùng azithromycin ít khi xảy ra, thường thoáng qua và có hồi phục.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Các thuốc kháng acid: nghiên cứu dược động học và hiệu lực của thuốc kháng acid dùng đồng thời với azithromycin không cho thấy ảnh hưởng lên sinh khả dụng toàn phần mặc dù nồng độ đỉnh trong huyết thanh giảm đến 30%. Do đó nên dùng hai thuốc này cách xa nhau ở bệnh nhân cần dùng cả Macromax và thuốc kháng acid.
Cimetidin: Trong nghiên cứu dược động học về tác dụng liều đơn cimetidin sử dụng 2 giờ trước khi dùng azithromycin cho thấy không có thay đổi gì trên dược động học của Macromax.
Nelfinavir: Dùng đồng thời nelfinavir liều đơn azithromycin liều đơn có thể làm tăng nồng độ nelfinavir trong huết thanh. Mặc dù không cần chỉnh liều azithromycin khi dùng phối hợp với nelfinavir nhưng phải kiểm soát tác dụng phụ của azithromycin như bất thường men gan và rối loạn thính giác.
Thuốc chống đông warfarin: azithromycin không ảnh hưởng đến thời gian chảy máu khi dùng liều đơn warfarin. Tuy nhiên, cần kiểm soát thời gian chảy máu trên bệnh nhân đang dùng đồng thời azithromycin và warfarin. Dùng đồng thời kháng sinh nhóm macrolid với warfarin trên lâm sàng làm tăng hiệu quả của thuốc chống đông máu.
Các nghiên cứu tương tác thuốc khi dùng đồng thời azithromycin với các thuốc khác được tiến hành. Khi dùng ở liều điều trị, azithromycin ít có ảnh hưởng đến dược động học của các thuốc sau: atorvastatin, carbamazepine, cetirizine, didanosin, efavirenz, fluconazol, indinavir, midazolam, rifabutin, sildenafil, theophyllin (uống và truyền tĩnh mạch), triazolam, trimethoprim/sulfamethoxazole hoặc zidovudin. Dùng đồng thời với efavirenz hay fluconazol có ảnh hưởng rất ít tới dược động học của azithromycin. Không cần điều chỉnh liều của bất kỳ thuốc nào ở trên khi dùng đồng thời với azithromycin.
Digoxin: Dùng đồng thời digoxin và azithromycin có thể làm tăng nồng độ của digoxin.
Không có bằng chứng về tương tác dược động học giữa azithromycin và terfenadine, cyclosporine, hexobarbital and phenytoin.
4.9 Quá liều và xử trí:
Chưa có tài liệu về sử dụng quá liều azithromycin. Tuy nhiên triệu chứng điển hình của quá liều kháng sinh nhóm macrolid là giảm sức nghe, buồn nôn, tiêu chảy.
Xử trí: Rửa dạ dày và điều trị hỗ trợ.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Tác dụng trực tiếp:Azithromycin sau khi thâm nhập vào tế bào vi khuẩn, gắn vào phần 50s của ribosom, ngăn cản quá trình sinh tổng hợp protein. Sinh tổng hợp acid nucleic không bị ảnh hưởng. Do sự hình thành protein giữa người và động vật khác nhau, azithromycin không ảnh hưởng đến quá trình tổng hợp protein của cơ thể.
Tác dụng hỗ trợ: Kháng sinh kích thích thực bào của bạch cầu trung tính, làm tăng khả năng diệt khuẩn.
Trên in vitro và trên lâm sàng, azithromycin cho thấy có hoạt tính chống lại các vi khuẩn sau:
Vi khuẩn Gram dương hiếu khí: Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococci (nhóm C, F, G) , streptococci nhóm viridans (Các streptococcus tan máu alpha), Corynebacterium diphtheriae.
Lưu ý: Azithromycin cho thấy có kháng chéo với các chủng Gram dương đề kháng với erythromycin. Hầu hết các chủng Enterococcus faecalis và staphylococci kháng methicillin hiện nay đang kháng với azithromycin.
Vi khuẩn gram âm hiếu khí: Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Acinetobacter spp., Yersinia spp., Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Shigella spp., Pasteurella spp., Vibrio cholera and parahaemolyticus, Pleisiomonas shigelloides.
Tác động của azithromycin chống lại Escherichia coli, Salmonella enteritidis, Salmonella typhi, Enterobacter spp., Aeromonas hydrophila và Klebsiella thay đổi nên cần thực hiện kháng sinh đồ. Proteus spp., Serratia spp., Morganella spp., và Pseudomonas aeruginosa thường đề kháng với thuốc.
Vi khuẩn kỵ khí: Bacteroides fragilis, Bacteroides spp., Clostridium perfringens, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium necrophorum, và Propionibacterium acnes.
Các vi khuẩn lây nhiễm qua đường sinh dục: azithromycin các tác dụng trên Chlamydia trachomatis. Azithromycin các tác động tốt trên Treponema pallidum, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus ducreyi.
Các vi khuẩn khác: Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Borrelia burgdorrferi gây bệnh Lyme), Toxoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urelyticum, Pneumocystis carinii, Mycobacterium avivum-intracellulare, Campylobacter spp., Listeria monocytogenes.
Macromax có hiệu quả và an toàn trong điều trị nhiễm khuẩn đường hô hấp, nhiễm khuẩn tai mũi họng, nhiễm khuẩn ở da và mô mềm, nhiễm khuẩn đường sinh dục và tiết niệu gây ra bởi các chủng vi khuẩn nhạy cảm. Azithromycin dung nạp tốt.
Cơ chế tác dụng:
Azithromycin là kháng sinh macrolid thuộc nhóm azalid. Cơ chế tác dụng của azithromycin là ức chế tổng hợp protein vi khuẩn bằng cách gắn vào tiểu đơn vị ribosom 50S và ngăn chặn sự chuyến vị của các peptid.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Ở người, sau khi uống, azithromycin được phân bố rộng đến các mô trong cơ thể với sinh khả dụng khoảng 38%. Nồng độ đỉnh trong huyết tương trung bình sau liều đầu tiên (500 mg) xấp xỉ 0,45 mcg và đạt được sau 2-3 giờ. Nồng độ thuốc trong mô (bạch cầu hạt, đại thực bào) cao hơn hàng trăm, thậm chí hàng ngàn lần trong huyết tương. Nồng độ diệt khuẩn đạt được và duy trì trong vài ngày trong bạch cầu hạt, mô phổi, đờm, xoang mũi, mô sinh dục, tuyến tiền liệt, thận, tinh hoàn, vòi trứng, tử cung. Tuy nhiên, nồng độ thuốc trong hệ thần kinh trung ương rất thấp.
Nói chung azithromycin ít bị chuyển hóa. Azithromycin bài tiết chủ yếu qua phân theo đường mật, chủ yếu ở dạng không đổi. Chỉ khoảng 6% liều azithromycin được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng không đổi. Thời gian bán thải trong huyết tương của azithromycin trung bình từ 11-14 giờ khi đo trên một ngày. Sau liều nhắc lại, thời gian thải trừ tăng lên 57 giờ, chủ yếu do thuốc giải phóng chậm từ lượng tích lũy trong các mô khác nhau mà thuốc tập trung. Thời gian bán thải của thuốc từ các mô khác nhau là 2-4 ngày và sau đó nồng độ có tác dụng điều trị ở mô được duy trì trong vài ngày sau khi ngừng điều trị.
Nhóm dân số đặc biệt:
Suy thận: sau khi uống liều azithromycin 1.000 mg, nồng độ đỉnh Cmax và diện tích dưới đường cong AUC0-120 tăng tương ứng 5,1% và 4,2% ở bệnh nhân suy thận nhẹ hoặc vừa (tỷ lệ lọc cầu thận GFR 10 – 80 mL/phút) khi được so sánh với người khỏe mạnh (tỷ lệ lọc cầu thận GFR > 80 mL/phút). Nồng độ đỉnh Cmax và diện tích dưới đường cong AUC0-120 tăng tương ứng 61% và 35% ở bệnh nhân suy thận nặng GFR <10 mL/phút) khi được so sánh với người khỏe mạnh (GFR > 80 mL/phút). Do đó, cần phải chỉnh liều đối với bệnh nhân suy thận nặng.
Suy gan: dược động học của azithromycin chưa được nghiên cứu đầy đủ.
Giới tính: không có sự khác biệt về sự phân bố azithromycin giữa nam và nữ. Không cần điều chỉnh liều theo giới tính.
Người cao tuổi (tuổi từ 65 đến 85): các thông số dược động học tương tự như người trẻ tuổi.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: Sucrose crystal, Sodium chloride, Trisodium phosphate (dodecahydrate), Sodium CMC, Colloidal Silicon Dioxide (Aerosil – 200), Methyl paraben, Propyl paraben, Aspartame, Artificial Cherry Flavour, Creme-de-Vanilla Flavour, Veltol, FD&C Red No. 40
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
