Thông tin chung về hoạt chất, dược chất Acrivastine (Acrivastin)
Acrivastine hay còn gọi là Acrivastin là một loại thuốc chống dị ứng thế hệ thứ 2, thuộc nhóm thuốc kháng histamine theo phân loại dược lý, được sử dụng để làm giảm triệu chứng viêm mũi dị ứng theo mùa như hắt hơi, chảy nước mũi, ngứa, chảy nước mắt và nghẹt mũi. Dưới đây là thông tin chung của hoạt chất, thuốc Acrivastine (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…):
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Acrivastine (Acrivastin)
Phân loại: Thuốc dị ứng và hệ miễn dịch > Thuốc kháng Histamines H1 > Thế hệ 2.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): R06AX18.
Biệt dược gốc: Hiện chưa có thuốc đăng ký biệt dược gốc tại Việt Nam.
Biệt dược, thuốc Generic:
| Tên thuốc | NĐ-HL | Doanh nghiệp sản xuất |
| Vasmetine | 8mg | Công ty cổ phần dược phẩm Me Di Sun |
| Allergex | 8mg | Công ty Cổ phần Dược phẩm OPV |
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nang 8mg.
Hình ảnh cấu trúc hóa học của dược chất:
3. Thông tin dành cho người sử dụng:
3.1. Acrivastine là thuốc gì?
Acrivastine hay còn gọi là Acrivastin là một loại thuốc chống dị ứng thế hệ thứ 2, thuộc nhóm thuốc kháng histamine theo phân loại dược lý, được sử dụng để làm giảm triệu chứng viêm mũi dị ứng theo mùa như hắt hơi, chảy nước mũi, ngứa, chảy nước mắt và nghẹt mũi.
3.2. Câu hỏi thường gặp phổ biến:
Acrivastine có gây buồn ngủ hay không ?
Acrivastine là một loại thuốc thuộc nhóm kháng histamine thế hệ 2 và không/ít gây buồn ngủ. Tuy nhiên, thuốc vẫn có thể gây buồn ngủ ở một số ít người. Vì vậy hãy chắc chắn rằng cơ thể cảm thấy bình thường sau khi uống thuốc, cẩn trọng trước khi lái xe hoặc điều khiển các công cụ máy móc.
Acrivastine có nằm trong danh mục bảo hiểm y tế ở Việt Nam không?
Acrivastine KHÔNG nằm trong danh mục bảo hiểm y tế ở Việt Nam, do hiện nay có nhiều loại thuốc thế hệ mới hiệu quả và tốt hơn. Hiện nay cũng rất ít cơ sở y tế còn sử dụng Acrivastine.
4. Thông tin dành cho nhân viên y tế:
4.1. Chỉ định:
Làm giảm triệu chứng viêm mũi dị ứng kể cả dị ứng phấn hoa, bệnh da qua trung gian histamine ví dụ như nổi mề đay tự phát mãn tính, triệu chứng đường vẽ nổi trên da, nổi mề đay tiết acetylcholine, nổi mề đay tự phát do lạnh và ngứa do eczema dị ứng.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng đường uống.
Liều dùng:
Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi: 1 viên, 3 lần mỗi ngày.
Trẻ em dưới 12 tuổi: chưa có thông tin về sử dụng Acrivastine ở trẻ em.
Người già: mặc dù kết quả nghiên cứu lâm sàng cho thấy không cần thận trọng đặc biệt khi dùng Acrivastine cho người lớn tuổi, có thể nên kiểm soát chức năng thận.
4.3. Chống chỉ định:
Bệnh nhân có mẫn cảm với acrivastine hay triprolidine.
Thuốc được đào thải chủ yếu qua hệ thống thận, do đó, nếu chưa làm các xét nghiệm đặc hiệu, không nên dùng Acrivastine cho bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải créatinine nhỏ hơn 50 ml/phút hay creatinine huyết thanh lớn hơn 150 mmol/l)
4.4 Thận trọng:
Hầu hết các bệnh nhân dùng Acrivastine không bị buồn ngủ. Tuy nhiên, do có sự khác biệt đáp ứng với thuốc ở mỗi cá nhân, cũng nên đề phòng đối với các bệnh nhân có những hoạt động cần sự tập trung như lái xe hay thao tác máy cho đến khi họ biết được sự đáp ứng của cơ thể với thuốc.
Nên thường xuyên khuyên bệnh nhân không làm những việc cần tập trung trong khi đang bị ảnh hưởng của rượu hay những chất làm ức chế hệ thần kinh trung ương. Dùng đồng thời với acrivastine có thể làm nặg thêm ở một số cá nhân.
Tính gây ung thư: acrivastine không được ghi nhận có gây ung thư trong các nghiên cứu dài ngày ở chuột cống và chuột nhắt.
Tính gây biến dị: Kết quả của những xét nghiệm ở nhiều mức độ khác nhau về tính gây biến dị cho thấy rằng acrivastine không có nguy cơ gây thay đổi về di truyền ở người.
Tính gây quái thai: dùng acrivastine đường toàn thân không gây độc thai hay gây quái thai trong nghiên cứu về sinh sản ở súc vật.
Giảm khả năng sinh sản: dùng acrivastine đường toàn thân không làm giảm khả năng sinh sản trong nghiên cứu về khả năng sinh sản ở súc vật. Không thấy có tác động của Acrivastine lên sự sinh sản ở người.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Acrivastine có thể gây buồn ngủ, nhưng hiếm. Sử dụng cẩn trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: NA
US FDA pregnancy category: B
Thời kỳ mang thai:
Không có thông tin về ảnh hưởng của Acrivastine trên thai kỳ của người. Giống như đa số các thuốc, không nên dùng acrivastine lúc có thai trừ khi lợi ích trị liệu cao hơn các nguy cơ có thể xảy ra.
Thời kỳ cho con bú:
Không có thông tin về các mức độ hiện diện của acrivastine trong sữa mẹ khi dùng viên nang Acrivastine.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Rất hiếm có trường hợp buồn ngủ trực tiếp gây ra do Acrivastine được báo cáo. Trong các thử nghiệm lâm sàng, tác dụng an thần của thuốc cũng không lớn hơn của placebo. Đối với đa số bệnh nhân, trị liệu bằng Acrivastine không gây ra những tác dụng ngoại ý đáng kể trên lâm sàng về tác dụng an thần hay kháng cholinergique.
Đôi khi có những báo cáo về một vài trường hợp nổi ban do điều trị với Acrivastine nhưng mối liên quan giữa tác dụng này với thuốc không được xác định chắc chắn.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Không dùng đồng thời acrivastine với rượu hoặc các thuốc ức chế thần kinh trung ương.
Không nên dùng đồng thời terfenadin và acrivastin.
Acrivastin không nên dùng với các thuốc ức chế sự chuyển hóa của nó ở gan vì làm gia tăng rủi ro chứng loạn nhịp tim tâm thất nghiêm trọng. Các thuốc này bao gồm ketoconazol và erythromycin.
4.9 Quá liều và xử trí:
Triệu chứng: Mặc dù chưa có trường hợp quá liều cấp nào với Acrivastine, 25 bệnh nhân dùng acrivastine với liều cao đến 1200 mg mỗi ngày không thấy có hoặc chỉ xuất hiện các dấu hiệu và triệu chứng nhẹ (rối loạn tiêu hóa, nhức đầu và buồn ngủ).
Điều trị: Nếu cần, chủ yếu điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ. Có thể gây nôn ở bệnh nhân còn tỉnh táo. Nếu có chỉ định, có thể rửa dạ dày. Nên có biện pháp theo dõi về hô hấp, đặc biệt ở trẻ em. Không có thông tin về sự hữu hiệu của thẩm phân.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Nhóm dược lý: Thuốc kháng histamine.
Acrivastine có tác dụng làm giảm triệu chứng trong những bệnh lý phụ thuộc toàn bộ hay một phần sự phóng thích ồ ạt histamine.
Acrivastine là chất đối kháng mạnh với histamine, tương tranh lên thụ thể H1 nhưng không gây tác động kháng cholinergique và khả năng xuyên thấm vào hệ thần kinh trung ương rất thấp.
Sau một liều uống duy nhất 8 mg acrivastine ở người lớn, thời gian bắt đầu tác dụng của thuốc, được đo bằng khả năng ngăn chặn sự xuất hiện sẩn phù và hồng ban ở da gây ra bởi histamine, vào khoảng 30 phút; tác dụng tối đa xuất hiện 90 phút (đối với hồng ban) và 2 giờ (đối với sẩn phù). Mặc dù tác động giảm dần về sau, tính kháng histamine đáng kể vẫn được duy trì đến 12 giờ sau khi uống trong khi các triệu chứng viêm mũi dị ứng giảm rõ ràng trong vòng 1 giờ sau khi dùng thuốc đường toàn thân.
Cơ chế tác dụng:
Acrivastine là một chất đối kháng thụ thể H1, nhờ ức chế hoạt động của histamine tại thụ thể này, ngăn ngừa các triệu chứng liên quan đến giải phóng histamine như ngứa, giãn mạch, hạ huyết áp, phù nề, co thắt phế quản và nhịp tim nhanh.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Acrivastine hấp thu tốt qua ruột. Ở người tình nguyện trưởng thành khỏe mạnh, nồng độ tối đa trong huyết tương vào khoảng 150 ng/ml, đạt được trong khoảng 1,5 giờ sau khi uống 8 mg acrivastine. Thời gian bán hủy trong huyết tương vào khoảng 1,5 giờ. Trong các nghiên cứu dùng nhiều liều liên tiếp trong vòng 6 ngày, không ghi nhận được có sự tích tụ của acrivastine.
Chuyển hóa: 87% liều acrivastine được đánh dấu phóng xạ dùng ở người tình nguyện được tìm thấy trong nước tiểu sau khoảng thời gian là 3 ngày, 80% được tìm thấy trong 12 giờ đầu, chủ yếu dưới dạng không đổi, 13% còn lại của liều được tìm thấy trong phân. Một chất chuyển hóa trong đó nhánh bên acide acrylique của acrivastine đã bị khử, được tìm thấy trong huyết tương và nước tiểu. Trong nước tiểu, chất chuyển hóa này chiếm khoảng 1/7 liều dùng. Acrivastine và chất chuyển hóa chính được đào thải chủ yếu ở thận.
5.3. Hiệu quả lâm sàng:
Xem chi tiết tại tờ hướng dẫn sử dụng của từng biệt dược.
5.4. Dữ liệu tiền lâm sàng:
Xem chi tiết tại tờ hướng dẫn sử dụng của từng biệt dược.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Xem chi tiết tại tờ hướng dẫn sử dụng của từng biệt dược.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Hướng dẫn sử dụng thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
