1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Aciclovir (Acyclovir).
Phân loại: Thuốc kháng virus.
Nhóm pháp lý:Dạng bào chế dùng ngoài – Thuốc không kê đơn OTC (Over the counter drugs)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): D06BB03, J05AB01, S01AD03.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: VIRUPOS
Hãng sản xuất : Ursapharm Arzneimittel GmbH & Co. KG.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Thuốc mỡ tra mắt 3%, tuýp 4,5 g;
Mỗi tub thuốc mỡ tra mắt Virupos bao gồm: Acyclovir 135mg/4.5g
Thuốc tham khảo:
| VIRUPOS 3% | ||
| Mỗi tuýp 4,5g thuốc có chứa: | ||
| Aciclovir | …………………………. | 135 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Viêm giác mạc do herpessimplex
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dạng mỡ tra mắt: Ngày tra 5 lần (tiếp tục ít nhất 3 ngày sau khi đã dùng liều điều trị).
Liều dùng:
Thuốc mỡ tra mắt: Cho người lớn và trẻ em, tra vào túi cùng kết mạc một lượng thuốc bóp ra khoảng 1cm, 5 lần mỗi ngày cách khoảng 4 giờ.
Nhắm mắt và chuyển động mắt để thuốc được phân bố đều khắp.
Nên tiếp tục điều trị ít nhất 3 ngày sau khi lành
4.3. Chống chỉ định:
Bệnh nhân được biết là có quá mẫn với acyclovir hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc
4.4 Thận trọng:
Bệnh nhân nên được thông báo rằng có thể bị xót nhẹ thoáng qua ngay sau khi tra vào mắt
Tính gây đột biến qua gen: các kết quả của nhiều phương pháp nghiên cứu khả năng gây đột biến gen in vitro và in vivo cho thấy rằng acyclovir không gây ra nguy cơ về di truyền cho người.
Tính gây ung thư: Acyclovir không được tìm thấy có gây ung thư trong những nghiên cứu lâu dài trên chuột lớn và chuột nhắt.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Ảnh hưởng trên khả năng điều khiển máy móc: Thị lực sẽ bị ảnh hưởng khi sử dụng. Cần thận trọng khi vận hành máy móc hoặc lái xe
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B3
US FDA pregnancy category: B
Thời kỳ mang thai:
Ở bệnh nhân dùng Virupos nhiều lần trong ngày, không tìm thấy Acyclovir trong huyết tương. Vì vậy có thể sử dụng khi có sự cho phép của thầy thuốc.
Thời kỳ cho con bú:
Ở bệnh nhân dùng Virupos nhiều lần trong ngày, không tìm thấy Acyclovir trong huyết tương. Vì vậy có thể sử dụng khi có sự cho phép của thầy thuốc.
Tính gây quái thai:
Không gây ra độc tính trên thai nhi và không gây quái thai ở thỏ, chuột lớn và chuột nhắt.
Tác động trên khả năng sinh sản:
Các nghiên cứu trên hai thế hệ ở chuột không cho thấy ảnh hưởng nào của acyclovir dùng đường uống lên khả năng sinh sản.
Ở người, chưa thấy ảnh hưởng nào trên khả năng sinh sản của Acyclovir lên phụ nữ. Viên nén Acyclovir cho thấy không có tác dụng xác định nào lên số lượng, hình thái và sự vận động của tinh trùng ở người.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Thuốc mỡ tra mắt: ở một số nhỏ bệnh nhân có thể xuất hiện cảm giác xót nhẹ thoáng qua ngay sau khi tra thuốc vào mắt. Bệnh giác mạc đốm nhỏ nông cũng được báo cáo. Dấu hiệu này không cần thiết phải nhưng thuốc sớm và sẽ lành không có biến chứng rõ rệt.
Kích ứng và viêm tại chỗ như viêm mi mắt và viêm giác mạc đã được báo cáo xảy ra ở bệnh nhân dùng thuốc mỡ tra mắt Acyclovir.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Các ADR thường hiếm xảy ra và nhẹ, tự hết. Nếu các triệu chứng nặng (lú lẫn, hôn mê ở người suy thận), phải ngừng thuốc ngay Diễn biến thường tốt sau khi ngừng thuốc, ít khi phải thấm phân máu.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Probenécide làm gia tăng thời gian bán hủy trung bình và diện tích dưới đường cong của acyclovir dùng toàn thân. Các thuốc gây ảnh hưởng đến sinh lý học của thận có khả năng làm xáo động dược động học của acyclovir. Tuy nhiên, các kinh nghiệm lâm sàng vẫn chưa cho thấy thêm những tương tác thuốc khác với acyclovir.
4.9 Quá liều và xử trí:
Các liều 800mg mỗi ngày (4g/ngày) dùng đường uống đã được dùng trong 7 ngày mà không gây tác dụng phụ.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Acyclovir là một đồng đẳng purine nucleoside tổng hợp với các tác động ức chế in vitro và in vivo chống lại virus gây bệnh herpes ở người, bao gồm virus Herpes simplex (HSV) loại 1 và 2, Varicella zoster (VZV), Epstein Barr (EBV), và Cytomegalovirus (CMV). Trong mẫu cấy tế bào, acyclovir có tác động kháng virus mạnh nhất với HSV-1, sau đó là HSV-2, VSV, EBV và CMV (theo thứ tự giảm dần về hiệu năng tác động)
Tác động ức chế của acyclovir đối với HSV-1, HSV-2, VSV, EBV và CMV là tác động ức chế có tính chọn lọc cao. Menthymidine kinase (TK) của các tế bào bình thường, không bị nhiễm virus không dùng Acylovir một cách hữu hiệu như một chất cơ sở, do đó độc tính ảnh hưởng lên tế bào ký chủ là động vật có vú thấp; tuy nhiên, TK mã hóa bởi HSV, VZV và EBV chuyển đổi acyclovir thành acylovir monophosphate, một đồng đẳng nucleoside, chất này sau đó chuyển thành dạng diphosphate và cuối cùng thành triphosphate dưới tác dụng của các men tế bào. Acylovir triphosphate tương tác với men AND polymerase của virus và ức chế sự sao chép AND virus và kết thúc chuỗi phản ứng tổng hợp sau khi gắn kết vào AND của virus.
Cơ chế tác dụng:
Acyclovir là một dẫn chất purin nucleosid tổng hợp với hoạt tính ức chế in vitro và in vivo virus Herpes simplex typ 1 (HSV-1), typ 2 (HSV-2) và virus Varicella-zoster (VZV). Hoạt tính ức chế của acyclovir chọn lọc cao do ái lực của nó đối với enzym thymidin kinase (TK) được mã hóa bởi HSV và VZV. Enzym này biến đổi acyclovir thành acyclovir monophosphat, một chất tương tự nucleotid. Monophosphat được biến đổi tiếp thành diphosphat bởi guanylat kinase của tế bào và thành triphosphat bởi một số enzym tế bào. In vitro, acyclovir triphosphat làm dừng sự sao chép DNA của virus Herpes. Quá trình này xảy ra theo 3 đường:
(1) Ức chế cạnh tranh với DNA polymerase của virus.
(2) Gắn kết và kết thúc chuỗi DNA của virus.
(3) Bất hoạt DNA polymerase của virus.
Hoạt tính kháng HSV của acyclovir tốt hơn kháng VZV do quá trình phosphoryl hóa của nó hiệu quả hơn bởi enzym TK của virus.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Acylovir dưới dạng thuốc mỡ tra mắt nhanh chóng được hấp thu qua biểu mô giác mạc và các mô bề mặt của mắt cho hệ quả là nồng độ gây độc đối với virus đạt được trong thủy dịch. Người ta không thể tìm thấy acylovir trong máu bằng những phương pháp hiện hành sau khi dùng tại chỗ thuốc mỡ tra mắt Acylovir, tuy nhiên các dấu vết định lượng của thuốc đã có thể tìm thấy trong nước tiểu. Tuy nhiên, những nồng độ trên không có ý nghĩa về mặt trị liệu.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng
6.3. Bảo quản:
Bảo quản ở nhiệt độ 15-25oC, tránh ánh sáng, không dùng thuốc sau khi đã mở 1 tháng.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
