1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Anastrozole
Phân loại: Thuốc chống ung thư, thuốc ức chế aromatase.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): L02BG03.
Biệt dược gốc: ARIMIDEX
Biệt dược: AREZOL
Hãng sản xuất : Remedica Ltd..
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén bao phim: 1 mg.
Thuốc tham khảo:
| AREZOL 1mg | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Anastrozole | …………………………. | 1 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Arezol được chỉ định điều trị ung thư vú ở phụ nữ sau mãn kinh.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Có thể uống lúc no hoặc đói.
Liều dùng:
Liều dùng cho người lớn kể cả người già: 01 viên mỗi ngày.
Trẻ em: Không dùng cho trẻ em
Suy gan: Không điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan nhẹ
Suy thận: Không điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận nhẹ và vừa
4.3. Chống chỉ định:
Arezol chống chỉ định:
Phụ nữ tiền mãn kinh
Phụ nữ mang thai và đang cho con bú
Bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải cretinine dưới 20ml/phút)
Bệnh nhân bị bệnh gan mức độ vừa và nặng
Bệnh nhân quá mẫn với anastrozole hoặc với bất kỳ thành phần tá dược nào của thuốc.
Các trị liệu có oestrogen không nên dùng kèm với anastrozole vì chúng có thể làm mất tác dụng dược lý của thuốc.
Không nên dùng thuốc cùng lúc với tamoxifen.
4.4 Thận trọng:
Không nên dùng Arezol cho trẻ em vì độ an toàn và hiệu quả chưa được xác lập ở nhóm bệnh nhân này.
Cần xác định tình trạng mãn kinh bằng xét nghiệm sinh hóa ở bệnh nhân nghi ngờ về tình trạng nội tiết.
Chưa có dữ liệu về tính an toàn của Arezol ở bệnh nhân suy gan vừa và nặng, hoặc bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinine dưới 20ml/phút)
Phụ nữ bị loãng xương hoặc có nguy cơ loãng xương nên được đánh giá chính thức mật độ xương bằng máy đo mật độ xương, như là máy quét Dexa trước khi điều trị bằng Arezol và định kỳ sau đó. Chưa có dữ liệu về việc sử dụng anastrozole với chất có cấu trúc tương tự LHRH. Kết hợp này không nên sử dụng ngoại trừ dùng trong các thử nghiệm lâm sàng.
Do anastrozole làm giảm tuần hoàn nồng độ aestrogen dẫn đến giảm mật độ chất khoáng ở xương. Các dữ liệu tương ứng để chỉ ra ảnh hưởng của bisphosphonate trên sự giảm mật độ chất khoáng ở xương gây ra do anastrozole.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Thuốc không ảnh hưởng đến khả năng lái tàu xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: C
US FDA pregnancy category: X
Thời kỳ mang thai:
Arezol không dùng cho phụ nữ có thai và nuôi con bú.
Thời kỳ cho con bú:
Arezol không dùng cho phụ nữ có thai và nuôi con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Rất thường gặp (≥10%)
Mạch máu: CƠn bốc hỏa, thường ở mức độ nhẹ hoặc trung bình. Thông thường (1-10%)
Toàn thân: Suy nhược, thường ở mức độ nhẹ hoặc và trung bình.
Hệ cơ xương, mô liên kết và xương: Đau/ cứng khớp thường ở mức độ nhẹ hoặc trung bình.
Hệ sinh sản và tuyến vú: Khô âm đạo, thường ở mức độ nhẹ hoặc và trung bình.
Da và mô dưới da: Tóc thưa, thường ở mức độ nhẹ hoặc và trung bình. Nổi mẩn, thường ở mức độ nhẹ hoặc và trung bình.
Hệ tiêu hóa: Buồn nôn, thường ở mức độ nhẹ hoặc và trung bình. Tiêu chảy ở mức độ nhẹ hoặc và trung bình.
Hệ thần kinh: Nhức đầu, thường ở mức độ nhẹ hoặc và trung bình.
Hệ gan mật: Tăng alkaline phosphatase, alanine aminotranferase và aspartate aminotransferase. Ít gặp (0.1-1.0%)
Hệ sinh sản và tuyến vú: Xuất huyết âm đạo thường ở mức độ nhẹ hoặc và trung bình.
Chuyển hóa và dinh dưỡng: Chán ăn thường ở mức độ nhẹ hoặc và trung bình. Tăng cholesterole huyết, thường ở mức độ nhẹ hoặc trung bình.
Tiêu hóa: Nôn mửa thường ở mức độ nhẹ hoặc và trung bình.
Rất hiếm gặp (<0.01%)
Da và mô dưới da: Hồng ban đa dạng, hội chứng Steven-Johnson, phản ứng dị ứng kể cả phù mạch, nổi mề đay và sốc phản vệ.
Xuất huyết âm đạo ít được ghi nhận, chủ yếu ở bệnh nhân ung thư vú tiến triển trong vài tuần đầu tiên sau khi chuyển từ liệu pháp nội tiết sang điều trị Arezol. Cần đánh giá thêm nếu hiện tượng xuất huyết vẫn còn.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Các ADR của anastrozol thường nhẹ nên ít khi phải ngừng thuốc. Để phòng và giảm thiểu tác dụng phụ, bệnh nhân dùng anastrozol cần thay đổi lối sống (ví dụ; vận động, nâng tạ, không hút thuốc lá, kiêng rượu…); bổ sung calci, vitamin D trong khấu phần hàng ngày. Trước và trong quá trình điều trị bằng anastrozol cần đo mật độ xương và nếu có loãng xương thì cần điều trị.
Điều trị loãng xương bằng bisphosphonat uống.
Điều trị sớm các ADR của thuốc nếu có biểu hiện.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Những nghiên cứu về tương tác thuốc trên lâm sàng với antipyrin và cimetidine cho thấy rằng sử dụng chung Arezol với các thuốc khác không gây ra tương tác thuốc, qua trung gian cytocrome P450 đáng kể trên lâm sàng. Cơ sở dữ liệu về tính an toàn trong các nghiên cứu lâm sàng ở các bệnh nhân điều trị Arezol với các thuốc thường được kê toa khác.
Không nên dùng đồng thời các liệu pháp có oestrogen với Arezol vì nó có thể làm mất tác dụng dược lý của Arezol.
Tamoxifen không nên dùng đồng thời với Arezol vì có thể làm giảm tác dụng dược lý của Arezol.
4.9 Quá liều và xử trí:
Kinh nghiệm lâm sàng về sử dụng quá liều còn hạn chế. Chưa ghi nhận được một liều đơn nào của Arezol có thể gây ra các triệu chứng đe doạn đến tính mạng của bệnh nhân.
Không có chất giải độc đặc hiệu nào trong trường hợp dùng quá liều Arezol và xử trí thường là điều trị triệu chứng.
Khi xử trí một trường hợp quá liều, cần xem xét đến khả năng có thể sử dụng đa trị liệu.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Anastrozole là một thuốc ức chế men aromatase thuộc nhóm không steroid, có tính chất chọn lọc cao và tác dụng mạnh, ở phụ nữ sau mãn kinh, oestradiol được sản xuất chủ yếu từ sự chuyển đổi androstenedione sang oestrone nhờ phức hợp men aromatase ở các mô ngoại vi, sau đó oestrone chuyển thành oestradiol. Sự giảm lượng oestradiol trong máu đã được chứng minh mang lại tác dụng có lợi cho bệnh nhân ung thư vú. Bằng cách sử dụng một thí nghiệm có độ nhạy cảm cao, người ta nhận thấy Arezol với liều 1mg hằng ngày đã làm giảm trên 80% lượng oestradiol ở bệnh nhân sau mãn kinh.
Arezol không có hoạt tính kiểu progesteron, androgen hay oestrogen. Liều dùng hằng ngày của Arezol lên tới 10mg cũng không gây bất kỳ ảnh hưởng nào đến sự bài tiết cortisol hay aldosterone, được đo trước hoặc sau nghiệm pháp kích thích ACTH tiêu chuẩn, do đó không cần phải cung cấp thêm corticoid.
Cơ chế tác dụng:
Anastrozol là dẫn chất benzyltriazol, không phải steroid, có tác dụng ức chế mạnh và chọn lọc enzym aromatase (estrogen synthetase) là enzym chuyển các androgen (chủ yếu là androstenedion và testosteron) của tuyến thượng thận thành estron và estradiol ở mô ngoại vi (mô mỡ, cơ, gan).
Anastrozol gắn vào hem của cytochrom P450 của enzym, ức chế sự tổng hợp estrogen ở mọi mô nên làm giảm nồng độ huyết thanh của các estrogen (estron, estradiol và estron sulphat). Anastrozol và aminoglutethimid có tác dụng dược lý giống nhau nhưng anastrozol có tác dụng mạnh hơn và chọn lọc hơn nếu tính theo mol. Anastrozol không ảnh hưởng lên sự tổng hợp các corticoid thượng thận, aldosteron và hormon giáp do đó không cần kết hợp với trị liệu bằng corticosteroid. Vì estrogen tác động như một yếu tố tăng trưởng đối với tế bào ung thư vú phụ thuộc hormon estrogen nên làm giảm nồng độ estrogen ở huyết thanh và u bằng anastrozol có thể ức chế u phát triển và làm chậm tiến trình bệnh. Anastrozol không có bất cứ hoạt tính progesteron, androgen hoặc estrogen nào.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Anastrozole được hấp thu nhanh và thường đạt nồng độ tối đa trong huyết tương trong vòng 02 giờ sau khi uống, anastrozole được thải trừ chậm với thời gian bán thải là 40-50 giờ. Thức ăn có thể làm giảm nhẹ tốc độ hấp thu không gây ra một tác động đáng kể nào về mặt lâm sàng trên nồng độ thuốc ở pha ổn định trong huyết tương khi dùng liều duy nhất trong ngày. Khoảng 90-95% nồng độ của anastrozole ở pha ổn định trong huyết tương đạt được sau 7 ngày với liều duy nhất trong ngày. Không có bằng chứng cho thấy các tham số về dược động học của anastrozole phụ thuộc vào liều dùng hoặc thời gian sử dụng. Dược động học của anastrozole cũng không phụ thuộc vào độ tuổi của phụ nữa sau mãn kinh. Dược động học chưa nghiên cứu trên trẻ em.
Ở các bệnh nhân nữ sau mãn kinh anastrozole được chuyển hóa mạnh, ít hơn 10% liều ban đầu được bài tiết ra nước tiểu dưới dạng không đổi trong vòng 72h sau khi uống, anastrozole được chuyển hóa bằng cách N-dealkyl hóa, hydrroxy hóa và glucoronic hóa. Sản phẩm chuyển hóa được bài tiết chủ yếu ra nước biển. Triazole sản phẩm chuyển hóa chính trong huyết tương, không có hiệu quả ức chế men aromatase. Độ thanh thải biểu kiến của anastrozole sau khi uống ở người tình nguyện bị xơ gan ổn định hay tổn thương thận thì tương tự độ thanh thải ở người tình nguyện.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: Lactose monohydrate, Maize starch, Povidone, Microcrystalline celluse, Sodium starch glycolate, Colloidal silicone dioxide, Magnesium stearate, Talc, Hypromellose, Macrogol 400, Titanium dioxide, Talc.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Bảo quản thuốc ở nhiệt độ 20 – 25 °C
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
